Zeldoks - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Zeldokss

Zeldoks: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Aknu darbības traucējumu gadījumā
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Zeldox

ATX kods: N05AE04

Aktīvā sastāvdaļa: ziprasidons (ziprasidons)

Ražotājs: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Īrija)

Apraksts un foto atjauninājums: 18.10.2018

Cenas aptiekās: no 3198 rubļiem.

Pērciet

Zeldox ir antipsihotisks (neiroleptisks) līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas formas:

• cietās želatīna kapsulas ar "slēdzeni": 4. izmērs - zils vāciņš, balts korpuss ar uzrakstu ZDX 20, izmērs Nr. 4 - zils vāciņš un korpuss ar uzrakstu ZDX 40, izmērs Nr. 3 - balts vāciņš un balts korpuss ar uzrakstu ZDX 60, 2. izmērs - zils vāciņš, balts korpuss ar uzrakstu ZDX 80, visi vāciņi - Pfizer uzraksts, uzraksti ir ar melnu tinti; kapsulu iekšpusē - gandrīz baltas krāsas kristālisks vaļīgs pulveris ar rozā nokrāsu [blisterī: 20 mg vai 80 mg - 7 gab., kartona kastē 2 vai 8 blisteri; 10 gab., Kartona kastē 2, 3, 5, 6 vai 10 blisteri; 14 gab., Kartona kastē 1, 2 vai 4 blisteri; 40 mg un 60 mg - 10 gab., Kartona kastē 3 blisteri (kartona kastes ar pirmo atvēršanas kontroli)];
• liofilizāts šķīduma pagatavošanai intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: gandrīz balts vai balts, pēc sajaukšanas ar šķīdinātāju (bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums) - bezkrāsains šķīdums ar caurspīdīgu struktūru (stikla bezkrāsainā pudelē, kartona kastē 1 pudele komplektā ar 1 ampulu. šķīdinātājs).

1 kapsula satur:

• aktīvā viela: ziprasidona hidrohlorīda monohidrāts - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) vai 90,6 mg (ZDX 80), kas ir ekvivalents 20 mg, 40 mg, 60 mg vai 80 mg ziprasidona;
• palīgkomponenti: iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts, laktozes monohidrāts;
• kapsulas korpusa un vāciņa sastāvs: želatīns, titāna dioksīds;
• tintes sastāvs: Tek SW-9008 - etanols, šellaks, izopropanols, kālija hidroksīds, propilēnglikols, butanols, amonjaka ūdens, ūdens, dzelzs krāsa melnais oksīds.

Turklāt kā daļu no kapsulām:

• kapsulas korpuss 40 mg: indigokarmīns;
• kapsulas ar 20 mg, 40 mg un 80 mg kapsulām: indigokarmīns.

1 pudele liofilizāta satur:

• aktīvā viela: ziprasidona mezilāta trihidrāts - 40,93 mg, kas ir ekvivalents 30 mg ziprasidona saturam;
• palīgkomponents: nātrija sulfobutilāta ciklodekstrīns (SBECD).

Šķīdinātājs: ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ziprasidons ir 2. A tipa (5-HT _2A) serotonīna receptoru un 2. tipa dopamīnerģisko receptoru (D ₂) antagonists, spēcīgs 5-HT _2c, 5-HT _ID un spēcīga 5-HT _1A receptoru agonista antagonists, kas nosaka tā antipsihotisko iedarbību.

Ziprasidons kavē serotonīna un norepinefrīna atkārtotu uzņemšanu neironos.

Ziprasidona antidepresanta aktivitāte veicina tā ietekmi uz neirotransmiteru atkārtotu uzņemšanu neironos un serotonīnerģisko aktivitāti.

Zāļu anksiolītiskā iedarbība ir saistīta ar 5-HT _1A receptoru agonisma klātbūtni. Antipsihotiskā aktivitāte ir saistīta ar izteiktu antagonismu pret 5-HT _2c receptoriem.

Ziprasidons nomāc serotonīna un norepinefrīna reverso neironu lēkmi, tiek atzīmēta tā afinitāte pret alfa-adrenerģiskajiem receptoriem un histamīna H ₁ receptoriem. Antagonisms pret šiem receptoriem nosaka attiecīgi ortostatiskas hipotensijas un miegainības iespējamību.

Ziprasidons gandrīz mijiedarbojas ar m ₁ -holinoreceptoriem, tas var izraisīt atmiņas traucējumus.

12 stundas pēc vienreizējas perorālas zāļu ievadīšanas 40 mg devā aD2 receptoru blokādes pakāpe ir 50%, 2. _A tipa serotonīna receptoru - 80% (pozitronu emisijas tomogrāfijas dati).

Antipsihotiskais efekts, ievadot intramuskulāri, rodas pēc 1/4 stundas un ilgst 1–2 stundas pēc 10 mg un 0,5–4 stundas - 20 mg ziprasidona šķīduma ievadīšanas.

Farmakokinētika

Ziprasidona kapsulu farmakokinētika ir lineāra, ja to lieto pēc ēšanas dienas devā 80–160 mg.

Ja ziprasidonu lieto iekšķīgi ēšanas laikā, tā maksimālā koncentrācija (C _max) asinīs tiek sasniegta 6-8 stundu laikā. 20 mg zāļu absolūtā biopieejamība, lietojot pēc ēšanas, ir 60% tukšā dūšā - absorbcija samazinās par 50%.

Zāļu lietošana 2 reizes dienā ļauj sasniegt līdzsvara stāvokli 3 dienu laikā. Līdzsvara stāvokļa uzturēšanas ilgums ir tieši proporcionāls devai. V _d (sadalījuma tilpums) līdzsvara stāvoklī ir 1,5 l / kg.

Ievadot intramuskulāri, ziprasidona biopieejamība ir 100%.

Zāļu koncentrācija serumā ar vienu intramuskulāru injekciju sasniedz maksimumu pēc 1 stundas un agrāk, tā palielinās proporcionāli devas palielinājumam, pēc trīs dienu lietošanas zāļu kumulācija ir nenozīmīga.

Ziprasidona pusperiods ir 2–5 stundas, sistēmiskais klīrenss ir vidēji 7,5 ml / min / kg, izkliedes tilpums ir 1,5 l / kg.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām nav atkarīga no koncentrācijas un ir 99%.

Ziprasidona perorāla lietošana tiek metabolizēta lielā mērā, mazāk nekā 1% un 4% zāļu tiek izvadīti attiecīgi ar urīnu un izkārnījumiem nemainīti. Līdzsvara stāvoklī ziprasidona pussabrukšanas periods (T _1/2) ir 6,6 stundas.

Ziprasidona biotransformācijas rezultātā veidojas 4 galvenie metabolīti: S-metildihidroziprasidons, benzizotiazolepiperazīna (BITP) sulfoksīds, BITP sulfons, ziprasidona sulfoksīds, no kuriem aptuveni 20% izdalās ar urīnu, 66% ar izkārnījumiem. Nemainītā ziprasidona daļa ir aptuveni 44% no tā kopējā satura un metabolīta serumā. Ziprasidona oksidatīvā konversija katalizē CYP3A4. S-metildihidroziprasidona veidošanās notiek aldehīda oksidāzes un tiometiltransferāzes katalizēto reakciju rezultātā.

QT intervāla pagarināšanās var būt saistīta ar ziprasidona, ziprasidona sulfoksīda un S-metildihidroziprasidona īpašību līdzību.

S-metildihidroziprasidons galvenokārt izdalās ar izkārnījumiem, ziprasidona sulfoksīda izvadīšanu veic nieres, turklāt abas vielas tiek tālāk metabolizētas, piedaloties CYP3A4.

Vienlaicīgi lietojot ketokonazolu (CYP3A4 inhibitors) dienas devā 400 mg, ziprasidona koncentrācijas līmenis asins serumā palielinās par aptuveni 40%, S-metildihidroziprasidons - par 55%. Intervāla QT _c pagarināšana turpinās.

Vecums, dzimums, smēķēšana, smagi un mēreni nieru darbības traucējumi, lietojot iekšķīgi ziprasidonu, neietekmē zāļu farmakokinētiku.

Ziprasidona koncentrācija asins serumā ar vieglu vai vidēji smagu aknu disfunkciju (A vai B klase pēc Child-Pugh skalas) cirozes klātbūtnē palielinās par 30%, un terminālais pusperiods ir apmēram 2 stundas ilgāks.

Lietošanas indikācijas

• kapsulas: psihisko traucējumu profilakse un ārstēšana, ieskaitot negatīvu un produktīvu simptomu, afektīvo traucējumu ārstēšanu šizofrēnijas gadījumā;
• liofilizāts: psihomotorās uzbudinājuma atvieglošana šizofrēnijas gadījumā.

Kontrindikācijas

• iedzimts garā QT intervāla sindroms;
• vienlaicīga IA un III klases antiaritmisko līdzekļu lietošana;
• grūtniecības periods;
• zīdīšana;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Zeldox smaga aknu mazspējas gadījumā lieto piesardzīgi. Turklāt papildu kontrindikācijas kapsulu lietošanai:

• dekompensēta sirds mazspēja;
• QT intervāla pagarināšana;
• stāvoklis pēc nesenas akūtas miokarda infarkta.

Papildu kontrindikācijas liofilizāta iecelšanai:

• sirds mazspējas dekompensācijas stadija;
• QT intervāla pagarināšanās anamnēzē;
• miokarda infarkta subakūta un akūta stadija;
• kombinācija ar zālēm, kas pagarina QT intervālu: arsēna anhidrīds, metadons, halofantrīns, mezoridazīns, tioridazīns, sparfloksacīns, dolasetrons, gatifloksacīns, pimozīds, moksifloksacīns, sertindols, meflokvīns vai cisaprīds;
• psihoze demences dēļ;
• vecums virs 65 gadiem.

Jāievēro piesardzība, ordinējot Zeldox liofilizātu ar QT intervāla pagarināšanu, miokarda infarktu, nestabilu stenokardiju, bradikardiju, elektrolītu līdzsvara traucējumiem kombinācijā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu.

Norādījumi par Zeldoka lietošanu: metode un devas

Kapsulas

Kapsulas lieto iekšķīgi ēdienreižu laikā.

Ieteicamā deva: sākotnējā deva - 40 mg 2 reizes dienā, pēc tam devu pielāgo, ņemot vērā pacienta klīnisko stāvokli. Deva tiek pakāpeniski palielināta. 3 dienu laikā vienu devu var palielināt līdz 80 mg ar biežumu 2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 160 mg.

Nieru darbības traucējumu gadījumā gados vecākiem pacientiem vai smēķējošiem pacientiem devas samazināšana nav nepieciešama.

Ar vieglu vai mērenu aknu disfunkcijas smagumu ieteicams samazināt zāļu devu.

Liofilizāts

Nevar ievadīt intravenozi!

Gatavo liofilizāta šķīdumu lieto tikai i / m ievadīšanai.

Injekciju šķīdumu sagatavo, izšķīdinot flakona saturu piegādātajā ūdenī injekcijām, pēc flakona pievienošanas sakrata, līdz liofilizāts ir pilnībā izšķīdis. Iegūtā šķīduma koncentrācija atbilst ziprasidona saturam 1 ml - 20 mg.

Nelietojiet zāles, ja šķīdumā ir redzami ieslēgumi.

Katras injekcijas šķīdumu sagatavo pirms tiešas ievadīšanas, pārējās flakonā esošās zāles iznīcina.

Ieteicamā deva: 10 mg ik pēc 2 stundām vai 20 mg ik pēc 4 stundām. Maksimālā dienas deva ir 40 mg. Terapijas kursa ilgums ir ne vairāk kā 3 dienas.

Zāļu i / m lietošanas efektivitāte ilgāk par 3 dienām nav noteikta, tādēļ, ja nepieciešama ilgāka Zeldox lietošana, pacients tiek pārnests uz kapsulu lietošanu.

Aknu darbības traucējumu gadījumā devu samazina proporcionāli slimības smagumam.

Smēķējošiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Blakus efekti

• iespējams: uz ilgstošas terapijas fona - attālu ekstrapiramidālu sindromu attīstība, ieskaitot lēnu (vai vēlu) diskinēziju;
• reti: potenciāli letāla komplikācija - ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS), tās klīniskās izpausmes ir muskuļu stīvums, pēkšņa ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, garīgā stāvokļa izmaiņas, aritmija, tahikardija, asinsspiediena izmaiņas (BP), bagātīga svīšana, sirds ritma traucējumi, rabdomiolīze, akūta nieru mazspēja, paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis asinīs.

Turklāt blakusparādības, lietojot kapsulas, kas reģistrētas klīniskajos pētījumos (> 1% pacientu):

• no nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, astēnija, ekstrapiramidāls sindroms, bezmiegs, miegainība, neskaidra redze, trīce, psihomotoriska uzbudinājums, distoniskas reakcijas, akatīzija; ļoti reti - krampji;
• no gremošanas sistēmas: sausa mute, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, dispepsija, pastiprināta siekalošanās;
• citi: arteriāla hipertensija, paaugstināts prolaktīna līmenis (parasti normalizējas, nepārtraucot zāļu lietošanu); varbūt - ķermeņa masas palielināšanās (par apmēram 0,5 kg) ar kursa ilgumu 4-6 nedēļas vai svara samazināšanās par 1-3 kg ārstēšanas laikā gada laikā.

Pēcreģistrācijas pētījumos par ziprasidonu kapsulās tika konstatētas šādas blakusparādības: tahikardija (ieskaitot piruetes tipa aritmijas), posturāla hipotensija, alerģiskas reakcijas, bezmiegs, galaktoreja, izsitumi uz ādas.

Papildu blakusparādības, kuru rašanās ir iespējama uz liofilizāta lietošanas fona:

• psihiski traucējumi: reti - antisociāla uzvedība, uzbudinājums, psihotiski traucējumi, tiki, bezmiegs;
• no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, miegainība, akatīzija, distopija, reibonis, sedācija; reti - dizartrija, stājas reibonis, "zobratiņa" muskuļu stingrība, diskinēzija, dispraksija, trīce, parkinsonisms;
• no asinsvadu sistēmas: bieži - arteriāla hipertensija; reti - ortostatiska hipotensija, hiperēmija;
• no sirds puses: reti - tahikardija, bradikardija;
• no dzirdes un līdzsvara orgāniem: reti - reibonis;
• krūšu kurvja, videnes un elpošanas sistēmas traucējumi: reti - balsenes spazmas;
• no gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, vemšana; reti - sausa mute, aizcietējums, caureja;
• no uztura un vielmaiņas puses: reti - anoreksija;
• no saistaudiem un balsta un kustību aparāta: bieži - muskuļu stīvums;
• dermatoloģiskas reakcijas: reti - hiperhidroze;
• laboratorijas testi: reti - pazemina asinsspiedienu, palielina aknu enzīmu aktivitāti;
• citi: bieži - dedzināšana un / vai sāpes injekcijas vietā, astēnija; reti - nogurums, zāļu izņemšana, diskomforts un / vai kairinājums injekcijas vietā, gripai līdzīgs sindroms.

Pārdozēšana

Simptomi: pēc maksimālās apstiprinātās devas (12 800 mg) uzņemšanas tika reģistrēta zāļu nomierinoša iedarbība, runas aizture un pārejoša arteriāla hipertensija. Nebija klīniski nozīmīgu sirds aritmiju vai funkcionālu izmaiņu.

Ārstēšana: nav specifiska antidota, jāapsver vienlaicīgas terapijas iespējamais efekts. Pirmkārt, pacientam jānodrošina elpceļu caurlaidība, adekvāta plaušu oksigenēšana un ventilācija, kuņģa skalošana, aktivētās ogles ieviešana kombinācijā ar caurejas līdzekļiem. Ir nepieciešams kontrolēt sirds un asinsvadu sistēmas darbību, ieskaitot nepārtrauktu elektrokardiogrāfiju, lai noteiktu iespējamās aritmijas. Hemodialīze ar ziprasidona pārdozēšanu ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Ir nepieciešams uzraudzīt pacientu ar bradikardiju un elektrolītu traucējumiem stāvokli. Ja QT intervāls pārsniedz 500 ms, ieteicams atcelt Zeldox, jo pastāv liels paroksizmālas sirds kambaru tahikardijas attīstības risks.

Kapsulas jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus, kuriem anamnēzē ir konvulsīvi apstākļi.

Ziprasidona primārā ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS) jāņem vērā, izrakstot zāles kombinācijā ar centrālas darbības zālēm.

Ārstēšanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu.

Liofilizātu lieto tikai psihomotorās uzbudinājuma mazināšanai, tad pacients jāpārvieto uz kapsulu lietošanu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Tā kā zāļu iedarbība pacientam var izraisīt miegainību, veicot darbu, kas prasa pastiprinātu uzmanības koncentrāciju un lielu psihomotorisko reakciju ātrumu, ieskaitot braukšanu, jābūt uzmanīgam.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar instrukcijām Zeldoks ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā, ja vien, pēc ārsta domām, paredzētie terapijas ieguvumi mātei neatsver iespējamos draudus auglim.

Sievietēm reproduktīvā vecumā jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes.

Ja nepieciešams, zāļu lietošana zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Zāļu parakstīšana pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, ir kontrindicēta, jo ziprasidona drošība un efektivitāte šīs kategorijas pacientiem nav pierādīta.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru darbības traucējumu gadījumā kapsulu devas režīma maiņa nav nepieciešama.

Zāles / m ievadīšanas laikā jāievēro piesardzība, ņemot vērā ciklodekstrīna spēju izdalīties ar glomerulārās filtrācijas palīdzību.

Ja ir traucēta aknu darbība

Ar vieglu vai mērenu aknu disfunkcijas smagumu ieteicams samazināt zāļu devu. Tā kā nav pieredzes par ziprasidona lietošanu smagas aknu mazspējas gadījumā, šīs kategorijas pacientiem ieteicams lietot Zeldox piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ziprasidona efektivitāte un drošība pēc 65 gadu vecuma nav noteikta.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Zeldox:

• IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi un citas zāles, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos, palielina QT intervāla pagarināšanās un paroksizmālas sirds kambaru tahikardijas risku;
• zāles, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, var izraisīt darbības savstarpēju pastiprināšanu;
• zāles, kuras metabolizē izoenzīmi CYP1A2, CYP2C9 vai CYP2C19, neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību;
• litija preparāti, perorāli lietojami hormonāli (satur estrogēnu vai etinilestradiolu vai progesteronu), kontracepcijas līdzekļi būtiski nemaina to farmakokinētiku;
• varfarīns, propranolols (līdzekļi ar augstu saistīšanās pakāpi ar olbaltumvielām) nemaina to saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām un neietekmē ziprasidona saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām;
• CYP3A4 inhibitori (ieskaitot ketokonazolu 400 mg dienas devā) neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību;
• CYP3A4 induktori (ieskaitot karbamazepīnu 400 mg dienas devā) neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību;
• nespecifisks izoenzīmu inhibitors - cimetidīns - būtiski neietekmē ziprasidona farmakokinētiku;
• antacīdi, kas satur magniju un alumīniju, neietekmē zāļu farmakokinētiku;
• benztropīns, propranolols, lorazepāms neietekmē ziprasidona koncentrāciju serumā un farmakokinētiskos parametrus.

Analogi

Zeldox analogi ir: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C, liofilizāts jāsargā no gaismas.

Derīguma termiņš: kapsulas - 4 gadi, liofilizāts - 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Zeldox

Dažas atsauksmes par Zeldoks norāda uz zāļu efektivitāti, un ir norādīta arī bieža blakusparādību attīstība.

Zeldox cena aptiekās

Zeldox cena 40 mg kapsulās (30 gab. Iepakojumā) ir no 3689 rubļiem, 60 mg (30 gab. Iepakojumā) - no 4159 rubļiem.

Zāļu izmaksas liofilizāta veidā nav zināmas.

Zeldoks: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Zeldox 40 mg kapsula 30 gab. RUB 3198 Pērciet

Zeldox 60 mg kapsula 30 gab. 4699 RUB Pērciet

Zeldox kapsulas 60mg 30 gab. 5781 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!