Zyprexa - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Analogi, Tabletes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Zyprexa

Zyprexa: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Zyprexa

ATX kods: N05AH03

Aktīvā sastāvdaļa: olanzapīns (olanzapīns)

Ražotājs: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Puertoriko); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Spānija); Eli Lilly & Company Limited (Lielbritānija)

Apraksts un foto atjauninājums: 20.08.2019

Cenas aptiekās: no 2018. gada rubļiem.

Pērciet

Zyprexa ir antipsihotisks līdzeklis, ko lieto šizofrēnijas un bipolāru traucējumu ārstēšanā.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zyprexa zāļu formas:

• Apvalkotās tabletes: apaļas, baltas, vienā pusē ir uzdrukāts identifikācijas uzraksts atkarībā no aktīvās vielas satura: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 gab. Blisteros, 1, 2, 4, 8 blisteros kartona kastē);
• Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: sablīvēta masa vai dzeltens pulveris (10 mg flakonos, 1 flakons kartona kastē).

1 tabletes sastāvs:

• Aktīvā sastāvdaļa: olanzapīns - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg vai 10 mg;
• Palīgkomponenti: hidroksipropilceluloze (hipoproloze), krospovidons, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze;
• Apvalks: metilhidroksipropilceluloze (hipromeloze), balto krāsu maisījums, karnaubas vasks (pulēšanai), pārtikas zilā tinte (identifikācijas burtiem).

1 liofilizāta pudeles sastāvs:

• Aktīvā sastāvdaļa: olanzapīns - 10 mg;
• Palīgkomponenti: vīnskābe, laktozes monohidrāts.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Zyprexa aktīvā sastāvdaļa ir olanzapīns, antipsihotiska viela (neiroleptiska viela) ar plašu farmakoloģisko iedarbības spektru uz vairākām receptoru sistēmām.

Preklīnisko pētījumu laikā tika konstatēts, ka olanzapīnam ir afinitāte pret adrenerģisko α ₁, dopamīnu D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ un D ₅, serotonīnu 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ un 5HT ₆, muskarīnisko M _{1– -5} un histamīna H ₁ receptori. Eksperimentos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka olanzapīnam ir antagonisms pret dopamīna, holīnerģiskiem un 5HT receptoriem.

In vitro un in vivo olanzapīnam ir izteiktāka aktivitāte un afinitāte pret serotonīna 5HT2 receptoriem, salīdzinot ar dopamīna D2 receptoriem. Saskaņā ar elektrofizioloģisko pētījumu datiem olanzapīns selektīvi samazina mezolimbisko (A10) dopamīnerģisko neironu uzbudināmību un tajā pašā laikā nedaudz ietekmē striatālo (A9) nervu ceļus, kas iesaistīti motorisko funkciju regulēšanā.

Kondicionēto aizsardzības refleksu (tests, kas raksturo antipsihotisko aktivitāti) olanzapīns var mazināt, lietojot mazākas devas nekā devas, kas izraisa katalepsiju (traucējumi, kas atspoguļo nevēlamu ietekmi uz motorisko funkciju). Atšķirībā no citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, olanzapīns pastiprina anksiolītiskā testa anti-trauksmes efektu. Zyprexa nodrošina statistiski nozīmīgu produktīvu (halucinācijas, maldi utt.) Un negatīvu traucējumu samazināšanos.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas olanzapīns labi uzsūcas. Tā maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 5-8 stundu laikā. Pārtikas uzņemšana neietekmē absorbcijas pakāpi.

Pēc intramuskulāras ievadīšanas zāļu maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota 15–45 minūtēs. Ievadot intramuskulāri 5 mg devu, vielas koncentrācija plazmā ir 5 reizes lielāka nekā koncentrācija, kas tiek noteikta, lietojot līdzīgu devu iekšķīgi.

Perorālā un parenterālā veidā ievadītā olanzapīna metaboliskās īpašības ir līdzīgas.

Olanzapīns tiek metabolizēts aknās konjugācijas un oksidēšanās ceļā. Galvenais cirkulējošais metabolīts ir 10-N-glikuronīds, kas, domājams, nepārsniedz asins-smadzeņu barjeru. Vēl divi olanzapīna metabolīti ir 2-hidroksimetilgrupa un N-desmetilgrupa, kuru veidošanā ir iesaistīti citohroma P450 izoenzīmi CYP1A2 un CYP2D6. Pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka abiem šiem metabolītiem in vivo ir ievērojami mazāk izteikta farmakoloģiskā aktivitāte nekā olanzapīnam. Tādējādi galvenā Zyprexa farmakoloģiskā darbība ir saistīta ar sākotnējo aktīvo vielu olanzapīnu.

Vidējais plazmas klīrenss ir 26 l / h. Olanzapīna pusperiods (T ½) vidēji ir 33 stundas. Pētījumos ar dažādām devām diapazonā no 1 līdz 20 mg tika konstatēts, ka zāļu koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un ir lineāra.

Olanzapīna farmakokinētiskie parametri atšķiras atkarībā no dzimuma, vecuma un smēķēšanas stāvokļa. Pusperiods plazmā / klīrenss:

• nesmēķētājiem - 38,6 h / 18,6 l / h;
• smēķētāji - 30,4 h / 27,7 l / h;
• pacienti līdz 65 gadu vecumam - 33,8 h / 18,2 l / h;
• gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• vīrieši: 32,3 h / 27,3 l / h;
• sievietes: 36,7 h / 18,9 l / h.

Tomēr šo izmaiņu pakāpe dažāda dzimuma, vecuma un smēķējošiem pacientiem ir ievērojami zemāka nekā šo datu atšķirību pakāpe indivīdiem.

Būtiskas atšķirības starp T ½ vidējām vērtībām un plazmas klīrensu pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem un pacientiem ar normālu nieru darbību netika konstatētas. Aptuveni 57% ar radioizotopu iezīmētā olanzapīna izdalās ar urīnu, galvenokārt metabolītu veidā. Olanzapīna klīrenss smēķētājiem ar vieglu aknu disfunkciju ir mazāks nekā nesmēķētājiem, kuriem nav aknu disfunkcijas. Kad zāļu koncentrācija plazmā ir 7-1000 ng / ml, savienojums ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu un α ₁ -skābes glikoproteīnu) ir aptuveni 93%. Pētījumos, kuros piedalījās Eiropas, Japānas un Ķīnas rasu pārstāvji, olanzapīna farmakokinētikas atšķirības, kas saistītas ar rasi, netika konstatētas.

Citohroma P450 izoenzīma CYP2D6 aktivitāte neietekmē olanzapīna metabolismu.

Lietošanas indikācijas

Apvalkotās tabletes

• Bipolāri traucējumi: Zyprexa atsevišķi vai kombinācijā ar valproātu vai litiju lieto jauktu vai akūtu mānijas epizožu ārstēšanai bipolāru traucējumu gadījumā ar vai bez psihotiskām izpausmēm un straujām fāzes izmaiņām; pacientiem ar bipolāriem traucējumiem, kuriem olanzapīns ir bijis efektīvs mānijas fāzes ārstēšanā, tas ir paredzēts arī recidīvu novēršanai;
• Šizofrēnija: saasināšanās terapija; gan šizofrēnijas, gan citu psihotisku traucējumu atbalstoša un ilgstoša anti-recidīvu ārstēšana ar smagiem simptomiem (negatīviem (ieskaitot emocionālu saplacināšanu, runas nabadzību, samazinātu sociālo aktivitāti) un / vai produktīviem (ieskaitot halucinācijas, maldiem, automātismu) un vienlaikus pavadošiem afektīviem traucējumiem.

Zyprexa kombinācijā ar fluoksetīnu ir indicēts depresijas stāvokļu ārstēšanai, kas saistīti ar bipolāriem traucējumiem.

Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intramuskulārai injekcijai

Zyprexa injekcija ir ieteicama ātrai psihomotorās uzbudinājuma (uzbudinājuma) atvieglošanai pacientiem ar bipolāriem traucējumiem un šizofrēniju.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• vecums līdz 18 gadiem;
• zīdīšanas periods (laktācija);
• galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcija (tabletēm);
• diagnosticēta paaugstināta jutība pret kādu no Zyprexa sastāvdaļām.

Relatīva kontrindikācija ir grūtniecības periods - zāļu lietošana ir nepieciešama ārsta uzraudzībā.

Norādījumi par Zyprexa lietošanu: metode un devas

Apvalkotās tabletes

Zyprex tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Dienas deva tiek izvēlēta individuāli, un tā ir atkarīga no pacienta klīniskā stāvokļa. Deva, kas pārsniedz standartu, jāpalielina pakāpeniski (saglabājot vismaz 24 stundu intervālu) un tikai pēc atbilstošas klīniskās izmeklēšanas.

Ieteicamā Zyprexa devu shēma:

• Šizofrēnija un līdzīgi psihotiski traucējumi: sākotnējā zāļu deva (tas ir arī standarts) - 10 mg 1 reizi dienā; terapeitiskās devas - no 5 līdz 20 mg dienā;
• Akūta mānija bipolāru traucējumu gadījumā: sākotnējā zāļu deva (tas ir arī standarts) - 15 mg vienu reizi dienā; terapeitiskās devas - no 5 līdz 20 mg dienā.

Gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar mērenu aknu mazspēju, ar smagu nieru mazspēju ieteicama sākotnējā olanzapīna deva - 5 mg dienā.

Arī sākotnējās Zyprexa devas samazināšana tiek norādīta, apvienojot šādus faktorus: sievietes sievietes, nesmēķētāji, gados vecāki pacienti - iespējamās aktīvās vielas metabolisma palēnināšanās dēļ.

Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intramuskulārai injekcijai

Šķīdumu, kas sagatavots no liofilizāta, injicē intramuskulāri. Zyprex nedrīkst ievadīt subkutāni vai intravenozi.

Olanzapīna lietošana injekcijas veidā ir nepieciešama, lai ātri atvieglotu uzbudinājumu pacientiem ar bipolāriem traucējumiem un šizofrēniju.

Ieteicamā Zyprexa sākuma deva ir 10 mg (viena intramuskulāra injekcija). Turklāt, ņemot vērā pacienta klīnisko stāvokli, ne agrāk kā 2 stundas vēlāk ir atļauts veikt otro injekciju - līdz 10 mg. Pēc vismaz 4 stundām pēc otrās injekcijas ir atļauts izgatavot trešo - līdz 10 mg. Devas, kas pārsniedz 30 mg dienā, drošība klīniskajos pētījumos nav novērtēta.

Ja ir norādes par terapijas turpināšanu, Zyprexa intramuskulāras injekcijas ir jāatceļ un, ja tas ir klīniski iespējams, jāpāriet uz olanzapīna perorālu lietošanu devā no 5 līdz 20 mg.

Gados vecākiem cilvēkiem vai pacientiem ar citiem klīniskiem riska faktoriem ieteicama viena Zyprexa intramuskulāra injekcija 2,5-5 mg devā.

Liofilizātu atļauts izšķīdināt tikai ar sterilu ūdeni injekcijām.

Nejauciet olanzapīnu vienā šļircē ar lorazepāmu, diazepāmu un haloperidolu, jo olanzapīna šķīdināšanas laiks, nokrišņi un / vai vājināšanās var būt ilgāka.

Lai pagatavotu šķīdumu, flakona saturam jāpievieno 2,1 ml sterila ūdens injekcijām:

1. Šķīdumam jābūt dzeltenam, caurspīdīgam;
2. Šķīdums jāizlieto 1 stundas laikā pēc sagatavošanas;
3. Neizlietotās atliekas jāiztukšo;
4. Pirms ievadīšanas jums jākontrolē šķīdums mehānisko piemaisījumu klātbūtnei (ja tvertne un šķīdums to atļauj).

Olanzapīna deva mg, kas atbilst i / m injekcijai izmantotā šķīduma tilpumam:

• Viss pudeles saturs ir 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Blakus efekti

Blakusparādības, kas saistītas ar olanzapīna lietošanu, saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem:

• Ļoti bieži (> 1/10): miegainība un svara pieaugums, viegla pārejoša prolaktīna koncentrācijas palielināšanās plazmā (līdz 34% gadījumu) *;
• Bieži (<1/10 līdz? 1/100): reibonis, astēnija, akatīzija, palielināta ēstgriba, perifēra tūska, ortostatiska hipotensija, aizcietējums, sausa mute;
• Reti (1/10 000): pārejoša asimptomātiska aknu ALAT (alanīna aminotransferāzes) un ASAT (aspartāta aminotransferāzes) līmeņa paaugstināšanās asins serumā;
• Atsevišķos gadījumos (<1/10 000): glikozes koncentrācijas palielināšanās plazmā ≥200 mg / dl (ir aizdomas par cukura diabētu), glikozes koncentrācijas palielināšanās plazmā no ≥160 mg / dl līdz <200 mg / dl (aizdomas) hiperglikēmija) ar sākotnējo glikozes līmeni ≤140 mg / dL.

Piezīme:

* - prolaktīna koncentrācijas maksimālās vērtības vidēji nesasniedz normas augšējo robežu un statistiski būtiski neatšķiras no placebo; Klīniski hiperprolaktinēmijas simptomi un pazīmes, piemēram, ginekomastija, krūšu palielināšanās un galaktoreja, ir reti; vairumā gadījumu prolaktīna līmeņa normalizēšanās notiek, neatceļot Zyprexa.

Klīniskajos pētījumos, kuros piedalījās 1185 pacienti (N = 1185), salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni tika konstatēts triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās vidēji par 20 mg / dl.

Saskaņā ar placebo kontrolētu pētījumu rezultātiem (N = 2528) holesterīna līmenis salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni palielinājās vidēji par 0,4 mg / dl.

Ir bijuši atsevišķi asimptomātiskas eozinofilijas gadījumi.

Kopsavilkuma dati par galvenajām blakusparādībām un to izpausmes biežumu (saskaņā ar klīnisko pētījumu rezultātiem un / vai pēcreģistrācijas perioda datiem dažādu Zyprexa zāļu formu ārstēšanā):

• Organisms kopumā: ļoti bieži - ķermeņa masas palielināšanās ¹; bieži - astēnija ²; reti - paaugstināta fotosensitivitāte ²;
• Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - ortostatiska hipotensija ¹; reti - bradikardija ²;
• Gremošanas sistēma: bieži - aizcietējums ², sausa mute ², palielināta ēstgriba ²; ļoti reti - ³ hepatīts;
• Metabolisma traucējumi: bieži - perifēra tūska ²; ļoti reti - diabētiskā koma ³, diabētiskā ketoacidoze ^3,5, hiperglikēmija ³, hipertrigliceridēmija ^3,6;
• Nervu sistēma: ļoti bieži - gaitas traucējumi ⁴, miegainība ²; bieži - akatīzija ², reibonis ²; reti - krampji ³;
• Āda un piedēkļi: reti - izsitumi ³;
• Uroģenitālā sistēma: ļoti reti - priapisms ³;
• Klīniskā bioķīmija: ļoti bieži - prolaktīna ¹ palielināšanās; bieži - ALAT ¹ pieaugums, ASAT ¹ pieaugums, atsevišķi paaugstinātas glikozes koncentrācijas ≥160 mg / dl - <200 mg / dl gadījumi (aizdomas par hiperglikēmiju) ¹, atsevišķi paaugstinātas glikozes koncentrācijas ≥200 mg / dl gadījumi (aizdomas par diabētu) ¹;
• Hematoloģija: bieži - eozinofīlija ¹; reti - leikopēnija ³; ļoti reti - trombocitopēnija ³.

Piezīmes

1. rādītāju novērtējums no klīnisko pētījumu datubāzes.

2 - Blakusparādības, kas reģistrētas klīnisko pētījumu datubāzē.

3 - Blakusparādības, par kurām spontāni ziņots pēcreģistrācijas pētījumu laikā.

4 - Klīniskajos pētījumos konstatētās blakusparādības pacientiem ar Alcheimera tipa demenci.

5 - Diabētiskā acidoze, kas klasificēta nevēlamo reakciju kodēšanas vārdnīcā (COSTART).

6 - hiperlipidēmija pēc COSTART klasifikācijas.

Frekvences gradācija atkarībā no atzīmēto epizožu skaita: ļoti bieži (> 1/10); bieži (1/100); reti (1/1000); reti (1/10 000); ļoti reti (<1/10 000).

Pārdozēšana

Visbiežāk (≥ 10%) ar pārdozēšanu rodas šādi simptomi: artikulācijas traucējumi, uzbudinājums, agresivitāte, tahikardija, dažādi ekstrapiramidāli traucējumi, dažāda smaguma apziņas traucējumi (no sedācijas līdz komai). Citas pārdozēšanas pazīmes: ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, krampji, delīrijs, aspirācija, elpošanas nomākums, aritmija, asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās, elpošanas un sirds apstāšanās.

Minimālā letālā deva bija 450 mg olanzapīna. Maksimālā deva, kas beidzās labvēlīgi (pacients izdzīvoja), ir 1500 mg.

Olanzapīnam nav specifiska antidota. Vemšanas izraisīšana nav ieteicama. Var veikt standarta procedūras, ieskaitot skalošanu ar kuņģi un aktivētās kokogles uzņemšanu (adsorbenta uzņemšana samazina iekšķīgi lietojamā olanzapīna biopieejamību līdz aptuveni 50-60%). Turpmāka pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska, kuras mērķis ir saglabāt svarīgu orgānu funkcijas un novērst izveidojušās komplikācijas, tostarp samazināt augstu asinsspiedienu, atjaunot asinsrites traucējumus un saglabāt elpošanas funkciju. Dopamīna, epinefrīna un citu simpatomimētisko līdzekļu, kas ir beta-adrenerģisko receptoru agonisti, lietošana ir kontrindicēta, jo šo receptoru stimulēšana var saasināt asinsspiediena pazemināšanos.

Speciālas instrukcijas

Terapija ar jebkādiem neiroleptiskiem līdzekļiem, ieskaitot olanzapīnu, var izraisīt ļaundabīga neiroleptiskā sindroma (NMS) attīstību, kas var būt letāls simptomu komplekss. NMS klīniskās izpausmes: ievērojama ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, garīgā stāvokļa izmaiņas, muskuļu stīvums, veģetatīvie traucējumi (nestabils asinsspiediens, pulss, sirds aritmijas, tahikardija, pastiprināta svīšana). Papildu ZNS apstiprinājums var būt: kreatīna fosfokināzes līmeņa paaugstināšanās, mioglobinūrija (rabdomiolīze), akūta nieru mazspēja. Šādas NNS klīniskās izpausmes vai ievērojama temperatūras paaugstināšanās bez citiem simptomiem prasa atcelt visus antipsihotiskos līdzekļus, ieskaitot olanzapīnu.

Salīdzinošajos pētījumos, kas veikti ilgāk par 6 nedēļām, olanzapīna terapiju ievērojami retāk papildināja diskinēzija, kurai nepieciešama medicīniska korekcija, nekā ārstēšana ar haloperidolu. Šajā gadījumā ilgstošas terapijas ar antipsihotiskiem līdzekļiem gadījumā jāņem vērā tardīvās diskinēzijas risks. Ja attīstās tardīvās diskinēzijas pazīmes, ieteicams samazināt olanzapīna devu vai pārtraukt zāļu lietošanu. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas Zyprexa var pastiprināties vai izpausties tardīvās diskinēzijas simptomi.

Dažos gadījumos Zyprexa lietošana parasti terapijas sākumā bija saistīta ar asimptomātisku, pārejošu aknu transamināžu (ALAT un ASAT) līmeņa paaugstināšanos. Īpaša piesardzība jāpievērš šādam pieaugumam pacientiem ar aknu mazspēju, ar ierobežotu aknu funkcionālo rezervi vai terapijas gadījumā ar potenciāli hepatotoksiskām zālēm. ALT un / vai ASAT līmeņa paaugstināšanās ārstēšanas laikā prasa rūpīgu pacienta uzraudzību un, ja nepieciešams, devas samazināšanu.

Zyprexa lieto piesardzīgi, ja anamnēzē ir epilepsijas lēkmes vai pacienti ir pakļauti faktoriem, kas samazina krampju slieksni. Krampji šiem pacientiem olanzapīna terapijas laikā bija reti.

Jāuzmanās arī ar: samazinātu neitrofilu un / vai leikocītu skaitu; toksisku traucējumu pazīmes / kaulu smadzeņu funkcijas nomākšana narkotiku ietekmē anamnēzē; kaulu smadzeņu funkcijas nomākums vienlaicīgu slimību dēļ; staru vai ķīmijterapijas vēsture; hipereozinofilija; mieloproliferatīvās slimības.

Saskaņā ar klīnisko pētījumu rezultātiem, lietojot Zyprexa, pacientiem, kuriem anamnēzē bija šie traucējumi, netika novēroti no klozapīna atkarīgas neitropēnijas vai agranulocitozes recidīvi.

Klīnisko pētījumu laikā reti tika pievienota Zyprexa lietošana ar antiholīnerģiskām blakusparādībām. Tomēr vienlaicīgu slimību gadījumā klīniskā pieredze par olanzapīna lietošanu ir ierobežota, tādēļ jāievēro piesardzība klīniski nozīmīgas prostatas hipertrofijas, paralītiskas zarnu obstrukcijas, slēgta leņķa glaukomas un līdzīgu slimību gadījumā.

In vitro olanzapīns darbojas kā dopamīna antagonists un, tāpat kā citi antipsihotiskie līdzekļi, teorētiski spēj kavēt dopamīna un levodopas agonistu darbību.

Ņemot vērā galveno ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (CNS), jāievēro piesardzība, lietojot Zyprexa kombinācijā ar citām centrālas darbības zālēm un etanolu saturošām vielām.

Olanzapīna ietekme intramuskulārai injekcijai pacientu grupā līdz 18 gadu vecumam nav pētīta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Saskaņā ar instrukcijām Zyprexa spēj izraisīt miegainību, tāpēc terapijas gaitā ieteicams būt ārkārtīgi uzmanīgiem, braucot ar mehāniskiem līdzekļiem, ieskaitot automašīnu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pieredze par olanzapīna lietošanu grūtniecības laikā nav pietiekama, lai novērtētu tā drošību, tāpēc Zyprexa var lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums sievietei ir lielāks par iespējamo risku auglim. Sievietes reproduktīvā vecumā jābrīdina, ka par grūtniecības plānošanu vai tās rašanos narkotiku ārstēšanas laikā jāinformē ārsts.

Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības trešajā trimestrī lietoja antipsihotiskos līdzekļus, pastāv nevēlamu blakusparādību rašanās risks, tai skaitā dažāda smaguma un ilguma abstinences simptomi un ekstrapiramidāli traucējumi. Ziņots arī par miegainības, trīces, uzbudinājuma, hipotensijas, elpošanas distresa sindroma, hipertensijas un nepietiekama uztura gadījumiem. Tādēļ šādiem jaundzimušajiem jābūt pastāvīgā ārstu uzraudzībā.

Olanzapīns izdalās mātes pienā, tāpēc Zyprexa ir kontrindicēts zīdīšanas laikā. Ja ārstēšana ir nepieciešama, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Olanzapīna efektivitāte un drošība pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, tāpēc Zyprex ir kontrindicēts pediatrijas praksē.

Ar nieru darbības traucējumiem

Smagas nieru mazspējas gadījumā ieteicams samazināt sākotnējo Zyprexa dienas devu.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Ar vidēji smagas pakāpes aknu mazspēju ieteicams samazināt sākotnējo Zyprexa dienas devu.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ieteicamās sākotnējās Zyprexa dienas devas vecāka gadagājuma pacientu ārstēšanai atkarībā no zāļu izdalīšanās formas:

• tabletes - līdz 5 mg;
• šķīdums intramuskulārai injekcijai, kas sagatavots no liofilizāta - 2,5–5 mg vienu reizi.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Zyprexa ar noteiktām zālēm, var rasties šādas sekas:

• Aktīvā ogle: iekšķīgi lietojot, olanzapīns samazina tā biopieejamību līdz 50-60%;
• Antacīdi: alumīniju vai magniju saturoši cimetidīni - lietošana vienā devā netraucē Zyprexa biopieejamību tablešu veidā;
• Valproīnskābe: maz ticams, ka tai būs klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība ar olanzapīnu;
• Vielas / zāles, kas tiek metabolizētas, piedaloties CYP1A2, piemēram, teofilīns: to farmakokinētika lielā mērā nemainās, jo olanzapīns nav potenciāls CYP1A2 aktivitātes inhibitors;
• Zināmie potenciālie CYP1A2 inhibitori: var samazināt olanzapīna klīrensu;
• Citohroma P ₄₅₀ izozīmi (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 un CYP3A): olanzapīns potenciāli nespēj nomākt to aktivitāti (saskaņā ar in vitro pētījumiem, izmantojot cilvēka aknu mikrosomas);
• Imipramīns vai tā metabolīts desipramīns (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarīns (CYP2C19), teofilīns (CYP1A2) vai diazepāms (CYP3A4, CYP2C19): šo vielu metabolisms netiek kavēts (saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem, ja tās lieto kopā ar olu ar zapratīnu)
• Citohroma P ₄₅₀ izoenzīmu inhibitori vai induktori, kuriem piemīt specifiska aktivitāte pret CYP1A2: var mainīt olanzapīna metabolismu;
• Karbamazepīns un pacienta smēķēšana: palieliniet olanzapīna klīrensu (palielinot CYP1A2 aktivitāti);
• Litijs, biperidēns: zāļu mijiedarbības pazīmes netika atrastas;
• Lorazepāms: lietojot lorazepāmu i / m 2 mg devā 1 stundu pēc olanzapīna 5 mg devas i / m injekcijas, nozīmīga ietekme uz olanzapīna un kopējā vai nekonjugētā lorazepāma farmakokinētiku netika novērota, taču šī injekciju kombinācija palielina miegainību, kas novērota, lietojot katru no šīm zālēm. narkotikas atsevišķi;
• Zāles, kas spēj pazemināt asinsspiedienu ar mehānismiem, kas nav α-1 adrenerģiskais antagonisms: olanzapīna intramuskulāras ievadīšanas dēļ ir iespējama asinsspiediena pazemināšanās un / vai bradikardija, jo tā darbojas kā α-1 adrenerģiskais antagonists;
• Fluvoksamīns (CYP1A2 inhibitors): samazina olanzapīna klīrensu, palielinot tā C _max vidējo vērtību: nesmēķējošām sievietēm par 54%, smēķējošiem vīriešiem par 77%; vidējais AUC: attiecīgi par 52% un 108%. Olanzapīns mazās devās jālieto pacientiem, kuri saņem fluvoksamīna terapiju;
• Fluoksetīns (ar vienu devu 60 mg vai 60 mg dienā 8 dienas): izraisa olanzapīna maksimālās koncentrācijas pieaugumu vidēji par 16% un arī vidēji par 16% - tā klīrensa samazināšanos. Lietojot kombinācijā ar fluoksetīnu, nav ieteicams mainīt olanzapīna devu;
• Etanols: uz stabilas olanzapīna koncentrācijas fona etanola farmakokinētikā nemainījās, taču šī kombinācija var palielināt olanzapīna, piemēram, nomierinoša, farmakoloģisko iedarbību.

Analogi

Zyprexa analogi ir: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapin-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā, sausā vietā bērniem nepieejamā vietā 15-30 ° C temperatūrā. Liofilizātu nesasaldēt.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Sagatavotais šķīdums jāizlieto stundas laikā.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Zyprex

Pārskati par Zyprex kā antipsihotisku līdzekli galvenokārt ir pozitīvi. Pacienti atzīmē zāļu augsto efektivitāti, ja tos lieto atbilstoši indikācijām.

Negatīvās atsauksmes apraksta blakusparādības, no kurām visbiežāk ir ievērojams apetītes pieaugums, svara pieaugums, vielmaiņas traucējumi un abstinences sindroma attīstība pēc terapijas pārtraukšanas. Ir sūdzības par reiboni, sausumu mutē, aizcietējumiem. Dažiem vīriešiem piena dziedzeri palielinās, bet šī parādība izzūd, turpinot ārstēšanu. Daudzi pacienti pauž neapmierinātību ar augstajām Zyprexa izmaksām.

Zyprexa cena aptiekās

Aptuvenās cenas Zyprexa (apvalkotās tabletes, 28 gab. Vienā iepakojumā): 5 mg katra - 2220-2650 rubļi; 10 mg katrs - 4200–4860 rubļi.

Zyprexa: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Zyprexa 5 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 2018 rub. Pērciet

Zyprexa Zidis 5 mg disperģējamās tabletes 28 gab. 2045 RUB Pērciet

Atsauksmes par Zyprexa Zidis 2045 RUB Pērciet

Zyprexa tabletes pp 5mg 28 gab. 2372 RUB Pērciet

Zyprexa 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 4098 Pērciet

Zyprexa Zidis 10 mg disperģējamās tabletes 28 gab. 4233 RUB Pērciet

Atsauksmes par Zyprexa Zidis 4233 RUB Pērciet

Zyprexa tabletes pp. 10mg 28 gab. RUB 4587 Pērciet

Skatiet visus aptieku piedāvājumus

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!