Ampicilīns + Sulbaktāms - Lietošanas Instrukcija, Cena, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Ampicilīns + sulbaktāms

Latīņu nosaukums: ampicilīns + sulbaktāms

ATX kods: J01CR01

Aktīvā sastāvdaļa: ampicilīns (ampicilīns) + sulbaktāms (sulbaktāms)

Ražotājs: PJSC "Kraspharma" (Krievija); Jodas Expoim Pvt. SIA (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indija); Ziemeļķīnas farmācijas Huashen Co., Ltd. (Ziemeļķīnas farmācijas Huasheng Co., Ltd.) (Ķīna)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris

Ampicilīns + sulbaktāms ir kombinētas plaša spektra antibakteriālas zāles.

Izlaiduma forma un sastāvs

Ampicilīnu + sulbaktamu ražo pulvera veidā šķīduma pagatavošanai intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: balts ar dzeltenu nokrāsu vai balta higroskopiska pulverveida masa [ampicilīns + sulbaktāms 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg vai 2000 mg + 1000 mg 10 vai 20 ml caurspīdīga stikla flakonos, kas noslēgti ar gumijas aizbāzni, saspiesti ar alumīnija / kombinētu vāciņu; šķīdinātājs - ūdens injekcijām (attiecīgi 1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg attiecīgi ampulās no neitrāla bezkrāsaina stikla vai zema blīvuma polietilēns; 1 pudele ar zālēm un 1 ampula ar šķīdinātāju kartona kastē; slimnīcām - attiecīgi 5, 10 vai 100 flakoni ar zālēm un 5, 10 vai 100 ampulas ar šķīdinātāju,kartona kastē; 10 flakoni ar zālēm (1000 mg + 500 mg) PVC paletē, 1 vai 5 paletes kartona kastē; 1 vai 10 stikla flakoni ar 5 vai 10 ml (2000 mg + 1000 mg) kartona kastītē / kastē, 1 vai 5 flakoni pa 5 ml katrā kopā ar 2 vai 10 ampulām ar 5 ml šķīdinātāja, attiecīgi 1 vai 5 flakoni 10 ml katra kopā ar 1 vai 5 ampulām ar attiecīgi 10 ml šķīdinātāja ar nazi ampulu atvēršanai; slimnīcām - 1-50 flakoni kartona kastē; 500 mg + 250 mg un 1000 mg + 500 mg stikla flakonā ar tilpumu 10 ml, 1 vai 10 flakoni kartona kastē; 1 pudele ar 5 ml šķīdinātāja ampulu blistera plāksnītēs, kartona kastē 1 iepakojums; 1 blistera sloksne ar 5 pudelēm un 1 ar 5 šķīdinātāja ampulām komplektā ar nazi / ampulu skarifikatoru kartona kastē;slimnīcām - 1–50 flakoni kartona kastē. Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par ampicilīna + sulbaktāma lietošanu].

Zāļu sastāvs 1 pudelei: ampicilīna nātrijs + nātrija sulbaktāms - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (ekvivalents attiecīgi ampicilīns + sulbaktāms - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ampicilīns + sulbaktāms ir kombinēts līdzeklis, kam ir baktericīda iedarbība pret mikroorganismiem, kas ir jutīgi pret ampicilīnu, ieskaitot celmus, kas ražo beta-laktamāzes.

Ampicilīns ir antibiotika, kas pieder pussintētisko penicilīnu grupai un kam ir baktericīda iedarbība, inhibējot patogēno mikroorganismu šūnu sieniņu olbaltumvielu (mukopeptīda) biosintēzi to aktīvās reprodukcijas periodā.

Sulbaktāms ir neatgriezenisks lielāko daļu galveno beta-laktamāžu inhibitors, ko ražo mikroorganismi, kuri ir izturīgi pret beta-laktāma antibiotikām. Šī viela nerada izmaiņas ampicilīna aktivitātē attiecībā uz jutīgiem celmiem; veidojot saikni ar atsevišķiem baktēriju penicilīnu saistošiem proteīniem, tiek parādīta sinerģija uz fona, ko vienlaikus lieto ar beta-laktāma antibiotikām. Sulbaktāms uzrāda izturību pret lielāko daļu plazmīdu beta-laktamāžu darbību un neatkarīgu antibakteriālu iedarbību pret Neisseriaceae dzimtas, Acinetobacter ģints mikroorganismiem.

Ampicilīnu + sulbaktāmu raksturo aktivitāte pret šādiem mikroorganismiem (ieskaitot celmus, kas reproducē beta-laktamāzes):

• grampozitīvi aerobi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (celmi, kas ražo un neražo beta-laktamāzi); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridans grupas;
• gramnegatīvi aerobi: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (celmi, kas ražo un neražo beta-laktamāzi); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaerobi: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (izņemot Clostridium difficile), Bacteroides spp., ieskaitot Bacteroides fragilis.

Mikroorganismi, kuriem ir rezistence pret zālēm: Staphylococcus aureus (izturīgs pret meticilīnu), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp.

Farmakokinētika

Pēc intravenozas 1,5 un 3 g zāļu ievadīšanas maksimālā koncentrācija serumā (C _max) asinīs attiecīgi ir 40–71 μg / ml un 109–150 μg / ml ampicilīnam un 21–40 μg / ml un 48–88 μg / ml sulbaktamam. Pēc zāļu i / m ievadīšanas 1,5 g devā _Cmax var atšķirties ampicilīnam no 8 līdz 37 μg / ml un sulbaktamam no 6 līdz 24 μg / ml.

Ampicilīns ar asins plazmas olbaltumvielām saistās par 28%, bet sulbaktāms - par 38%, abas aktīvās vielas ir labi sadalītas lielākajā daļā ķermeņa šķidrumu un audos. Pēc intramuskulārām un intravenozām injekcijām zāļu aktīvo komponentu terapeitiskā koncentrācija tiek novērota pleiras, peritoneālās un intersticiālajos šķidrumos, iegurņa orgānos, zarnu sienās, zemādas audos un ādā. Zāles slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā, tomēr ar smadzeņu apvalka iekaisumu palielinās tā caurlaidības pakāpe cerebrospinālajā šķidrumā.

Ampicilīna un sulbaktāma pusperiods (T _1/2) vidēji var būt aptuveni 1 stunda. Abas aktīvās vielas caur nierēm izdalās galvenokārt nemainītas. Pirmajās 8 stundās 75–85% no ievadītās devas tiek izvadīti caur nierēm, kā arī ar mātes pienu un žulti. Sulbaktāms praktiski neiziet biotransformāciju, un tas tiek izvadīts caur nierēm, galvenokārt nemainītā veidā, un aptuveni 25% metabolītu veidā.

Lietošanas indikācijas

Ampicilīnu + sulbaktamu ieteicams lietot šādu infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko uzbudina mikroorganismi, kas ir jutīgi pret ampicilīnu un sulbaktamu:

• augšējo / apakšējo elpceļu infekcijas: hronisks bronhīts, plaušu abscess, pneimonija, pleiras empīma;
• LOP orgānu infekcijas: tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums;
• kuņģa-zarnu trakta infekcijas (GIT): salmonellas, salmoneloze, dizentērija;
• nekomplicēti / sarežģīti vēdera orgānu infekcijas bojājumi: holangīts, holecistīts, vēdera abscess, peritonīts;
• iegurņa orgānu infekcijas un iekaisuma slimības: salpingo-oophorīts, salpingīts, endometrīts, tubo-olnīcu abscess, pelvioperitonīts;
• urīnceļu un dzimumorgānu infekcijas bojājumi: uretrīts, cistīts, pielīts, pielonefrīts, prostatīts, endometrīts;
• locītavu un kaulu infekcijas;
• mīksto audu un ādas infekcijas: sekundārs inficēts dermatīts, impetigo, erysipelas;
• sepse, skarlatīns, septisks endokardīts, gonokoku infekcija, meningīts.

Ampicilīns + sulbaktāms ir indicēts arī pēcoperācijas komplikāciju novēršanai vēdera un iegurņa orgānu operācijās.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• limfoleikoze;
• infekciozā mononukleoze (ieskaitot periodu, kad parādās masalu izsitumi);
• laktācijas periods;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī citām beta-laktāma antibiotikām.

Relatīvs (ampicilīns + sulbaktāms jālieto piesardzīgi):

• aknu un / vai nieru mazspēja;
• grūtniecības periods;
• bronhiālā astma, pollinoze un citas alerģiskas slimības;
• hroniskas kuņģa un zarnu trakta slimības, ieskaitot anamnēzi; iepriekšējs kolīts antibakteriālo līdzekļu lietošanas dēļ;
• vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Ja prokainu / lidokainu lieto kā šķīdinātāju, var attīstīties paaugstināta jutība pret amīda tipa vietējiem anestēzijas līdzekļiem, smaga sirds mazspēja, intrakardiālas vadīšanas blokāde un smags šoks.

Ampicilīns + sulbaktāms, lietošanas instrukcija: metode un devas

Ampicilīnu + sulbaktamu ievada intravenozi (pilienveida un strūklas veidā) un intramuskulāri. Lietošanas veids tiek noteikts atkarībā no infekcijas smaguma un noteiktās devas.

Visi ieteikumi tiek sniegti, norādot zāļu devu, kas ir ampicilīna un sulbaktāma kopējā summa, 2: 1.

Pieaugušie un pusaudži, kas vecāki par 12 gadiem un kuru ķermeņa masa ir lielāka par 40 kg, mērena smaguma infekciju ārstēšanai, zāles ievada intravenozi vai intramuskulāri ik pēc 6 stundām, 1,5 g; ar smagu infekciju - 3 g katrs ar tādu pašu injekciju biežumu. Maksimālā pieļaujamā sulbaktāma dienas deva nedrīkst pārsniegt 4 g, kas atbilst zāļu maksimālajai dienas devai, kas vienāda ar 12 g. Ārstēšana jāturpina vēl vismaz 2-3 dienas pēc slimības klīnisko simptomu pazušanas. Terapijas ilgums ir 5-14 dienas, bet smagas slimības gadījumā to var palielināt vai papildus parakstīt ampicilīnu.

Komplicētas gonorejas gadījumā ieteicams lietot Ampicillin + Sulbactam devā 1,5 g vienu reizi.

Lai novērstu pēcoperācijas infekcijas attīstību, anestēzijas laikā zāles tiek nozīmētas 1,5–3 g devā un 24 stundas pēc operācijas ik pēc 6–8 stundām ar tādu pašu devu.

Bērniem vecumā no 1 mēneša līdz 12 gadiem vai ar ķermeņa masu, kas mazāka par 40 kg, zāles ieteicams lietot dienas devā 0,15 g uz 1 kg svara, sadalot pa 3-4 injekcijām, smagos gadījumos ir iespējams palielināt dienas devu līdz 0,3 g / kg. Ārstēšanas kurss nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

Priekšlaicīgi dzimuši zīdaiņi un pirmās dzīves nedēļas bērni Ampicilīns + sulbaktāms tiek nozīmēts dienas devā 0,075 g / kg, sadalot 2 injekcijās, bērniem vecumā no 7 līdz 28 dienām - 0,15 g / kg devā dalot ar 3 intravenozām infūzijām dienā …

Lai pagatavotu šķīdumu intramuskulārai injekcijai, kā šķīdinātāju izmanto sterilu ūdeni injekcijām, 0,5% lidokaīna šķīdumu vai 0,5% prokaīna šķīdumu. Pudelē ar 0,75 vai 1,5 g zāļu ielej attiecīgi 2 vai 4 ml šķīdinātāja. Nav iespējams veikt i / v injekciju ar zālēm, kas atšķaidītas ar lidokainu / prokaīnu.

Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai strūklas infūzijai, ampicilīnu + sulbaktamu 1,5 g devā atšķaida ar 12 ml ūdens injekcijām vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Sagatavoto šķīdumu ieteicams ievadīt lēnām 3-5 minūšu laikā.

Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai pilienveida infūzijai ar 1,5-3 g ampicilīna + sulbaktāma, atšķaida ar 12 ml ūdens injekcijām un pēc tam iegūtajam šķidrumam pievieno 150-200 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% dekstrozes šķīduma. kas tiek veikta infūzijas laikā / ar infūziju ar ātrumu 60-80 pilieni minūtē.

Blakus efekti

• gremošanas sistēma: samazināta ēstgriba, glosīts, meteorisms, vemšana, slikta dūša, caureja, pseidomembranozais kolīts, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
• centrālā nervu sistēma (CNS): galvassāpes, savārgums, miegainība; ārkārtīgi reti - krampji;
• asinsrades orgāni: pazemināts hemoglobīna līmenis, hemolītiskā anēmija, monocitoze, leikopēnija, trombocitopēnija, neitropēnija, eozinofīlija, limfocitoze, limfopēnija, trombocitoze, kļūdaini pozitīvs Kumbsa tests;
• alerģiskas reakcijas: nieze, ādas pietvīkums, nātrene, konjunktivīts, rinīts, artralģija, drudzis, anafilaktiskais šoks, Kvinkes tūska, eksudatīvā multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze;
• lokālas reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā (intramuskulāra injekcija), tromboflebīts / flebīts (intravenoza infūzija);
• laboratorijas rādītāji: seruma olbaltumvielu līmeņa pazemināšanās, urīnvielas koncentrācijas plazmā palielināšanās asinīs, azotēmija, cilindrūrija, leikocitūrija, hiperkreatininēmija;
• citi: pietūkums, iekaisis kakls, sāpes krūtīs, asiņošana, dizūrija; ar ilgu kursu - superinfekcijas, kandidozes attīstība.

Pārdozēšana

Zāļu Ampicillin + Sulbactam pārdozēšanas simptomi var būt: slikta dūša, caureja, vemšana, ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumi (vemšanas un caurejas dēļ), neiroloģiski traucējumi, tai skaitā krampji (galvenokārt uz nieru funkcionālo traucējumu fona).

Šī stāvokļa ārstēšana tiek nozīmēta simptomātiski, smagos gadījumos zāles tiek noņemtas, izmantojot hemodialīzi.

Speciālas instrukcijas

Ilgstoša Ampicillin + Sulbactam lietošanas kursa laikā periodiski jāuzrauga nieru un aknu aktivitāte, kā arī pilnīga asins analīze.

Paaugstinātas jutības pret penicilīniem klātbūtnē palielinās iespējamo krusteniski alerģisko reakciju risks, lietojot cefalosporīnu grupas antibiotikas. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams noskaidrot, vai pacientam ir bijušas alerģiskas reakcijas pret beta-laktāma antibiotikām. Ja attīstās alerģiska reakcija, zāles nekavējoties jāpārtrauc un jāveic atbilstoša ārstēšana. Ja nepieciešams, tiek ievadītas intravenozas glikokortikosteroīdu hormonu infūzijas, tiek ievadīts epinefrīns (adrenalīns), tiek piegādāts skābeklis un tiek noteikti pasākumi elpceļu caurlaidības uzlabošanai, ieskaitot intubāciju.

Terapijas periodā, kā arī pēc 2-3 nedēļām pēc tās pabeigšanas ir iespējama Clostridium difficile izraisīta caurejas - pseidomembranozā kolīta - attīstība. Ja šī komplikācija rodas vieglā formā, pietiek ar to, lai atceltu zāļu ārstēšanu un izrakstītu jonu apmaiņas sveķu (kolestipola, holestiramīna) lietošanu, pacientiem ar smagu caureju vajadzētu kompensēt elektrolītu, šķidruma un olbaltumvielu zudumu un izrakstīt vankomicīnu vai metronidazolu. Šajā gadījumā ir aizliegts lietot zāles, kas kavē zarnu kustīgumu.

Ja zāles terapiju saņem pacienti, kas ievēro diētu ar zemu sāls daudzumu, tad viņiem jāņem vērā, ka 1500 mg zāļu satur vidēji 115 mg (5 mmol) nātrija.

Pacientiem, kuri lieto Ampicillin + Sulbactam, pastāv superinfekcijas draudi, kas prasa zāļu lietošanas pārtraukšanu un atbilstošas ārstēšanas iecelšanu. Var reģistrēt arī kļūdaini pozitīvu Kumbsa testu un kļūdaini pozitīvu urīna glikozes testu.

Ārstējot pacientus ar sepsi, var rasties bakteriolīzes reakcija (Yarish-Herxheimer reakcija).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ampicilīna + sulbaktāma negatīvā ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar sarežģītu aprīkojumu nav noteikta. Tajā pašā laikā, ņemot vērā iespējamo centrālās nervu sistēmas blakusparādību parādīšanos, piemēram, galvassāpes, miegainību utt., Terapijas laikā jāievēro piesardzība, veicot potenciāli bīstamas darbības.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā Ampicillin + Sulbactam var lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums no ārstēšanas mātei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tika konstatēts, ka ampicilīns un sulbaktāms izdalās mātes pienā nelielos daudzumos. Ja nepieciešams, zāļu terapijai zīdīšanas laikā jāpārtrauc zīdīšana.

Bērnības lietošana

Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Ampicillin + Sulbactam lieto tikai saskaņā ar ārstējošā ārsta norādījumiem saskaņā ar norādīto devu režīmu.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspējas gadījumā antibakteriāla terapija jāveic piesardzīgi. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju ar kreatinīna klīrensu (CC), kas sasniedz 30 ml / min vai zem šīs vērtības, sulbaktāma un ampicilīna eliminācija mainās vienādi - tiek pagarināta T _1/2, kas prasa individuālu zāļu devas, metodes un lietošanas veidu izvēli.

Ampicilīna + sulbaktāma devu režīma korekcija pacientiem ar nieru darbības traucējumiem tiek veikta, ņemot vērā CC un T _{1/2 vērtības}:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 stunda: ik pēc 6-8 stundām, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 stundas: ik pēc 12 stundām, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 stundas: ik pēc 24 stundām 1,5-3 g.

Bērnu nieru mazspējas klātbūtnē (CC zem 30 ml / min) zāles tiek parakstītas parastās vienreizējās devās - 0,05–0,075 g / kg, palielinot intervālus starp injekcijām, kā ieteikts pieaugušajiem.

Hroniskas nieru mazspējas beigu stadijā ar CC zem 5 ml / min zāļu terapijas drošība nav noteikta.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu mazspējas gadījumā ampicilīns + sulbaktāms jālieto piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem ieteicams ampicilīnu + sulbaktamu lietot piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

• aminoglikozīdi, asins produkti, olbaltumvielu hidrolizāti: ir konstatēta zāļu farmaceitiskā nesaderība ar šiem līdzekļiem; lietojot vienlaikus ar aminoglikozīdiem, šķīdumus nedrīkst sajaukt vienā šļircē vai vienā infūzijas sistēmā, intramuskulāras injekcijas jāveic dažādās ķermeņa daļās, un ar intravenozām infūzijām zāles jāievada atsevišķi, ievērojot noteiktu secību ar maksimālu laika intervālu starp injekcijām vai jālieto atsevišķi intravenozie katetri;
• netiešie antikoagulanti: to efektivitāte palielinās uz zarnu mikrofloras nomākšanas fona, K vitamīna ražošanas un protrombīna indeksa samazināšanās;
• hloramfenikols, tetraciklīni, linkozamīdi, makrolīdi, sulfonamīdi un citas bakteriostatiskas antibiotikas: tiek atzīmēta antagonistiska iedarbība;
• vankomicīns, cefalosporīni, aminoglikozīdi, rifampicīns, cikloserīns un citas baktericīdas antibiotikas: parādās sinerģisks efekts;
• perorālie kontracepcijas līdzekļi, zāles, kuru metabolisma procesā veidojas etinilestradiols un para-aminobenzoskābe (pastiprinās izrāviena asiņošanas draudi): tiek vājināta šo zāļu efektivitāte;
• diurētiskie līdzekļi: samazina penicilīnu klīrensu;
• nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, alopurinols, probenecīds, fenilbutazons un citas zāles, kas samazina cauruļveida sekrēciju: paaugstina ampicilīna līmeni plazmā;
• alopurinols: palielināta ādas izsitumu iespējamība.

Analogi

Ampicilīna + sulbaktāma analogi ir: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no saules gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par ampicilīnu + sulbaktamu

Ārkārtīgi retas atsauksmes par ampicilīnu + sulbaktāmu, kas atrodamas medicīnas vietnēs, norāda uz zāļu efektivitāti infekcijas un iekaisuma bojājumu ārstēšanā, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret ampicilīnu un sulbaktāmu. Par blakusparādībām nav sūdzību.

Ampicilīna + sulbaktāma cena aptiekās

Ticama cena ampicilīnam + sulbaktamam nav zināma, jo antibakteriāls medikaments pašlaik nav pieejams pārdošanai aptieku tīklā.

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!