Difenīns - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Difenīns

Difenīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Zāļu mijiedarbība
10. 10. Analogi
11. 11. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
12. 12. Aptieku izsniegšanas noteikumi
13. 13. Atsauksmes
14. 14. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: difenīns

ATX kods: N03AB02

Aktīvā sastāvdaļa: fenitoīns (fenitoīns)

Ražotājs: OJSC "Lugansky KhFZ" (Ukraina), OJSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Krievija)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 16.08.2019

Cenas aptiekās: no 27 rubļiem.

Pērciet

Difenīns ir zāles ar pretkrampju iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Difenīns tiek ražots tablešu veidā (kontūrveida bezšūnu iepakojumos pa 10 gab., 1 vai 2 iepakojumos kartona kastē).

Aktīvā sastāvdaļa ir daļa no 1 tabletes: fenitoīns - 100 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Difenīnam raksturīgi pretkrampju, antiaritmiski, pretsāpju un muskuļus relaksējoši efekti.

Farmakodinamika

Lietojot fenitoīnu, tiek novērots pretkrampju efekts, kam nav pievienots izteikts hipnotisks efekts. Difhenīna antikonvulsantu aktivitātes mehānisms pašlaik nav pilnībā izprasts. Iespējams, ka fenitoīna specifiskā iedarbība epilepsijas gadījumā tiek veikta, nomācot epilepsijas fokusa neironu uzbudināmību un ietekmi uz neirotransmiteriem. Viela ir nātrija kanālu bloķētājs, palielina to inaktivācijas laiku, novērš augstfrekvences izdalījumu veidošanos un izplatīšanos.

Tiek pieņemts, ka fenitoīna antiaritmiskais efekts ir saistīts ar kalcija un nātrija jonu iekļūšanas Purkinje sirds šķiedru šūnās normalizēšanos. Difenīns nomāc patoloģisko automātismu un samazina darbības potenciāla ilgumu His-Purkinje sistēmā repolarizācijas laika samazināšanās dēļ, kā arī palīdz saīsināt efektīvo ugunsizturīgo periodu.

Farmakokinētika

Fenitoīnu raksturo pirmā izlaišanas efekts caur aknām. Tā biopieejamība nepārsniedz 50%. Viela iekļūst mātes pienā, cerebrospinālajā šķidrumā, žulti, siekalās, kuņģa un zarnu sulā, spermā un šķērso placentas barjeru. Tā saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir diezgan nozīmīga (līdz 90% vai vairāk). Maksimālā fenitoīna koncentrācija asins serumā tiek sasniegta aptuveni 1,5–3 stundu laikā. Zāļu terapeitiskais līmenis asins serumā ir 10–20 μg / ml (40–80 μmol / L). Zāles līdzsvara koncentrācija parasti tiek noteikta 5-10 dienā pēc ārstēšanas sākuma, lietojot vidējo dienas devu.

Fenitoīna koncentrāciju serumā, kas nodrošina vēlamo terapeitisko efektu, var noteikt pēc krampju veida. Dažos gadījumos ir iespējams novērst epilepsijas lēkmes ar fenitoīna koncentrāciju serumā 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Tādēļ terapijas efektivitāti ieteicams kontrolēt nevis pēc zāļu satura asins serumā, bet gan ar slimības klīniskajiem simptomiem.

Fenitoīnu metabolizē aknu enzīmi, veidojot neaktīvus metabolītus. Galvenais neaktīvais metabolīts ir 5- (p-hidroksifenil) -5-fenilhidantoīns. Zāles mēdz uzkrāties organismā, kas var izraisīt neparedzētu toksisku reakciju attīstību.

Fenitoīna pusperiods ir 24 stundas. No 35 līdz 60% no uzņemtās devas izdalās ar urīnu, no 40 līdz 65% no ievadītā fenitoīna - ar žulti. Izdalīšanās pakāpe palielinās ar sārmainu urīna reakciju.

Lietošanas indikācijas

• Epilepsija (lielas konvulsīvas lēkmes), epilepsijas lēkmes neiroķirurģijā, epilepsijas stāvoklis ar toniski-kloniskām lēkmēm (ārstēšana un profilakse);
• Ventrikulāras aritmijas (ieskaitot tās, kas saistītas ar intoksikāciju ar glikozīdiem vai tricikliskiem antidepresantiem);
• Trīszaru nerva neiralģija (kā otrās līnijas līdzeklis vai vienlaikus ar karbamazepīnu).

Kontrindikācijas

• Sinusa bradikardija;
• AV blokāde II-III pakāpe;
• Sinoatrial blokāde;
• Morgagni-Adams-Stokes sindroms;
• Kaheksija;
• Sirdskaite;
• Porfīrija;
• Nieru un aknu funkcionālie traucējumi;
• Grūtniecība (izņemot gadījumus, kad ieguvumi mātei ir lielāki par paredzamo kaitējumu auglim) un zīdīšanas periods;
• Paaugstināta jutība pret difenīna sastāvdaļām.

Norādījumi par difenīna lietošanu: metode un devas

Difenīnu lieto iekšķīgi.

Pieaugušajiem zāles parasti izraksta ar sākotnējo dienas devu 3-4 mg / kg. Devu pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Parasti uzturošā deva ir 200-500 mg dienā vienā vai vairākās devās.

Bērniem parasti ordinē 5 mg / kg dienā divās dalītās devās, kam seko devas palielināšana, bet ne vairāk kā 300 mg dienā. Uzturošā dienas deva bērniem ir 4-8 mg / kg.

Blakus efekti

Terapijas laikā ir iespējams attīstīt dažu ķermeņa sistēmu traucējumus, kas izpaužas ar dažādu frekvenci:

• Gremošanas sistēma: iespējams - aknu bojājumi, slikta dūša, aizcietējums, vemšana, toksisks hepatīts. Pirmajos 6 ārstēšanas mēnešos var attīstīties hiperplāzija, sākot ar gingivītu (biežāk pacientiem līdz 23 gadu vecumam);
• Centrālā un perifēra nervu sistēma: iespējama - ataksija, nistagms, garastāvokļa izmaiņas, apjukums, muskuļu vājums, reibonis, roku trīce, traucēta kustību koordinācija, pārejoša nervozitāte, miega traucējumi, stostīšanās vai neskaidra runa; reti - perifēra neiropātija;
• Endokrīnā sistēma: iespējama - sejas pazīmju palielināšanās, ieskaitot deguna gala palielināšanos, lūpu sabiezēšanu un apakšžokļa pagarinājumu, hipertrichoze;
• Skeleta-muskuļu sistēma: iespējams - Dupuytren kontraktūra; reti - perifēra poliartropātija. Ar ilgstošu terapiju, neievērojot diētu, kas apmierina vajadzību pēc D vitamīna, vai ar saules gaismas trūkumu, var rasties rahīts un osteomalācija;
• Hematopoētiskā sistēma: reti - megaloblastiska anēmija, trombocitopēnija, granulocitopēnija, leikopēnija, pancitopēnija, agranulocitoze;
• Metabolisms: iespējams - traucēta glikozes uzņemšana, ko izraisa insulīna izdalīšanās kavēšana, hipokalciēmijas attīstība un traucēta D vitamīna vielmaiņa;
• Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas, kas var būt smagāku ādas reakciju, eozinofilijas, zāļu limfadenopātijas, drudža simptoms;
• Citi: reti - Peyronie slimība.

Pārdozēšana

Pārdozējot difenīnu, toksisko blakusparādību izpausmes var būt izteiktākas. Konkrētais antidots nav zināms, tāpēc ieteicams lietot aktīvo ogli, caurejas līdzekļus un iecelt simptomātisku terapiju.

Ilgstoši lietojot, var novērot paaugstinātas jutības pret fenitoīnu sindroma izpausmes un izteiktu centrālās nervu sistēmas depresiju, kas prasa difenīna atcelšanu.

Speciālas instrukcijas

Paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no hidantoīna pretkrampju līdzekļiem ir iespējama arī paaugstināta jutība pret citām šīs grupas zālēm.

Pēkšņa difenīna lietošanas pārtraukšana epilepsijas slimniekiem var izraisīt abstinences sindroma attīstību. Ja nepieciešams pēkšņi pārtraukt terapiju (piemēram, attīstoties paaugstinātas jutības vai alerģiskām reakcijām), jālieto pretkrampju līdzekļi, kas nav saistīti ar hidantoīna atvasinājumiem.

Fenitoīns tiek plaši metabolizēts aknās, tāpēc pacientiem ar aknu funkcionāliem traucējumiem, kā arī gados vecākiem pacientiem jāpielāgo devu režīms.

Terapijas laikā, īpaši ilgstoši, ieteicams ievērot diētu, kas apmierina nepieciešamību pēc D vitamīna, jānodrošina arī UV starojuma iedarbība.

Lietojot difenīnu bērniem augšanas periodā, palielinās saistaudu traucējumu attīstības risks.

Fenitoīna koncentrācija plazmā var palielināties ar akūtu alkohola intoksikāciju; ar hronisku alkoholismu - samazināties.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Saskaņā ar instrukcijām Difenīns palēnina psihomotorisko reakciju ātrumu, kas jāņem vērā, veicot darbu, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātras psihomotorās reakcijas, ieskaitot braukšanu.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot difenīnu ar dažām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības:

• Zāles, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu: ir iespējams palielināt nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu;
• Pretsēnīšu līdzekļi, klozapīns, digitoksīns, glikokortikosteroīdi, estrogēni, dikumarols, furosemīds, doksiciklīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, hinidīns, rifampicīns, D vitamīns: to terapeitiskā iedarbība var mainīties;
• Amiodarons, pretsēnīšu līdzekļi (ieskaitot flukonazolu, amfotericīnu B, mikonazolu, ketokonazolu, itrakonazolu), metronidazols, sulfonamīdi, histamīna H1 receptoru blokatori, hlordiazepoksīds, tolbutamīds, hloramfenikols, salicilāti, dikumaroksīds, diazepazīds estrogēni, sukcinimīdi, sulfīnpirazons, trazodons: ir iespējama fenitoīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, kas var izraisīt tā terapeitiskā efekta palielināšanos un blakusparādību riska palielināšanos;
• Acetazolamīds: iespējama osteomalācijas, rahīta attīstība;
• Fenobarbitāls, fenotiazīna atvasinājumi (ieskaitot hlorpromazīnu, prohlorperazīnu, tioridazīnu), antineoplastiskie līdzekļi: ir iespējama fenitoīna koncentrācijas palielināšanās vai samazināšanās asins plazmā (difenīna ietekme uz fenobarbitāla koncentrāciju plazmā nav prognozējama);
• Valproīnskābe: pirmajās terapijas nedēļās kopējā fenitoīna koncentrācija asins plazmā var samazināties;
• Aciklovirs: ir iespējams samazināt fenitoīna koncentrāciju asins plazmā un samazināt tā efektivitāti;
• Verapamils, nimodipīns, felodipīns: samazinās to koncentrācija asins plazmā;
• Desipramīns, piridoksīns 200 mg devā: ir iespējama tā koncentrācijas samazināšanās asins plazmā;
• Imipramīns, klaritromicīns, ritonavīrs, felbamāts: ir iespējams palielināt fenitoīna koncentrāciju asins plazmā;
• Paracetamols: tā efektivitātes samazināšanās;
• Vigabatrīns, karbamazepīns, reserpīns, folskābe, sukralfāts: ir iespējama fenitoīna terapeitiskā efekta un tā koncentrācijas samazināšanās asins plazmā;
• Teofilīns: var samazināt to koncentrāciju plazmā un efektivitāti;
• Sukralfāts: samazināta fenitoīna absorbcija;
• Fenilbutazons, cimetidīns, disulfirāms, diltiazems, nifedipīns, gabapentīns: ar turpmāku toksisko reakciju attīstību ir iespējama fenitoīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā;
• Folijskābe: samazināta fenitoīna efektivitāte;
• Ciprofloksacīns: iespējams mainīt fenitoīna koncentrāciju asins plazmā, zāļu mijiedarbība ir neskaidra.

Analogi

Difenīna analogi ir: Difantoīns, Solantils, Fengidons, Eptoīns.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā, sausā vietā, kas nav pieejama bērniem, 5-30 ° C temperatūrā.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par difenīnu

Gandrīz visas atsauksmes par difenīnu, ko pacienti atstāj, ir pozitīvas. Viņi ziņo, ka pat ilgstošas terapijas laikā zāļu efektivitāte nemazinās, un tas veiksmīgi novērš epilepsijas lēkmes, kā arī saīsina to ilgumu.

Daži pacienti atzīmē, ka, pārejot no difenīna uz citiem pretepilepsijas līdzekļiem, ir iespējama labklājības pasliktināšanās. Arī fenitoīna pretepilepsijas efekts tiek pastiprināts, ja tas tiek iekļauts kombinētās terapijas kursā.

Difenīna cena aptiekās

Aptuvenā cena Difenin aptieku ķēdēs ir aptuveni 32-36 rubļi (iepakojumam pa 10 tabletēm) vai 62-74 rubļi (iepakojumam pa 20 tabletēm).

Difenīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Difenin 0,117 g tabletes 10 gab. RUB 27 Pērciet

Difenin 0,117 g tabletes 20 gab. 65 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!