Phthisopyram
Phthisopyram: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Phtizopyramum
ATX kods: J04AC51
Aktīvā sastāvdaļa: pirazinamīds (pirazinamīds), izoniazīds (izoniazīds)
Ražotājs: Akrikhin, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 28.11.2018
Ftizopirāms ir kombinēts prettuberkulozes līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas tablešu formā: gandrīz baltas vai baltas, plakanas cilindriskas formas, ar dalīšanas līniju un slīpumu (10 gab. Blisteros: kartona kastē 5 vai 10 iepakojumi un instrukcijas Phthisopyram lietošanai, slimnīcām - kartona kastē 100 iepakojumi; 50 vai 100 gab. Polipropilēna vai polietilēna kannās, kartona saišķī 1 kārba; slimnīcām: 500 vai 1000 gab. Polietilēna maisiņos, polimēra traukā 1 maiss; 100 gab. Kārbās, 25 kārbas kartona kastē).
1 tablete satur:
- aktīvās sastāvdaļas: pirazinamīds - 500 mg, izoniazīds - 150 mg;
- palīgkomponenti: stearīnskābe, nātrija karboksimetilciete, koloidālais silīcija dioksīds, kartupeļu ciete, talks.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Ftizopirams ir kombinēts preparāts, kas satur divas aktīvās vielas ar prettuberkulozes iedarbību. Izoniazīda darbības mehānisms ir saistīts ar tā spēju nomākt mikolskābes sintēzi, kas nepieciešama mikobaktēriju šūnu sienas veidošanai. Tam ir izteikta baktericīda iedarbība pret ātri proliferējošām Mycobacterium tuberculosis populācijām. Pirazinamīds ir nikotīnamīda atvasinājums. Atkarībā no tā koncentrācijas un mikroorganismu jutības tam ir baktericīds vai bakteriostatisks efekts.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas izoniazīda un pirazinamīda absorbcija kuņģa-zarnu traktā notiek ātri. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana samazina izoniazīda uzsūkšanos un biopieejamību. Lietojot vienreizēju 300 mg izoniazīda devu, tā maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) tiek sasniegta pēc 1-2 stundām. Lai sasniegtu C max plazmā pirazinamīdā, nepieciešams vienāds laiks, pirazīnskābe (aktīvais pirazinamīda metabolīts) - 4-5 stundas.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām: izoniazīds - ne vairāk kā 10%, pirazinamīds - 10–20%, pirazīnskābe - 31%.
Pirazinamīds un izoniazīds labi iekļūst dažādos ķermeņa šķidrumos un audos. Cerebrospinālajā šķidrumā pirazinamīda saturs var būt 87-100% no koncentrācijas plazmā. Abi komponenti izdalās mātes pienā.
Izoniazīda galvenais metabolisma ceļš ir acetilēšana, kas notiek aknās. Tās ātrums ir atkarīgs no pacienta individuālajām īpašībām ("ātri acetilatori" un "lēni acetilatori"). Izoniazīda metabolītiem nav pretmikrobu iedarbības.
Pirazinamīda biotransformācija aknās notiek hidrolīzes ceļā. Mikrosomu enzīmu darbības rezultātā veidojas aktīvs metabolīts - pirazīnskābe, kas pēc tam tiek pārveidota par 5-hidroksipirazīnskābi.
Izoniazīda pussabrukšanas periods (T 1/2) "ātros acetilatoros" ir 0,5-1,6 stundas, "lēnos acetilatoros" - no 2 līdz 5 stundām.
T 1/2 pirazinamīda ir aptuveni 9,5 stundas, pirazīnskābe - 12 stundas.
Izoniazīds izdalās galvenokārt caur nierēm (24 stundu laikā pēc ievadīšanas): metabolītu veidā (N-acetilisoniazīds) - no 75 līdz 95% no ievadītās devas, nemainīts - līdz 12% ("ātros acetilatoros") un līdz 27% ("lēniem acetilatoriem").
Pirazinamīds galvenokārt ar urīnu izdalās 72 stundu laikā: nemainīgs - apmēram 3%, pirazīnskābes veidā - 33%, citu metabolītu veidā - 36%.
Aknu darbības traucējumu gadījumā T 1/2 aktīvo komponentu tiek pagarināts. Pirazinamīdam tas palielinās līdz 26 stundām, bet pirazīnskābei - līdz 22 stundām.
Ar smagu nieru mazspēju pacientiem ar zemu acetilēšanas ātrumu ir iespējama izoniazīda kumulācija.
Lietošanas indikācijas
Phthisopyram lietošana ir paredzēta visu tuberkulozes formu un lokalizācijas ārstēšanai, ko izraisa mikobaktērijas, kas ir jutīgas pret izoniazīdu un pirazinamīdu.
Kontrindikācijas
- smaga koronārā mazspēja;
- nekontrolēta arteriāla hipertensija;
- epilepsija un citas slimības, ko papildina tendence uz krampjiem;
- akūts hepatīts;
- aknu ciroze;
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla;
- miksedēma;
- podagra;
- bronhiālā astma;
- hiperurikēmija;
- psoriāze;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Jāuzmanās, izrakstot Phthisopyram tabletes pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, aknu darbības traucējumiem, nepietiekamu uzturu un hronisku atkarību no alkohola.
Phthisopyram, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Fizopirāma devas noteikšana ir balstīta uz 5-10 mg izoniazīda uz 1 kg pacienta svara.
Tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas, vienu reizi dienā, intensīvās terapijas periodā (90-120 dienu laikā) - katru dienu, pēc tam katru otro dienu. Vispārējās terapijas kursa ilgums ir atkarīgs no slimības rakstura, ārstēšanas panesamības un individuālā terapeitiskā efekta.
Blakus efekti
- no aknu un žultsceļu sistēmas puses: gados vecākiem pacientiem aknu disfunkcija (ieskaitot dzelti), biežāk ar hipotrofiju, iepriekšējām aknu slimībām;
- no gremošanas sistēmas: metāla garša mutē, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja, peptisku čūlu saasināšanās;
- no nervu sistēmas: pārmērīga uzbudināmība, galvassāpes, miega traucējumi, reibonis, depresija; reti - bezmiegs, aizkaitināmība, psihoze, eiforija; dažreiz - perifēra neiropātija (biežāk gados, grūtniecības laikā, nepietiekams uzturs, cukura diabēts, hroniskas aknu slimības, alkoholisms); dažos gadījumos - krampji, halucinācijas, apjukums; pacientiem ar epilepsiju - palielināts krampju biežums;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: paaugstināts asinsspiediens (BP), sirdsklauves, stenokardija;
- no hemostāzes sistēmas un asinsrades orgāniem: palielināta asins koagulācija, trombocitopēnija, porfīrija, sideroblastiskā anēmija, splenomegālija, eritrocītu vakuolizācija;
- no urīnceļu sistēmas: intersticiāls nefrīts, dizūrija;
- no muskuļu un skeleta sistēmas puses: mialģija, artralģija;
- alerģiskas reakcijas: ādas nieze, izsitumi, nātrene, fotosensitivitāte;
- citi: hipertermija, hiperurikēmija, pūtītes, paaugstināts dzelzs līmenis serumā, podagras artrīts; ļoti reti - ginekomastija, menorāģija.
Pārdozēšana
Simptomi: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, elpošanas mazspēja, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, dzelte, krampji, samaņas traucējumi, akūta plaušu tūska, hiperglikēmija, metaboliskā ketoacidoze, koma.
Ārstēšana: tūlītēja kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, piespiedu diurēzes izrakstīšana, hemodialīze, vispārīgu pasākumu veikšana ķermeņa vitālo funkciju uzturēšanai.
Speciālas instrukcijas
Alkohola un etanolu saturošu zāļu lietošana ir kontrindicēta visā narkotiku ārstēšanas kursā.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vai, ja nepieciešams, ilgstoša terapija ir ieteicams regulāri kontrolēt aknu funkcijas rādītājus un pilnīgu asins analīzi. Ir nepieciešams periodiski kontrolēt urīnskābes līmeni serumā, īpaši, ja anamnēzē ir podagras lēkmes.
Izoniazīdu terapijas laikā pastāv perifērās neiropātijas attīstības risks, tādēļ tā profilaksei un ārstēšanai ieteicams vienlaikus lietot piridoksīnu (B 6 vitamīns).
Izrakstot Phthisopyram pacientiem ar hipoplastisko anēmiju, jāņem vērā pirazinamīda ietekme uz asins koagulācijas laiku.
Ieteicams ik mēnesi novērtēt aknu darbību un kontrolēt alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartāta aminotransferāzes (ASAT) aktivitāti plazmā.
Ar asimptomātisku pārejošu aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos nevajadzētu pārtraukt Phthisopyram lietošanu. Ja ALAT vai ASAT līmenis pārsniedz normas augšējo robežu vairāk nekā 3 reizes, izoniazīda atcelšana ir nepieciešama. Arī zāles jāatceļ, attīstoties akūtai vai hroniskai hepatīta formai, pēdējā gadījumā atsākt izoniazīda terapiju nav iespējams.
Jāpatur prātā, ka izoniazīds var palielināt cinka jonu izdalīšanos, samazinot to koncentrāciju asinīs.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Lietojot lielas Phthisopyram devas, no nervu sistēmas ir iespējams attīstīt perifēro neiropātiju un citas nevēlamas parādības, kas negatīvi ietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības un zīdīšanas laikā Phthzopyram tablešu lietošana ir kontrindicēta.
Zāļu parakstīšana grūtniecēm ir atļauta tikai īpašos gadījumos veselības apsvērumu dēļ.
Ja nepieciešams, laktācijas laikā lietojot izoniazīdu un pirazinamīdu, zīdīšana jāpārtrauc.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju Phthisopyram ieteicams lietot piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Phthisopyram lietošana ir kontrindicēta akūta hepatīta un aknu cirozes gadījumā.
Zāles var izraisīt hepatotoksisku iedarbību, tādēļ aknu darbības traucējumu, hroniska alkoholisma gadījumā tās jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Iespējamā zāļu mijiedarbība, lietojot phthisopyram:
- fenitoīns, karbamazepīns, valproāts: šie medikamenti izoniazīda ietekmē palēnina vielmaiņu, tādēļ, kombinējot tos ar zālēm, ieteicams samazināt to devas; izoniazīds palielina karbamazepīna un fenitoīna koncentrāciju serumā, pastiprina tā pēdējās blakusparādības;
- disulfirāms: vienlaicīga lietošana ar izoniazīdu veicina garīgo traucējumu attīstību, tādēļ ir jāizvairās no šīs kombinācijas;
- ketokonazols, ciklosporīns: var samazināt to koncentrāciju asinīs un samazināt to efektivitāti;
- antacīdi: palīdz samazināt izoniazīda uzsūkšanos;
- glipizīds, tolbutamīds, perorālie kontracepcijas līdzekļi, teofilīns, tolazamīds: kombinācijā ar izoniazīdu tie samazina terapeitisko efektivitāti;
- fenitoīns: lietojot to kopā ar izoniazīdu, fenitoīna blakusparādības palielinās;
- triazolāms: izoniazīds kavē triazolāma izdalīšanos;
- etanols: lietojot kopā ar izoniazīdu, palielinās hepatīta attīstības risks;
- alopurinols, kolhicīns, sulfīnpirazons, probenecīds: lietojot vienlaikus ar pirazinamīdu, tie samazina to efektivitāti, jo tas palielina urīnskābes koncentrāciju asins serumā (šajā situācijā jāapsver iespēja palielināt pret podagru izraisošo līdzekļu devu);
- B 1 vitamīns: izoniazīds palielina B 1 vitamīna izdalīšanos, samazinot tā efektivitāti.
Analogi
Ftizopirāma analogi ir: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C, pasargājot no mitruma un gaismas.
Derīguma termiņš ir 2,5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Phthisopyram
Pašlaik sociālajos tīklos nav neviena pacienta pārskata par Phthisopyram.
Phthisopyram cena aptiekās
Phthisopyram cena par iepakojumu, kas satur 50 tabletes polimēra burkā, var būt no 152 rubļiem, 100 tabletes - no 218 rubļiem.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!