Endoxan - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Analogi, Atsauksmes, Tabletes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Endoksāns

Endoxan: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
11. 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
12. 12. Zāļu mijiedarbība
13. 13. Analogi
14. 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
15. 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
16. 16. Atsauksmes
17. 17. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Endoxan

ATX kods: L01AA01

Aktīvā sastāvdaļa: ciklofosfamīds (ciklofosfamīds)

Ražotājs: Almirall Prodespharma (Spānija), Baxter Oncology, GmbH (Vācija)

Apraksts un foto atjaunināts: 26.11.2018

Cenas aptiekās: no 152 rubļiem.

Pērciet

Endoksāns ir pretaudzēju līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Endoksāna zāļu formas:

• tabletes, kas pārklātas ar cukuru: baltas, apaļas, abpusēji izliektas, ar baltu serdi (10 gab. blisteros, kartona kastē 5 blisteri);
• pulveris intravenozas (iv) ievadīšanas šķīduma pagatavošanai: balta kristāliska masa (200 mg, 500 mg vai 1000 mg katra stikla bezkrāsainā flakonā ar attiecīgi 20 ml, 50 ml vai 75 ml tilpumu kartona kastē 1 pudelē).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: ciklofosfamīds - 50 mg;
• palīgkomponenti: nātrija karmeloze, kukurūzas ciete (kukurūzas ciete), kalcija monohidrogēnfosfāts (kalcija hidrogēnfosfāts), laktoze, kalcija karbonāts, želatīns, glicerīns, saharoze, magnija stearāts, silīcija dioksīds (silīcija dioksīds), polisorbāts, makrogols, dioksididons, titāns talks.

Aktīvās sastāvdaļas - ciklofosfamīda monohidrāta - saturs vienā pudelē ir 213,8 mg, 534,5 mg vai 1069 mg, kas ir vienāds ar 200 mg, 500 mg vai 1000 mg ciklofosfamīda saturu.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Endoksāns ir pretaudzēju līdzeklis ar aktīvo sastāvdaļu ciklofosfamīdu, kas ir alkilējošs citostatisks savienojums, kura ķīmiskās īpašības ir tuvu sinepju gāzes slāpekļa analogiem.

Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar šķērssaišu veidošanos starp DNS (dezoksiribonukleīnskābes) un RNS (ribonukleīnskābes) pavedieniem un olbaltumvielu sintēzes kavēšanu.

Farmakokinētika

Pēc endoksāna lietošanas iekšā ciklofosfamīds gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Aktīvās vielas saturs asinīs parenterāli un iekšķīgi tiek lietots vienādi.

Ciklofosfamīda metabolisms galvenokārt notiek aknās. Mikrosomu oksidāzes sistēmas iedarbības rezultātā veidojas aktīvi alkilējošie metabolīti: 4-OH ciklofosfamīds un aldofosfamīds. Daži no tiem tiek transportēti šūnās un fosfatāžu ietekmē tiek pārveidoti par metabolītiem, kuriem ir citotoksisks efekts. Otra daļa tiek pārveidota par neaktīviem metabolītiem.

Pēc intravenozas ievadīšanas metabolītu C _max (maksimālā koncentrācija) plazmā tiek sasniegts 2-3 stundu laikā.

Ciklofosfamīda saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām nemainītā veidā - 12-14%, dažiem metabolītiem - līdz 60%.

Asins-smadzeņu barjera pārvar ierobežotu zāļu daudzumu.

T _1/2 (pussabrukšanas periods) pieaugušajiem - 7 stundas, bērniem - 4 stundas.

Tas izdalās caur nierēm galvenokārt metabolītu veidā. Nemainīts caur nierēm un zarnām tiek izvadīts no 5% līdz 25% no uzņemtās devas.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Endoxan ir norādīts kā monoterapija šādām slimībām:

• olnīcu vēzis;
• limfogranulomatoze;
• akūta limfoblastiska un hroniska limfoleikoze;
• ne Hodžkina limfomas;
• piena vēzis;
• multiplā mieloma;
• retinoblastoma;
• neiroblastoma;
• sēnīšu mikoze.

Kombinācijā ar citiem antineoplastiskiem līdzekļiem Endoxan lieto plaušu vēža, mīksto audu sarkomas, dzimumšūnu audzēju, urīnpūšļa vēža, prostatas vēža, dzemdes kakla vēža, retikulosarkomas, Vilmsa audzēja, Ewinga sarkomas ārstēšanai.

Kā imūnsupresīvu terapiju Endoxan tiek nozīmēts orgānu transplantācijai (lai nomāktu noraidīšanas reakciju) un tādu autoimūno slimību progresēšanai kā psoriātiskais artrīts, reimatoīdais artrīts, autoimūna hemolītiskā anēmija, kolagenoze un nefrotiskais sindroms.

Kontrindikācijas

• aktīvas infekcijas;
• smaga kaulu smadzeņu disfunkcija;
• cistīts;
• urinēšanas kavēšanās;
• grūtniecības periods;
• zīdīšana;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Ar piesardzību ir nepieciešams izrakstīt Endoxan pacientiem ar smagu sirds slimību, podagru (vēsturē), ar smagiem aknu un / vai nieru darbības traucējumiem, nefrourolitiāzi, adrenalektomiju, kaulu smadzeņu nomākumu pēc radiācijas vai ķīmijterapijas, ar kaulu smadzeņu infiltrāciju ar audzēja šūnām.

Norādījumi par Endoxan lietošanu: metode un devas

Tabletes

Endoxan tabletes lieto iekšķīgi 0,5 stundas pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.

Ārsts individuāli nosaka zāļu formu, režīmu un zāļu devu, ņemot vērā pacienta klīniskās indikācijas.

Ieteicamā deva monoterapijai: 1-3 mg uz 1 kg pacienta svara dienā. Kursa ilgums ir no 14 līdz 21 dienai.

Izrakstot tabletes kombinācijā ar citiem pretaudzēju līdzekļiem, Endoxan devu var samazināt.

Pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai

Sagatavotais pulvera šķīdums ir paredzēts intravenozai ievadīšanai.

Šķīduma pagatavošanai pudeles saturs jāizšķīdina 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā vai injekciju ūdenī ar koncentrāciju 20 mg uz 1 ml.

Ārsts izraksta Endoxan devu režīmu individuāli, ņemot vērā klīniskās indikācijas un atkarībā no izvēlētās ķīmijterapijas shēmas.

Ieteicamā deva pieaugušajiem un bērniem ir atkarīga no procedūru biežuma:

• katru dienu: ar ātrumu 50-100 mg uz 1 m ² ķermeņa virsmas. Kursa ilgums ir no 14 līdz 21 dienai;
• 2-3 reizes 7 dienu laikā: 100-200 mg uz 1 m ² ķermeņa virsmas 21-28 dienu laikā;
• 1 reizi 14 dienās: 600-750 mg uz 1 m ²;
• 1 reizi 21-28 dienās: 1500-2000 mg uz 1 m ², kopējā kursa deva ir no 6000 līdz 14000 mg.

Gadījumā, ja zāles tiek ievadītas intravenozi kombinācijā ar citiem pretaudzēju līdzekļiem, jāapsver iespējama Endoxan un / vai vienlaicīgas terapijas zāļu devas samazināšana.

Blakus efekti

• no asinsrades sistēmas: neitropēnija, leikopēnija; reti - anēmija, trombocitopēnija;
• no gremošanas sistēmas: slikta dūša, anoreksija, vemšana; reti - stomatīts, diskomforts vēdera rajonā, sāpes vēdera rajonā, caureja, aizcietējums, aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, sārmainās fosfatāzes līmenis un bilirubīna koncentrācija asins serumā; dažos gadījumos - dzelte, hemorāģisks kolīts; ļoti reti (pacientiem ar aplastisko anēmiju ar monoterapiju ar ciklofosfamīdu lielās devās) - aknu vēnu endoflebīta iznīcināšana; kombinējot lielas ciklofosfamīda devas ar busulfānu un pilnīgas apstarošanas fona alogēnas kaulu smadzeņu transplantācijas laikā, 15-50% pacientu var attīstīties aknu vēnu iznīcinošais endoflebīts;
• no urīnceļu sistēmas: cistīts, hemorāģisks uretrīts, nieru kanāliņu nekroze; reti - smagi funkcionāli traucējumi, ieskaitot letālus, hiperurikēmija, paaugstināta urīnskābes koncentrācija, nefropātija; dažos gadījumos - dažādas izplatības pakāpes urīnpūšļa fibroze (kombinācijā ar cistītu vai bez tā); netipisku urīnpūšļa epitēlija šūnu klātbūtne urīnā;
• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: kardiotoksicitāte (uz vairāku dienu intravenozas 120 - 270 mg devas uz 1 kg pacienta svara ievadīšanas fona, biežāk ar intensīvu kombinētu pretaudzēju vai zāļu terapiju, kas saistīta ar orgānu transplantāciju), sastrēguma sirds mazspēja hemorāģisks miokardīts, ieskaitot letālu;
• dermatoloģiskas reakcijas: bieži - alopēcija; reti - izsitumi uz ādas, ādas pigmentācija, izmaiņas nagu struktūrā;
• infekcijas: smagās imūnsupresijas formās - nopietnu infekcijas patoloģiju attīstība;
• no elpošanas sistēmas puses: ieviešot lielas Endoxan devas uz ilgu laiku - intersticiāla plaušu fibroze;
• no reproduktīvās sistēmas puses: traucēta spermatoģenēze, traucēta ooģenēze, sterilitāte (dažos gadījumos neatgriezeniska); bieži - amenoreja, oligospermija, azoospermija, sēklinieku atrofija;
• alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene; reti - anafilaktiskas reakcijas;
• kancerogēna iedarbība: sekundāru ļaundabīgu jaunveidojumu attīstība - bieži urīnpūšļa audzēja formā (pacientiem, kuriem iepriekš bija hemorāģisks cistīts), limfoproliferatīvās un mieloproliferatīvās patoloģijas;
• lokālas reakcijas: ievadot parenterāli - sāpes, apsārtums vai pietūkums injekcijas vietā;
• citi: sejas pietvīkums, sejas pietvīkums, pārmērīga svīšana, galvassāpes; iespējams - nepietiekamas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms, krusteniska jutība ar citiem alkilējošiem līdzekļiem, brūču dzīšanas procesa palēnināšanās.

Pārdozēšana

Simptomi: pastiprinātas blakusparādības.

Ārstēšana: nav specifiska antidota. Piešķirot atbalstošu terapiju, ieskaitot pasākumus, kuru mērķis ir infekciju, kardiotoksicitātes vai mielosupresijas izpausmju ārstēšana.

Speciālas instrukcijas

Endoxan lietošana jāpapildina ar regulāriem asins un urīna testiem. Īpaša uzmanība jāpievērš neitrofilo leikocītu un trombocītu satura indeksiem, kas ļauj novērtēt mielosupresijas pakāpi. Ja leikocītu skaits ir 2500 / μl un trombocītu skaits ir 100 000 / μl, ārstēšana jāpārtrauc. Sarkano asins šūnu saturs urīnā var liecināt par hemorāģiskā cistīta attīstību. Laboratorijas vai vizuāla cistīta simptomu apstiprināšanas gadījumā ārstēšana jāpārtrauc.

Leikocītu un trombocītu skaita samazināšanās ir visizteiktākā, parasti pēc 7-14 ārstēšanas dienām. Ar leikopēniju asins skaitļi sāk atjaunoties 7–10 dienas pēc Endoxan lietošanas pārtraukšanas.

Aknu vēnu iznīcināšanas endoflebīta gadījumi var rasties 7 dienas vai ilgāk pēc kaulu smadzeņu transplantācijas. Raksturīgie šī sindroma attīstības simptomi ir pacienta ķermeņa masas palielināšanās, ascīts, hepatomegālija, hiperbilirubinēmija un aknu encefalopātija.

Ar alopēciju mati sāk ataugt pēc terapijas pārtraukšanas vai jau pēc ilga ārstēšanas kursa. Matu struktūra un krāsa var mainīties.

Urīnceļu sistēmas blakusparādību smagums ir atkarīgs no Endoxan devas un lietošanas ilguma. Cistīta profilaksei ieteicams lietot hidratāciju un Mesna. Smagas formas hemorāģiskā cistīta gadījumā Endoxan ir jāatceļ.

Sekundāro audzēju attīstība bieži notiek, ja zāļu lietošanas laikā nav ļaundabīgu jaunveidojumu un primāro mieloproliferatīvo ļaundabīgo audzēju ārstēšanai tiek traucēti imūno procesi. Sekundārā audzēja attīstību var novērot vairākus gadus pēc ciklofosfamīda lietošanas pārtraukšanas.

Izrakstot Endoxan, rūpīgi jāizvērtē sagaidāmā terapeitiskā efekta attiecība un ļaundabīga audzēja indukcijas riska pakāpe, lietojot zāles.

Ja Endoxan lietošanas laikā rodas infekcijas slimība, ārstēšana jāpārtrauc vai jāapsver iespēja turpināt terapiju ar mazāku zāļu devu.

Alkohola lietošana pretvēža terapijas laikā ir kontrindicēta.

Pirmās 10 dienas pēc operācijas ar vispārēju anestēziju Endoxan jālieto tikai ar anesteziologa piedalīšanos.

Pēc adrenalektomijas ir jāpielāgo aizstājterapijas zāļu un ciklofosfamīda deva.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības un zīdīšanas laikā Endoxan lietošana ir kontrindicēta.

Ciklofosfamīda citotoksiskā iedarbība vīriešiem un sievietēm var izraisīt sterilitāti, dažos gadījumos tā ir neatgriezeniska un izraisa absolūtu neauglību.

Uz Endoxan lietošanas fona sievietēm bieži attīstās amenoreja, tai ir pārejošs raksturs un dažus mēnešus pēc terapijas atcelšanas menstruālais cikls parasti tiek atjaunots. Meitenēm menstruācijas ir normālas, sekundāro seksuālo īpašību attīstība pirmsskolas vecumā netiek traucēta, un spēja iedomāties saglabājas.

Endoxan lietošana vīriešiem neietekmē dzimumtieksmi un potenci. Ārstējot zēnus pirmsskolas periodā, sekundārās dzimumtieksmes attīstās normāli. Endoksāns var izraisīt oligospermijas vai azoospermijas attīstību sakarā ar gonadotropīnu līmeņa paaugstināšanos ar normālu testosterona sekrēciju, dažādas pakāpes sēklinieku atrofiju. Zāļu izraisīta azoospermija var būt atgriezeniska; dažos gadījumos traucētu funkciju atjaunošana var ilgt vairākus gadus pēc pretvēža terapijas pārtraukšanas.

Endoxan lietošanas laikā jāizvairās no apaugļošanās, izmantojot uzticamas kontracepcijas metodes.

Ar nieru darbības traucējumiem

Zāļu lietošana ir kontrindicēta cistitam, urīna aizturei.

Smagas nieru slimības, tai skaitā nefrourolitiāzes gadījumā, Endoxan tiek nozīmēts piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Endoksāns jālieto piesardzīgi smagu aknu slimību gadījumā.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Endoxan:

• mikrosomu oksidēšanās enzīmu induktori: ciklofosfamīda metabolisma indukcija aknās izraisa tā aktivitātes palielināšanos un aktīvo alkilējošo metabolītu veidošanos;
• suksametonijs, kokaīns: ievērojama un ilgstoša holīnesterāzes aktivitātes nomākšana ar ciklofosfamīdu veicina suksametonija iedarbības palielināšanos un kokaīna toksiskās iedarbības riska palielināšanos;
• alopurinols: ir iespējams palielināt alopurinola toksisko iedarbību, tostarp uz kaulu smadzenēm;
• kolhicīns, probenecīds, alopurinols, sulfīnpirazons: palielina nefropātijas risku urīnskābes līmeņa paaugstināšanās dēļ; ieteicams apsvērt urikozurisko pret podagras līdzekļu devu pielāgošanas iespējamību;
• antikoagulanti: var samazināt antikoagulantu aktivitāti;
• greipfrūti, ieskaitot greipfrūtu sulu: var traucēt ciklofosfamīda darbību, tāpēc ārstēšanas laikā greipfrūti jāizslēdz no uztura;
• doksorubicīns, daunorubicīns: pastiprināta to kardiotoksiskā darbība;
• glikokortikosteroīdi, ciklosporīns, azatioprīns, hlorambucils, merkaptopurīns: imūnsupresanti palielina sekundāru audzēju un infekciju risku;
• lovastatīns: sirds transplantācijas laikā var palielināt akūtas nieru mazspējas un akūtas skeleta muskuļu nekrozes risku;
• staru terapija, zāles, kas samazina leikocītu un trombocītu līmeni asinīs: papildinoša ietekme uz kaulu smadzeņu funkcijas nomākšanu;
• Citarabīns: Lietojot lielas citarabīna devas, gatavojoties kaulu smadzeņu transplantācijai, palielinās letālas kardiomiopātijas risks.

Analogi

Endoksāna analogi ir: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, ciklofosfamīds, ciklofosfamīds, citoksāns, leikerāns.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Endoxan

Atsauksmes par Endoxan neļauj noteikt zāļu terapeitiskās efektivitātes pakāpi. Pārsvarā tajos pacienti norāda uz zāļu blakusparādību. Ievadot intravenozi, pacienti izjūt asiņu pieplūdumu sejā, pastiprinātu svīšanu, galvassāpes. Zāles izraisa nopietnus asinsrades sistēmas, aknu un žultsceļu sistēmas traucējumus, kam nepieciešama vienlaicīga terapija.

Endoxan cena aptiekās

Endoxan cena par iepakojumu, kurā ir 1 pudele 200 mg devā, var būt no 178 rubļiem, 500 mg - no 484 rubļiem, 1000 mg - no 539 rubļiem. Tablešu izmaksas (50 gab. Iepakojumā) ir no 867 rubļiem.

Endoxan: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Endoxan 200 mg pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 1 gab. 152 RUB Pērciet

Endoxan 500 mg pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 1 gab. 449 r Pērciet

Endoxan 1000 mg pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 1 gab. RUB 517 Pērciet

Endoxan 50 mg tabletes ar cukura pārklājumu 50 gab. 779 r Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!