Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: etilmetilhidroksipiridīna sukcināts
ATX kods: N07XX
Aktīvā sastāvdaļa: etilmetilhidroksipiridīna sukcināts (etilmetilhidroksipiridīna sukcināts)
Ražotājs: AS "Binnopharm" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 29.04.2014
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts ir antioksidants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināta dozēšanas formas:
- šķīdums intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: dzidrs, bezkrāsains vai nedaudz iekrāsots šķidrums (2, 5 vai 10 ml katrs bezkrāsainā stikla ampulās ar iegriezumu, baltu punktu un pašlīmējošu etiķeti; blistera plāksnītē pa 5 ampulas, kartona iepakojumā 1 vai 2 iepakojumi un instrukcijas šķīduma medicīniskai lietošanai. Slimnīcām gofrētā kartona kastē ievieto 4, 10 vai 20 iepakojumus ar atbilstošu medicīniskās lietošanas instrukciju skaitu);
- apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, tabletes apvalks un serdeņa šķērsgriezums no baltas līdz baltai ar dzeltenīgu nokrāsu (10 gab. blisteros, kartona kastē 1–5 iepakojumos).
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par etilmetilhidroksipiridīna sukcināta lietošanu.
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: etilmetilhidroksipiridīna sukcināts - 50 mg;
- palīgkomponents: ūdens injekcijām.
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: etilmetilhidroksipiridīna sukcināts - 125 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze (MCC 101), kroskarmelozes nātrijs, povidons K30, magnija stearāts;
- plēves apvalks: Opadray II 33G280000 balts (makrogols, titāna dioksīds, hipromeloze, laktozes monohidrāts, triacetīns).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts pieder 3-hidroksipiridīnu klasei, ir brīvo radikāļu procesu inhibitors, membrānas aizsargs. Tam ir antihipoksiska iedarbība un palielinās ķermeņa izturība pret stresu.
Tās darbības mehānisms ir saistīts ar antioksidantu un membrānu aizsargājošo efektivitāti. Nomācot etilmetilhidroksipiridīna lipīdu peroksidāciju, sukcināts pastiprina superoksīda oksidāzes aktivitāti, uzlabo lipīdu un olbaltumvielu attiecību, modificē šūnu membrānas struktūru un aktivizē tās darbību. Modelē ar membrānu saistīto enzīmu (adenilāta ciklāze, no kalcija neatkarīgas fosfodiesterāzes, acetilholīnesterāzes), receptoru kompleksu (acetilholīna, benzodiazepīna, GABA-benzodiazepīna) aktivitāti, palielinot to spēju saistīties ar ligandiem, kas veicina bioloģisko strukturālo un funkcionālo organizāciju saglabāšanu. un neirotransmiteru pārvadāšana. Palielina dopamīna saturu smadzenēs. Tas izraisa aerobās glikolīzes kompensējošās aktivācijas palielināšanos,Krebsa cikla samazināšanās oksidācijas procesu inhibīcijas pakāpē hipoksijas laikā ar ATP (adenozīna trifosforskābes) un kreatīna fosfāta koncentrācijas palielināšanos stimulē mitohondriju enerģētiskās sintezējošās funkcijas.
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts pacientiem ar tādiem patoloģiskiem stāvokļiem kā cerebrovaskulāra nelaime, hipoksija un išēmija, intoksikācija ar antipsihotiskiem līdzekļiem, etanols palielina ķermeņa izturību pret dažādu kaitīgo faktoru negatīvo ietekmi.
Ar kritisku koronārās asins plūsmas samazināšanos tam ir stabilizējoša loma kardiomiocītu šūnu membrānu strukturālajā un funkcionālajā organizācijā, stimulē tādu membrānas enzīmu darbību kā adenilāta ciklāze, acetilholīnesterāze, fosfodiesterāze. Atbalsta acetilholīnesterāzes aktivāciju un aerobo glikolīzi, kas attīstās akūtas išēmijas laikā. Veicina redoksa procesu atsākšanos mitohondrijos hipoksijas apstākļos, uzlabo kreatīna fosfāta un ATP sintēzi. Išēmiskajā miokardā tas uztur fizioloģiskās funkcijas un morfoloģisko struktūru integritāti, uzlabo miokarda infarkta klīniskos simptomus, palielina vienlaicīgas ārstēšanas efektivitāti un samazina aritmiju un sirds aritmiju biežumu. Normalizē vielmaiņas procesus išēmiskā miokardā,palielina nitrātu antianginālo efektu, akūtas koronārās mazspējas gadījumā atvieglo reperfūzijas sindroma sekas, uzlabo asins reoloģiskos parametrus.
Pacientiem ar progresējošu neiropātiju, kas attīstās hroniskas išēmijas un hipoksijas rezultātā, zāles palīdz saglabāt redzes nerva un tīklenes ganglija šūnu šķiedras, uzlabojot to funkcionālo aktivitāti un uzlabojot redzes asumu.
Akūtā pankreatīta gadījumā etilmetilhidroksipiridīna sukcināts atvieglo endogēnā intoksikācijas sindroma un fermentatīvās toksēmijas simptomus.
Uzlabo asins piegādi smadzenēm, uzlabo vielmaiņu, normalizē mikrocirkulāciju un atjauno asins reoloģiskos parametrus, samazina trombocītu agregāciju. Tas stabilizē galveno asins elementu (trombocītu un eritrocītu) šūnu membrānas, novēršot hemolīzes attīstību.
Sakarā ar kopējā holesterīna līmeņa pazemināšanos un zema blīvuma lipoproteīnu satura samazināšanos tam ir hipolipidēmiska iedarbība.
Farmakokinētika
- absorbcija: etilmetilhidroksipiridīna sukcināts ātri uzsūcas, lietojot iekšķīgi, absorbcijas pusperiods ir 0,08–1 stunda. Maksimālā koncentrācija (Cmax), lietojot vielu i / m 400–500 mg devā, svārstās no 2,5 līdz 4 μg / ml, ar perorāla lietošana sasniedz 50-100 ng / ml. T Cmax (laiks, kas nepieciešams, lai sasniegtu C max), lietojot i / m, ir 0,3–0,58 stundas, iekšķīgi lietojot - 0,46–0,5 stundas;
- izplatība: viela ātri izplatās orgānos un audos. Ievadot intramuskulāri, vidējais aiztures laiks organismā ir 0,7–1,3 stundas, iekšķīgi lietojot - 4,9–5,2 stundas;
- vielmaiņa: etilmetilhidroksipiridīna sukcināts aknās biotransformējas glikuronizācijas ceļā. Kopumā ir zināmi 5 tā metabolīti: pirmais - 3-hidroksipiridīna fosfāts sārmainās fosfatāzes (sārmainās fosfatāzes) ietekmē tiek sadalīts 3-hidroksipiridīnā un fosforskābē; otrais - veidojas lielos daudzumos, ir farmakoloģiski aktīvs, 1-2 dienas pēc zāļu lietošanas tiek atrasts urīnā; trešais - lielos daudzumos izdalās ar urīnu; ceturtais un piektais metabolīts ir glikurona konjugāti;
- izdalīšanās: pussabrukšanas periods (T 1/2) pēc iekšķīgas lietošanas ir 4,7–5 stundas. Pēc intramuskulāras ievadīšanas viela ātri un gandrīz pilnībā izdalās no asins plazmas 4 stundu laikā. Izvadās ar urīnu: 12 stundu laikā kā metabolīti parādīts līdz 50%, nemainīgs - apmēram 0,3%. Gan nemainītā medikamenta, gan tā metabolītu izdalīšanās līmeni urīnā raksturo ievērojama individuāla mainība.
Lietošanas indikācijas
Šķīdums etilmetilhidroksipiridīna sukcināta i / v un i / m ievadīšanai tiek izmantots kā daļa no šādu slimību un slimību kompleksās terapijas:
- traumatisks smadzeņu traumas, traumatiskas smadzeņu traumas sekas;
- akūts smadzeņu asinsrites pārkāpums;
- neirocirkulācijas (veģetatīvās-asinsvadu) distonija;
- encefalopātija;
- viegli asinsvadu izcelsmes kognitīvi traucējumi;
- akūts miokarda infarkts (no pirmās dienas);
- trauksmes traucējumi kā neirotisku un neirozei līdzīgu patoloģiju sekas;
- primārā atvērtā leņķa glaukoma (dažādos posmos);
- alkohola abstinences sindroms ar veģetatīvi asinsvadu un neirozei līdzīgu traucējumu pārsvaru (atvieglošanai);
- akūta saindēšanās ar neiroleptiskiem līdzekļiem;
- akūti strutojoši-iekaisīgi vēdera dobuma bojājumi, ieskaitot peritonītu un akūtu nekrotizējošu pankreatītu.
Lietošanas indikācijas etilmetilhidroksipiridīna sukcinātam apvalkotu tablešu formā:
- smadzeņu cirkulācijas akūtu traucējumu sekas, ieskaitot periodu pēc pārejošiem išēmiskiem lēkmēm, profilaktiska terapija subkompensācijas fāzē;
- viegls traumatisks smadzeņu traumas, traumatiskas smadzeņu traumas sekas;
- neirocirkulācijas (veģetatīvās-asinsvadu) distonija;
- dažādas etioloģijas un patoģenēzes encefalopātija (pēctraumatiskā, dismetaboliskā, discirkulācijas, jauktā);
- viegli asinsvadu izcelsmes kognitīvi traucējumi;
- trauksmes traucējumi kā neirotisku un neirozei līdzīgu patoloģiju sekas;
- išēmiska sirds slimība (kā daļa no kompleksa ārstēšanas);
- alkohola abstinences sindroms ar veģetatīvi asinsvadu un neirozei līdzīgu traucējumu pārsvaru (lai atvieglotu), post-abstinences traucējumi;
- stāvokļi pēc akūtas saindēšanās ar neiroleptiskiem līdzekļiem;
- astēnija, somatisko slimību attīstības novēršana ārkārtēju slodžu un negatīvu faktoru ietekmē;
- ekstrēmu (stresu veidojošu) faktoru ietekme.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- akūta aknu / nieru mazspēja;
- bērni un pusaudža gadi;
- grūtniecība;
- zīdīšana;
- laktāzes deficīts, laktozes (fruktozes) nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija - tabletēm;
- individuāla paaugstināta jutība pret preparāta galvenajiem un palīgkomponentiem.
Piesardzīgi tiek izmantoti visi etilmetilhidroksipiridīna sukcināta izdalīšanās veidi, ja anamnēzē ir alerģiskas slimības un reakcijas, ieskaitot sulfītus.
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts, lietošanas instrukcija: metode un devas
Deva, lietošanas biežums un terapijas ilgums tiek noteikti katrā gadījumā atsevišķi un ir atkarīgi no indikācijām un klīniskās situācijas.
Šķīdums intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināta šķīdumu ievada intramuskulāri vai intravenozi (strūklu vai pilienu veidā).
Infūzijas ievadīšanas metodei šķīdumu papildus atšķaida 0,9% NaCl šķīdumā.
Lietošanas laiks: strūkla (lēna) - 5-7 minūtes; pilēšana - 40-60 pilieni / min.
Maksimālā dienas deva ir 1200 mg.
Ieteicamā etilmetilhidroksipiridīna sukcināta deva:
- akūti smadzeņu asinsrites traucējumi: pirmās 10-14 dienas - intravenoza pilināšana pa 200-500 mg 2-4 reizes dienā, pēc tam / m 200-250 mg 2-3 reizes dienā; kurss - 2 nedēļas;
- traumatisks smadzeņu traumas, traumatiskas smadzeņu traumas sekas: intravenoza pilēšana, 200-500 mg 2-4 reizes / dienā; kurss - 10-15 dienas;
- discirkulācijas encefalopātija dekompensācijas fāzē: intravenoza plūsma vai pilēšana 200-500 mg devā 1-2 reizes / dienā 14 dienas; tad 2 nedēļu laikā i / m, lietojot 100–250 mg dienā;
- discirkulācijas encefalopātija (kursa profilakse): i / m 200–250 mg devā 2 reizes dienā; kurss - 10-14 dienas;
- neirocirkulācijas distonija, neirotiski un neirozei līdzīgi stāvokļi: intramuskulāri, 50-400 mg / dienā; kurss - 14 dienas;
- viegli kognitīvi traucējumi trauksmes traucējumu gadījumā un gados vecākiem pacientiem: i / m 100–300 mg dienā; kurss - 14-30 dienas;
- akūts miokarda infarkts: uz standarta ārstēšanas fona, ieskaitot antikoagulantus un antiagregantus, β blokatorus, nitrātus, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitorus, trombolītiskos līdzekļus, kā arī simptomātiskus medikamentus atbilstoši indikācijām, 14 dienas. Pirmās 5 dienas, lai sasniegtu maksimālu efektu, šķīdumu injicē vēnā, pēc tam 9 dienas to ļauj injicēt intramuskulāri. IV zāles tiek ievadītas ar lēnu pilienu infūziju, lai izvairītos no blakusparādībām. Infūzijas ievadīšanai šķīdumu atšķaida 100–150 ml 0,9% NaCl šķīdumā vai 5% glikozes (dekstrozes) šķīdumā un ievada 30–90 minūtes. Ja nepieciešams, vismaz 5 minūtes ir atļauta lēna šķīduma injekcija ar strūklu. Injekcijas vai infūzijas tiek veiktas 3 reizes dienā, ik pēc 8 stundām. Dienas terapeitiskā deva ir 6-9 mg / kg ķermeņa svara, viena deva ir 2-3 mg / kg, savukārt maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 800 mg, viena deva ir 250 mg;
- primārā atvērtā leņķa glaukoma dažādos posmos (kā daļa no kombinētās ārstēšanas): i / m, 100-300 mg / dienā, attiecīgi 1-3 reizes / dienā; kurss - 14 dienas;
- alkohola abstinences sindroms: 200–500 mg intravenozi vai intramuskulāri 2-3 reizes dienā; kurss - 5-7 dienas;
- akūta intoksikācija ar neiroleptiskiem līdzekļiem: 200–500 mg / dienā intravenozi; kurss - 7-14 dienas;
- akūti strutojoši-iekaisīgi vēdera dobuma bojājumi, ieskaitot peritonītu un akūtu nekrotizējošu pankreatītu (pirmajā dienā pirmsoperācijas un pēcoperācijas periodā tas tiek noteikts devā atkarībā no patoloģijas formas / smaguma pakāpes, procesa izplatības, slimības klīniskās norises; atcelts pakāpeniski, sasniedzot stabilu pozitīvu klīnisko ainu - laboratorijas efekts): akūts edematozs (intersticiāls) pankreatīts - 200-500 mg 3 reizes dienā intravenozi (0,9% NaCl šķīdumā) un intramuskulāri; viegls nekrotizējošs pankreatīts - 100-200 mg 3 reizes dienā intravenozi (0,9% NaCl šķīdumā) un intramuskulāri; nekrotizējošs vidējas smaguma pakāpes pankreatīts - 200 mg 3 reizes dienā IV pilienveida (0,9% NaCl šķīdumā); smags nekrotizējošs pankreatīts - pirmajā dienā 800 mg, sadalīts 2 injekcijās;pēc tam 200-500 mg 2 reizes dienā, pakāpeniski samazinot dienas devu; ārkārtīgi smags nekrotizējošs pankreatīts - sākotnējā deva ir 800 mg dienā līdz pastāvīgai pankreatogēnā šoka simptomu mazināšanai, stabilizējoties stāvoklim - 300-500 mg 2 reizes dienā intravenozi (0,9% NaCl šķīdumā), pakāpeniski samazinot dienas devu …
Apvalkotās tabletes
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināta tabletes lieto iekšķīgi.
Ieteicamā deva: 125–250 mg (1-2 tabletes) 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 800 mg (6 tabletes).
Terapijas ilgums ir no 2 līdz 6 nedēļām. Ārstēšanas ilgums alkohola lietošanas pārtraukšanai ir 5-7 dienas.
Ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski, samazinot devu 2-3 dienu laikā.
Sākotnējo devu (125–250 mg 1-2 reizes dienā) pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegts stabils terapeitiskais efekts.
Sirds išēmiskās slimības terapeitiskā kursa ilgumam jābūt vismaz 1,5–2 mēnešiem. Pēc ārsta ieteikuma ir iespējams veikt atkārtotus kursus, kurus vēlams veikt pavasara-rudens periodos.
Blakus efekti
Parenterāli ievadot etilmetilhidroksipiridīna sukcināta šķīdumu, no sistēmām un orgāniem var attīstīties šādas nevēlamas reakcijas:
- gremošanas sistēma: mutes gļotādas sausums vai metāla garša mutē, slikta dūša, meteorisms, caureja;
- nervu sistēma: aizmigšanas, miegainības pārkāpums;
- elpošanas sistēma: diskomforts krūtīs, iekaisis kakls, gaisa trūkuma sajūta (parasti saistīta ar īsu laiku ar lielu šķīduma ievadīšanas ātrumu);
- sirds un asinsvadu sistēma: īss asinsspiediena paaugstinājums;
- citi: siltuma izplatīšanās sajūta visā ķermenī, nepatīkama smaka, alerģiskas reakcijas.
Lietojot tabletes, kuņģa-zarnu trakta traucējumi var attīstīties sausa mute, slikta dūša, caureja, kā arī miegainība un alerģiskas reakcijas.
Pārdozēšana
Ņemot vērā etilmetilhidroksipiridīna sukcināta zemo toksicitāti, tā pārdozēšana ir maz ticama.
Intoksikācijas gadījumā ir iespējama tādu simptomu attīstība kā miega traucējumi (bezmiegs vai miegainība); ar ieslēgtu / ievadā - īstermiņa (1,5-2 stundas) nelielu asinsspiediena paaugstināšanos.
Pacientiem parasti terapija nav nepieciešama, jo simptomi izzūd paši 24 stundu laikā. Smagas bezmiega gadījumā ieteicams vienu no hipnotiskajiem un anksiolītiskajiem līdzekļiem ievadīt iekšķīgi, piemēram, oksazepāmu - 10 mg, nitrazepāmu - 10 mg vai diazepāmu - 5 mg.
Pārmērīga asinsspiediena paaugstināšanās, parenterāli ievadot šķīdumu, var prasīt lietot antihipertensīvos līdzekļus un kontrolēt asinsspiedienu.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar noslieci, īpaši tiem, kuriem ir bronhiālā astma un paaugstināta jutība pret sulfītiem, dažos gadījumos var attīstīties smagas alerģiskas reakcijas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā etilmetilhidroksipiridīna sukcināta lietošana var izraisīt tādas negatīvas reakcijas kā miegainību, terapijas laikā ir svarīgi būt uzmanīgam, vadot transportlīdzekli un iesaistoties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama paaugstināta koncentrēšanās un liela psihomotorisko reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Eksperimentālos pētījumos etilmetilhidroksipiridīna sukcināta teratogēna, mutagēna un embriotoksiska iedarbība netika atklāta. Nav veikti stingri kontrolēti klīniski pētījumi par tā lietošanas drošību grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Grūtniecēm un zīdītājām ir aizliegts lietot etilmetilhidroksipiridīna sukcinātu, jo nav pietiekamu datu par tā lietošanas efektivitāti un drošību šajos periodos.
Bērnības lietošana
Pediatrijas praksē etilmetilhidroksipiridīna sukcināta lietošana pacientiem līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta, jo nav pietiekamu zināšanu par tā ietekmi uz bērniem un pusaudžiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar akūtu nieru mazspēju ir kontrindicēts izrakstīt etilmetilhidroksipiridīna sukcinātu.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ir aizliegts izrakstīt zāles pacientiem ar akūtu aknu mazspēju.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts pastiprina pretepilepsijas līdzekļu (karbamazepīna), benzodiazepīna anksiolītisko līdzekļu un pretparkinsonisma zāļu (levodopas) iedarbību.
Zāles samazina etilspirta toksisko iedarbību.
Analogi
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināta analogi ir MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxypyridine un dr.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C vietā, kas pasargāta no gaismas. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš: tabletes - 2 gadi; risinājums - 0,5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par etilmetilhidroksipiridīna sukcinātu
Tā kā specializētās vietnēs un forumos nav atsauksmes par etilmetilhidroksipiridīna sukcinātu, nav iespējas novērtēt šo zāļu efektivitāti un drošību.
Cena par etilmetilhidroksipiridīna sukcinātu aptiekās
Tā kā zāles nav pieejamas pārdošanai, etilmetilhidroksipiridīna sukcināta cena nav zināma.
Dažu zāļu, kas satur līdzīgu aktīvo sastāvdaļu, izmaksas: Mexiprim, apvalkotās tabletes, 125 mg, iepakojums 60 gab. - 269–326 rubļi; Neurox, šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, 50 mg / ml, iepakojumā pa 10 ampulām pa 2 ml - 223-318 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
