Estrolets
Estrolet: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Estrolet
ATX kods: L02BG04
Aktīvā sastāvdaļa: letrozols (Letrozols)
Ražotājs: LLC "Nativa" (Krievija); Pharmstandard-UfaVITA (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.08.2019
Cenas aptiekās: no 901 rubļiem.
Pērciet
Estrolet ir pretaudzēju līdzeklis, estrogēnu sintēzes inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas apvalkotu tablešu formā: dzeltena, apaļa, abpusēji izliekta, balta serde (10 gab. Blisteros, kartona kastē 1, 3, 6, 9 vai 10 iepakojumos, 10, 30, 60, 90 vai 100 gab. Polimēru pudelēs, kartona kastē 1 pudele; katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Estrolet lietošanu).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: letrozols - 2,5 mg;
- palīgkomponenti: magnija aluminometasilikāts, nātrija kroskarmeloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, ludipress (laktozes monohidrāts, povidons, krospovidons);
- plēves apvalka sastāvs: Opadray II dzeltenais 85F32733 (polivinilspirts, makrogols 3350, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, talks).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Estrolet ir pretvēža zāles, kas kavē estrogēnu sintēzi, kuru darbības mehānisms ir saistīts ar tā aktīvās vielas letrozola īpašībām.
Letrozols selektīvi inhibē estrogēnu sintēzes enzīmu aromatāzi, ļoti specifiski konkurējoši saistoties ar citohroma P 450 hēmu, kas ir aromatāzes apakšvienība. Letrozola antiestrogēnas darbības rezultātā estrogēna sintēzes bloķēšana tiek novērota gan perifēros, gan audzēja audos.
Estrogēnu veidošanās pēcmenopauzes periodā notiek galvenokārt ar aromatāzes enzīma piedalīšanos, kas pārveido androstenedionu, testosteronu un citus virsnieru dziedzeros sintezētos androgēnus par estronu un estradiolu. Regulāri lietojot letrozolu devā līdz 5 mg, estradiola, estrona un estrona sulfāta koncentrācija plazmā samazinās par 75–95% no sākotnējā līmeņa. Estrogēnu sintēzes nomākšana turpinās visu ārstēšanas laiku.
Estrolet lietošana terapeitisko devu diapazonā netraucē steroīdu hormonu sintēzi virsnieru dziedzeros. Testa laikā ar adrenokortikotropo hormonu (AKTH) netika konstatēti aldosterona vai kortizola sintēzes pārkāpumi. Nav nepieciešams papildus ievadīt mineralokortikoīdus un glikokortikoīdus.
Estrogēna biosintēzes blokāde neizraisa androgēnu uzkrāšanos, kas ir estrogēna prekursori. Turklāt netika novērotas izmaiņas vairogdziedzera darbībā un lipīdu profilā, luteinizējošo un folikulus stimulējošo hormonu līmeņa pārkāpumi asins plazmā, insultu un miokarda infarktu biežuma palielināšanās.
Estrolet maz ietekmē osteoporozes biežuma palielināšanos, taču kaulu lūzumu sastopamība ir salīdzināma ar veseliem tā paša vecuma cilvēkiem.
Letrozola lietošana kā palīgterapija krūts vēža agrīnās stadijās samazina atkārtošanās risku, samazina sekundāro audzēju attīstības varbūtību un 5 gadus palielina dzīvildzi bez slimībām. Ar ilgstošu adjuvantu terapiju ar letrozolu atkārtošanās risks tiek samazināts par 42%.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas letrozols ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā vidējā biopieejamība ir 99,9%. Vienlaicīgi uzņemot pārtiku, absorbcijas ātrums ir nedaudz samazināts. Letrozola maksimālā koncentrācija (C max) asinīs, lietojot tabletes tukšā dūšā, tiek sasniegta pēc 1 stundas un vidēji ir 129 nmol / l, lietojot kopā ar ēdienu - pēc 2 stundām (vidēji 98,7 nmol / l). Jāatzīmē, ka letrozola absorbcijas pakāpe nemainās.
Estrolet var lietot neatkarīgi no ēdienreizes, jo nelielām absorbcijas ātruma izmaiņām nav klīniskas nozīmes.
Ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) saistās aptuveni 60%. Letrozola līmenis eritrocītos sasniedz 80% no koncentrācijas asins plazmā. Letrozola šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 1,87 L / kg. Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 14–42 dienu laikā, dienā lietojot 2,5 mg.
Aktīvās vielas Estrolet farmakokinētika ir nelineāra, ilgstoši lietojot, kumulācija netiek novērota.
Letrozolu metabolizē galvenokārt citohroma P 450 izoenzīmu CYP3A4 un CYP2A6 iedarbība, veidojot neaktīvu karbinola savienojumu.
Izdalīšanās metabolītu veidā notiek galvenokārt caur nierēm un nelielā mērā caur zarnām. Galīgais pusperiods (T 1/2) ir 48 stundas.
Letrozola farmakokinētiskie parametri dažādu vecuma grupu pacientiem vai nieru mazspējas gadījumā nemainās.
Ar mēreniem aknu darbības traucējumiem (B smagums pēc Child-Pugh skalas) vidējās kopējās koncentrācijas (AUC) vērtības nedaudz palielinās, paliekot pieņemamajā diapazonā. Smagu aknu disfunkcijas gadījumā (C smaguma pakāpe pēc Child-Pugh skalas) AUC palielinās par 95% un T 1/2 par 187%. Bet, ņemot vērā lielo Estrolet devu (līdz 10 mg dienā) labu panesamību, šajos gadījumos nav jāmaina letrozola terapeitiskā deva.
Lietošanas indikācijas
- invazīvā krūts vēža agrīnā stadija (ar nosacījumu, ka šūnām ir hormonu receptori) sievietēm pēcmenopauzes periodā - kā palīgterapija;
- agrīnā stadijas invazīvs krūts vēzis sievietēm pēcmenopauzes periodā pēc 5 gadu standarta adjuvanta tamoksifēna terapijas pabeigšanas;
- krūts vēža formas, kas ir atkarīgas no hormoniem, sievietēm pēcmenopauzes periodā - kā pirmās izvēles terapija;
- pēc hormonu atkarīgas krūts vēža formas ar slimības progresēšanu vai recidīva attīstību pēc iepriekšējas antiestrogēnu terapijas sievietēm pēcmenopauzes periodā, ieskaitot mākslīgi izraisītas.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- reproduktīvajam periodam raksturīgais endokrīnais stāvoklis;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Estrolet tabletes jālieto piesardzīgi nieru mazspējas gadījumā, ja kreatinīna klīrenss (CC) ir mazāks par 10 ml / min, smaga aknu mazspēja (C smaguma pakāpe pēc Child-Pugh skalas), laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, vienlaicīga zāļu terapija līdzekļi ar zemu terapeitisko indeksu.
Estrolet, lietošanas instrukcija: metode un devas
Estrolet tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva: 1 gab. (Ar 2,5 mg) vienu reizi dienā ilgāku laiku. Kursa ilgums, kad zāles tiek parakstītas kā pagarināta palīgterapija, ir līdz 5 gadiem.
Kad parādās slimības progresēšanas pazīmes, Estrolet lietošana jāpārtrauc.
Lai ārstētu pacientus vecumā, ar aknu mazspēju vai nieru mazspēju ar CC vairāk nekā 10 ml / min, devas pielāgošana nav nepieciešama. Bet, lai ieceltu Estrolet pacientiem ar smagu aknu mazspēju (C smaguma pakāpe pēc Child-Pugh skalas), pastāvīgi jāuzrauga sievietes stāvoklis.
Blakus efekti
- no balsta un kustību aparāta: ļoti bieži - artralģija; bieži - kaulu lūzumi, osteoporoze, mialģija, sāpes kaulos; reti - artrīts; biežums nav noteikts - snapping pirksta sindroms;
- no gremošanas sistēmas: bieži - dispepsija, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums; reti - sausa mute, stomatīts, sāpes vēderā, palielināta aknu enzīmu aktivitāte: alanīna aminotransferāze (ALAT) un aspartāta aminotransferāze (ACT); ļoti reti - hepatīts;
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - pastiprināta svīšana, alopēcija, psoriāzei līdzīgi izsitumi, eritematozi, makulopapulāri un / vai vezikulāri ādas izsitumi; reti - nātrene, nieze, sausa āda; ļoti reti - angioneirotiskā tūska, toksiska epidermas nekrolīze (Lila sindroms), Stīvensa-Džonsona sindroms, anafilaktiskas reakcijas;
- no nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes, depresija; reti - traucēta garša, miegainība, aizkaitināmība, atmiņas traucējumi, trauksme, nervozitāte, bezmiegs, dizestēzija, hipestēzija, parestēzija, karpālā kanāla sindroms, smadzeņu asinsrites traucējumu epizodes;
- no limfātiskās sistēmas un asinīm: reti - leikopēnija;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - paaugstināts asinsspiediens (BP), tahikardija, sirdsklauves, išēmiska sirds slimība (sirds mazspēja, stenokardija, miokarda infarkts), trombembolija, gan virspusējo, gan dziļo vēnu tromboflebīts; reti - artēriju tromboze, plaušu embolija, insults;
- no elpošanas sistēmas, krūtīm un videnes orgāniem: reti - klepus, elpas trūkums;
- no urīnceļu sistēmas: reti - urīnceļu infekcijas, palielināta urinēšana;
- no dzimumorgāniem un piena dziedzeriem: reti - maksts sausums, izdalījumi no maksts, asiņošana no maksts, sāpes piena dziedzeros;
- no redzes orgāna puses: reti - acu kairinājums, katarakta, neskaidra redze;
- citi: ļoti bieži - sejas un / vai ķermeņa pietvīkums, karstuma viļņi; bieži - astēnija, paaugstināts nogurums, anoreksija, perifēra tūska, savārgums, palielināta ēstgriba, svara pieaugums, hiperholesterinēmija; reti - slāpes, gļotādu sausums, ķermeņa masas samazināšanās, hipertermija (pireksija), sāpes audzēja perēkļos, vispārēja tūska.
Pārdozēšana
Estrolet pārdozēšanas simptomi nav noteikti.
Ārstēšana: nav īpašu pārdozēšanas ārstēšanas metožu. Ieteicams iecelt simptomātisku un atbalstošu terapiju. Parādīta hemodialīzes izmantošana letrozola noņemšanai no plazmas.
Speciālas instrukcijas
Estrolet blakusparādības parasti ir saistītas ar estrogēnu sintēzes nomākšanu, un to smagums ir viegls vai mērens.
Ārstēšana ar letrozolu jāpapildina ar kaulu blīvuma kontroli un smagas aknu mazspējas gadījumā (C smaguma pakāpe pēc Child-Pugh skalas) - regulāra holesterīna koncentrācijas noteikšana asinīs.
Estrolet lietošanas laikā nedrīkst pieļaut koncepciju, tāpēc sievietēm perimenopauzes un agrīnā pēcmenopauzes periodā jālieto drošas kontracepcijas metodes, līdz tiek noteikts stabils hormonālais līmenis pēc menopauzes.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā pastāvošo reiboņa un vispārējā nespēka risku, ārstēšanas laikā ir jāievēro piesardzība un, parādoties nevēlamām parādībām, jāatturas no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kurām nepieciešama augsta uzmanības koncentrēšanās un ātras reakcijas, ieskaitot transportlīdzekļu un mehānismu vadīšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Estrolet lietošana ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Bērnības lietošana
Estrolet lietošana ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Jāuzmanās, ordinējot Estrolet pacientu ar nieru mazspēju (CC mazāks par 10 ml / min) ārstēšanai.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Estrolet ordinējot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C smaguma pakāpe pēc Child-Pugh skalas), jāievēro piesardzība.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Nav klīniskas pieredzes par Estrolet vienlaicīgu lietošanu ar citiem pretaudzēju līdzekļiem.
Estrolet kombinācija ar cimetidīnu vai varfarīnu neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību.
Saskaņā ar pētījumu rezultātiem letrozolam ir inhibējoša aktivitāte pret citohroma P 450 izoenzīmu CYP2A6, kam nav būtiskas nozīmes zāļu metabolismā.
Eksperimentāli ir pierādīts, ka letrozols devā, kas simtkārtīgi pārsniedz līdzsvara plazmas koncentrācijas vērtības, kombinācijā ar diazepāmu (CYP2C19 substrātu) būtiski nenomāc tā metabolismu. Tādēļ tiek uzskatīts, ka ir maz ticama klīniski nozīmīga Estrolet mijiedarbība ar izoenzīmu CYP2C19.
Zāles ieteicams lietot piesardzīgi, kuru metabolisms galvenokārt ir saistīts ar izoenzīmu CYP2A6 un CYP2C19 piedalīšanos un ar šauru terapeitisko indeksu kombinācijā ar letrozolu.
Analogi
Estrolet analogi ir: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Estrolet
Pretvēža zāles Estrolete tika izstrādātas un tiek ražotas Federālās mērķprogrammas (FTP) "Krievijas Federācijas farmācijas rūpniecības attīstības stratēģija laikposmam līdz 2020. gadam" ietvaros, kas vērsta uz populāru zāļu aizstāšanu ar importu. Tā kā vispārīgo sāka izlaist ne tik sen, un tā lietošanas pieredze joprojām ir maza, pacientu un ārstu atsauksmes par Estrolet praktiski nav.
Jādomā, ka, tā kā zāles tiek ražotas Krievijā, zāles galvenokārt tiks izrakstītas uz preferenciālu un bezmaksas atvaļinājumu.
Estrolet cena aptiekās
Estrolet cena par iepakojumu, kurā ir 30 tabletes, var svārstīties no 1065 rubļiem.
Estrolet: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Estrolet 2,5 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 901 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
