Doksazosīns
Doksazosīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Doksazosīns
ATX kods: C02CA04
Aktīvā sastāvdaļa: doksazosīns (doksazosīns)
Ražotājs: Nu-Pharm Inc. (Kanāda), Skopinsky farmācijas rūpnīca (Krievija), Obolenskoe - farmācijas kompānija (Krievija), ZiO-Zdorov'e (Krievija), NIOPIK SSC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 14.08.2019
Cenas aptiekās: no 94 rubļiem.
Pērciet
Doksazosīns ir zāles ar hipolipidēmisku, hipotensīvu, spazmolītisku un vazodilatējošu iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Doksazosīnu ražo tablešu formā: no baltas ar pelēcīgi krēmīgu nokrāsu līdz baltai (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 gab. Blisteros, 1–5 iepakojumi kartona kastē; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 gab. Kārbās vai pudelēs pa 1 kārbai vai pudelītei kartona kastē.
1 tabletes sastāvā ietilpst:
- Aktīvā sastāvdaļa: doksazosīns - 1, 2 vai 4 mg (mezilāta formā);
- Palīgkomponenti: piena cukurs, nātrija glikolāts, ciete, magnija stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze, nātrija laurilsulfāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH) gadījumā doksazosīns ievērojami uzlabo urodinamiskos parametrus un mazina slimības simptomus. Šis efekts ir saistīts ar selektīvo α-adrenerģisko receptoru blokādi prostatas dziedzera kapsulā un stromā, kā arī urīnpūšļa kaklā.
Doxazosin bloķē alfa 1 adrenerģiskiem receptoriem 1A apakštipa, kas veido aptuveni 70% no kopējā skaita alfa 1 adrenerģiskiem receptoriem visu apakštipu atrodas prostatas dziedzera. Zāles darbība BPH ir balstīta uz šo mehānismu.
Doksazosīna ārstēšanas drošība un atbalstošā iedarbība ir pierādīta ilgstošas zāļu lietošanas laikā (piemēram, līdz 48 mēnešiem).
Lietojot doksazosīnu pacientiem ar arteriālu hipertensiju, tiek atzīmēts kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās, kas izraisa ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos. Šis efekts ir selektīvās alfa1-adrenerģisko receptoru blokādes rezultāts asinsvadu tīklā.
Lietojot vienu reizi dienā, zāles nodrošina klīniski nozīmīgu antihipertensīvu efektu 24 stundas. Asinsspiediena pazemināšanās notiek pakāpeniski. Pēc iekšķīgas lietošanas maksimālais efekts parasti tiek sasniegts pēc 2-6 stundām. Arteriālās hipertensijas gadījumā doksazosīna terapijas ietekme bija vienāda gan stāvus, gan guļus stāvoklī.
Tiek atzīmēts, ka ilgstoša ārstēšana ar doksazosīnu neizraisīja zāļu toleranci pretstatā terapijai ar neselektīviem alfa1 blokatoriem. Uzturošās terapijas laikā tahikardija un plazmas renīna aktivitātes palielināšanās notiek reti.
Doksazosīna terapija labvēlīgi ietekmē asins lipīdu profilu, jo šajā gadījumā palielinās augsta blīvuma lipoproteīnu un kopējā holesterīna attiecība, un kopējā holesterīna un kopējo triglicerīdu koncentrācija ir ievērojami samazināta. Ārstēšanai ar zālēm ir priekšrocība salīdzinājumā ar beta blokatoru un diurētisko līdzekļu lietošanu, kas labvēlīgi neietekmē šos parametrus.
Ņemot vērā izveidojušos saistību starp asins lipīdu profilu, arteriālu hipertensiju un koronāro sirds slimību, asinsspiediena un lipīdu koncentrācijas normalizēšanās, kas rodas, lietojot doksazosīnu, palīdz samazināt koronāro sirds slimību iespējamību.
Tika konstatēts, ka doksazosīna terapijas rezultātā tika novērota kreisā kambara hipertrofijas regresija, nomākta trombocītu agregācija un palielināta audu plazminogēna aktivatora aktivitāte. Pētījumi arī parādīja, ka pacientiem ar traucētu glikozes toleranci doksazosīns palielina jutību pret insulīnu.
Doksazosīnam nav vielmaiņas blakusparādību, un to var parakstīt pacientiem ar bronhiālo astmu, kreisā kambara mazspēju, podagru un cukura diabētu.
In vitro doksazosīna 7 'un 6'-hidroksimetabolītu antioksidatīvās īpašības izpaužas 5 μmol koncentrācijā.
Kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem ar hipertensiju doksazosīna terapiju papildināja erektilās funkcijas uzlabošanās. Līdz ar to pacientiem, kuri saņēma doksazosīnu, sekojoša erektilā disfunkcija notika retāk nekā pacientiem, kuri lietoja antihipertensīvos līdzekļus.
Farmakokinētika
Pēc perorālas terapeitisku Doxazosin devu lietošanas aktīvā viela labi uzsūcas (no 80 līdz 90%). Tā koncentrācija asinīs maksimumu sasniedz apmēram pēc 2 stundām.
Savienojums ar asins plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 98%.
Doksazosīns aknās tiek aktīvi biotransformēts. Tā metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes. Biopieejamība ir aptuveni 69–70% (pirmās piespēles efekts). Primārie doksazosīna metabolisma ceļi ir hidroksilēšana un O-demetilēšana.
Zāles raksturo divfāžu eliminācija no asins plazmas. Pusperiods ir 22 stundas, kas ļauj izrakstīt zāles vienu reizi dienā. Lietojot iekšķīgi, lielākā daļa doksazosīna izdalās caur zarnām neaktīvu metabolītu veidā un nemainītā veidā - līdz 5% no uzņemtās devas.
Farmakokinētisko pētījumu dati par zāļu iedarbību gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju liecina, ka doksazosīna farmakokinētika būtiski neatšķiras no jaunākiem pacientiem ar normālu nieru darbību.
Ir tikai ierobežoti dati par farmakokinētiku pacientiem ar pavājinātu aknu darbību, kā arī par zāļu iedarbību, kas var mainīt aknu metabolismu (piemēram, cimetidīns). Klīniskā pētījumā vienai doksazosīna devai 12 pacientiem ar vidēji smagām aknu disfunkcijām kopā ar AUC palielinājās par 43% (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) un par 40% samazinājās patiesais perorālais klīrenss.
Lietošanas indikācijas
- Arteriālā hipertensija (monoterapijā vai vienlaikus ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem: beta blokatori, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori vai kalcija kanālu blokatori);
- Labdabīga prostatas hiperplāzija (ar normālu asinsspiedienu un arteriālas hipertensijas klātbūtnē).
Kontrindikācijas
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Grūtniecība un zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Saskaņā ar instrukcijām, doksazosīns jālieto piesardzīgi šādās slimībās / apstākļos:
- Plaušu tūska mitrālās vai aortas stenozes dēļ;
- Kreisā kambara mazspēja ar zemu piepildīšanas spiedienu;
- Sirds labā kambara nepietiekamība, pateicoties izsvīdumam perikarda dobumā vai plaušu embolijai;
- Nepietiekama sirds izeja.
Īpaša piesardzība ir nepieciešama zāļu iecelšanai par aknu funkcionāliem traucējumiem, kad vienlaikus tiek lietotas zāles, kas var negatīvi ietekmēt aknu darbību. Ja pasliktinās aknu funkcionālā stāvokļa rādītāji, doksazosīns nekavējoties jāatceļ.
Norādījumi par doksazosīna lietošanu: metode un devas
Doksazosīnu lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes jālieto ar lielu daudzumu ūdens bez košļājamās.
Zāles lieto vienu reizi dienā (no rīta vai vakarā). Dienas devu nosaka pēc norādēm:
- Arteriālā hipertensija: deva var mainīties no 1 (sākotnējā) līdz 16 mg (maksimālā). Sākotnējo devu ieteicams lietot pirms gulētiešanas. Pēc zāļu lietošanas pacientam vajadzētu būt gultā 6-8 stundas (sakarā ar iespējamo "pirmās devas" parādības attīstību, īpaši izteikta pēc iepriekšējās diurētisko līdzekļu uzņemšanas). Pēc 7-14 dienu nepārtrauktas ārstēšanas nepietiekama terapeitiskā efekta gadījumā dienas devu ir iespējams palielināt 2 reizes. Ja nepieciešams, pēc tā paša laika intervāla jūs varat palielināt devu vēl par 2 mg utt., Līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Nākotnē pēc stabila terapeitiskā efekta sasniegšanas dienas deva parasti tiek samazināta (ar uzturošo terapiju vidējā terapeitiskā dienas deva ir 2-4 mg);
- Labdabīga prostatas hiperplāzija bez arteriālās hipertensijas: no 2-4 (parasti) līdz 8 mg (maksimāli) dienā.
Blakus efekti
Terapijas laikā, īpaši sākumā, visbiežāk attīstās ortostatiska hipotensija, kas dažos gadījumos var izraisīt ģīboni. Lai novērstu šo traucējumu, ieteicams izvairīties no pēkšņām un negaidītām ķermeņa stāvokļa izmaiņām (pāreja uz stāvošu stāvokli no pakļauta stāvokļa).
Turklāt, lietojot Doxazosin, var rasties: slikta dūša, reibonis, galvassāpes, vispārēja vājuma sajūta, miegainība, nogurums un rinīts. Pacientiem ar arteriālu hipertensiju dažreiz var rasties: aritmija, tahikardija, sāpes krūtīs, miokarda infarkts, stenokardijas lēkmes, cerebrovaskulāri traucējumi.
Atsevišķos gadījumos bija arī alerģiskas reakcijas (dzelte, izsitumi uz ādas, paaugstināts transamināžu līmenis, trombocitopēniskā purpura), asiņošana no deguna, sausa mute, priapisms, urīna nesaturēšana, aizcietējums, palielināta ēstgriba, palielināta urīna izdalīšanās, artralģija un mialģija.
Pārdozēšana
Simptomi: reibonis, galvassāpes, elpas trūkums, slikta dūša, vemšana, samaņas zudums, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, dažkārt ar vienlaikus ģīboni, tahikardiju, sirdsklauves, aritmiju, hipokaliēmiju, hipoglikēmiju.
Ārstēšana: simptomātiska terapija. Parādīts asinsspiediena monitorings. Dialīze ir neefektīva, jo aktīvās vielas saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām ir augsta.
Speciālas instrukcijas
Alkohols palielina nevēlamas reakcijas.
Terapijas sākumā vai dienas devas palielināšanas laikā ieteicams atturēties no visu potenciāli bīstamo darbu veikšanas, jo īpaši no transportlīdzekļu vadīšanas un citu transportlīdzekļu un mehānismu vadīšanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Eksperimentu laikā ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka doksazosīnam nav teratogēnas iedarbības. Tajā pašā laikā ārkārtīgi lielu vielas devu lietošana izraisīja augļa izdzīvošanas samazināšanos. Tā rezultātā, neskatoties uz embriotoksiskas un teratogēnas iedarbības neesamību eksperimentālo pētījumu rezultātos, zāles grūtniecēm var parakstīt tikai gadījumos, kad iespējamais ieguvums mātei ir lielāks nekā iespējamais risks auglim.
Pētījumi ar žurkām ir parādījuši, ka doksazosīns uzkrājas sieviešu pienā.
Nav zināms, vai šī viela izdalās cilvēka mātes pienā. Ja nepieciešams, zāļu lietošana zīdīšanas laikā jāpārtrauc zīdīšana.
Bērnības lietošana
Pacientu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai ir aizliegts lietot Doxazosin.
Ar nieru darbības traucējumiem
Aizliegts lietot zāles progresējošas nieru mazspējas gadījumā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagiem aknu darbības traucējumiem ir aizliegts lietot Doxazosin. Zāles jālieto piesardzīgi viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ārstējot gados vecākus pacientus, zāles jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot doksazosīnu ar dažām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības:
- Antihipertensīvie līdzekļi: paaugstināta hipotensīvā iedarbība;
- Mikrosomu oksidēšanās induktori aknās: var pastiprināties doksazosīna iedarbība;
- Mikrosomu oksidēšanās inhibitori aknās: var mazināt doksazosīna iedarbību;
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (īpaši indometacīns), simpatomimētiskie līdzekļi un estrogēni: pazemina hipotensīvo efektu;
- Efedrīns: pazemina spiediena efektu;
- Epinefrīns: vienlaikus ar alfa-adrenostimulējošo efektu novēršanu ir iespējams attīstīt tā spiediena darbības un tahikardijas sagrozīšanu.
Doksazosīns ir savietojams ar furosemīdu, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, kalcija kanālu blokatoriem, beta blokatoriem, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, antibiotikām, urikozuriskiem līdzekļiem un netiešiem antikoagulantiem.
Analogi
Doksazosīna analogi ir: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā un bērniem nepieejamā vietā 5-25 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Pieejams bez receptes.
Atsauksmes par Doxazosin
Atsauksmes par Doxazosin no lietotājiem ar BPH norāda, ka, lietojot šīs zāles, stāvoklis bieži uzlabojas, bet pilnīga atveseļošanās nenotiek. Daudzi vīrieši atzīmē, ka, lietojot tabletes un veicot fizioterapijas procedūras, viņi jūtas labāk, bet pēc terapijas pārtraukšanas slimības izpausmes atgriežas.
Doksazosīna lietošanas efektivitāti arteriālās hipertensijas ārstēšanā lietotāji novērtē dažādos veidos. Šādos gadījumos zāles bieži lieto kā kompleksās terapijas daļu.
Jebkurā gadījumā lietotāji atzīmē, ka doksazosīnu var lietot tikai pēc speciālista norādījumiem un ārsta uzraudzībā.
Doksazosīna cena aptiekās
Aptuvenā Doxazosin cena ir: 30 4 mg tabletes - 280 rubļi, 90 4 mg tabletes - 810 rubļi.
Doksazosīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Doxazosin 2 mg tabletes 30 gab. 94 r Pērciet |
|
Doksazosīna tabletes 2mg 30 gab. 136 RUB Pērciet |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tabletes 20 gab. 161 RUB Pērciet |
|
Doxazosin 2 mg tabletes 30 gab. 167 r Pērciet |
|
Doksazosīna tabletes 2mg 30 gab. 192 RUB Pērciet |
|
Doxazosin 4 mg tabletes 30 gab. 216 r Pērciet |
|
Doxazosin 4 mg tabletes 20 gab. 231 RUB Pērciet |
|
Doksazosīna tabletes 4mg 30 gab. Ozons 238 r Pērciet |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tabletes 20 gab. 262 RUB Pērciet |
|
Doksazosīna tabletes 4mg 30 gab. 279 r Pērciet |
|
Doxazosin 4 mg tabletes 30 gab. 289 r Pērciet |
|
Doksazosīna tabletes 4mg 30 gab. Nu-Pharm RUB 312 Pērciet |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletes 30 gab. 367 r Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
