Singlons
Singlon: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Singlon
ATX kods: R03DC03
Aktīvā sastāvdaļa: montelukasts (montelukasts)
Ražotājs: AS Gedeon Richter (Polija)
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Cenas aptiekās: no 499 rubļiem.
Pērciet
Singlons ir leikotriēna receptoru antagonists, ko lieto bronhiālās astmas un alerģiskā rinīta ārstēšanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Singlona zāļu formas:
- apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, dzeltenas, vienā pusē zem burta ir iegravēts burts R un skaitlis "15"; šķērsgriezumā redzams balts kodols (7 gabali blisteros, kartona kastē 2, 4 vai 8 blisteri);
- košļājamās tabletes: lēcveidīgas (4 mg) vai apaļas (5 mg), abpusēji izliektas, gaiši dzeltenas krāsas (iespējami tumšākas krāsas ieslēgumi), ar izteiktu ķiršu aromātu, vienā pusē iegravēts R13 (4 mg) vai R14 (5 mg)) (7 gab. Blisteros, kartona kastē 2, 4 vai 8 blisteri).
1 apvalkotās tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: montelukasta nātrijs - 10,4 mg, kas atbilst 10 mg montelukasta;
- palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze 101, magnija stearāts, hipoproloze, laktozes monohidrāts, kroskarmelozes nātrijs;
- plēves apvalka sastāvs: opadrija dzeltenais 20B32427, ieskaitot hipprolozi, hipromelozi 50cP, hipromelozi 3cP, makrogolu 400, titāna dioksīdu, dzeltenā dzelzs oksīda krāsu.
1 košļājamās tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: montelukasta nātrijs - 4,16 vai 5,2 mg, kas atbilst attiecīgi 4 vai 5 mg montelukasta;
- palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze 101, mannīts, aspartāms, kroskarmelozes nātrijs, hipoproloze, magnija stearāts, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds (E172), ķiršu aromāts (pulveris).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Singlona aktīvā viela montelukasts ir specifisks leikotriēna receptoru antagonists. Pat nelielās devās tas spēj apturēt bronhu spazmas, ko izraisa LTD4 ieelpošana. Terapeitiskais efekts attīstās pēc pirmās devas lietošanas. Bronhodilatācija turpinās 2 stundas pēc perorālas zāļu lietošanas.
Montelukasts papildina beta-agonista izraisīto bronhodilatācijas efektu. Inhibē antigēna izraisītā bronhu spazmas agrīno un vēlīno fāzi. Samazina eozinofilu skaitu elpošanas traktā (krēpās) un perifērās asinīs, uzlabo kontroli pār bronhiālo astmu.
Zāles ievērojami uzlabo piespiedu izelpas tilpumu (OFV) 1 sekundē un maksimālo izelpas plūsmas ātrumu (MOVV). Samazina bronhiālās astmas nakts un dienas simptomu smagumu, tostarp apgrūtinātu elpošanu, sēkšanu, klepu, aktivitātes ierobežošanu. Ievērojami samazina pacienta nepieciešamību pēc beta adrenerģiskiem agonistiem un glikokortikosteroīdiem (GCS), kurus lieto pēc vajadzības (pasliktināšanās gadījumā).
Pacientiem, kuri saņem Singlon, remisija ir ilgāka nekā pacientiem, kuri to nelieto.
Montelukasts pastiprina inhalējamo glikokortikosteroīdu iedarbību. Vājina bronhu spazmu, kas attīstās fiziskas slodzes laikā.
Bērniem no 2 gadu vecuma ar vieglu bronhiālo astmu un epizodiskām slimības saasinājumiem zāles ievērojami uzlabo elpošanas funkciju un samazina paasinājumu biežumu.
Pacientiem ar bronhiālo astmu, kas ir jutīgi pret acetilsalicilskābi (ASA) un saņem inhalējamus un / vai perorālus glikokortikosteroīdus, montelukasts ievērojami uzlabo bronhiālās astmas simptomu kontroli.
Farmakokinētika
Montelukasta farmakokinētiskās īpašības:
- uzsūkšanās: pēc iekšķīgas lietošanas montelukasts ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 3 stundām: pieaugušiem pacientiem, lietojot zāles 10 mg devā tukšā dūšā, 2–5 gadus veciem bērniem pēc 4 mg lietošanas tukšā dūšā. Pārtikas uzņemšana būtiski neietekmē tā biopieejamību, kas vidēji ir 64%;
- sadalījums: montelukastu raksturo augsta saikne ar plazmas olbaltumvielām - vairāk nekā 99%. Izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 8–11 litri. Slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā. 24 stundas pēc norīšanas visos ķermeņa audos vielas koncentrācija ir minimāla;
- biotransformācija: viela tiek aktīvi metabolizēta aknās. Lietojot terapeitiskās devās līdzsvara stāvoklī, koncentrācija plazmā pieaugušajiem un bērniem netiek noteikta. Montelukasta metabolisms, iespējams, notiek ar citohroma P450 CYP2 izoenzīmu (A6, 2C9 un 3A4) piedalīšanos. Tajā pašā laikā terapeitiskās devās zāles neinhibē tādus citohroma P450 CYP izozīmus kā 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 un 2C19. Metabolītu farmakoloģiskā aktivitāte ir nenozīmīga;
- Izdalīšanās: veseliem pieaugušajiem montelukasta plazmas klīrenss ir vidēji 45 ml / min. Pēc perorālas marķētās vielas ievadīšanas 86% devas 5 dienu laikā izdalījās galvenokārt caur zarnām un nelielā daudzumā ar nierēm - mazāk nekā 0,2%. Tas norāda, ka montelukasts un tā metabolīti tiek izvadīti galvenokārt ar žulti. Pusperiods jauniem pacientiem ir 2,7–5,5 stundas. Lietojot iekšķīgi lielākas par 50 mg devas, farmakokinētika saglabājas praktiski lineāra.
Farmakokinētiskie pētījumi par montelukastu ar vienlaicīgu nieru mazspēju nav veikti. Ņemot vērā zāļu (ar žulti) eliminācijas ceļu, devas pielāgošana nav nepieciešama pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, kā arī gados vecākiem cilvēkiem.
Nav datu par farmakokinētiku pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (rādītājs> 9 pēc Child-Pugh skalas).
Lietošanas indikācijas
- ilgstoša bronhiālās astmas ārstēšana un profilakse, tostarp nakts un dienas slimības simptomu novēršana;
- bronhiālās astmas terapija pacientiem ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi, fiziskas piepūles bronhu spazmas novēršana.
Kontrindikācijas
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija - apvalkotām tabletēm;
- fenilketonūrija - košļājamām tabletēm;
- paaugstināta jutība pret jebkuru Singlon sastāvdaļu.
Vecuma ierobežojumi:
- apvalkotās tabletes - līdz 15 gadiem;
- košļājamās tabletes 4 mg - līdz 2 gadiem;
- košļājamās tabletes 5 mg - līdz 6 gadiem.
Saskaņā ar instrukcijām Singlon grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī vienlaikus lietojot CYP3A4 induktorus, jālieto piesardzīgi.
Norādījumi par Singlon lietošanu: metode un devas
Apvalkotās tabletes ir paredzētas pieaugušajiem un pusaudžiem no 15 gadu vecuma: iekšpusē neatkarīgi no ēdienreizēm 1 tablete (10 mg) 1 reizi dienā, vakarā.
Košļājamās tabletes ir paredzētas 4 mg bērniem no 2 līdz 5 gadu vecumam, košļājamās tabletes 5 mg - bērniem no 6 līdz 14 gadiem: 1 tablete 1 reizi dienā, vakarā. Zāles ieteicams lietot 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.
Vispārīgi ieteikumi:
- Sievietēm un vīriešiem montelukasta deva ir vienāda.
- Singlona terapeitiskais efekts attiecībā pret bronhiālās astmas simptomiem izpaužas vienas dienas laikā pēc pirmās devas lietošanas. Pacientiem ieteicams turpināt zāļu lietošanu ne tikai slimības gaitas pasliktināšanās laikā, bet arī kontrolēta kursa periodos.
- Vienlaikus ar Singlon nevajadzētu lietot citas zāles, kas satur montelukastu kā aktīvo vielu.
- Gados vecākiem pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju, kā arī pacientiem ar vieglu un vidēji smagu aknu mazspēju devas nav jāpielāgo.
- Singlonu var iekļaut esošajās astmas ārstēšanas shēmās.
- Singlonu var parakstīt bronhiālās astmas gadījumā kā papildu līdzekli pacientiem, kuriem inhalējamie kortikosteroīdi un īslaicīgas darbības beta adrenomimetikas līdzekļi, ko lieto pēc vajadzības, nenodrošina nepieciešamo slimības kontroli. Ir svarīgi ņemt vērā, ka montelukasts neaizstāj inhalējamo GCS.
Blakus efekti
- no imūnsistēmas: paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot anafilaksi);
- no asins un limfātiskās sistēmas puses: paaugstināta tieksme uz asiņošanu;
- no kuņģa-zarnu trakta: sausa mute, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, dispepsija, caureja;
- no aknu un žultsceļu sistēmas: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte asins serumā, holestātisks hepatīts, eozinofīli aknu infiltrāti;
- no sirds puses: sirdsklauves;
- no balsta un kustību aparāta: muskuļu spazmas, artralģija, mialģija;
- no ādas un zemādas audiem: izsitumi, nieze, nātrene, nodosum eritēma, ekhimoze, angioneirotiskā tūska;
- no nervu sistēmas: miegainība, reibonis, galvassāpes, hipestēzija / parestēzija, krampji;
- no psihes puses: miega traucējumi (tostarp murgi, bezmiegs), trauksme, aizkaitināmība, halucinācijas, trīce, uzbudinājums, agresīva uzvedība, depresija, pašnāvība (domas par pašnāvību un uzvedība);
- citi: slāpes, astēnija, paaugstināts nogurums, tūska, Churg-Strauss sindroms (sistēmisks eozinofīlais vaskulīts).
Pārdozēšana
Klīniskajos pētījumos, kad pieaugušie pacienti zāles lietoja vairāk nekā 200 mg dienas devā 22 nedēļas un 900 mg dienas devā 1 nedēļu, pārdozēšanas simptomi netika konstatēti.
Ir zināmi akūtas pārdozēšanas gadījumi pieaugušajiem un bērniem, lietojot montelukastu vairāk nekā 1000 mg devā. Iegūtie klīniskie un laboratorijas dati atbilda drošības profilam pieaugušiem pacientiem un bērniem. Lielākajā daļā ziņojumu nekas neliecināja par nevēlamu notikumu attīstību. Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības atbilda montelukasta drošības profilam, un tās izteica miegainība, slāpes, vemšana, sāpes vēderā, galvassāpes, midriāze un psihomotorā hiperaktivitāte.
Nav specifiskas informācijas par montelukasta pārdozēšanas ārstēšanu un tā eliminācijas iespēju ar hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi.
Speciālas instrukcijas
Singlons nevar aizstāt inhalējamos vai perorālos glikokortikosteroīdus. Nav datu par perorālo kortikosteroīdu devas samazināšanas iespēju vienlaikus lietojot montelukastu.
Zāles nedrīkst lietot akūtu bronhiālās astmas lēkmju mazināšanai. Uzbrukuma gadījumā ir nepieciešams lietot īsas darbības inhalējamos beta-adrenomimetikas līdzekļus. Ja palielinās nepieciešamība pēc to lietošanas, jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Ir zināmi sistēmiskas eozinofilijas gadījumi, ko dažkārt pavada vaskulīta un Churg-Strauss sindroma simptomi, pacientiem, kuri saņem bronhiālās astmas terapiju, ieskaitot Singlonu. Lai ārstētu šo stāvokli, tiek nozīmēti sistēmiski glikokortikosteroīdi. Visbiežāk šādi gadījumi ir saistīti ar devas samazināšanu vai perorālas GCS atcelšanu. Nevar apstiprināt vai izslēgt iespēju, ka Churg-Strauss sindroma rašanās ir saistīta ar leikotriēna receptoru antagonistu lietošanu. Ārstam jābrīdina pacients par vaskulīta izsitumu, palielinātu plaušu simptomu, eozinofilijas, neiropātijas un / vai sirds komplikāciju risku. Kad šie simptomi parādās, pacientam jākonsultējas ar ārstu, lai veiktu otro pārbaudi un pārskatītu ārstēšanas shēmu.
Singlons neietekmē acetilsalicilskābi un citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus pacientiem ar bronhiālo astmu un paaugstinātu jutību pret ASA.
Apvalkotās tabletes satur laktozi, tāpēc Singlon ir kontrindicēts šajā zāļu formā tādu retu iedzimtu slimību kā glikozes-galaktozes malabsorbcijas, laktāzes deficīta un laktozes nepanesības gadījumā.
Košļājamās tabletes satur aspartāmu, kas ir fenilalanīna avots: 1 tabletē 4 mg - 1,2 mg, vienā tabletē 5 mg - 1,5 mg. Tādēļ šīs zāļu formas zāles ir kontrindicētas bērniem ar fenilketonūriju.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Dažiem pacientiem, lietojot Singlon, rodas reibonis un / vai miegainība. Šajā gadījumā jums vajadzētu atturēties no automašīnas vadīšanas un potenciāli bīstamu darbu veikšanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības un zīdīšanas laikā Singlon jālieto piesardzīgi.
Bērnības lietošana
Košļājamās tabletes 4 mg ir kontrindicētas bērniem līdz 2 gadu vecumam (lietošanas drošība nav noteikta), košļājamās tabletes 5 mg - bērniem līdz 6 gadu vecumam, Singlon 10 mg apvalkotās tabletes - līdz 15 gadiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ja nieru darbība ir nepietiekama, Singlona deva nav jāpielāgo.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Nav informācijas par iespēju lietot Singlon smagu aknu darbības traucējumu gadījumā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Singlon 10 mg var lietot vecumā. Deva nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
Singlonu var kombinēt ar citām zālēm, kuras tradicionāli lieto bronhiālās astmas profilaksei un ilgstošai ārstēšanai.
Lietojot ieteiktās devās, montelukastam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz varfarīna, terfenadīna, teofilīna, digoksīna, prednizolona, prednizona un perorālo kontracepcijas līdzekļu (etinilestradiola / noretisterona 35/1) farmakokinētiku.
Montelukasts tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A4 izoenzīmam, tādēļ jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot CYP3A4 induktorus (piemēram, rifampicīnu, fenitoīnu un fenobarbitālu), īpaši ārstējot bērnus.
In vitro pētījumi parādīja, ka montelukasts ir spēcīgs CYP2C8 izoenzīma inhibitors. Tomēr, pētot tā klīnisko mijiedarbību ar rosiglitazonu (zāļu marķieru substrātu piemērs, kuru galveno metabolismu veic CYP2C8 izoenzīms), montelukasta inhibējošā iedarbība uz CYP2C8 izoenzīmu netika atklāta. Šajā sakarā tiek pieņemts, ka Singlons būtiski neietekmēs zāles, kuru metabolismā piedalās šis ferments (piemēram, rosiglitazons, repaglinīds, paklitaksels).
Lietojot ļoti lielas montelukasta devas (20 un 60 reizes lielākas nekā ieteicams pieaugušajiem), vienlaikus lietojamā teofilīna koncentrācija plazmā samazinās. Šis efekts nepastāv, ja Singlon lieto ieteicamās devās.
Analogi
Singlona analogi ir Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C vietā, kas pasargāta no gaismas, sausas, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Singleon
Saskaņā ar lielāko daļu atsauksmju, Singlon ir ļoti efektīvs līdzeklis bronhiālās astmas ārstēšanai, kas praktiski neizraisa blakusparādības.
Daudzas atsauksmes ir atstājuši vecāki, kuri pēc ārsta norādījuma zāles lieto ne tikai bronhiālās astmas ārstēšanai bērniem, bet arī alerģiskām slimībām. Papildu priekšrocības ietver zāļu formas pieejamību bērniem no 2 gadu vecuma, košļājamo tablešu patīkamo garšu un labu panesamību.
Pēc vairākuma domām, Singlon izmaksas ir diezgan augstas, taču tās joprojām ir nedaudz zemākas nekā līdzīgām zālēm, kas satur montelukastu kā aktīvo vielu.
Atsevišķas negatīvas atsauksmes parasti norāda uz Singlon individuālo neiecietību.
Singlon cena aptiekās
Aptuvenās Singlon cenas: 28 apvalkotās tabletes - 680-835 rubļi, 28 košļājamās tabletes 4 mg - 770-840 rubļi, 28 košļājamās tabletes 5 mg - 785-830 rubļi.
Singlons: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Singlon 4 mg košļājamās tabletes 28 gab. 499 RUB Pērciet |
|
Singlon 5 mg košļājamās tabletes 28 gab. 500 RUB Pērciet |
|
Singlon 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 688 Pērciet |
|
Košļājamās tabletes Singlon. 5mg 28 gab. 823 RUB Pērciet |
|
Singlon tabletes p.o. 10mg 28 gab. 848 RUB Pērciet |
|
Košļājamās tabletes Singlon 4mg 28 gab. 863 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
