Traneksamīnskābe - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Traneksamīnskābe

Traneksamīnskābe: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Zāļu mijiedarbība
13. 13. Analogi
14. 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
15. 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
16. 16. Atsauksmes
17. 17. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: traneksamīnskābe

ATX kods: B02AA02

Aktīvā sastāvdaļa: traneksamīnskābe (traneksamīnskābe)

Ražotājs: Armavir biofabrika, FKP (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 27.11.2018

Cenas aptiekās: no 554 rubļiem.

Pērciet

Traneksamīnskābe ir zāles ar antifibrinolītisku darbību, ko lieto asiņošanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - šķīdums intravenozai (intravenozai) ievadīšanai: caurspīdīgs vai gandrīz caurspīdīgs, no bezkrāsainas līdz zaļgani dzeltenai (5 ml stikla ampulās; kartona kastē 1, 2, 10, 20, 50 vai 100 plastmasas paplātes vai kontūrveida šūnu iepakojumi, kas satur 5 ampulas, un instrukcijas par traneksamīnskābes lietošanu).

1 ml šķīduma sastāvs:

• aktīvā viela: traneksamīnskābe - 50 mg;
• palīgkomponents: ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Traneksamīnskābe ir antifibrinolītisks līdzeklis, konkurējošs plazminogēna aktivācijas un tā turpmākās pārveidošanās plazmīna proteāzē inhibitors (ja to lieto lielā koncentrācijā, tas nav konkurētspējīgs).

Tam ir lokāls un sistēmisks asiņošanas hemostatiskais efekts, kas saistīts ar fibrinolīzes palielināšanos (ar trombocītu patoloģijām, menorāģiju). Arī vielai piemīt pretalerģiska un pretiekaisuma iedarbība, ko nodrošina kinīnu un citu aktīvo peptīdu veidošanās nomākšana, kas iesaistīti iekaisuma un alerģiskās reakcijās.

Eksperimentālo pētījumu laikā tika apstiprināts, ka traneksamīnskābei ir sava pretsāpju aktivitāte, turklāt tiek atzīmēta tā potencējošā iedarbība attiecībā pret opioīdu pretsāpju līdzekļu pretsāpju darbību.

Traneksāmskābe koncentrācijā 1 mg / ml asiņu nesagatavo trombocītus; koncentrācijā līdz 10 mg / ml asiņu veseliem pacientiem tas neietekmē trombocītu skaitu, asins koagulācijas laiku vai dažādus asinsreces faktorus pilnās / citrētās asinīs. No otras puses, viela, kuras koncentrācija ir gan 1 mg / ml, gan 10 mg / ml asiņu, pagarina trombīna laiku.

Farmakokinētika

Viela audos tiek sadalīta salīdzinoši vienmērīgi (izņemot cerebrospinālo šķidrumu, kurā koncentrācija ir 10% no plazmas).

Traneksamīnskābe:

• iekļūst placentas barjerā; pēc zāļu ievadīšanas grūtniecei devā 10 mg / kg, tā koncentrācija nabassaites asinīs var būt diezgan augsta, apmēram 0,03 mg / ml augļa seruma;
• iziet caur asins-smadzeņu barjeru;
• izdalās mātes pienā laktācijas laikā (sasniedz aptuveni 1% no plazmas koncentrācijas mātes asinīs);
• tas ir atrodams spermā, kamēr samazinās fibrinolītiskā aktivitāte, tomēr zāles neietekmē spermas migrācijas mobilitāti;
• ātri izkliedējas caur sinoviālām membrānām un iekļūst locītavu šķidrumā (koncentrācija locītavas šķidrumā atbilst serumam); bioloģiskais T _1/2 (pussabrukšanas periods) no locītavu šķidruma ir aptuveni 3 stundas.

Sākotnējais V _d (izplatīšanās tilpums) - 9-12 litri.

Saistās ar plazmas olbaltumvielām (profibrinolizīnu) līdz 3%.

Asinīs aptuveni 3% ir saistīti ar olbaltumvielām (plazminogēnu).

Traneksāmskābes antifibrinolītiskā koncentrācija dažādos audos tiek uzturēta 17 stundas, plazmā - līdz 7-8 stundām.

Viela tiek nedaudz metabolizēta. AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) ir trīsfāzu forma, T _1/2 terminālajā fāzē ir 2 stundas. Kopējais nieru klīrenss atbilst plazmai (7 l / h).

Izdalīšanos veic nieres (galvenais ceļš ir glomerulārā filtrācija), vairāk nekā 95% - 12 stundas nemainītas. Pēc 10 mg / kg traneksamīnskābes intravenozas ievadīšanas aptuveni 90% vielas izdalās 24 stundu laikā (filtrējot ar glomerulāri). Ir identificēti divi metabolīti: dezaminēti un N-acetilēti atvasinājumi.

Pacientiem ar traucētu nieru darbību pastāv zāļu uzkrāšanās risks.

Lietošanas indikācijas

• asiņošana, ko izraisa ģeneralizēta / lokāla fibrinolīze, ieskaitot metroragiju un menorāģiju, asiņošana pēc urīnpūšļa un prostatas dziedzera operācijas, kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ārstēšana);
• asiņošana, kas saistīta ar ķirurģiskām iejaukšanās deguna dobumā, rīkle un mutē (tonsilektomija, adenoidektomija, zobu ekstrakcija), vēdera, krūšu kurvja un citas nozīmīgas ķirurģiskas iejaukšanās (arī sirds operācijas laikā), ginekoloģiskas operācijas (ārstēšana un profilakse));
• dzemdniecības un ginekoloģiskā asiņošana (ārstēšana);
• asiņošana, ko izraisa fibrinolītisko zāļu lietošana (ārstēšana).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smaga hroniska nieru mazspēja (pacientiem ar glomerulārās filtrācijas ātrumu <30 mg / ml / 1,73 m ²), kas saistīta ar vielas uzkrāšanās risku;
• artēriju / vēnu tromboze, ieskaitot apgrūtinātu anamnēzi (pacientiem ar kāju dziļo vēnu trombozi, plaušu emboliju, intrakraniālo trauku trombozi utt.) gadījumos, kad nav iespējams apvienot lietošanu ar antikoagulantiem;
• fibrinolīze, kas saistīta ar patēriņa koagulopātiju (pacientiem ar izplatītas intravaskulāras koagulācijas sindroma hipokoagulējamu stadiju);
• krāsu redzes pārkāpums (iegūts);
• apgrūtināta krampju vēsture;
• subarahnoidāla asiņošana, kas saistīta ar smadzeņu tūskas, sirdslēkmes un smadzeņu išēmijas attīstības risku;
• vecums līdz 16 gadiem - menorāģijas ārstēšanā, līdz 1 gadam - visos pārējos gadījumos;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (traneksamīnskābe tiek nozīmēta ārsta uzraudzībā):

• augsta trombozes riska klātbūtne (pacientiem, kuriem anamnēzē ir trombemboliski notikumi, ar apgrūtinātu trombembolisku slimību ģimenes anamnēzi, pārbaudītu trombofilijas diagnozi);
• hematūrija, kas saistīta ar nieru parenhīmas slimībām, asiņošana no urīnceļu augšdaļas, kas saistīta ar risku, ka asins receklis izraisīs urīnceļu sekundāru mehānisku obstrukciju ar sekojošu anūrijas attīstību;
• kombinēta lietošana ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, kas ir saistīta ar lielu artēriju trombozes un vēnu trombembolisku komplikāciju risku;
• kombinēta lietošana ar asins koagulācijas faktoru II, VII, IX un X zālēm kombinācijā (protrombīna komplekss) vai anti-inhibējošs koagulantu komplekss;
• kombinēta lietošana ar antikoagulantiem;
• grūtniecība un zīdīšanas periods.

Traneksamīnskābe, lietošanas instrukcija: metode un devas

Traneksamīnskābi intravenozi injicē ar pilienu vai strūklu ar ātrumu 50 mg / min. Jāizvairās no ātras zāļu lietošanas.

Devas shēma pieaugušiem pacientiem (zāles lieto no asiņošanas brīža līdz tās apstāšanās brīdim):

• asiņošana pēc operācijas uz urīnpūšļa un prostatas: 1000 mg 3 reizes dienā;
• menorāģija un metroragija, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, asiņošana, kas saistīta ar lokālu fibrinolīzi: 500 mg 2-3 reizes dienā;
• asiņošana, kas saistīta ar fibrinolītisko zāļu lietošanu: 10 mg / kg ik pēc 6-8 stundām;
• asiņošana, kas saistīta ar ģeneralizētu fibrinolīzi, dzemdniecības-ginekoloģiskā asiņošana: 15 mg / kg ik pēc 6-8 stundām.

Asiņošanas ārstēšana un profilakse, kas saistīta ar operāciju pieaugušajiem (traneksamīnskābi lieto, līdz asiņošana apstājas ik pēc 6-8 stundām):

• operācijas deguna dobumā, rīkle un mutē, ginekoloģiskas ķirurģiskas iejaukšanās: 10-15 mg / kg;
• krūšu kurvja, vēdera dobuma un citas nozīmīgas ķirurģiskas iejaukšanās: 15 mg / kg.

Veicot sirds operācijas pirms operācijas sākuma, pēc anestēzijas ierosināšanas tiek ievadīta piesātinošā deva 15 mg / kg, pēc tam visas operācijas laikā - intravenoza infūzija ar ātrumu 4,5 mg / kg / h; sirds-plaušu aparātā ieteicams injicēt 0,6 mg / kg traneksamīnskābes.

Ja nepieciešams, tiek norādīta ilgstoša hemostatiskā terapija (ilgāka par 48 stundām), zāļu lietošana tablešu veidā.

Bērniem no 1 gada vecuma traneksamīnskābes lietošanas pieredze ir ierobežota. Ieteicamā dienas deva asiņošanas ārstēšanai, kas saistīta ar lokālu / ģeneralizētu fibrinolīzi, ir 20 mg / kg.

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumiem nepieciešama devas pielāgošana un zāļu lietošanas biežums. Ja kreatinīna koncentrācija serumā ir 120–249 μmol / l un glomerulārās filtrācijas ātrums ir 60–89 ml / min / 1,73 m ^2, traneksamīnskābi lieto 15 mg / kg 2 reizes dienā. Pie kreatinīna koncentrācijas serumā 250-500 μmol / l un glomerulārās filtrācijas ātruma 30-59 ml / min / 1,73m ² zāļu lieto vienā un tajā pašā devā vienu reizi dienā.

Blakus efekti

Iespējamās blakusparādības [> 10% - ļoti bieži; (> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%) - reti; <0,01% - ļoti reti]:

• gremošanas sistēma: bieži - vemšana, slikta dūša, caureja (samazinot devu, simptomi izzūd);
• nervu sistēma: reti - krampji, reibonis;
• imūnsistēma: ļoti reti - paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot anafilaktisko šoku;
• āda: reti - alerģiskas ādas reakcijas, ieskaitot alerģisku dermatītu;
• trauki: reti - izteikta asinsspiediena pazemināšanās (parasti tas ir saistīts ar pārmērīgi ātru ievadīšanu), trombemboliskas komplikācijas; ļoti reti - dažādas lokalizācijas vēnu / artēriju tromboze; ar nezināmu biežumu - insults, akūts miokarda infarkts, smadzeņu un miega artēriju tromboze, kāju dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija, nieru artēriju tromboze ar kortikālās nekrozes un akūtas nieru mazspējas attīstību, centrālās artērijas un tīklenes vēnas tromboze, aortas koronārā oklūzija;
• redzes orgāns: reti - redzes traucējumi, tai skaitā tīklenes asinsvadu tromboze, krāsu uztveres traucējumi.

Pārdozēšana

Injicējamas traneksamīnskābes pārdozēšanas gadījumi nav aprakstīti. Par tablešu zāļu pārdozēšanu ir ierobežota informācija.

Galvenie simptomi: ortostatisks sabrukums (ieskaitot reiboni, pārejot no horizontālas uz vertikālu), galvassāpes, reibonis, slikta dūša, caureja, vemšana, ortostatiska arteriāla hipotensija. Ja ir nosliece, palielinās trombozes risks.

Terapija: ir paredzēta hospitalizācija. Lai uzlabotu izdalīšanos caur nierēm, ieteicams lietot lielu daudzumu šķidruma iekšķīgi vai parenterāli. Izvadītā urīna daudzuma uzraudzība, piespiedu diurēze. Dažos gadījumos antikoagulantu terapija ir pamatota. Pretinde nav zināma.

Speciālas instrukcijas

Pirms traneksamīnskābes lietošanas uzsākšanas un ārstēšanas laikā ir nepieciešama oftalmologa konsultācija, lai noteiktu redzes asumu, krāsu redzi, dibena stāvokli. Redzes traucējumu gadījumā zāles tiek atceltas.

Pacienti ar hematūriju, ko izraisa nieru parenhīmas slimības, traneksamīnskābi izraksta piesardzīgi. Šādos apstākļos bieži tiek atzīmēta intravaskulārā fibrīna nogulsnēšanās, kas var izraisīt nieru bojājumu pasliktināšanos. Antifibrinolītiskā terapija masveida asiņošanai no jebkuras etioloģijas augšējā urīnceļa palielina asins recekļu veidošanās varbūtību urētera / nieru iegurnī un līdz ar to arī anurijas un sekundāras mehāniskas urīnceļu obstrukcijas risku.

Trombotisko komplikāciju risku nevar pilnībā izslēgt, neskatoties uz to, ka klīnisko pētījumu laikā nav apstiprinājuma par ievērojamu trombozes sastopamības pieaugumu. Pirms traneksamīnskābes lietošanas jāveic pārbaude, lai noteiktu trombembolisko komplikāciju riska faktorus.

Asins klātbūtne dobumos, piemēram, pleiras dobumā, urīnceļos un locītavu dobumos, var izraisīt tajos nešķīstoša tromba veidošanos. Tas ir saistīts ar ekstravaskulāru asins koagulāciju. Šāds receklis var būt izturīgs pret fizioloģisko fibrinolīzi. Kamēr nav konstatēts dismenorejas cēlonis, sievietēm ar neregulāru menstruāciju asiņošanu nedrīkst nozīmēt traneksamīnskābi. Ja terapijas laikā menstruālā asiņošana samazinās nepietiekami, jāapsver alternatīva ārstēšana.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Traneksamīnskābe var izraisīt redzes traucējumus un reiboni, kas jāņem vērā pacientiem, kuri plāno vadīt transportlīdzekļus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Traneksamīnskābi grūtniecības un zīdīšanas laikā lieto piesardzīgi.

Preklīnisko pētījumu laikā traneksamīnskābei nebija teratogēnas ietekmes uz dzīvniekiem. Drošības profils grūtniecēm nav pētīts. Viela šķērso placentu, un nabassaites asinīs to var saturēt tuvu mātes koncentrācijai.

Antifibrinolītiskā efekta attīstība zīdainim gadījumos, kad māte zīdīšanas laikā traneksamīnskābi lieto, ir maz ticama.

Bērnības lietošana

Traneksamīnskābes lietošana menorāģijas ārstēšanā pacientiem līdz 16 gadu vecumam ir kontrindicēta. Attiecībā uz visām citām indikācijām zāles neizmanto bērniem līdz 1 gada vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju (ar glomerulārās filtrācijas ātrumu <30 mg / ml / 1,73 m ²) ir aizliegts lietot traneksamīnskābi.

Zāļu mijiedarbība

Traneksamīnskābes lietošana novērš trombolītisko (fibrinolītisko) līdzekļu farmakoloģiskās iedarbības attīstību.

Kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi palielina arteriālās trombozes un vēnu trombembolisko komplikāciju (ieskaitot išēmisku insultu un miokarda infarktu) iespējamību. Sievietēm, kuras lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, nav pieredzes ar traneksamīnskābes lietošanu. Traneksāmskābes antifibrinolītiskās iedarbības dēļ kombinēta lietošana ar kombinētiem perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem var vēl vairāk palielināt trombotisko komplikāciju risku.

Vienlaicīgi lietojot II, VII, IX un X asins koagulācijas faktora zāles kombinācijā vai pretinhibitoru koagulantu kompleksā, palielinās trombozes iespējamība.

Palielināts trombotisko komplikāciju (īpaši miokarda infarkta) risks ir iespējams, ja to lieto kopā ar desmopresīnu, hidrohlortiazīdu, ampicilīna-sulbaktāmu, nitroglicerīnu un ranitidīnu.

Ja tiek kombinēta terapija ar hemostatiskiem līdzekļiem, ir iespējama trombu veidošanās aktivizēšana.

Traneksamīnskābes šķīdums ir saderīgs ar nefrakcionētu heparīnu, kā arī ar lielāko daļu infūzijas šķīdumu, ieskaitot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, Ringera šķīdumu, 5% dekstrozes šķīdumu, dekstrānus, aminoskābju šķīdumus.

Farmaceitiskā nesaderība tiek novērota ar norepinefrīnu, urokināzi, diazepāmu, dipiridamolu.

Traneksamīnskābi nav iespējams sajaukt ar antibiotiku šķīdumiem (penicilīniem, tetraciklīniem) un asins produktiem.

Analogi

Traneksamīnskābes analogi ir: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par traneksamīnskābi

Atsauksmes par traneksamīnskābi ir maz, jo vairumā gadījumu zāles lieto slimnīcā.

Traneksamīnskābes cena aptiekās

Valsts reģistrā ieteiktā cena par traneksamīnskābi, šķīdumu intravenozai ievadīšanai 50 mg / ml, 5 ml ampulā, 10 ampulas kartona iepakojumā - 1060 rubļi.

Traneksamīnskābe: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Traneksamīnskābe - Solofarm šķīdums intravenozai injekcijai. 50mg / ml amp. 5ml 10 gab 554 r Pērciet

Traneksamīnskābes 50 mg / ml šķīdums intravenozai ievadīšanai 5 ml 10 gab. RUB 926 Pērciet

Traneksāmskābes šķīdums intravenozai ievadīšanai 50mg / ml 5ml 10gab 1036 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!