Aromasin
Aromasin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Ar traucētu nieru darbību
- 10. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 11. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas nosacījumi un noteikumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Aromasin
ATX kods: L02BG06
Aktīvā sastāvdaļa: Exemestan (Exemestanum)
Ražotājs: Pfizer Manufacturing Deutschland (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.07.2019
Cenas aptiekās: no 1131 rubļa.
Pērciet
Aromasin ir sintētisks pretvēža līdzeklis, ko lieto progresējoša krūts vēža ārstēšanai sievietēm, kuras ir izraisījušas vai dabiskas sievietes pēc menopauzes.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo ar baltu cukuru pārklātu tablešu formā ar iegravējumu "7663" vienā pusē (15 gab. Blisterī, 1, 2, 6 blisteri kartona kastē).
Aktīvā sastāvdaļa ir eksemestāns, 1 tabletē - 25 mg.
Palīgvielas: krospovidons, mannīts, polisorbāts 80, hipromeloze, hidratēts koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Exemestāns pieder neatgriezeniskiem steroīdu aromatāzes inhibitoriem, kuru struktūra atgādina dabisko vielu androstenedionu.
Sievietēm pēcmenopauzes periodā estrogēnus ražo galvenokārt perifēro audos esošā aromatāzes enzīma ietekmē androgēnu pārvēršanas estrogēnos rezultātā. Estrogēna veidošanās novēršana, inhibējot aromatāzi, tiek uzskatīta par efektīvu un selektīvu terapijas metodi sievietēm pēc menopauzes hormoniem atkarīgā krūts vēža gadījumā.
Exemestāns neatgriezeniski saistās ar fermenta aktīvo komponentu, kas izraisa tā inaktivāciju. Saskaņā ar apstiprinātiem datiem Aromasin lietošana sievietēm pēcmenopauzes periodā samazina estrogēna līmeni serumā, lietojot 5 mg vai lielāku devu, un maksimālais samazinājums (vairāk nekā 90%) tiek novērots, ja zāles tiek izrakstītas 10-25 mg devā. Sievietēm pēc menopauzes, kurām diagnosticēts krūts vēzis un kuras katru dienu saņem 25 mg eksemestāna, kopējais aromatāzes saturs organismā tiek samazināts par 98%.
Eksemestānam estrogēna un progestogēna aktivitāte nav raksturīga. Atklāja tikai nelielu androgēnu aktivitāti, galvenokārt lietojot lielas devas. Viela nepiedalās aldosterona un kortizola biosintēzes procesos virsnieru dziedzeros, kas pierāda zāļu selektivitāti. Tādēļ aizstājterapija ar mineralokortikoīdiem un glikokortikoīdiem nav nepieciešama. Izrakstot zāles, pat nelielās devās, tiek novērots neliels luteinizējošā hormona un folikulus stimulējošā hormona satura pieaugums asins serumā. Tas ir saistīts ar faktu, ka estrogēna līmeņa pazemināšanās organismā stimulē gonadotropīnu ražošanu hipofīzē arī pacientiem pēc menopauzes.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas eksemestāns ātri uzsūcas, galvenokārt no kuņģa-zarnu trakta. Vielas absolūtā biopieejamība nav noteikta, taču ir ieteikumi, ka tas ir atkarīgs no "pirmās izlaišanas" caur aknām plašā efekta. Lietojot vienu 25 mg devu, maksimālais eksemestāna saturs plazmā 17 ng / ml tiek sasniegts pēc 2 stundām. Lietojot zāles kopā ar pārtiku, to biopieejamība palielinās par 40%.
Farmakokinētiskos parametrus raksturo lineāra sakarība. Terminālais pusperiods ir aptuveni 24 stundas. Aromasin aktīvais komponents aptuveni 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Eksemestāns un tā metabolīti nav saistīti ar eritrocītiem. Atkārtota uzņemšana nerada neparedzamu vielas kumulāciju.
Eksemestāna biotransformāciju veic, metilēngrupu oksidējot 6. pozīcijā CYP3A4 izoenzīma ietekmē un / vai reducējot 17-keto grupu aldoketo reduktāzes ietekmē ar turpmāku konjugāciju. Exemestāna metabolīti ir vai nu neaktīvi, vai arī mazāk aktīvi aromatāzes inhibīcijas gadījumā nekā sākotnējais savienojums.
Eksemestāns nedēļas laikā tiek izvadīts ar urīnu un izkārnījumiem aptuveni vienādā daudzumā (apmēram 40%). 0,1–1% vielas ar urīnu tiek izvadīts nemainīts.
Pacienta vecums un Aromasin sistēmiskā iedarbība nav tieši saistīta. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min) zāļu sistēmiskā iedarbība ir 2 reizes lielāka, taču devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar vidēji smagu vai smagu aknu mazspēju zāļu sistēmiskā iedarbība ir 2-3 reizes lielāka, taču devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošanas indikācijas
- Progresējoša krūts vēža ārstēšana sievietēm ar izraisītu vai dabisku postmenopauzi (zāļu ārstēšana tiek nozīmēta pēc dažāda veida hormonālās terapijas veikšanas, kā arī slimības progresēšanas gadījumos uz antiestrogēnu terapijas fona);
- Agrīna krūts vēža adjuvanta terapija sievietēm pēcmenopauzes periodā ar estrogēnu pozitīviem receptoriem (pēc sākotnējās adjuvantas tamoksifēna terapijas pabeigšanas, lai samazinātu atkārtošanās risku).
Kontrindikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Aromasin ir kontrindicēts sievietēm ar pirmsmenopauzes endokrīno stāvokli, kā arī ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai citām zāļu sastāvdaļām.
Zāļu lietošana ir kontrindicēta grūtniecības, zīdīšanas laikā un arī bērnībā.
Norādījumi par Aromasin lietošanu: metode un devas
Tabletes ņem 1 gab. pēc ēšanas 1 reizi dienā.
Sākotnējās krūts vēža stadijās ārstēšanas ilgumam jābūt vismaz 5 gadiem.
Slimības progresēšanas gadījumos zāļu lietošana jāpārtrauc.
Blakus efekti
Zāles var izraisīt nelabumu, bezmiegu, galvassāpes, karstuma viļņus, svīšanu, locītavu un muskuļu sāpes.
Daudz retāk, lietojot zāles, var novērot: anoreksija, aizcietējums, reibonis, nenoteiktas lokalizācijas sāpes, kāju tūska, sāpes vēderā, alopēcija, dispepsija, vemšana, depresija, caureja, karpālā kanāla sindroms, izsitumi, perifēra tūska.
Pārdozēšana
Nav noteikta viena Aromasin deva, kas var izraisīt letālu simptomu attīstību. Zāļu lietošana vienā devā līdz 800 mg veselām sievietēm un dienas deva līdz 600 mg sievietēm pēcmenopauzes periodā ar plašu krūts vēzi nerada blakusparādības.
Specifisku antidotu nav. Ja nepieciešams, tiek veikta simptomātiska terapija. Pacientiem, kuri lietojuši lielas Aromasin devas, kādu laiku jāpaliek ārstu uzraudzībā. Ieteicams arī regulāri kontrolēt vitālās pazīmes.
Speciālas instrukcijas
Nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumā deva nav jāpielāgo.
Nelietojiet zāles vienlaikus ar estrogēnu saturošām zālēm.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas laikā pacienti jābrīdina par tādu blakusparādību iespējamību kā reibonis, miegainība un astēnija. Ja rodas šie simptomi, ieteicams atturēties no braukšanas un citu potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kurām nepieciešama īpaša koncentrēšanās un tūlītējas reakcijas.
Ar nieru darbības traucējumiem
Zāles lieto piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu disfunkcijas gadījumā zāles tiek parakstītas piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem ieteicamā Aromasin deva ir 25 mg vienu reizi dienā, vēlams pēc ēšanas.
Zāļu mijiedarbība
Estrogēnu saturoši medikamenti pilnīgi neitralizē Aromasin farmakoloģisko darbību. Tās aktīvo vielu metabolizē citohroms P450 CYP3A4 un aldoketoreduktāzes, tāpēc tā nespēj inhibēt nevienu no galvenajiem CYP izoenzīmiem.
Ketokonazols īpaši inhibē CYP3A4 izoenzīmu, tomēr nav apstiprināta tā ietekme uz eksemestāna farmakokinētiku. Lai gan eksemestāns farmakokinētiski mijiedarbojas ar rifampicīnu, kas ir spēcīgs CYP3A4 izoenzīma induktors, Aromasin farmakoloģiskā iedarbība nemainās, tāpēc devas pielāgošana nav nepieciešama.
Analogi
Aromasin strukturālie analogi ietver zāles Aromeston un Exemestan-Teva.
Uzglabāšanas apstākļi un periodi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Aromasin
Lielākā daļa pacientu atstāj labvēlīgas atsauksmes par Aromasin, atzīmējot, ka tas ir labi panesams. Tomēr daži pacienti sūdzas par zāļu blakusparādībām, kas izpaužas kā karstuma viļņi, bezmiegs, slikta dūša, sāpes mugurā un locītavās. Dominē uzskati, ka zāles ir ļoti efektīvas vēža gadījumā, taču tās var lietot tikai tā, kā noteicis ārsts.
Aromasin cena aptiekās
Atkarībā no reģiona Aromasin cena ir vidēji 1500-2500 rubļu par 30 tablešu iepakojumu.
Aromasin: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Aromasin 25 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 1131 RUB Pērciet |
|
Aromasin tabletes p.p. 25mg 30 gab. 2248 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
