Karbamazepīns

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Karbamazepīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Zāļu mijiedarbība
12. Analogi
13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
15. Atsauksmes
16. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: karbamazepīns

ATX kods: N03AF01

Aktīvā sastāvdaļa: karbamazepīns (karbamazepīns)

Ražotājs: OOO Rozpharm (Krievija), ZAO ALSI Pharma (Krievija), OAO Sintez (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 14.08.2019

Cenas aptiekās: no 52 rubļiem.

Pērciet

Karbamazepīns ir zāles ar psihotropu, pretepilepsijas iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Karbamazepīnu ražo tablešu veidā (10, 15, 25 gabali blistera sloksnēs, 1-5 iepakojumi kartona kastē; 20, 30 gabali blisterī, 1, 2, 5, 10 iepakojumi kartona kastē. iepakojums; 20, 30, 40, 50, 100 gab. kārbā, 1 kārba kartona kastē).

1 tabletes sastāvā ietilpst:

Aktīvā sastāvdaļa: karbamazepīns - 200 mg;
Palīgkomponenti: talks - 3,1 mg, povidons K30 - 14,4 mg, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils) - 0,96 mg, polisorbāts 80 - 1,6 mg, kartupeļu ciete - 96,64 mg, magnija stearāts - 3, 1 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Karbamazepīns ir dibenzoazepīna atvasinājums, kam raksturīga antiepileptiska, neirotropiska un psihotropiska iedarbība.

Šobrīd šīs vielas darbības mehānisms ir pētīts tikai daļēji. Tas kavē ierosmes impulsu sinaptisko pārraidi, novērš neironu sērijveida izdalīšanos un pārspīlētu neironu membrānu nonāk stabilā stāvoklī. Jādomā, ka galvenais karbamazepīna darbības mehānisms ir novērst no nātrija atkarīgu darbības potenciālu atkārtotu veidošanos depolarizētos neironos “darbības” - un no sprieguma atkarīgu - nātrija kanālu bloķēšanas dēļ.

Lietojot zāles kā monoterapiju pacientiem ar epilepsiju (īpaši pacientiem bērnībā un pusaudža gados), tika novērots psihotropais efekts, kas izteikts trauksmes un depresijas simptomu likvidēšanā, kā arī agresivitātes un aizkaitināmības samazināšanās. Nav viennozīmīgas informācijas par karbamazepīna ietekmi uz kognitīvajām un psihomotorajām funkcijām: dažos pētījumos tika atklāts divkāršs vai negatīvs efekts, kas bija atkarīgs no devas, savukārt citi pētījumi apstiprināja zāļu pozitīvo ietekmi uz atmiņu un uzmanību.

Karbamazepīns kā neirotropisks līdzeklis ir efektīvs dažu neiroloģisku slimību gadījumā. Piemēram, sekundārā un idiopātiskā trijzaru neiralģijā tas novērš paroksizmālu sāpju uzbrukumu rašanos.

Pacientiem ar alkohola abstinences sindromu karbamazepīns paaugstina konvulsīvās gatavības slieksni, kas šajā stāvoklī vairumā gadījumu ir pazemināts, un samazina sindroma klīnisko izpausmju smagumu (tie ietver gaitas traucējumus, trīci, pārmērīgu uzbudināmību).

Pacientiem ar cukura diabēta insipidus karbamazepīns samazina urīna daudzumu un novērš slāpju sajūtu.

Kā psihotropās zāles zāles tiek parakstītas afektīviem traucējumiem, ieskaitot akūtu mānijas stāvokļu ārstēšanu, ar bipolāru afektīvo (mānijas-depresijas) traucējumu uzturošo ārstēšanu (karbamazepīnu lieto gan kā monoterapiju, gan vienlaikus ar litija preparātu, antidepresantu vai antipsihotisko līdzekļu lietošanu), ar mānijas -depresīvā psihoze, ko papildina ātri cikli, ar maniakāliem uzbrukumiem, kad karbamazepīnu lieto kombinācijā ar antipsihotiskiem līdzekļiem, kā arī ar šizoafektīvās psihozes uzbrukumiem. Zāļu spēja nomākt mānijas izpausmes izskaidrojama ar norepinefrīna un dopamīna apmaiņas kavēšanu.

Farmakokinētika

Iekšķīgi lietojot, karbamazepīns gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Zāļu lietošanu tablešu formā pavada relatīvi lēna absorbcija. Pēc vienas karbamazepīna vienas tabletes devas vidēji tiek noteikta maksimālā koncentrācija pēc 12 stundām. Pēc vienreizējas 400 mg zāļu devas nemainītā karbamazepīna maksimālās koncentrācijas aptuvenā vērtība ir aptuveni 4,5 μg / ml.

Lietojot karbamazepīnu vienlaikus ar maltīti, zāļu absorbcijas pakāpe un ātrums nemainās. Vielas līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1-2 nedēļu laikā. Laiks, lai to sasniegtu, ir individuāls, un to nosaka aknu enzīmu sistēmu autoindukcijas pakāpe, ko veic karbamazepīns, pacienta stāvoklis pirms ārstēšanas kursa sākuma, zāļu deva, terapijas ilgums, kā arī heteroindukcija ar citām zālēm, kuras lieto kombinācijā ar karbamazepīnu. Terapeitisko devu diapazonā ir būtiskas atšķirības līdzsvara koncentrāciju vērtībās: vairumam pacientu šie rādītāji svārstās no 4 līdz 12 μg / ml (17–50 μmol / L).

Karbamazepīns ar asins plazmas olbaltumvielām saistās par aptuveni 70-80%. Nemainītas vielas saturs siekalās un cerebrospinālajā šķidrumā ir proporcionāls aktīvā komponenta koncentrācijai, kas nav saistīta ar plazmas olbaltumvielām (20-30%). Karbamazepīna saturs mātes pienā sasniedz 25-60% no tā koncentrācijas asins plazmā.

Karbamazepīns šķērso placentas barjeru. Tā kā tas gandrīz pilnībā uzsūcas, šķietamais izkliedes tilpums ir 0,8 - 1,9 l / kg.

Karbamazepīns tiek metabolizēts aknās. Vissvarīgākais vielas biotransformācijas veids ir epoksidācija, veidojoties metabolītiem, no kuriem galvenie ir 10,11-transdiola atvasinājums un tā konjugācijas ar glikuronskābi produkts. Karbamazepīna-10,11-epoksīds cilvēka ķermenī tiek pārveidots par karbamazepīna-10,11-transdiolu, piedaloties eposīda hidrolāzes mikrosomu enzīmam. Karbamazepīna-10,11-epoksīda, kas ir aktīvs metabolīts, koncentrācija ir aptuveni 30% no karbamazepīna koncentrācijas plazmā. Galvenais izoenzīms, kas atbild par karbamazepīna pārvēršanu karbamazepīna-10,11-epoksīdā, ir citohroms P4503A4. Metabolisma procesu rezultātā veidojas arī neliels daudzums cita metabolīta - 9-hidroksi-metil-10-karbamoilakridāna.

Vēl viens svarīgs karbamazepīna metabolisma ceļš ir dažādu monohidroksilētu atvasinājumu, kā arī N-glikuronīdu veidošanās, izmantojot UGT2B7 izoenzīmu.

Aktīvās vielas pusperiods nemainītā formā pēc vienreizējas perorālas zāļu lietošanas ir vidēji 36 stundas un pēc atkārtotām zāļu devām - aptuveni 16–24 stundas, atkarībā no terapijas ilguma (tas ir saistīts ar aknu monooksigenāzes sistēmas autoindukciju). Ir pierādīts, ka pacientiem, kuri karbamazepīnu kombinē ar citām zālēm, kas inducē aknu enzīmus (piemēram, fenobarbitālu, fenitoīnu), zāļu pussabrukšanas periods parasti nepārsniedz 9-10 stundas.

Perorāli ievadot karbamazepīna-10,11-epoksīdu, tā pusperiods ir apmēram 6 stundas.

Pēc vienreizējas perorālas karbamazepīna 400 mg devas ievadīšanas 72% vielas izdalās caur nierēm un 28% caur zarnām. Aptuveni 2% no uzņemtās devas izdalās ar urīnu, kas ir nemainīts karbamazepīns, un aptuveni 1% ir 10,11-epoksīda metabolīta veidā, kam piemīt vielmaiņas aktivitāte. Pēc vienas perorālas devas 30% karbamazepīna izdalās caur nierēm kā epoksidācijas procesa gala produkti.

Bērniem tiek novērota ātrāka karbamazepīna eliminācija, tādēļ dažreiz ir nepieciešamas lielākas zāļu devas, kuras aprēķina, pamatojoties uz bērna ķermeņa svaru, salīdzinot ar pieaugušiem pacientiem.

Nav informācijas par karbamazepīna farmakokinētikas izmaiņām gados vecākiem pacientiem, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem.

Karbamazepīna farmakokinētika pacientiem ar nieru un aknu disfunkciju līdz šim nav pētīta.

Lietošanas indikācijas

Epilepsija (izņemot nespēcīgas vai miokloniskas lēkmes, prombūtnes) - sekundāras un primāras vispārinātas krampju formas, ko papildina toniski-kloniski lēkmes, daļējas lēkmes ar vienkāršiem un sarežģītiem simptomiem, jauktas lēkmju formas (monoterapija vai kombinācijā ar citām zālēm ar pretkrampju iedarbību);
Poliurija un polidipsija diabēta insipidus gadījumā, sāpju sindroms diabētiskās polineiropātijas gadījumā, trīskāršā nerva neiralģija multiplās sklerozes gadījumā, idiopātiska trijzaru neiralģija, alkohola abstinences sindroms, idiopātiska glosofaringeāla neiralģija, afektīvi traucējumi;
Fāzes afektīvie traucējumi, tostarp šizoafektīvie traucējumi, mānijas-depresijas psihoze utt. (profilakse).

Kontrindikācijas

Atrioventrikulārā blokāde;
Kaulu smadzeņu hematopoēzes pārkāpums;
Akūta intermitējoša porfīrija (ieskaitot norāžu vēsturi);
Vienlaicīga saņemšana ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem un 14 dienas pēc to atcelšanas;
Grūtniecība un zīdīšanas periods;
Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī pret zālēm, kas ir ķīmiski līdzīgas aktīvajai vielai (tricikliskie antidepresanti).

Saskaņā ar instrukcijām alkohola lietošanas laikā karbamazepīns jālieto piesardzīgi, gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem ar smagu sirds mazspēju, hiponatriēmijas atšķaidīšanu, paaugstinātu intraokulāro spiedienu, kaulu smadzeņu hematopoēzes nomākšanu uz zāļu lietošanas fona (vēsturē), prostatas hiperplāziju, aknu mazspēju, hroniska nieru mazspēja.

Norādījumi par karbamazepīna lietošanu: metode un devas

Karbamazepīna tabletes lieto iekšķīgi, lietojot nelielu daudzumu šķidruma. Zāles var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.

Ārstējot epilepsiju, ja iespējams, zāles tiek parakstītas kā monoterapija. Zāļu lietošana sākas ar nelielu dienas devu, ko pēc tam pakāpeniski palielina līdz optimālajam.

Ja pretepilepsijas terapija jau tiek veikta, karbamazepīns jāpievieno pakāpeniski (atkarībā no indikācijām var pielāgot vienlaikus lietoto zāļu devas).

Sākotnējā pieaugušo deva ir 100-200 mg 1-2 reizes dienā. Ja nepieciešams, to lēnām palielina, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts (parasti līdz 400 mg 2-3 reizes dienā). Maksimālā dienas deva ir 1600-2000 mg.

Bērniem tiek noteikts šāds devu režīms:

Līdz 5 gadiem: sākotnējā dienas deva ir 20-60 mg, katru otro dienu devu pakāpeniski palielina par 20-60 mg;
Sākot no 5 gadu vecuma: sākotnējā dienas deva ir 100 mg, katru nedēļu devu pakāpeniski palielina par 100 mg.

Uzturošā deva bērniem ir 10-20 mg / kg dienā 2-3 devām (lai nodrošinātu precīzu devu bērniem līdz 5 gadu vecumam, jālieto šķidrās perorālās zāļu formas).

Citām indikācijām tiek nozīmētas karbamazepīna tabletes:

Trīszaru nerva neiralģija: pirmajā dienā - 200-400 mg dienā; devu pakāpeniski palielina, līdz sāpju sindroms apstājas, bet ne vairāk kā par 200 mg dienā (vidējā dienas deva ir 400–800 mg), pēc tam samazina līdz minimālajai efektīvajai devai;
Neirogēnas ģenēzes sāpju sindroms: pirmajā dienā - 100 mg 2 reizes dienā; līdz sāpes mazinās, devu palielina ne vairāk kā par 200 mg dienā (ir iespējams palielināt par 100 mg ik pēc 12 stundām). Uzturošā dienas deva - 200-1200 mg (dalītās devās);
Diabētiskā neiropātija, ko papildina sāpes: vidējā deva ir 200 mg 2-4 reizes dienā. Šizoafektīvo un afektīvo psihozu recidīvu novēršanai - 600 mg dienā 3-4 devās;
Diabetes insipidus: vidējā pieaugušo deva ir 200 mg 2-3 reizes dienā. Bērniem karbamazepīns tiek nozīmēts atbilstoši bērna svaram un vecumam;
Alkohola abstinences sindroms: vidējā deva 200 mg 3 reizes dienā; smagos gadījumos dažu pirmo dienu laikā vienu devu var palielināt līdz 400 mg. Terapijas sākumā ar smagiem abstinences simptomiem ieteicams to lietot vienlaikus ar zālēm ar sedatīvu-hipnotisku iedarbību (klometiazols, hlordiazepoksīds);
Akūti mānijas stāvokļi un afektīvi (bipolāri) traucējumi: dienas deva - 400-1600 mg (vidēji zāles lieto 400-600 mg 2-3 devās). Akūtā slimības gaitā deva tiek strauji palielināta, ar afektīvo traucējumu uzturošo terapiju - pakāpeniski (lai uzlabotu toleranci).

Gados vecāki pacienti un pacienti ar paaugstinātu jutību Karbamazepīnu parasti izraksta sākotnējā devā 100 mg 2 reizes dienā.

Blakus efekti

Karbamazepīna lietošanas laikā var attīstīties šādas blakusparādības:

Centrālā nervu sistēma: ataksija, reibonis, vispārējs nespēks, miegainība, okulomotoriski traucējumi, galvassāpes, nistagms, izmitināšanas parēze, tikas, trīce, orofaciālā diskinēzija, horeoatetoīdu traucējumi, perifērais neirīts, dizartrija, parestēzija, parēze, muskuļu vājums;
Sirds un asinsvadu sistēma: asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās, intrakardiālās vadīšanas traucējumi, sabrukums, bradikardija, aritmijas, atrioventrikulārā blokāde ar ģīboni, sastrēguma sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās, koronārās sirds slimības saasināšanās (ieskaitot stenokardijas lēkmju biežumu vai biežumu), trombembolijas sindroms;
Gremošanas sistēma: sausa mute, vemšana, slikta dūša, aizcietējums vai caureja, sāpes vēderā, stomatīts, glosīts, pankreatīts;
Uroģenitālā sistēma: nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, pavājināta nieru funkcija (hematūrija, albuminūrija, oligūrija, azotēmija / paaugstināta urīnviela), urīna aizture, urīna biežums, impotence / seksuāla disfunkcija;
Endokrīnā sistēma un vielmaiņa: hiponatriēmija, svara pieaugums, tūska, paaugstināts prolaktīna līmenis (iespējams vienlaikus ar galaktorejas un ginekomastijas attīstību); L-tiroksīna (brīvā T4, T3) līmeņa pazemināšanās un vairogdziedzera stimulējošā hormona līmeņa paaugstināšanās (parasti klīniskās izpausmes nav pievienotas), osteomalācija, kalcija-fosfora metabolisma traucējumi kaulu audos (25-OH-holekalciferola un jonizētas kalcija formas koncentrācijas samazināšanās plazmā) asinis), hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija;
Skeleta-muskuļu sistēma: artralģija, krampji, mialģija;
Aknas: paaugstināta gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte (parasti tam nav klīniskas nozīmes), paaugstināta sārmainās fosfatāzes un "aknu" transamināžu aktivitāte, hepatīts (granulomatozs, jaukts, holestātisks vai parenhimāls (hepatocelulārs) tips), aknu mazspēja;
Hematopoētiskie orgāni: trombocitopēnija, leikopēnija, leikocitoze, eozinofīlija, limfadenopātija, aplastiskā anēmija, akūta intermitējoša porfīrija, agranulocitoze, megaloblastiskā anēmija, īstā eritrocītiskā aplazija, hemolītiskā anēmija, retikulocitoze;
Sajūtu orgāni: izmaiņas piķa uztverē, lēcas apduļķošanās, garšas traucējumi, konjunktivīts, hipo- vai hiperakūzija;
Garīgā sfēra: trauksme, halucinācijas, apetītes zudums, depresija, agresīva uzvedība, dezorientācija, uzbudinājums, psihozes aktivizēšana;
Alerģiskas reakcijas: vilkēdei līdzīgs sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, eritroderma, toksiska epidermas nekrolīze, fotosensitivitāte, nodosum eritēma un multiforme. Iespējamās daudzorganismu aizkavētās hipersensitivitātes reakcijas ar vaskulītu, drudzi, limfadenopātiju, izsitumiem uz ādas, eozinofiliju, limfomai līdzīgiem simptomiem, leikopēniju, artralģijām, izmainītu aknu darbību un hepatosplenomegāliju (šīs izpausmes var notikt dažādās kombinācijās). Iespējama citu orgānu, piemēram, nieru, plaušu, miokarda, aizkuņģa dziedzera, resnās zarnas, iesaiste. Ļoti reti - aseptisks meningīts ar miokloniju, angioneirotiskā tūska, anafilaktiska reakcija, plaušu paaugstinātas jutības reakcijas, kam raksturīgs elpas trūkums, drudzis,pneimonīts vai pneimonija;
Citi: purpura, ādas pigmentācijas traucējumi, svīšana, pūtītes, alopēcija.

Pārdozēšana

Karbamazepīna pārdozēšanas gadījumā galvenokārt tiek novēroti šādi simptomi:

no sirds un asinsvadu sistēmas puses: augsts vai zems asinsspiediens, tahikardija, vadīšanas traucējumi, ko papildina QRS kompleksa paplašināšanās, sirds apstāšanās un ģībonis, ko izraisa sirds apstāšanās;
no centrālās nervu sistēmas puses: midriāze, krampji, centrālās nervu sistēmas nomākums, hipotermija, dezorientācija kosmosā, halucinācijas, uzbudinājums, miegainība, samaņas traucējumi, koma, mioklonuss, disartrija, neskaidra runa, ataksija, neskaidra redze, nistagms, hiperrefleksija (sākotnējā stadijā) un hiporefleksija (turpmāk), psihomotorie stāvokļi, diskinēzija, krampji;
no kuņģa-zarnu trakta: samazināts pārtikas evakuācijas ātrums no kuņģa, vemšana, resnās zarnas kustību traucējumi;
no elpošanas sistēmas: elpošanas centra apspiešana, plaušu tūska;
no urīnceļu sistēmas: ūdens intoksikācija (atšķaidīšanas hiponatriēmija), kas saistīta ar karbamazepīna iedarbību, līdzīgi kā antidiurētiskā hormona darbība, šķidruma aizture, urīna aizture, anūrija vai oligūrija;
izmaiņas laboratorijas parametros: iespējama hiperglikēmijas vai metaboliskās acidozes attīstība, kreatīna fosfokināzes muskuļu frakcijas aktivitātes palielināšanās.

Specifiskais antidots karbamazepīnam nav zināms. Pārdozēšanas ārstēšanas kursam jābūt balstītam uz pacienta klīnisko stāvokli, un viņu ieteicams ievietot slimnīcā.

Lai apstiprinātu saindēšanos ar zālēm un novērtētu pārdozēšanas smagumu, jānosaka karbamazepīna koncentrācija plazmā.

Ir nepieciešams mazgāt kuņģi un evakuēt tā saturu, kā arī uzņemt aktivēto kokogli. Novēlota kuņģa satura evakuācija bieži veicina novēlotu absorbciju, kas atveseļošanās periodā var izraisīt intoksikācijas simptomu atkārtotu attīstību. Labus rezultātus iegūst arī ar simptomātisku atbalstošu ārstēšanu, kas tiek veikta intensīvās terapijas nodaļā un ko papildina sirds funkcijas uzraudzība un rūpīga ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpumu korekcija.

Ar diagnosticētu arteriālu hipotensiju ir indicēta dobutamīna vai dopamīna intravenoza ievadīšana. Attīstoties aritmijai, ārstēšanu izvēlas individuāli. Krampju gadījumā ieteicams lietot benzodiazepīnus, piemēram, diazepāmu, vai citus pretkrampju līdzekļus, piemēram, paraldehīdu vai fenobarbitālu (pēdējo lieto piesardzīgi, jo palielinās elpošanas nomākuma risks).

Ja pacientam rodas ūdens intoksikācija (hiponatriēmija), jāierobežo šķidruma lietošana un rūpīgi jāievada intravenozi 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, kas daudzos gadījumos novērš smadzeņu bojājumu rašanos. Labus rezultātus iegūst, veicot hemosorbciju uz ogļu sorbentiem. Peritoneālā dialīze, hemodialīze un piespiedu diurēze tiek uzskatīta par nepietiekami efektīvu, lai no ķermeņa izvadītu karbamazepīnu. Otrajā un trešajā dienā pēc pārdozēšanas pazīmju parādīšanās viņas simptomi var pasliktināties, kas izskaidrojams ar zāļu lēnu uzsūkšanos.

Speciālas instrukcijas

Pirms sākt lietot karbamazepīnu, jāveic pārbaude: vispārēja urīna un asiņu analīze (ieskaitot retikulocītu, trombocītu skaitīšanu), nosakot dzelzs līmeni, urīnvielas un elektrolītu koncentrāciju asins serumā. Nākotnē šie rādītāji ir jāpārrauga katru nedēļu pirmajā ārstēšanas mēnesī, bet pēc tam - reizi mēnesī.

Izrakstot karbamazepīnu pacientiem ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, tas periodiski jāuzrauga.

Terapija jāpārtrauc, attīstoties progresējošai leikopēnijai vai leikopēnijai, kurai pievienoti infekcijas slimības klīniskie simptomi (neprogresējošai asimptomātiskai leikopēnijai nav nepieciešama karbamazepīna atcelšana).

Terapijas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citus potenciāli bīstamus darba veidus, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un ātras psihomotorās reakcijas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ir pierādīts, ka bērniem, kas dzimuši mātēm ar epilepsijas diagnozi, ir lielāks intrauterīnās augšanas traucējumu risks, ieskaitot malformāciju rašanos. Ir pierādījumi, ka karbamazepīns var palielināt šo noslieci, lai gan šim faktam nav galīga apstiprinājuma, kas šobrīd būtu iegūts kontrolētos klīniskos pētījumos, nozīmējot zāles kā monoterapiju.

Ir ziņojumi par iedzimtu slimību, malformāciju, tai skaitā mugurkaula mugurkaula (skriemeļu arku neaizvēršanos), un citām iedzimta rakstura anomālijām, piemēram, hipospadijām, sirds un asinsvadu sistēmas un citu orgānu sistēmu attīstības defektiem, kā arī galvaskausa un sejas craniofacial struktūrām.

Karbamazepīnu vajadzētu parakstīt grūtniecēm ar epilepsiju. Ja sieviete, kas lieto zāles, iestājas grūtniecība vai plāno grūtniecību, un, ja grūtniecības laikā ir nepieciešams lietot karbamazepīnu, ieteicams rūpīgi nosvērt paredzamos ārstēšanas ieguvumus mātei un iespējamo komplikāciju risku, īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī.

Ar pietiekamu klīnisko efektivitāti reproduktīvā vecuma pacientiem karbamazepīns jānosaka tikai monoterapijā, jo kombinētās pretepilepsijas terapijas laikā iedzimtu augļa malformāciju biežums ir lielāks nekā monoterapijas laikā.

Ir nepieciešams izrakstīt zāles minimālajā efektīvajā devā. Jums arī regulāri jāuzrauga aktīvā komponenta saturs asins plazmā.

Pacienti jāinformē par paaugstinātu malformāciju risku. Viņiem ir vēlams veikt arī pirmsdzemdību diagnostiku.

Grūtniecības laikā efektīvas pretepilepsijas terapijas pārtraukšana ir kontrindicēta, jo slimības progresēšana var negatīvi ietekmēt māti un augli.

Ir pierādījumi, ka karbamazepīns palielina folijskābes deficītu, kas rodas grūtniecības laikā. Tas var palielināt iedzimtu defektu biežumu zīdaiņiem, kuri dzimuši sievietēm, kuras lieto šīs zāles. Tādēļ pirms grūtniecības un grūtniecības laikā ieteicams lietot papildu folijskābes devas.

Profilaktiski, lai novērstu pastiprinātu asiņošanu jaundzimušajiem, sievietēm pēdējās grūtniecības nedēļās, kā arī jaundzimušajiem, jāpiešķir K ₁ vitamīns.

Jaundzimušajiem, kuru mātes ir kombinējušas karbamazepīnu ar citiem pretkrampju līdzekļiem, ir aprakstīti vairāki elpošanas nomākuma un / vai epilepsijas lēkmju gadījumi. Ir arī gadījumi, kad jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja karbamazepīnu, ir caureja, vemšana un / vai samazināta apetīte. Tiek pieņemts, ka šīs reakcijas ir jaundzimušo abstinences sindroma izpausmes.

Karbamazepīnu nosaka mātes pienā, tā līmenis tajā ir 25-60% no vielas līmeņa asins plazmā. Tāpēc ieteicams salīdzināt zīdīšanas priekšrocības un iespējamās nevēlamās sekas ilgstošas narkotiku ārstēšanas kontekstā. Lietojot karbamazepīnu, mātes var barot bērnu ar krūti, bet tikai tad, ja pastāvīgi tiek novērotas blakusparādības (piemēram, alerģiskas reakcijas uz ādu un stipra miegainība).

Bērnības lietošana

Karbamazepīnu ir iespējams lietot bērniem, kas vecāki par 4 gadiem, stingri ievērojot devu režīmu.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu ar dažām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības:

CYP3A4 inhibitori: paaugstināta karbamazepīna koncentrācija asins plazmā;
Dekstropropoksifēns, verapamils, felodipīns, diltiazems, viloksazīns, fluoksetīns, fluvoksamīns, desipramīns, cimetidīns, danazols, acetazolamīds, nikotinamīds (tikai lielās devās pieaugušajiem); makrolīdi (josamicīns, eritromicīns, klaritromicīns, troleandomicīns); azoli (ketokonazols, itrakonazols, flukonazols), loratadīns, terfenadīns, izoniazīds, greipfrūtu sula, propoksifēns, vīrusu proteāzes inhibitori, ko lieto HIV terapijā: paaugstina karbamazepīna koncentrāciju asins plazmā;
Felbamāts, fensuksimīds, fenobarbitāls, primidons, fenitoīns, metuksimīds, teofilīns, cisplatīns, rifampicīns, doksorubicīns, iespējams: valpromīds, klonazepāms, valproiskābe, okskarbazepīns un augu izcelsmes preparāti ar asinszāli;
Valproīnskābe un primidons: karbamazepīna izspiešana no saites ar plazmas olbaltumvielām un farmakoloģiski aktīvā metabolīta (karbamazepīna-10,11-epoksīda) koncentrācijas palielināšanās;
Izotretinoīns: izmaiņas karbamazepīna un karbamazepīna-10,11-epoksīda biopieejamībā un / vai klīrensā (nepieciešama plazmas koncentrācijas kontrole);
Klobazāms, klonazepāms, primidons, etosuksimīds, alprazolāms, valproiskābe, glikokortikosteroīdi (prednizolons, deksametazons), haloperidols, ciklosporīns, doksiciklīns, metadons, perorālas zāles, kas satur progesteronu un / vai estrogēnus, alternatīvas terapijas (nepieciešams lietot pretiekaisuma līdzekļus). fenprokumons, varfarīns, dikumarols), topiramāts, lamotrigīns, tricikliskie antidepresanti (imipramīns, nortriptilīns, amitriptilīns, klomipramīns), felbamāts, klozapīns, tiagabīns, proteāzes inhibitori, kurus lieto HIV infekcijas ārstēšanā (ritonavīrs, kavakvīns, kalcija kanālu blokatori (dihidropiridonu grupa, piemēram, felodipīns), midazolāms, levotiroksīns, prazikvantels, olazapīns, risperidons, tramadols, ziprasidons:to koncentrācijas samazināšanās plazmā (to iedarbības samazināšanās vai pat pilnīga izlīdzināšanās, var būt nepieciešama koriģētā deva);
Fenitoīns: tā līmeņa paaugstināšanās vai samazināšanās asins plazmā;
Mefenitoīns: tā līmeņa paaugstināšanās (retos gadījumos) asins plazmā;
Paracetamols: palielinās tā toksiskās iedarbības risks uz aknām un samazinās terapeitiskā efektivitāte (paātrinot paracetamola metabolismu);
Fenotiazīns, pimozīds, tioksantēni, molindons, haloperidols, maprotilīns, klozapīns un tricikliskie antidepresanti: palielina inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un vājina karbamazepīna pretkrampju iedarbību;
Diurētiskie līdzekļi (furosemīds, hidrohlortiazīds): hiponatriēmijas attīstība kopā ar klīniskām izpausmēm;
Nedepolarizējoši muskuļu relaksanti (pankuronijs): samazina to iedarbību;
Etanols: samazināta tolerance;
Netiešie antikoagulanti, hormonālie kontracepcijas līdzekļi, folskābe: paātrina vielmaiņu;
Līdzekļi vispārējai anestēzijai (enflurāns, halotāns, fluorotāns): vielmaiņas paātrināšanās, palielinoties hepatotoksiskas iedarbības riskam;
Metoksiflurāns: palielināta nefrotoksisko metabolītu veidošanās;
Izoniazīds: pastiprināta hepatotoksiska iedarbība.

Analogi

Karbamazepīna analogi ir: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā, sausā un bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par karbamazepīnu

Forumos ir tikai dažas atsauksmes par karbamazepīnu, ko lieto kā līdzekli. Būtībā notiek diskusijas par zāļu iespējamo narkotisko iedarbību.

Pacienti, kuri lietoja karbamazepīnu dažādu psihisku traucējumu un depresijas stāvokļu ārstēšanā, apgalvo, ka tas, salīdzinot ar mūsdienu analogiem, ir mazāk efektīvs un tam ir daudz blakusparādību. Trīszaru nerva neiralģijas ārstēšanā zāļu lietošana praktiski nedod rezultātu. Ārstēšanas laikā pacienti bieži cieš no bezmiega.

Karbamazepīna cena aptiekās

Karbamazepīna aptuvenā cena ir 55-62 rubļi (iepakojumā ir 40 tabletes).

Karbamazepīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums

Cena

Aptieka

Karbamazepīna 200 mg tabletes 40 gab.

52 RUB

Pērciet