Blockordil
Blockordil: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Blokordil
ATX kods: C09AA01
Aktīvā sastāvdaļa: kaptoprils (kaptoprils)
Ražotājs: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovēnija)
Apraksts un foto atjauninājums: 11.11.2019
Blocordil ir antihipertensīvs līdzeklis, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu veidā: baltas, apaļas, nedaudz abpusēji izliektas, ar griezumu, vienā 25 mg un 50 mg tablešu pusē pastāv dalošs risks (10 gabali blisteros, kartona kastē 2 blisteri un Blockordil lietošanas instrukcijas).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: kaptoprils - 12,5; 25 vai 50 mg;
- palīgkomponenti: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Blocordil ir antihipertensīvs līdzeklis, kura aktīvā viela ir kaptoprils, kas ir AKE inhibitors. Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar kaptoprila spēju konkurējoši nomākt AKE darbību, izraisot angiotenzīna I pārvēršanās par angiotenzīnu II ātruma samazināšanos. Angiotenzīns II kopā ar izteiktu vazokonstriktora efektu stimulē aldosterona sekrēciju virsnieru garozā. Samazinot angiotenzīna II veidošanos, samazina tā saturu virsnieru garozā un palīdz samazināt aldosterona izdalīšanos. Turklāt tiek pieņemts kaptoprila ietekme uz kinīna-kallikreīna sistēmu, kas novērš bradikinīna sadalīšanos. Palielina koronāro un nieru asinsriti.
Antihipertensīvā iedarbība nav atkarīga no renīna aktivitātes līmeņa plazmā; asinsspiediens (BP) samazinās gan normāli, gan ar samazinātu hormona koncentrāciju. Tas ir saistīts ar kaptoprila ietekmi uz audu renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (RAAS).
Blockordil vazodilatējošais efekts palīdz mazināt rezistenci plaušu traukos, OPSS (kopējā perifēro asinsvadu pretestība) un ķīļa spiedienu plaušu kapilāros vai pēc un pēc slodzes uz sirds. Palielina sirds izsviedi un fiziskās slodzes toleranci. Ilgstošas lietošanas fona apstākļos samazinās kreisā kambara miokarda hipertrofijas smagums, tiek novērsta sirds mazspējas progresēšana un palēninās kreisā kambara dilatācijas attīstība. Hroniskas sirds mazspējas gadījumā tas palīdz samazināt nātrija koncentrāciju. Artērijas paplašinās lielākā mērā nekā vēnas. Tas izraisa išēmiskā miokarda asins piegādes uzlabošanos, trombocītu agregācijas samazināšanos.
Pazeminot nieru glomerulu efferento arteriolu tonusu, kaptoprils uzlabo intraglomerulāro hemodinamiku, kas novērš diabētiskās nefropātijas rašanos.
50 mg dienas devā Blockordil piemīt angioprotektīvās īpašības pret mikrovaskulācijas traukiem, palēninot hroniskas nieru mazspējas (CRF) progresēšanu pacientiem ar diabētisku nefroangiopātiju.
Asinsspiediena pazemināšanās izraisa miokarda skābekļa patēriņa samazināšanos, un to nepapildina refleksā tahikardija.
Pēc Blocordil lietošanas maksimālais asinsspiediena pazemināšanās notiek 1-1,5 stundu laikā. Antihipertensīvais efekts sasniedz optimālo vērtību pēc 14-28 terapijas dienām un ir atkarīgs no devas.
Farmakokinētika
Pēc Blocordil lietošanas iekšpusē kaptoprils ātri uzsūcas, tukšā dūšā absorbcijas pakāpe sasniedz 75%, un, lietojot kopā ar ēdienu, tā samazinās par 30-40%. Biopieejamība ir 35–40%. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 0,5-1,5 stundās un ir 114 ng / ml.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīns) - 25-30%.
Asins-smadzeņu un placentas barjera pārvar mazāk nekā 1% no uzņemtās devas. Tas izdalās mātes pienā.
Tas tiek metabolizēts aknās, veidojoties farmakoloģiski neaktīviem metabolītiem - kaptoprila-cisteindisulfīda un kaptoprila disulfīda dimēram.
Pusperiods (T 1/2) ir 3 stundas.
Izdalās caur nierēm 95% devas, ieskaitot nemainītu - 40-50%. Pēc vienreizējas iekšķīgas lietošanas pēc 4 stundām 38% kaptoprila tiek nemainīts urīnā un 28% metabolītu veidā, pēc 6 stundām urīnā ir tikai metabolīti. Dienas urīnā nemainītā kaptoprila īpatsvars ir 38%, metabolītu veidā - 62%.
Nieru darbības traucējumu gadījumā T 1/2 kaptoprils palielinās līdz 33 stundām. Hroniskas nieru mazspējas gadījumā viela uzkrājas.
Gados vecākiem pacientiem kaptoprila farmakokinētika nemainās, tāpēc, ja nav nieru darbības traucējumu, gados vecākiem cilvēkiem ar hipertensiju ieteicams lietot parastās Blocordil devas.
Lietošanas indikācijas
- arteriālā hipertensija (ieskaitot renovaskulāru hipertensiju);
- hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas);
- traucēta kreisā kambara funkcija pēc miokarda infarkta (pacientiem klīniski stabilā stāvoklī);
- diabētiskā nefropātija uz 1. tipa cukura diabēta fona (ar ikdienas albumīnūriju vairāk nekā 30 mg).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- iedzimta angioneirotiskā tūska vai idiopātiska tūska;
- indikāciju klātbūtne angioneirotiskās tūskas vēsturē, kas rodas terapijas laikā ar citiem AKE inhibitoriem;
- hemodinamiski nozīmīga nieru artēriju divpusēja stenoze, vienas nieres artērijas stenoze ar azotēmiju;
- porfīrija;
- laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret citiem AKE inhibitoriem (ieskaitot vēsturi) un zāļu sastāvdaļām.
Blocordil tabletes ieteicams piesardzīgi izrakstīt hemodinamiski nozīmīgas aortas stenozes, smadzeņu asinsvadu slimību (tai skaitā smadzeņu asinsrites nepietiekamības, smadzeņu išēmijas), kaulu smadzeņu asinsrades nomākšanas, nieru mazspējas, stāvokļa pēc nieru transplantācijas gadījumā, aknu mazspējas, cukura diabēta, saistaudu slimību gadījumā. ierobežojot galda sāls patēriņu, samazināts cirkulējošā asins tilpums (BCC), tostarp tādos apstākļos kā caureja un vemšana, izraisot BCC samazināšanos, kā arī vecumdienās.
Blockordil, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Blockordil tabletes lieto iekšķīgi ar nelielu daudzumu šķidruma, 1 stundu pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas, regulāri, vēlams vienmēr vienā un tajā pašā dienas laikā.
Ieteicamā Blocordil deva:
- arteriālā hipertensija: sākotnējā deva - 12,5 mg 2 reizes dienā. Ja pēc 14 dienu uzņemšanas nav pietiekama terapeitiskā efekta, tad sākotnējo devu pakāpeniski (ar 14-28 dienu intervālu) palielina, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Vieglas vai vidēji smagas arteriālās hipertensijas gadījumā uzturošā deva parasti ir 25 mg 2 reizes dienā. Maksimālā deva ir 50 mg 2 reizes dienā. Uzturošā deva smagas arteriālas hipertensijas gadījumā ir 50 mg 3 reizes dienā, maksimālā dienas deva ir 150 mg;
- ļaundabīga arteriāla hipertensija: sākotnējā deva - 12,5 mg vai 25 mg 2-3 reizes dienā;
- hroniska sirds mazspēja: sākotnējā deva ir 12,5 mg 2-3 reizes dienā. Ja nepieciešams, to var pakāpeniski palielināt (ar 14–28 dienu intervālu). Blocordil vidējā uzturošā deva var būt 25-50 mg 2-3 reizes dienā. Maksimālā deva ir 150 mg dienā;
- kreisā kambara disfunkcija, kas radās uz iepriekšējā miokarda infarkta fona: ārstēšana jāsāk no 3 līdz 16 dienām pēc miokarda infarkta ar sākotnējo devu 6,25 mg vienu reizi dienā (var lietot kaptoprila tabletes ar risku 12,5 mg). … Ja nepieciešams, devu var pakāpeniski palielināt (ar vismaz 14 dienu intervālu) līdz 50 mg 3 reizes dienā;
- diabētiskā nefropātija: 75-100 mg dienā, sadalot 2-3 devās. Pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu ar mikroalbuminūriju (30–300 mg albumīna izdalīšanās dienā) zāles tiek nozīmētas 50 mg devā 2 reizes dienā. Ja kopējais olbaltumvielu klīrenss dienā pārsniedz 500 mg, tad efektīva ir 25 mg deva 3 reizes dienā.
Nieru darbības traucējumu gadījumā Blockordil dienas devu nosaka, ņemot vērā kreatinīna klīrensu (CC):
- CC ne mazāk kā 30 ml / min (mērena nieru disfunkcija): 75-100 mg;
- CC mazāks par 30 ml / min: sākotnējā dienas deva ir līdz 12,5 mg, ja nepieciešams, tā pakāpeniska palielināšana ir iespējama.
Ieteicamā deva gados vecākiem pacientiem: 6,25 mg 2 reizes dienā.
Ja nepieciešams, Blocordil var lietot kopā ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem.
Aizkavēto nākamās devas uzņemšanu nevar papildināt, vienreiz palielinot nākamo devu.
Blakus efekti
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahiaritmija, tahikardija, sirdsklauves, piepūles stenokardija, perifēra tūska; ļoti reti: Reino sindroms, kardiogēns šoks, sirdsdarbības apstāšanās;
- no nervu sistēmas: bieži - garšas traucējumi, miega traucējumi, reibonis; reti - noguruma sajūta, miegainība, vispārējs nespēks, parestēzija, galvassāpes, astēnija; ļoti reti - depresija, apjukums, smadzeņu asinsrites traucējumi (ieskaitot ģīboni, insultu);
- no elpošanas sistēmas: bieži - sauss kairinošs klepus (neproduktīvs), bronhu spazmas, elpas trūkums; ļoti reti - rinīts, alerģisks alveolīts, eozinofīlais pneimonīts;
- no hematopoētiskās un limfātiskās sistēmas puses: ļoti reti - trombocitopēnija, eozinofīlija, limfadenopātija, neitropēnija, agranulocitoze, anēmija (aplastiska vai hemolītiska), pancitopēnija (biežāk ar nieru darbības traucējumiem);
- no imūnsistēmas puses: ļoti reti - autoimūnas slimības, palielināti antinukleāro antivielu titri;
- no gremošanas sistēmas: bieži - mutes gļotādas sausums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, gastrīts; reti - vaigu un mēles iekšējās virsmas aftozās čūlas, hiperbilirubinēmija; ļoti reti - peptiskas čūlas, glosīts, pankreatīts, holestāze, dzelte, aknu disfunkcija, zarnu angioneirotiskā tūska, hepatīts (arī nekrotizējošais hepatīts), paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- no maņām: ļoti reti - redzes traucējumi;
- no ādas puses: bieži - nieze, izsitumi uz ādas, alopēcija; reti - angioneirotiskā tūska; ļoti reti - nātrene, eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, fotosensitivitāte (eritēma), pemfigoīdas ādas reakcijas;
- no balsta un kustību aparāta puses: ļoti reti - artralģija, mialģija;
- no urīnceļu un reproduktīvās sistēmas: reti - bieža urinēšana, nieru disfunkcija, oligūrija, poliūrija; ļoti reti - nefrotiskais sindroms, ginekomastija, impotence;
- laboratorijas indikatori: ļoti reti - paaugstināts hematokrīts, proteinūrija, paaugstināts urīnvielas, bilirubīna un kreatinīna līmenis, hiperkaliēmija, hiponatriēmija, palielināts eritrocītu sedimentācijas ātrums, leikopēnija;
- citi: reti - vājums, sāpes krūtīs; ļoti reti - drudzis.
Pārdozēšana
- simptomi: smags asinsspiediena pazemināšanās (ieskaitot pēkšņu sirds un asinsvadu mazspēju, samaņas zudumu un nāves draudus), akūta cerebrovaskulāra nelaime, miokarda infarkts, trombemboliskas komplikācijas;
- ārstēšana: tūlītēja kuņģa skalošana vai mākslīga vemšana, aktivētās ogles uzņemšana. Pacients jānovieto uz muguras ar paceltām kājām. Parādīta intravenoza (iv) 0,9% nātrija hlorīda šķīduma ievadīšana, tiek veikti pasākumi, lai palielinātu BCC un atjaunotu asinsspiedienu. Simptomātiska terapija ietver epinefrīna ievadīšanu subkutāni vai intravenozi, antihistamīna līdzekļu iecelšanu. Hemodialīzes sesijas vadīšana un peritoneālās dialīzes izmantošana ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Blocordil 25 mg devā var lietot sublingvāli vienreiz, lai pazeminātu asinsspiedienu hipertensīvas krīzes gadījumā; tablete ir jāsakošļā un jāatstāj zem mēles, līdz tā pilnībā uzsūcas. Ja vienas stundas laikā netiek novērota pietiekama hipotensīvā iedarbība, zāles atkal jālieto tādā pašā veidā ar 25 mg devu.
Pēc pirmās Blocordil devas lietošanas ir arteriālas hipotensijas risks, tas palielinās ar samazinātu BCC vai hiponatriēmiju lielu diurētisko līdzekļu vai hemodialīzes devu dēļ. Arteriālās hipotensijas simptomi ir slikta dūša un ģībonis, ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - akūta nieru mazspēja, ieskaitot nāvi.
Lai novērstu arteriālās hipotensijas attīstību, ieteicams sākt ārstēšanu ar Blocordil pēc diurētiskā līdzekļa lietošanas pārtraukšanas un diētas bez sāls.
Ja atkārtojas simptomātiskas arteriālas hipotensijas epizodes, jāsamazina Blocordil deva vai jāpārtrauc zāļu terapija.
Kaptoprils var samazināt nieru darbību līdz akūtai nieru mazspējai, tāpēc ārstēšana jāpapildina ar regulāru uroģenitālās sistēmas uzraudzību.
Jāpatur prātā, ka gados vecākiem pacientiem palielinās blakusparādību rašanās risks.
Lietojot Blocordil, hiperkaliēmijas iespējamība ir augsta, riska grupā ietilpst pacienti ar hronisku nieru mazspēju, cukura diabētu, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (ieskaitot spironolaktonu, amilorīdu, triamterēnu) vai kālija preparātiem. Šajā sakarā nav ieteicams vienlaikus uzņemt Blocordil ar norādītajiem līdzekļiem. Ja nepieciešams to kombinēt ar kālija preparātiem, pacientam jānodrošina regulāri pētījumi par kālija saturu asins serumā.
Ieteicams periodiski kontrolēt leikocītu skaitu asinīs. Izrakstot Blocordil, ārstam jāinformē pacients par nepieciešamību pēc tūlītējas medicīniskās palīdzības, ja rodas kakla sāpes, drudzis vai citas infekcijas slimības pazīmes.
Pacientiem ar cukura diabētu, iespējams, būs jāpielāgo insulīna vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu deva iekšķīgai lietošanai.
Pirms desensibilizējošas terapijas ar hymenoptera indi (bitēm, lapsenēm) AKE inhibitors jāpārtrauc vismaz 24 stundas pirms procedūras sākuma. Tas samazinās anafilaktoīdo reakciju attīstības risku.
Pirms katras procedūras zema blīvuma lipoproteīnu aferēzei, izmantojot augstas plūsmas membrānas vai plānveida operāciju, nepieciešama īslaicīga zāļu atcelšana. Pacientam jāinformē anesteziologs par Blocordil lietošanu.
Pacientiem jāapzinās, ka kļūdaini pozitīva reakcija var rasties, ja kaptoprila lietošanas laikā pārbauda urīna līmeni acetonā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās iespēju, reiboņa parādīšanos un citas blakusparādības, kas negatīvi ietekmē uzmanības koncentrāciju un psihomotorisko reakciju ātrumu, ārstēšanas laikā ar Blocordil jāievēro piesardzība gan braucot ar mehānisko transportlīdzekli, gan veicot citas potenciāli bīstamas darbības.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Blockordil lietošana ir kontrindicēta grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Kaptoprila drošība un efektivitāte, kas jaunāka par 18 gadiem, nav pierādīta, tāpēc Blockordil lietošana pediatrijas praksē ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Blocordil iecelšana ir kontrindicēta pacientiem ar hemodinamiski nozīmīgu divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi ar azotēmiju.
Zāles jālieto piesardzīgi nieru mazspējas un stāvokļa gadījumā pēc nieru transplantācijas. Blocordil deva jāpielāgo, pamatojoties uz QC rādītājiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ir aizliegts parakstīt Blockordil porfīrijai.
Aknu mazspējas gadījumā kaptoprils jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Lietojot Blocordil gados vecākiem pacientiem, jāievēro piesardzība, viņiem stingri jāievēro ieteicamā devu shēma.
Zāļu mijiedarbība
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (tostarp indometacīns, selektīvie ciklooksigenāzes-2 inhibitori), estrogēni: uz vienlaicīgas terapijas fona ar šīm zālēm Blockordil hipotensīvā iedarbība ir vājināta;
- kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kālija piedevas, pārtikas kālija piedevas, sāls aizstājēji: palielina hiperkaliēmijas risku;
- vispārējās anestēzijas zāles: var izraisīt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos;
- litija preparāti: litija preparātu izvadīšana palēninās, kas izraisa litija koncentrācijas līmeņa paaugstināšanos asinīs;
- alopurinols, prokainamīds: palielina neitropēnijas, Stīvensa-Džonsona sindroma risku;
- zelta preparāti: nātrija aurotiomalāta intravenoza ievadīšana var pastiprināt simptomu kompleksa attīstību, tostarp sliktu dūšu, vemšanu, sejas pietvīkumu un asinsspiediena pazemināšanos;
- insulīns, hipoglikemizējoši līdzekļi iekšķīgai lietošanai: kaptoprila mijiedarbība ar hipoglikēmiskiem līdzekļiem palielina hipoglikēmijas risku;
- antacīdi: palīdz palēnināt kaptoprila uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā;
- etanols: ņemot vērā etanolu saturošu zāļu lietošanu un alkoholisko dzērienu dzeršanu, Blockordil hipotensīvā iedarbība palielinās;
- aldesleikīns, alprostadils, alfa1-adrenerģiskie blokatori, beta blokatori, diurētiskie līdzekļi, lēnā kalcija kanālu blokatori, kardiotonika, centrālās darbības alfa2-adrenerģiskie agonisti, minoksidils, nitrāti, vazodilatatori, muskuļu relaksanti: jāpatur prātā, ka kombinācija ar uzskaitītajām zālēm pastiprina hipotensīvo darbību;
- miega līdzekļi, antidepresanti, anksiolītiskie līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi: tie var pastiprināt Blockordil hipotensīvo iedarbību;
- epoetīns, glikokortikosteroīdi, estrogēni (ieskaitot kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus), karbenoksolons, naloksons: vienlaicīga terapija ar šiem līdzekļiem samazina Blockordil aktivitāti;
- probenecīds: palīdz samazināt kaptoprila nieru klīrensu un palielināt tā koncentrāciju serumā;
- azatioprīns, ciklofosfamīds: Šo un citu imūnsupresantu lietošana palielina hematoloģisko traucējumu risku.
Analogi
Blockordil analogi ir Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Blockordil
Atsevišķas Blockordil atsauksmes ir pozitīvas. Pacienti dod priekšroku to lietot, ja nepieciešams īslaicīgi pazemināt augstu asinsspiedienu, bet es iesaku to lietot ar ne pārāk augsta spiediena lēcieniem.
Blockordil cena aptiekās
Zāļu reģistrācija nav atjaunota, un tāpēc tā nav pieejama aptieku tīklā, tāpēc Blocordil cena nav zināma.
Captopril, analoga ar to pašu aktīvo sastāvdaļu, izmaksas atkarībā no devas var būt:
- tabletes 25 mg 10 gab. blisteros: 2 blisteri iepakojumā - 8–26 rubļi; 4 blisteri iepakojumā - 12–34 rubļi;
- tabletes 50 mg 10 gab. blisteros: 2 blisteri iepakojumā - 13–35 rubļi; 4 blisteri iepakojumā - 28–56 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
