Losartāns-Rihters
Losartan-Richter: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes Lozartane-Richter
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Losartan-Richter
ATX kods: C09CA01
Aktīvā viela: losartāns (losartāns)
Ražotājs: AS Gedeon Richter-RUS (Krievija); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polija)
Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. augusts
Losartan-Richter ir antihipertensīvs līdzeklis, angiotenzīna II receptoru antagonists.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas apvalkotu tablešu formā: gandrīz baltas vai baltas, abpusēji izliektas; deva 50 mg - apaļa, vienā pusē iegravēts "50", no otras dalot risku; deva 100 mg - ovāla, vienā pusē iegravēts "100", otra puse ir gluda (10 gab. blisteros, kartona kastē 1 vai 3 blisteri un instrukcijas Losartan-Richter lietošanai).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: losartāna kālijs - 50 mg vai 100 mg;
- palīgkomponenti: iepriekš želatinizēta ciete, koloidālais silīcija dioksīds, kroskarmelozes nātrijs, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
- filmas vāks: Opadray 33G28523 balts [laktozes monohidrāts, triacetīns, makrogols, hipromeloze, titāna dioksīds - CI 77891 (E171)].
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Losartan-Richter ir antihipertensīvs līdzeklis, kura aktīvā sastāvdaļa ir losartāns, kas ir specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists (AT 1 tips).
Angiotenzīns II ir hormons, tā selektīva saistīšanās ar asinsvadu, virsnieru dziedzeru, nieru un sirds gludās muskulatūras audu AT 1 receptoriem izraisa svarīgus bioloģiskus procesus, tostarp vazokonstrikciju, aldosterona izdalīšanos, gludo muskuļu šūnu proliferāciju. Losartāna un tā farmakoloģiski aktīvā metabolīta darbības mērķis ir bloķēt visus angiotenzīna II fizioloģiski svarīgos efektus neatkarīgi no tā sintēzes.
Losartan-Richter palīdz samazināt kopējo perifēro asinsvadu pretestību (OPSS), asinsspiedienu (BP), spiedienu plaušu cirkulācijā, aldosterona un norepinefrīna koncentrāciju asinīs, pēc slodzes. Turklāt losartānam ir diurētisks efekts, novērš miokarda hipertrofijas rašanos, pacientiem ar CHF (hroniska sirds mazspēja) - palielina fiziskās slodzes toleranci.
Losartāns neinhibē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE), tam nav nevēlamu blakusparādību, kas saistītas ar bradikinīnu (ieskaitot angioneirotisko tūsku), jo tas neinhibē kināzi II - fermentu, kas noārda bradikinīnu.
Maksimālā Losartan-Richter hipotensīvā iedarbība pēc vienreizējas perorālas lietošanas tiek sasniegta pēc 6 stundām un nākamo 24 stundu laikā pakāpeniski samazinās. Stabils efekts rodas pēc regulāras zāļu lietošanas 21–42 dienas.
Zāļu lietošana proteīnūrijai (vairāk nekā 2 g dienā) pacientiem ar arteriālu hipertensiju bez cukura diabēta veicina ievērojamu olbaltumvielu līmeņa pazemināšanos urīnā, imūnglobulīnu G un albumīna izdalīšanos.
Terapeitiskās devās losartāns neietekmē autonomos refleksus, seruma kopējā holesterīna, augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ABL), triglicerīdu un glikozes līmeni asinīs tukšā dūšā.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas losartāns aktīvi uzsūcas, sistēmiskā biopieejamība ir līdz 33%. Maksimālā koncentrācija (C max) asins plazmā tiek sasniegta pēc 1–1,5 stundām. Laiks, lai sasniegtu losartāna aktīvā metabolīta C max, svārstās no 3 līdz 4 stundām. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē zāļu biopieejamību.
Losartāns saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) 92%, tā aktīvais metabolīts ir 99%. Izkliedes tilpums (V d) ir 34 litri. Losartāns praktiski nepārvar asins-smadzeņu barjeru.
Aptuveni 14% no uzņemtās devas tiek metabolizēti karboksilēšanas laikā pirmajā pārejā caur aknām, piedaloties citohroma P450 izoenzīmam CYP2C9. Šajā gadījumā veidojas metabolīts, kura aktivitāte ir 10–40 reizes lielāka nekā losartānam. Dažiem pacientiem (viņu populācija ir aptuveni 1%) veidojas minimālais aktīvā metabolīta daudzums.
Losartāna klīrenss plazmā ir 600 ml / min, aktīvais metabolīts ir 50 ml / min. Losartāna nieru klīrenss ir 74 ml / min, aktīvais metabolīts ir 26 ml / min.
Lietojot iekšķīgi devās līdz 200 mg, lineārā farmakokinētika ir raksturīga losartānam un tā aktīvajam metabolītam.
Losartāna galīgais pusperiods (T 1/2) ir apmēram 2 stundas, aktīvais metabolīts ir no 6 līdz 9 stundām. Ņemot vērā 100 mg dienas devu, ievērojama losartāna un tā aktīvā metabolīta kumulācija asins plazmā netiek novērota.
35% no zāļu devas izdalās caur nierēm, no kurām 4% nemainās, un 6% ir aktīvā metabolīta formā. Pārējais izdalās ar izkārnījumiem caur zarnām.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu alkohola aknu cirozi losartāna koncentrācija palielinās 5 reizes, bet aktīvā metabolīta - 1,7 reizes.
Nieru darbības traucējumu gadījumā ar kreatinīna klīrensu (CC) virs 10 ml / min losartāna līmenis asins plazmā neatšķiras no veseliem pacientiem. Hemodialīzes laikā AUC (laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes) palielinās apmēram 2 reizes.
Farmakokinētiskie parametri vecumdienās vai dažādos dzimumos būtiski nemainās. Vīriešiem un sievietēm aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā neatšķiras.
Lietošanas indikācijas
- arteriālā hipertensija;
- arteriālā hipertensija pacientiem ar kreisā kambara hipertrofiju - lai samazinātu sirds un asinsvadu slimību un nāves risku;
- hroniska sirds mazspēja - ja nav AKE inhibitoru lietošanas terapeitiskā efekta;
- 2. tipa cukura diabēts ar proteīnūriju - lai samazinātu proteīnūrijas un hiperkreatininēmijas attīstības risku.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- laktozes nepanesamība, glikozes vai galaktozes malabsorbcijas sindroms, galaktozēmija;
- grūtniecības periods;
- laktācija;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Losartan-Richter jālieto piesardzīgi arteriālas hipotensijas, ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpumu, samazināta BCC (cirkulējošā asins tilpuma), nieru mazspējas (ieskaitot divpusēju nieru artērijas stenozi, vienas nieres artērijas stenozes), aknu mazspējas gadījumā.
Losartan-Richter, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Lozartan-Richter tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Lietošanas biežums ir atkarīgs no zāļu devas, Losartan-Richter 50 mg devu dienā parasti lieto vienā reizē, dienas devu 100 mg lieto vienā reizē vai sadala 2 devās.
Ieteicamā dienas deva:
- arteriālā hipertensija: sākotnējā un uzturošā deva - 50 mg. Ja pēc 21–42 dienu tablešu lietošanas nav maksimāla antihipertensīvā efekta, tad sākotnējo zāļu devu var palielināt līdz 100 mg. Vienlaicīgi lietojot lielas diurētisko līdzekļu devas, terapiju ar Losartan-Richter ieteicams sākt ar 25 mg (1/2 50 mg tablete). Gados vecākiem pacientiem vai ar nieru darbības traucējumiem (ieskaitot pacientus, kuriem tiek veikta hemodialīze) deva nav jāpielāgo. Aknu darbības traucējumu gadījumā zāles jālieto mazākās devās;
- hroniska sirds mazspēja: sākotnējā deva ir 12,5 mg (1/4 50 mg tabletes). Vienai devai parastā uzturošā deva ir 50 mg dienā. Lai to sasniegtu, pakāpeniski jāpalielina sākotnējā deva par 12,5 mg ar 7 dienu intervālu saskaņā ar šādu shēmu: pirmajās 7 dienās pacientam jālieto 12,5 mg dienā, otrās 7 dienas - 25 mg no 15. datuma. 28. dienā - 50 mg katrā. Parāda Losartan-Richter iecelšanu kā daļu no kompleksa terapijas ar sirds glikozīdiem un diurētiskiem līdzekļiem;
- hroniska sirds mazspēja (ja nav klīniskas reakcijas uz terapiju ar AKE inhibitoriem): sākotnējā deva ir 50 mg. Ja nepieciešams, Losartan-Richter devu var palielināt līdz 100 mg vai ārstēšanu var papildināt, nozīmējot mazas hidrohlortiazīda devas;
- Proteīnūrijas un hiperkreatininēmijas attīstības samazināšana pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar proteīnūriju: sākotnējā deva ir 50 mg. Ārstēšanas laikā to var palielināt līdz 100 mg, ņemot vērā pacienta asinsspiedienu.
Blakus efekti
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - sirdsklauves, tahikardija; dažreiz - aritmijas, no devas atkarīga ortostatiska hipotensija, deguna asiņošana, bradikardija, stenokardija, vaskulīts;
- no gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, caureja, dispepsija, slikta dūša; dažreiz - sausa mute, samazināta ēstgriba, zobu sāpes, meteorisms, vemšana, aizcietējums, gastrīts, patoloģiska aknu darbība, hepatīts;
- no muskuļu un skeleta sistēmas puses: bieži - sāpes mugurā un / vai apakšējās ekstremitātēs, muskuļu spazmas, krampji, mialģija, sāpes krūtīs; dažreiz - sāpes pleca un / vai ceļa locītavā, artralģija, artrīts, fibromialģija;
- no nervu sistēmas un garīgiem traucējumiem: bieži - bezmiegs, reibonis, galvassāpes; dažreiz - miega traucējumi, miegainība, trauksme, atmiņas traucējumi, ataksija, parestēzija, hipestēzija, perifēra neiropātija, trīce, ģībonis, migrēna, depresija;
- no maņām: dažreiz - garšas traucējumi, zvana ausīs, konjunktivīts, redzes traucējumi;
- no elpošanas sistēmas: bieži - klepus, aizlikts deguns, faringīts, sinusīts, deguna gļotādas pietūkums, aizdusa, augšējo elpceļu infekcijas, bronhīts;
- dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz - sausa āda, eritēma, pastiprināta svīšana, fotosensitivitāte, alopēcija;
- alerģiskas reakcijas: dažreiz - izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska (ieskaitot sejas, lūpu, rīkles un / vai mēles un balsenes pietūkumu ar elpceļu obstrukciju);
- no hematopoētiskās sistēmas puses: reti - eozinofīlija, anēmija, trombocitopēnija, Šenleina purpura - Dženohs;
- no urīnceļu sistēmas: dažreiz - nieru darbības traucējumi, steidzama urinēšana, urīnceļu infekcijas;
- laboratorijas parametri: bieži - hiperkaliēmija (kālija līmeņa paaugstināšanās asins plazmā vairāk nekā 5,5 mmol / l); reti - urīnvielas, atlikušā slāpekļa vai kreatinīna koncentrācijas serumā palielināšanās; ļoti reti - hiperbilirubinēmija, mērens alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartāta aminotransferāzes (ASAT) aktivitātes pieaugums;
- vispārīgi simptomi: bieži - paaugstināts nogurums, astēnija, sāpes krūtīs, perifēra tūska;
- citi: dažreiz - samazināta potenci, samazināts libido, podagra.
Pārdozēšana
Losartan-Richter pārdozēšanas simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, bradikardijas attīstība.
Ārstēšana: simptomātiskas terapijas iecelšana, piespiedu diurēze. Hemodialīzes lietošana ir neefektīva, lai no ķermeņa izvadītu losartānu vai tā aktīvo metabolītu.
Speciālas instrukcijas
Losartan-Richter blakusparādības parasti ir pārejošas un nav jāpārtrauc zāļu lietošana.
Ārstēšanu ar zālēm ieteicams sākt pēc ūdens un elektrolītu līdzsvara atjaunošanas, un to regulāri kontrolē kālija līmenis asins serumā. Ar samazinātu BCC (ieskaitot pacientus, kuri lieto lielas diurētisko līdzekļu devas) terapija jāsāk ar nelielu Losartan-Richter devu.
Jāņem vērā Losartan-Richter ietekme uz RAAS (renīna-aldosterona-angiotenzīna sistēmu), kas pacientiem ar smagu CHF vai anamnēzē ir nieru disfunkcija var pasliktināt nieru funkcionālo stāvokli, pacientiem ar divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi - palielina atlikušās koncentrācijas slāpeklis vai kreatinīns asins plazmā.
Ar smagu nieru mazspēju vai pacientiem pēc nieru transplantācijas Losartan-Richter lietošanas laikā palielinās anēmijas risks. Šādu pacientu ārstēšanai nepieciešama īpaša uzmanība.
Laktozes saturs tabletēs ar 50 mg devu ir 1,05 mg, ar devu 100 mg - 2,1 mg.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nav informācijas par Losartan-Richter ietekmi uz pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus vai citus sarežģītus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Losartan-Richter lietošana ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Koncepcijas gadījumā terapijas laikā zāles nekavējoties jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Losartan-Richter efektivitāte un drošība bērniem nav pierādīta, tāpēc tā lietošana ir kontrindicēta līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ieteicams būt piesardzīgam, parakstot Losartan-Richter pacientiem ar nieru mazspēju (ieskaitot divpusēju nieru artērijas stenozi, vienas nieres artērijas stenozi).
Deva nav jāpielāgo (arī pacientiem ar hemodialīzi).
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Lietojiet Losartan-Richter ar aknu mazspēju piesardzīgi. Arteriālās hipertensijas gadījumā ieteicams lietot mazākas zāļu devas.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Losartan-Richter lietošanai gados vecākiem pacientiem vienlaikus jākontrolē kālija līmenis serumā; devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
- diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, simpatolītiskie līdzekļi: citu antihipertensīvu zāļu lietošana veicina efekta savstarpēju pastiprināšanos;
- hidrohlortiazīds, digoksīns, fenobarbitāls, ketokonazols, eritromicīns, varfarīns, cimetidīns: nav novērota farmakokinētiskā mijiedarbība, ņemot vērā vienlaicīgu terapiju ar katru no šiem līdzekļiem;
- rifampicīns, flukonazols: palīdz samazināt losartāna aktīvā metabolīta līmeni asins plazmā, taču šīs mijiedarbības klīniskās sekas nav zināmas;
- spironolaktons, amilorīds, triamterēns un citi kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kāliju un kāliju saturoši sāļu preparāti: kombinācija ar šiem līdzekļiem izraisa paaugstinātu hiperkaliēmijas risku;
- acetilsalicilskābe (dienas devā, kas pārsniedz 3 g), selektīvie COX-2 (ciklooksigenāzes-2) un citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) inhibitori: jāpatur prātā, ka NPL lietošana var samazināt losartāna efektivitāti, izraisīt atgriezenisku nieru disfunkciju, tai skaitā akūtu nieru darbību. nepietiekamība un kālija līmeņa paaugstināšanās asins plazmā (biežāk ar pavājinātu nieru darbību);
- litija preparāti: rūpīgi jāizvērtē ieguvumi un riski, ja ir nepieciešams kopīgi izrakstīt litija sāļus, jo ir palielināts to satura palielināšanās risks asins plazmā. Veicot locītavu terapiju, ieteicams rūpīgi uzraudzīt litija koncentrāciju asins plazmā.
Analogi
Losartan-Richter analogi ir Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanvel, Blocktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozaparte, Lozarelan …
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lozartan-Richter
Dažās Losartan-Richter atsauksmēs ir aprakstīta zāļu efektīva lietošana gados vecākiem pacientiem, lai sistemātiski samazinātu asinsspiedienu, kā diurētisko un antihipertensīvo zāļu kombinācijas aizstājējs. Tajā pašā laikā ieteicams sākt lietot ar minimālo terapeitisko devu, kas var nodrošināt pilnīgi apmierinošu rezultātu. Ieteicams arī ņemt vērā, ka, salīdzinot ar analogiem ar tādu pašu aktīvo sastāvdaļu, Losartan-Richter palīgkompozīcija nesatur povidonu, kas paredzēts, lai mīkstinātu aktīvās vielas iedarbību, kas pastiprina šo zāļu iedarbību vienādās devās ar līdzīgām zālēm.
Lozartan-Richter cena aptiekās
Iepakojumam, kurā ir 30 tabletes, Losartan-Richter 50 mg cena var būt no 161 rubļa, 100 mg - no 216 rubļiem.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
