Efedrīns
Efedrīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: efedrīns
ATX kods: R03CA02
Aktīvā sastāvdaļa: efedrīns (efedrīns)
Ražotājs: Federālais valsts vienotais uzņēmums "Moscow Endocrine Plant" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 29.04.2014
Efedrīns ir simpatomimētisks līdzeklis, kas ir ļoti efektīvs arteriālās hipotensijas ārstēšanā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - šķīdums injekcijām: bezkrāsains, caurspīdīgs (kartona kastē 1 vai 2 šūnu kontūru iepakojumi, kas satur 5 ampulas ar 1 ml šķīduma devā 50 mg / ml, un efedrīna lietošanas instrukcija).
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: efedrīna hidrohlorīds - 50 mg;
- palīgkomponents: ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Efedrīns ir viens no simpatomimētiķiem, kam ir stimulējoša iedarbība uz α- un β-adrenerģiskajiem receptoriem. Tas veicina norepinefrīna izdalīšanos sinaptiskajā spraugā, iedarbojoties uz eferento adrenerģisko šķiedru varikozu sabiezējumu. Arī viela vāji stimulē adrenerģiskos receptorus.
Efedrīna farmakoloģiskā darbība:
- psihostimulējošs, bronhodilatējošs un vazokonstriktors efekts;
- paaugstināta kopējā perifēro asinsvadu pretestība un sistēmiskais asinsspiediens;
- minūtes laikā palielinās asins tilpums, stiprums un sirdsdarbības kontrakciju skaits;
- atrioventrikulārās vadīšanas uzlabošana;
- palielināts skeleta muskuļu tonuss;
- paaugstināts glikozes līmenis asinīs;
- zarnu peristaltikas nomākšana;
- skolēna paplašināšanās (šī ietekme neietekmē acs iekšējo spiedienu un izmitināšanu);
- centrālās nervu sistēmas stimulēšana (efedrīns psihostimulējošā iedarbībā ir tuvu fenamīnam);
- katehol-O-metiltransferāzes un monoamīnoksidāzes aktivitātes inhibēšana;
- ādas asinsvadu α-adrenerģisko receptoru stimulēšana, kas noved pie paplašināto trauku sašaurināšanās un to paaugstinātas caurlaidības samazināšanās, kas izraisa nātrenes tūskas samazināšanos.
Lietojot zāles intramuskulāri (i / m) 25 līdz 50 mg devā, terapeitiskais efekts sākas pēc 10–20 minūtēm un ilgst 0,5–1 stundas. Efedrīna atkārtotas lietošanas gadījumā ar 10–30 minūšu intervālu tā spiediens efekts ātri samazinās (attīstās tahifilakse, kas saistīta ar progresējošu norepinefrīna rezervju samazināšanos varikozo sabiezējumu gadījumā).
Farmakokinētika
Efedrīns pēc subkutānas (s / c) vai intramuskulāras (i / m) ievadīšanas ātri uzsūcas. Aknas tiek metabolizētas nelielos daudzumos. Tā pussabrukšanas periods pie urīna pH 5 ir 3 stundas, pie urīna pH 6,3 - 6 stundas.
Izdalīšanos caur nierēm veic galvenokārt nemainītu. Izdalīto zāļu daudzums ir atkarīgs no urīna pH un palielinās līdz ar pH nobīdi skābās puses virzienā.
Lietošanas indikācijas
- arteriālā hipotensija, ko var izraisīt bakterēmija, asins zudums, trauma, mugurkaula anestēzija, ķirurģiska iejaukšanās, šoks, sabrukums, adrenerģisko blokatoru, gangliju blokatoru un citu antihipertensīvo līdzekļu pārdozēšana un citi faktori;
- nekontrolēta simpātiska blokāde uz dažādu centrālo segmentālo blokāžu variantu fona.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- nekontrolēta tahikardija un arteriāla hipertensija;
- hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
- feohromocitoma;
- bezmiegs;
- kambaru fibrilācija;
- izveidota paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (efedrīna šķīduma lietošanai nepieciešama īpaša piesardzība un rūpīga medicīniska uzraudzība):
- okluzīvas asinsvadu slimības, tai skaitā vēsturē, ieskaitot Reino slimību, diabētisko endarterītu, apsaldējumus, Buergera slimību, aterosklerozi, artēriju emboliju;
- priekškambaru fibrilācija;
- hipoksija;
- hiperkapnija;
- vielmaiņas acidoze;
- hipovolēmija;
- slēgta leņķa glaukoma;
- miokarda infarkts;
- plaušu hipertensija;
- tireotoksikoze;
- sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas, ieskaitot arteriālu hipertensiju, koronāro mazspēju, kambaru aritmiju, tahiaritmiju, stenokardiju;
- diabēts;
- labdabīga prostatas hiperplāzija;
- kombinēta terapija ar zālēm inhalācijas anestēzijai;
- grūtniecība;
- laktācijas periods.
Efedrīns, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Efedrīna injekciju šķīdums ir paredzēts intravenozai, subkutānai un intravenozai (intravenozai) ievadīšanai.
Atkarībā no indikācijām tiek izvēlēta zāļu ievadīšanas metode. Uz infekcijas patoloģiju fona un pirms mugurkaula anestēzijas to lieto s / c vai i / m; ar akūtu asinsspiediena pazemināšanos - lēnām IV.
Zāles injicē vēnā ar pilienu vai strūklu. Ar vienpakāpes injekciju lēnām straumē injicē 0,02-0,05 g (0,4-1 ml zāles ar koncentrāciju 50 mg uz 1 ml).
Pilienveida injekcijas gadījumā 0,06–0,08 g efedrīna sajauc ar 100–800 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma.
Kad 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) zāļu injicē zem ādas koncentrācijā 50 mg uz 1 ml, to ievada 1-2 reizes dienā.
Mugurkaula anestēzijā, lai novērstu asinsspiediena pazemināšanos, 10–30 minūtes pirms anestēzijas sākuma injicē 1 ml šķīduma ar koncentrāciju 50 mg uz 1 ml.
Maksimālā vienreizēja deva pieaugušajiem ar subkutānu injekciju ir 0,05 g, dienas deva ir 0,1 g.
Blakus efekti
Iespējama šādu nevēlamu blakusparādību rašanās no sistēmām un orgāniem, parenterāli ievadot efedrīnu:
- nervu sistēma un maņu orgāni: ļoti bieži - miega traucējumi, galvassāpes; bieži - reibonis, nemiers, nervozitāte, vājums; ar nezināmu biežumu - miegainība, augšējo vai apakšējo ekstremitāšu nejutīgums, trīce, muskuļu spazmas, krampji; ar lielu devu ieviešanu - psihes izmaiņas, emocionālā labilitāte, halucinācijas;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - asinsspiediena paaugstināšanās / pazemināšanās, sirdsklauves, tahikardija, stenokardija, bradikardija; reti - sāpes vai diskomforts krūtīs; ar nezināmu biežumu - sejas ādas hiperēmija, neparasti asinsizplūdumi; ar lielu devu ieviešanu - kambaru aritmija;
- gremošanas sistēma: ļoti bieži - slikta dūša, vemšana; bieži - apetītes zudums, rīkles kairinājums vai sausa mute; ar nezināmu biežumu - grēmas;
- urīnceļu sistēma: bieži - sāpīga un apgrūtināta urinēšana;
- vietējas reakcijas: dedzināšana vai sāpes i / m injekcijas vietā;
- citi: bieži - neskaidra redze, paplašināti zīlītes, hipertermija, drebuļi, elpas trūkums vai elpas trūkums, alerģiskas reakcijas, perifēro trauku sašaurināšanās, ādas bālums, pastiprināta svīšana.
Ja kāda no iepriekš minētajām blakusparādībām pastiprinās vai rodas citas negatīvas sekas, kas nav aprakstītas instrukcijās, jums jākonsultējas ar ārstu.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi ir: izsitumi uz ādas, pastiprināta svīšana, vemšana, samazināta ēstgriba, pārmērīgs asinsspiediena paaugstināšanās, urīna aizture, bezmiegs, uzbudinājums, smags vājums.
Terapija: ja rodas pārmērīga hipertensīva iedarbība, ievadīšanas ātrums tiek samazināts vai efedrīna lietošana uz laiku tiek pārtraukta. Ja šī metode ir neefektīva, tiek noteikti īsas darbības α-blokatori.
Speciālas instrukcijas
Ar šķīduma intravenozas ievadīšanas pilēšanas metodi infūzijas ātruma regulēšanai izmanto ierīci ar mērīšanas ierīci. Efedrīns jāinjicē lielā vēnā, vēlams centrālajā vēnā.
Terapijas laikā ir svarīgi izmērīt plaušu artērijas spiedienu, plaušu kapilāru ķīļa spiedienu, centrālās vēnas spiedienu, elektrokardiogrammu, asins minūtes tilpumu, urīna tilpumu un asinsspiedienu.
Efedrīnu nav ieteicams lietot pirms gulētiešanas un dienas beigās, lai izvairītos no nakts miega traucējumiem.
Šķīdums jāinjicē uzmanīgi un neļauj tam iekļūt perivaskulārajos audos ārpus asinsvadu gultnes, jo tas var izraisīt to nekrozi (kad veidojas ekstravasāts, nekavējoties iefiltrējieties 10-15 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, kas satur 5-10 ml fentolamīna.). Lielākas devas miokarda infarkta gadījumā var palielināt išēmiju, palielinot miokarda skābekļa patēriņu.
Ja iespējams, pirms ārstēšanas uzsākšanas jākoriģē hipovolēmija. Narkotiku terapija neaizstāj asins, plazmas, asins aizstājēju šķidrumu un / vai fizioloģisko šķīdumu pārliešanu.
Ilgtermiņa efedrīna lietošanas kursi nav piemēroti, jo tie var veicināt perifēro trauku sašaurināšanos, kas var izraisīt gangrēnas vai nekrozes attīstību.
Efedrīna lietošana arteriālās hipotensijas korekcijai dzemdību / dzemdību laikā (pievieno vietējas anestēzijas šķīdumam) vai kombinācijā ar dažām zālēm, lai stimulētu dzemdības (metilergonovīnam, ergonovīnam, ergotamīnam, vazopresīnam utt.) Var izraisīt pastāvīgu arteriālu hipertensiju, līdz smadzeņu trauku plīsumam. Mugurkaula anestēzijas laikā dažreiz palielinās augļa sirdsdarbības ātrums. Kad mātes asinsspiediens ir lielāks par 130/80 mm. rt. Art. zāles netiek lietotas.
Tā kā viela stimulē centrālo nervu sistēmu, narkomāni to var ļaunprātīgi izmantot.
Terapijas atcelšana jāveic pakāpeniski, jo pretējā gadījumā var parādīties smaga hipotensija.
Nelietojiet necaurspīdīgu šķīdumu. Atlikusī neizmantotā zāļu daļa ir jāiznīcina.
Efedrīna un monoamīnoksidāzes inhibitoru kombinētā lietošana, palielinoties zāļu spiediena efektam, var izraisīt vemšanu, aritmijas, galvassāpes un hipertensīvu krīzi. Šajā sakarā, lietojot monoamīnoksidāzes inhibitorus iepriekšējās 14-21 dienās, simpatomimētiskā līdzekļa deva tiek samazināta (līdz 1/10 no parastās devas).
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Efedrīnu grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā var ordinēt tikai stingrām indikācijām gadījumos, kad terapijas ieguvumi atsver esošo risku.
Zāļu mijiedarbība
Zāļu / vielu ietekme uz efedrīnu, ja tās lieto kopā:
- zāles, kas sārmaina urīnu, tostarp nātrija bikarbonāts, citrāti, karboanhidrāzes inhibitori, antacīdi, kas satur kalciju un magniju: palielina tā pussabrukšanas periodu un intoksikācijas iespējamību;
- oksitocīns, metilergometrīns, ergotamīns, ergometrīns: palielina vazokonstriktora efektu un gangrēnas, išēmijas un smagas arteriālās hipertensijas risku līdz intrakraniālai asiņošanai;
- metilfenidāts, trimetafāns, metildopa, mekamilamīns, mazindols, simpatolītiskie līdzekļi (guanetidīns, guanadrels), doksaprams: palielina efedrīna spiediena efektu;
- levodopa: palielina aritmiju attīstības iespējamību (nepieciešams samazināt zāļu devu);
- ritodrīns: palielina efedrīna farmakoloģisko efektivitāti, tai skaitā pastiprina nevēlamās blakusparādības (šī iedarbība ir abpusēja);
- antihipertensīvie līdzekļi, ieskaitot simpatolītiskos līdzekļus, diurētiskos līdzekļus, rauwolfia alkaloīdus: samazina hipotensīvo efektu;
- neselektīvie β-adrenerģiskie blokatori un nitrāti: vājina terapeitisko efektu (β-adrenerģisko receptoru blokāde var kalpot kā α-adrenerģiskās aktivitātes izplatība ar arteriālās hipertensijas un izteiktas bradikardijas risku ar iespējamu sirds blokādes parādīšanos. β-adrenerģiskā blokāde novērš arī β-adrenerģētisko darbību;
- vairogdziedzera hormonu preparāti: pastiprina efedrīna iedarbību (šī iedarbība ir abpusēja);
- fenoksibenzamīns: pastiprina efedrīna hipotensīvo iedarbību; var atzīmēt tahikardijas attīstību.
Efedrīna ietekme uz narkotikām / vielām, ja tās lieto kopā:
- miega līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi: vājina iedarbību;
- ioksagloīnskābes un jotalamīnskābes, diatrizoāti: pastiprina to neiroloģisko efektu;
- adrenokortikotropie hormoni, glikokortikosteroīdi: ilgstoši ārstējot, palielina vielmaiņas klīrensu (var būt nepieciešama to devu korekcija);
- metilfenidāts, mazindols: palielinās stimulējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu (šī iedarbība ir abpusēja);
- ksantīni, ieskaitot teofilīnu, tekstrifilīnu, difilīnu, kofeīnu, aminofilīnu: palielina stimulējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un toksisko efektu risku;
- kokaīns: pastiprina stimulējošo iedarbību uz sirds un asinsvadu un centrālo nervu sistēmu.
Jāņem vērā kombinācijas:
- dopamīns, tricikliskie antidepresanti, hinidīns, sirds glikozīdi, līdzekļi inhalācijas anestēzijai (trihloretilēns, metoksiflurāns, izoflurāns, halotāns, enflurāns, hloroforms): palielinās smagu sirds kambaru aritmiju risks;
- citi simpatomimētiskie līdzekļi: palielinās sirds un asinsvadu sistēmas nevēlamo notikumu smagums;
- adrenerģiskie bronhodilatatori: iespējama papildu pārmērīga centrālās nervu sistēmas stimulēšana, kas dažos gadījumos izraisa aritmijas, krampjus, bezmiegu, aizkaitināmību, paaugstinātu uzbudināmību;
- reserpīna un monoamīnoksidāzes inhibitori (ieskaitot selegilīnu, prokarbazīnu, furazolidonu): iespējama vemšana, galvassāpes, hiperpirētiska krīze, pēkšņa un izteikta asinsspiediena paaugstināšanās, sirds aritmijas;
- fenitoīns: asinsspiediens pēkšņi pazeminās un tiek konstatēta bradikardija.
Analogi
Efedrīna analogi ir efedrīna hidrohlorīda šķīdums injekcijām 5%, adrenalīns, Adrenalin-SOLOpharm, flakons Adrenalīns, Norepinefrīns, Norepinefrīns Agetan, Norepinefrīns, Epidject utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par efedrīnu
Ir maz atsauksmju par efedrīnu, kas apstiprina tā klīnisko efektivitāti.
Efedrīna cena aptiekās
Efedrīna cena nav zināma, jo zāles nav pieejamas aptiekās. Aptuvenās zāļu analoga izmaksas - 5% efedrīna hidrohlorīda injekciju šķīdums injekcijām (10 ml 1 ampulas iepakojumā) ir no 480 līdz 490 rubļiem.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!