Diferenciāls
Dipherelin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Diphereline
ATX kods: L02AE04
Aktīvā sastāvdaļa: triptorelīns (triptorelīns)
Ražotājs: Beaufour Ipsen Pharma (Francija)
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 1650 rubļiem.
Pērciet
Difereline ir zāles ar pretaudzēju aktivitāti.
Izlaiduma forma un sastāvs
Diphereline ir pieejams šādās zāļu formās:
- Liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai: gandrīz balts, disperģējams piegādātajā šķīdinātājā, pēc tam veidojas praktiski bez daļiņām caurspīdīgs šķīdums; šķīdinātājs - bezkrāsains caurspīdīgs šķīdums (bezkrāsainos stikla flakonos, 7 flakoni kartona kastē, komplektā ar šķīdinātāju (1 ml ampulās, 7 ampulās iepakojumā));
- Liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības intramuskulārai ievadīšanai: balts ar krēmīgu (katrs 3,75 mg) vai dzeltenīgu (11,25 mg katrs) nokrāsu vai balts, disperģēts piegādātajā šķīdinātājā, lai izveidotu baltu suspensiju ar krēmveida (3,75 mg katrs)) vai nu dzeltenīgi (katrs 11,25 mg), vai balts (nedaudz aptumšotās stikla pudelēs, 1 pudele kartona kastē, komplektā ar vienreiz lietojamu polipropilēna šļirci, šķīdinātājs (2 ml ampulās, 1 ampula vienā iepakojumā), adatas injekcijām (2 gab.)).
1 pudeles ar liofilizātu sastāvs šķīduma pagatavošanai Dipherelin subkutānai ievadīšanai ietver:
- Aktīvā sastāvdaļa: triptorelīns - 0,1 mg (triptorelīna acetāta formā);
- Palīgkomponents: mannīts - 10 mg.
Šķīdinātājs: nātrija hlorīds - 9 mg, ūdens injekcijām - līdz 1000 mg.
1 pudeles ar liofilizātu sastāvs suspensijas pagatavošanai ilgstošas Dipherelin iedarbības intramuskulārai ievadīšanai ietver:
- Aktīvā viela: triptorelīns - 3,75 vai 11,25 mg (triptorelīna acetāta veidā; lai nodrošinātu efektīvas devas ievadīšanu, preparātā tiek iekļauts vielas pārpalikums);
- Palīgkomponenti (attiecīgi 3,75 / 11,25 mg): D, L-pienskābes un glikolskābes kopolimērs - apmēram 160/250 mg, mannīts - 85/85 mg, nātrija karmeloze - 30/30 mg, polisorbāts 80 - 2 / 2 mg.
Šķīdinātājs: mannīts - 16 mg, ūdens injekcijām - līdz 2000 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Diphereline ir hormonāls medikaments, kas tiek uzskatīts par analogu dabiskajam gonadotropīnu atbrīvojošajam hormonam.
Farmakodinamika
Triptorelīns pieder sintētiskiem dekapeptīdiem. Tūlīt pēc iekļūšanas ķermenī tas īsā laikā stimulē hipofīzes gonadotropo funkciju, pēc kura tiek novērota gonadotropīnu sekrēcijas nomākšana, kam seko olnīcu un sēklinieku darbības nomākšana. Sākotnējā Dipherelin lietošanas posmā uz laiku paaugstinās folikulus stimulējošo (FSH) un luteinizējošo (LH) hormonu līmenis asinīs, kas izraisa estradiola koncentrācijas palielināšanos sievietēm un testosterona koncentrāciju vīriešiem ("zibspuldze"). Ilgstoši ārstējot ar triptorelīnu, FSH un LH koncentrācija samazinās, kas veicina estradiola (līdz vērtībām, kas atbilst postovariektomijas stāvoklim) un testosterona (līdz vērtībām, kas atbilst stāvoklim pēc testikulektomijas), samazināšanos. Līdzīga parādība tiek novērota aptuveni 20. dienā pēc pirmās Dipherelin injekcijas. Nākotnē hormonu koncentrācija nemainās visā terapijas periodā.
Ilgstoša triptorelīna lietošana samazina estradiola veidošanos sievietēm un attiecīgi novērš endometrioidālo ektopiju attīstību.
Triptorelīns kavē hipofīzes gonadotropo hiperfunkciju gan zēnu, gan meiteņu priekšlaicīgas pubertātes laikā, kas izpaužas kā testosterona vai estradiola sekrēcijas nomākšana, LH maksimālās koncentrācijas samazināšanās un kaulu un kalendārā vecuma attiecību uzlabošanās.
Farmakokinētika
Veicot Diphereline intramuskulāru 11,25 mg devu, tā aktīvās sastāvdaļas maksimālo koncentrāciju asins plazmā nosaka aptuveni 3 stundas pēc injekcijas. Pakāpeniskas koncentrācijas samazināšanās fāzes ilgums ir mēnesis pēc ārstēšanas sākuma, pēc kura līdz 90. dienai cirkulējošā triptorelīna saturs paliek stabils: aptuveni 0,04–0,05 ng / ml - endometriozes ārstēšanā aptuveni 0,1 ng / ml - ar prostatas vēža ārstēšana.
Lietošanas indikācijas
Šķīdums subkutānai ievadīšanai
Saskaņā ar instrukcijām Dipherelin tiek nozīmēts sieviešu neauglības ārstēšanai: olnīcu stimulēšanai kopā ar gonadotropīniem (cilvēka menopauzes gonadotropīns (hMG), cilvēka horiona gonadotropīns (hCG), folikulus stimulējošais hormons (FSH)) in vitro apaugļošanas un embriju pārneses programmās reproduktīvās tehnoloģijas.
Ilgstošas darbības suspensija intramuskulārai ievadīšanai
- Prostatas vēzis (lokāli progresējis (kā monoterapija vai kā palīgviela pret staru terapijas fona), metastātisks);
- Priekšlaicīga pubertāte;
- Endometrioze (ekstragenitālā un dzimumorgānu);
- Dzemdes fibroīdi (pirms operācijas);
- Sieviešu neauglība (in vitro apaugļošanas programmās).
Kontrindikācijas
- No hormoniem neatkarīgs prostatas vēzis, stāvokļi pēc ķirurģiskas sēklinieku noņemšanas;
- Grūtniecība un zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām un citiem gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) analogiem.
Suspensija Dipherelin 3,75 mg un 11,25 mg jālieto piesardzīgi osteoporozes un policistisko olnīcu sindroma gadījumā.
Norādījumi par Dipherelin lietošanu: metode un devas
Šķīdums subkutānai ievadīšanai
Difereline tiek ievadīta subkutāni.
Ir iespējams viens no 2 ārstēšanas kursiem:
- Īss: katru dienu, 0,1 mg dienā, sākot no cikla otrās dienas (tajā pašā laikā sākot olnīcu stimulāciju). Terapija ir pabeigta 1 dienu pirms plānotā cilvēka horiona gonadotropīna ievadīšanas. Kursa ilgums ir 10-12 dienas;
- Ilgtermiņa: katru dienu, 0,1 mg dienā, sākot no cikla otrās dienas. Kad hipofīze ir desensibilizēta (E2 ir mazāks par 50 pg / ml, tas ir, apmēram piecpadsmitajā dienā pēc terapijas sākuma), tiek sākta olnīcu stimulēšana ar gonadotropīniem, turpinot zemādas injekcijas ar tādu pašu devu. Kurss tiek pabeigts 1 dienu pirms plānotā cilvēka horiona gonadotropīna ievadīšanas. Ārsts individuāli nosaka ārstēšanas ilgumu.
Lai pagatavotu šķīdumu, piegādātais šķīdinātājs jāievada flakonā ar liofilizātu un pēc tam jāsakrata, līdz tas pilnībā izšķīst.
Ilgstošas darbības suspensija intramuskulārai ievadīšanai
Difereline tiek ievadīta tikai intramuskulāri gluteus muskuļos.
Devas režīms ir atkarīgs no indikācijām:
- Prostatas vēzis: ilgstošs, 3,75 mg (1 injekcija) ik pēc 4 nedēļām vai ik pēc 3 mēnešiem, 11,25 mg. Ārstējot vienlaikus ar staru terapiju, priekšroka dodama ilgstošai antiandrogēnu terapijai (3 gadi), nevis īslaicīgai (6 mēneši);
- Priekšlaicīga pubertāte: ik pēc 28 dienām 1,875 mg (ar ķermeņa svaru līdz 20 kg) vai 3,75 mg (ar ķermeņa svaru 20 kg);
- Endometrioze: reizi 4 nedēļās, lietojot 3,75 mg, vai reizi 3 mēnešos, lietojot 11,25 mg; injekcija jāveic menstruālā cikla pirmajās 5 dienās. Kursa ilgums ir līdz 6 mēnešiem. Terapijas ilgumu nosaka endometriozes smagums un klīniskā aina (anatomiskās un funkcionālās izmaiņas) terapijas laikā. Atkārtota ārstēšana ar triptorelīnu vai citu GnRH analogu nav ieteicama;
- Sieviešu neauglība: 1 injekcija 3,75 mg cikla otrajā dienā. Pēc hipofīzes desensibilizācijas jāuzrauga saikne ar gonadotropīniem (estrogēna koncentrācija asins plazmā ir mazāka par 50 pg / ml, parasti nosaka 15 dienas pēc Dipherelin ievadīšanas);
- Dzemdes fibroīdi: ik pēc 4 nedēļām, 3,75 mg. Suspensija jāievada menstruālā cikla pirmajās 5 dienās. Pacientiem, kuri gatavojas operācijai, ārstēšanas kursa ilgums ir 3 mēneši.
Tieši pirms procedūras sagatavo suspensiju intramuskulārai ievadīšanai, izšķīdinot liofilizātu piegādātajā šķīdinātājā.
Blakus efekti
Šķīdums subkutānai ievadīšanai
Diferelin lietošanas sākumā, kombinējot ar gonadotropīniem, reproduktīvās sistēmas traucējumi var rasties olnīcu hiperstimulācijas veidā (sāpes vēderā, olnīcu lieluma palielināšanās).
Terapijas laikā var attīstīties šādas blakusparādības:
- Reproduktīvā sistēma: ļoti bieži - maksts sausums, pēkšņas pietvīkums, dispareonija un samazināts libido, kas saistīts ar hipofīzes-olnīcu blokādi;
- Gremošanas sistēma: vemšana, slikta dūša, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- Centrālā un perifēra nervu sistēma: redzes traucējumi, emocionāla labilitāte, galvassāpes;
- Skeleta-muskuļu sistēma: locītavu un muskuļu sāpes; ar ilgstošu terapiju ar GnRH analogiem - kaulu demineralizācija, osteoporozes risks (šis pārkāpums netiek novērots, īslaicīgi lietojot Dipherelin 0,1 mg devā);
- Sirds un asinsvadu sistēma: paaugstināts asinsspiediens;
- Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nātrene, nieze; reti - Kvinkes tūska;
- Vietējās reakcijas: sāpes injekcijas vietā;
- Citi: svara pieaugums.
Ilgstošas darbības suspensija intramuskulārai ievadīšanai
- Skeleta-muskuļu sistēma: ar ilgstošu terapiju - kaulu demineralizācija, kas ir riska faktors osteoporozes attīstībai. Prostatas vēža terapijas sākumā pacientiem īslaicīgi var palielināties sāpes kaulos, kurus skārušas metastāzes (indicēta simptomātiska ārstēšana). Dažos gadījumos - urīnizvadkanālu aizsprostojums un pazīmju parādīšanās, kas saistītas ar saspiešanu ar muguras smadzeņu metastāzēm (izzūd 7-14 dienu laikā). Arī šajā laikā var nedaudz palielināties skābes fosfatāzes aktivitāte asins plazmā;
- Sirds un asinsvadu sistēma: atsevišķos gadījumos - karstuma viļņu sajūta, arteriāla hipertensija;
- Centrālā nervu sistēma: atsevišķos gadījumos - redzes traucējumi, paaugstināta emocionālā labilitāte;
- Reproduktīvā sistēma: vīrieši - samazināta potenci; sievietes - depresija, galvassāpes, libido maiņa, svīšana, piena dziedzeru lieluma izmaiņas, maksts gļotādas sausums, dispareūnija; vienlaikus lietojot kopā ar gonadotropīniem - olnīcu hiperstimulācijas sindroma attīstība; meiteņu priekšlaicīgas pubertātes ārstēšanā - smērēšanās no maksts; ar ilgstošu ārstēšanu - hipogonadotropiska amenoreja;
- Gremošanas sistēma: atsevišķos gadījumos - vemšana, slikta dūša;
- Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze; ļoti reti - Kvinkes tūska;
- Vietējās reakcijas: atsevišķos gadījumos - sāpes suspensijas injekcijas vietā;
- Citi: atsevišķos gadījumos - ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, ķermeņa svara palielināšanās.
Pārdozēšana
Pašlaik nav ziņu par Dipherelin pārdozēšanas gadījumiem. Eksperimentu laikā ar dzīvniekiem tika iegūti rezultāti, kas liecina par triptorelīna ietekmi ļoti lielās devās uz dzimumhormonu līmeni un attiecīgi uz reproduktīvās sistēmas stāvokli. Pārdozēšanas gadījumā, ja nepieciešams, tiek nozīmēta simptomātiska terapija.
Speciālas instrukcijas
Pirms Dipherelin lietošanas ir jāizslēdz grūtniecība.
Šķīdums subkutānai ievadīšanai
Olnīcu reakcija uz šķīduma subkutānu ievadīšanu uzņēmīgiem pacientiem vienlaikus ar gonadotropīniem var ievērojami palielināties, īpaši ar policistiskām olnīcām.
Olnīcu reakcija uz Dipherelin un gonadotropīnu ieviešanu dažādiem pacientiem var atšķirties, pat tām pašām sievietēm ar dažādiem cikliem atbildes reakcija var būt atšķirīga.
Ovulācijas stimulēšana jāveic ārsta uzraudzībā, regulāri veicot analīzes, izmantojot klīniskās un bioloģiskās metodes: ultraskaņas ehogrāfiju un estrogēna satura palielināšanos plazmā. Pārmērīgas olnīcu reakcijas gadījumā ieteicams pārtraukt stimulācijas ciklu, pārtraucot gonadotropīna injekcijas.
Tā kā dažos gadījumos terapijas laikā var rasties redzes pasliktināšanās, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamus darba veidus, kuriem nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un ātras psihomotorās reakcijas.
Ilgstošas darbības suspensija intramuskulārai ievadīšanai
Terapijas sākumā ir iespējama klīnisko pazīmju palielināšanās, tāpēc pacientiem ar prostatas vēzi, kuriem ir risks saslimt ar muguras smadzenēm vai urīnizvadkanāla obstrukciju, Dipherelin jālieto piesardzīgi. Pirmajā terapijas mēnesī šādu pacientu stāvoklis prasa rūpīgu ārsta uzraudzību.
Uz policistisko olnīcu slimības fona, veicot ovulācijas stimulēšanas shēmas, Dipherelin jālieto piesardzīgi, jo tas var palielināt inducēto folikulu skaitu.
Ar apaugļošanu in vitro ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt cikla stimulācijas līmeni (lai identificētu pacientus, kuriem ir risks saslimt ar olnīcu hiperstimulācijas sindromu). Ja nepieciešams, cilvēka koriona gonadotropīna ieviešana jāpārtrauc.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā triptorelīna lietošana ir kontrindicēta, jo šāda ārstēšana var izraisīt abortu vai intrauterīno anomāliju parādīšanos auglim. Pirms ārstēšanas uzsākšanas reproduktīvā vecuma pacientiem grūtniecība jāizslēdz, veicot rūpīgu pārbaudi. Terapijas laikā ar Dipherelin ir nepieciešams lietot nehormonālas kontracepcijas metodes, līdz tiek atjaunots menstruālais cikls.
Laktācijas laikā Dipherelin lietošana ir stingri aizliegta.
Zāļu mijiedarbība
Nav datu par Dipherelin mijiedarbību ar citām zālēm.
Analogi
Dipherelin analogs ir Decapeptyl Depot.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.
Glabāšanas laiks:
- Liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai - 2 gadi;
- Liofilizāts suspensijas pagatavošanai intramuskulārai ievadīšanai: 3,75 mg - 2 gadi, 11,25 mg - 3 gadi; šķīdinātājs - 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Diphereline
Gandrīz visas atsauksmes par Dipherelin, ko atstājuši ginekologi, ir pozitīvas. Viņi iesaka lietot zāles tikai saskaņā ar speciālista norādījumiem un saskaņā ar instrukcijām. Pacientu vidū ir negatīvs viedoklis par zālēm, kas var būt saistīts ar individuālo ķermeņa reakciju uz triptorelīnu. Pēc Dipherelin devas un ārstēšanas ilguma pielāgošanas blakusparādības parasti netiek novērotas.
Diphereline cena aptiekās
Aptuvenā cena Dipherelin liofilizāta veidā šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai ir 2576-2744 rubļi. Ir iespējams iegādāties liofilizātu suspensijas pagatavošanai intramuskulārai ilgstošas iedarbības Dipherelin 3,75 mg par 6 694–7 500 rubļiem un 11,25 mg Dipherelin par 19 582–21 998 rubļiem.
Differelin: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Diphereline 0,1 mg liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai komplektā ar šķīdinātāju 7 gab. 1650 RUB Pērciet |
|
Diphereline 3,75 mg liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības intramuskulārai ievadīšanai komplektā ar šķīdinātāju 1 gab. 4392 RUB Pērciet |
|
Diferenciālā pora. d / inv. apturēšana fl. 3,75 mg (komplektā ar šķīdumu, amp., Vienreiz lietojamu šļirci un 2 adatām) 6299 RUB Pērciet |
|
Diphereline 11,25 mg liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības intramuskulārai ievadīšanai komplektā ar šķīdinātāju 1 gab. 14800 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
