Espiro - Lietošanas Instrukcijas, Analogi, Tabletes 25 Mg Un 50 Mg

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Espiro

ATX kods: C03DA04

Aktīvā sastāvdaļa: eplerenons (eplerenons)

Ražotājs: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polija)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 23.11.2018

Cenas aptiekās: no 640 rubļiem.

Pērciet

Espiro ir zāles ar diurētisku efektu.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma Espiro - apvalkotās tabletes: apaļas abpusēji izliektas, apvalka krāsa - dzeltena, seruma krāsa - no gandrīz baltas līdz baltai; 50 mg - vienā pusē ar līniju (kartona kastē 3 vai 9 blisteri pa 10 tabletēm).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: eplerenons - 25 vai 50 mg;
• palīgkomponenti (25/50 mg): kroskarmelozes nātrijs - 3/6 mg; laktozes monohidrāts - 38,67 / 77,34 mg; nātrija laurilsulfāts - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristāliskā celuloze - 15,38 / 30,76 mg; hipromeloze-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnija stearāts - 0,85 / 1,7 mg;
• apvalks (25/50 mg): Opadry II 33G32578 dzeltens (triacetīns - 0,24 / 0,48 mg; hipromeloze-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titāna dioksīds - 0,91 / 1,82 mg; makrogols -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktozes monohidrāts - 0,84 / 1,68 mg; dzeltenais dzelzs oksīda krāsojums - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Espiro aktīvajai vielai - eplerenonam ir augsta selektivitāte attiecībā pret cilvēku mineralokortikoīdu receptoriem, atšķirībā no glikokortikoīdu, androgēno un progesterona receptoriem. Tas traucē mineralokortikoīdu receptoru saistīšanos ar aldosteronu, kas ir galvenais PAAC hormons (renīna-angiotenzīna sistēma), kas iesaistīts asinsspiediena (asinsspiediena) regulēšanā un sirds un asinsvadu slimību patoģenēzē.

Lietojot eplerenonu, pastāvīgi palielinās aldosterona aktivitāte asins serumā un renīns asins plazmā. Pēc tam aldosterons nomāc renīna sekrēciju (izmantojot atgriezeniskās saites mehānismu). Tajā pašā laikā renīna aktivitātes palielināšanās vai cirkulējošā aldosterona koncentrācija neietekmē eplerenona efektivitāti.

Viela būtiski neietekmē sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu) un QRS, QT vai PR intervālu ilgumu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas 100 mg eplerenona lietošanas tā absolūtā biopieejamība ir 69%. Laiks, lai sasniegtu C _max (maksimālā vielas koncentrācija) asins plazmā, ir aptuveni 2 stundas. C _max un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) ir lineāri atkarīgi no devas diapazonā no 10 līdz 100 mg, ar devu, kas pārsniedz 100 mg, pastāv nelineāra sakarība. C _ss (stacionāra vielas koncentrācija asinīs) tiek sasniegta 2 dienu laikā. Pārtikas uzņemšana neietekmē absorbciju.

Viela par aptuveni 50% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar glikoproteīnu alfa1-skābes grupu. Aprēķinātais V _d (sadalījuma tilpums) līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 50 ± 7 litri. Eplerenons nesaistās ar eritrocītiem.

Eplerenonu galvenokārt metabolizē CYP3A4. Aktīvie vielas metabolīti asins plazmā netiek noteikti.

Mazāk nekā 5% no nemainītā eplerenona devas izdalās caur zarnām un nierēm. Pēc vienreizējas perorālas marķētas eplerenona devas aptuveni 67% devas izdalījās caur nierēm un 32% caur zarnām. T _1/2 (pussabrukšanas periods) - apmēram 3-5 stundas, klīrenss no asins plazmas ir aptuveni 10 l / h.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) līdzsvara stāvoklī C _max un AUC bija attiecīgi par 22% un 45% augstāki nekā gados jauniem pacientiem (no 18 līdz 45 gadiem).

Smagas nieru mazspējas gadījumā līdzsvara AUC un C _max palielinās attiecīgi par 38% un 24% pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, to samazināšanās attiecīgi par 26% un 3%. Korelācija starp eplerenona plazmas klīrensu un kreatinīna klīrensu netika atrasta. Hemodialīzes laikā viela netiek noņemta.

Smagas aknu mazspējas gadījumā farmakokinētiskie procesi nav pētīti, tāpēc Espiro lietošana šai pacientu grupai ir kontrindicēta. Ar mēreniem traucējumiem (pēc Child-Pugh skalas no 7 līdz 9 punktiem) līdzsvars C _max un AUC palielinās attiecīgi par 3,6% un 42%.

Pacientiem ar sirds mazspēju (NYHA II - IV funkcionālā klase) līdzsvara AUC un C _{max ir attiecīgi} par 38% un 30% augstāki, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem pēc svara, vecuma un dzimuma. Sirds mazspējas gadījumā eplerenona klīrenss būtiski neatšķiras no veseliem vecākiem pieaugušajiem.

Lietošanas indikācijas

• hroniska sirds mazspēja - parakstīta kā papildinājums standarta terapijai, lai samazinātu sirds un asinsvadu mirstību un saslimstību pacientiem ar II funkcionālās klases hronisku sirds mazspēju atbilstoši NYHA klasifikācijai uz samazināta kreisā kambara izsviedes frakcijas fona (<35%);
• miokarda infarkts - tiek nozīmēts kā papildinājums standarta terapijai, lai samazinātu kardiovaskulārās mirstības un saslimstības iespējamību pacientiem ar stabilu kreisā kambara disfunkciju (ar izsviedes daļu mazāku par 40%) un sirds mazspējas klīnisko pazīmju klātbūtni pēc miokarda infarkta.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• klīniski nozīmīga hiperkaliēmija;
• seruma kālija koncentrācija asinīs terapijas sākumā> 5 mmol / l;
• vidēji smaga / smaga nieru mazspēja ar CC (kreatinīna klīrenss) <30 ml / min pacientiem ar hronisku II funkcionālās klases sirds mazspēju atbilstoši NYHA klasifikācijai;
• smagi aknu darbības traucējumi (pēc Child-Pugh skalas vairāk nekā 9 punkti);
• laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
• kombinēta terapija ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kālija preparātiem vai spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (klaritromicīnu, itrakonazolu, ritonaviru, ketokonazolu, nelfinaviru, nefazodonu un telitromicīnu);
• kreatinīna koncentrācija plazmā sievietēm> 1,8 mg / dL (vai> 159 mmol / L) sievietēm,> 2 mg / dL (vai> 177 mmol / L) vīriešiem;
• laktācijas periods;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (Espiro tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):

• nieru funkcionālie traucējumi (ar CC <50 ml / min);
• mikroalbuminūrija;
• 2. tipa cukura diabēts;
• kombinēta terapija ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem vai angiotenzīna II receptoru antagonistiem, litiju saturošām zālēm, ciklosporīnu vai takrolimu, digoksīnu un varfarīnu devās, kas ir tuvas maksimālajai terapeitiskajai;
• grūtniecība;
• vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Norādījumi par Espiro lietošanu: metode un devas

Espiro lieto iekšķīgi, ēdiena uzņemšana neietekmē terapijas efektivitāti.

Reģistratūra sākas ar Espiro 25 mg vienu reizi dienā. Pēc 28 dienām viena deva tiek dubultota, ņemot vērā kālija koncentrāciju serumā asinīs. Ieteicamā uzturošā deva ir 50 mg vienu reizi dienā.

Ja kālija koncentrācija serumā asinīs ir <5 mmol / l, tiek parādīta devas palielināšanās no 25 mg vienu reizi divās dienās līdz 25 mg vienu reizi dienā vai no 25 līdz 50 mg vienu reizi dienā. Ja indikators ir robežās no 5–5,4 mmol / l, deva netiek mainīta. Pie 5,5-5,9 mmol / l deva jāsamazina no 50 līdz 25 mg vienu reizi dienā vai no 25 mg vienu reizi dienā līdz 25 mg reizi divās dienās, vai no 25 mg reizi divās dienās. dienas pirms zāļu pagaidu pārtraukšanas. Gadījumos, kad rādītājs ir ≥ 6 mmol / l, Espiro tiek atcelts. Terapijas atsākšana ar 25 mg devu reizi divās dienās ir iespējama ar kālija koncentrācijas serumā samazināšanos asinīs <5 mmol / l.

Maksimālā dienas deva ir 50 mg.

Kālija koncentrācija jānosaka pirms Espiro iecelšanas, pirmās terapijas nedēļas laikā un 30 dienas pēc zāļu lietošanas vai devas pielāgošanas gadījumos. Nākotnē tiek parādīta arī periodiska šī rādītāja uzraudzība.

Hroniskas II funkcionālās klases sirds mazspējas gadījumā pēc NYHA klasifikācijas uz mērenas nieru disfunkcijas fona (ar CC no 30 līdz 60 ml / min) terapija jāsāk ar 25 mg devu katru otro dienu. Nākotnē devu var pielāgot, ņemot vērā kālija koncentrāciju serumā asinīs.

Veicot kombinētu terapiju ar zālēm, kurām ir vāja / vidēji izteikta inhibējoša iedarbība uz CYP3A4 izoenzīmu (eritromicīns, sakvinavīrs, diltiazems, amiodarons, flukonazols un verapamils), Espiro tiek nozīmēts 25 mg devā vienu reizi dienā bez turpmākas palielināšanas.

Blakus efekti

Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus - ļoti reti):

• endokrīnā sistēma: reti - hipotireoze;
• limfātiskā sistēma: reti - eozinofīlija;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - izteikta asinsspiediena pazemināšanās, miokarda infarkts; reti - kreisā kambara mazspēja, priekškambaru mirdzēšana, ortostatiska hipotensija, apakšējo ekstremitāšu artēriju tromboze, tahikardija;
• nervu sistēma: bieži - ģībonis, reibonis; reti - hipestēzija, galvassāpes;
• gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, caureja, aizcietējums; reti - vemšana, meteorisms;
• elpošanas sistēma: bieži - klepus; reti - faringīts;
• āda un zemādas audi: bieži - ādas nieze; reti - pastiprināta svīšana;
• žultsceļi / aknas: reti - holecistīts;
• urīnceļi / nieres: bieži - nieru darbības traucējumi;
• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - muskuļu un skeleta sistēmas sāpes, teļu muskuļu krampji; reti - muguras sāpes;
• infekcijas slimības: reti - pielonefrīts;
• psihe: reti - bezmiegs;
• vielmaiņa: bieži - dehidratācija, hiperkaliēmija, hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija; reti - hiponatriēmija;
• alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas; ar nezināmu biežumu - angioneirotiskā tūska;
• instrumentālie / laboratorijas dati: reti - epidermas augšanas faktora receptora ekspresijas samazināšanās, glikozes koncentrācijas serumā palielināšanās asinīs, urīnvielas slāpekļa atlikuma koncentrācija, kreatinīns;
• vispārēji traucējumi: reti - slikta pašsajūta, astēnija, ginekomastija.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumi nav aprakstīti.

Iespējamie simptomi: hiperkaliēmija, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās.

Terapija:

• hiperkaliēmija: standarta pasākumi;
• pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās: atbalstoša ārstēšana.

Ir pierādījumi, ka eplerenons aktīvi saistās ar aktīvo ogli. Hemodialīzes laikā viela netiek noņemta.

Speciālas instrukcijas

Tiek parādīts, ka visi pacienti ārstēšanas sākumā un, pielāgojot devu, kontrolē kālija koncentrāciju serumā asinīs. Ārstēšanas laikā jāveic uzraudzība paaugstināta hiperkaliēmijas attīstības riska gadījumā, īpaši gados vecākiem pacientiem ar nieru mazspēju un cukura diabētu. Kombinēta terapija ar kālija piedevām nav ieteicama. Samazinoties Espiro devai, tiek novērota kālija koncentrācijas samazināšanās asins serumā. Viena pētījuma rezultātā tika konstatēts, ka hidrohlortiazīda pievienošana terapijai novērš kālija koncentrācijas palielināšanos asins serumā.

Samazinoties nieru funkcijai, palielinās hiperkaliēmijas attīstības varbūtība.

Viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ir paredzēta elektrolītu kontrole.

Kombinēta terapija ar spēcīgiem CYP3A4 induktoriem nav ieteicama. Ārstēšanas periodā jāizvairās no vienlaicīgas ciklosporīna, takrolima, litija saturošu preparātu lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Espiro lietošanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus, kas ir saistīts ar reiboņa un ģīboņa iespējamību.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav informācijas par Espiro lietošanu grūtniecības / zīdīšanas laikā.

Terapijas īpatnība šajā pacientu grupā:

• grūtniecība: Espiro var ordinēt tikai tad, ja paredzamais ieguvums no ārstēšanas ir lielāks par iespējamo risku;
• grūtniecības periods: terapija ir kontrindicēta.

Bērnības lietošana

Terapija ar Espiro ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam, jo drošības profils nav pētīts.

Ar nieru darbības traucējumiem

Lietojumprogrammas funkcijas ir atkarīgas no kvalitātes līmeņa:

• <50 ml / min: Espiro tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā;
• <30 ml / min: terapija ir kontrindicēta.

Ar nieru darbības pasliktināšanos palielinās hiperkaliēmijas pakāpe. Ieteicams periodiski kontrolēt kālija koncentrāciju serumā asinīs.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Espiro terapija smagas aknu mazspējas gadījumā ir kontrindicēta.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Saskaņā ar instrukcijām Espiro gados vecākiem pacientiem jālieto ārsta uzraudzībā. Tiek parādīts periodisks seruma kālija koncentrācijas monitorings asinīs.

Zāļu mijiedarbība

Iespējamās mijiedarbības:

• litiju saturoši preparāti: kombinācija nav pētīta; ir informācija par litija koncentrācijas palielināšanos un intoksikāciju, ja to lieto vienlaikus ar diurētiskiem līdzekļiem un angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem; ja nepieciešama kombinēta terapija, ieteicams kontrolēt litija koncentrāciju plazmā asinīs;
• kālija preparāti un kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi: pastiprina antihipertensīvo līdzekļu un citu diurētisko līdzekļu iedarbību; jāņem vērā paaugstināta hiperkaliēmijas iespējamība; kombinācija nav ieteicama;
• antipsihotiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, baklofēns, amifostīns: var paaugstināties antihipertensīvais efekts, palielināties ortostatiskās hipotensijas iespējamība;
• nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: palielinās akūtas nieru mazspējas attīstības risks (glomerulārās filtrācijas tiešas nomākšanas dēļ), īpaši riska grupas pacientiem - gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar dehidratāciju; ja nepieciešams, kombinēta lietošana pirms / terapijas laikā, ir jāuzrauga nieru darbība un jānodrošina atbilstošs ūdens režīms;
• alfa ₁ adrenoreceptoru blokatori (prazosīns, alfuzosīns): var paaugstināties antihipertensīvais efekts, palielināties ortostatiskās hipotensijas iespējamība; mainot ķermeņa stāvokli, ieteicams kontrolēt asinsspiedienu;
• takrolīms, ciklosporīns: var attīstīties nieru darbības traucējumi un palielināties hiperkaliēmijas iespējamība; ieteicams izvairīties no kombinācijām; ja nepieciešams, ieteicama kombinēta terapija, lai uzraudzītu nieru darbību un kālija koncentrāciju serumā asinīs;
• angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori un angiotenzīna II receptoru antagonisti: palielinās hiperkaliēmijas risks, īpaši ar nieru darbības traucējumiem, ieskaitot vecāka gadagājuma pacientus; nepieciešama regulāra kālija koncentrācijas uzraudzība asins serumā; trīskārša šo zāļu kombinācija nav ieteicama;
• trimetoprims: palielinās hiperkaliēmijas iespējamība; ieteicams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā asinīs un nieru darbību, īpaši gados vecākiem pacientiem un ar nieru mazspēju;
• tetrakozaktīds, glikokortikoīdi: var notikt šķidruma un nātrija aizture;
• varfarīns: ja to lieto devās, kas tuvu maksimālajai terapeitiskajai iedarbībai, jāievēro piesardzība;
• digoksīns: tā AUC palielinās; lietojot digoksīnu devās, kas ir tuvu maksimālajai terapeitiskajai iedarbībai, jāievēro piesardzība;
• CYP3A4 induktori (rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns, fenobarbitāls, asinszāli saturoši preparāti): eplerenona AUC ievērojami samazinās; kombinēta terapija nav ieteicama;
• vāji vai mēreni CYP3A4 inhibitori: palielinās eplerenona AUC; kombinējot terapiju ar flukonazolu, diltiazēmu, eritromicīnu, amiodaronu, sakvinaviru, verapamilu, eplerenona deva nedrīkst pārsniegt 25 mg;
• spēcīgi CYP3A4 inhibitori: ievērojami palielinās eplerenona AUC; kombinēta terapija ar itrakonazolu, ketokonazolu, ritonaviru, klaritromicīnu, nelfinaviru, nefazodonu, telitromicīnu ir kontrindicēta.

Analogi

Espiro analogi ir Inspra, Eplerenone-Teva.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Espiro

Atsauksmes par Espiro ir maz. Pēc ārstu domām, tas ir viens no efektīvajiem medikamentiem, kas nepieciešams, lai ārstētu pacientus ar akūtu miokarda infarktu ar sirds mazspējas pazīmēm. Smagas hroniskas sirds mazspējas gadījumā Espiro var samazināt kardiovaskulāro mirstību.

Espiro cena aptiekās

Aptuvenā Espiro 25 mg cena ir 558-780 rubļi. 30 tabletēm, 50 mg - 773-1050 rubļi. 30 tabletēm.

Espiro: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Espiro 25 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 640 RUB Pērciet

Espiro tabletes p.p. 25mg 30 gab. 738 RUB Pērciet

Espiro 50 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 899 Pērciet

Espiro tabletes p.p. 50mg 30 gab. 922 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!