Efektīvi
Efektīvi: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: efektīvs
ATX kods: B01AC22
Aktīvā sastāvdaļa: prasugrels (prasugrels)
Ražotājs: Eli Lilly & Company (ASV)
Apraksts un foto atjauninājums: 27.11.2018
Cenas aptiekās: no 3779 rubļiem.
Pērciet
Effient ir antiagregants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Efīrs ir pieejams apvalkotu tablešu formā: iegarenas, dzeltenas vai bēšas, ar iegravētu katrā pusē: vienā pusē uzraksts "4760" (dzeltenas tabletes) vai "4759" (bēšas krāsas tabletes), no otras puses " 5 MG "(dzeltenas tabletes) vai" 10 MG "(bēšas krāsas tabletes) (14 gab. Blisteros, kartona kastē 2 blisteri un Effient lietošanas instrukcija).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: prasugrela hidrohlorīds - 5,49 mg vai 10,98 mg, kas ir ekvivalents 5 mg vai 10 mg prasugrela (bāzes);
- palīgkomponenti: hipromeloze, kroskarmelozes nātrijs, mikrokristāliskā celuloze, mannīts, magnija stearāts;
- dzeltenā apvalka sastāvs: dzeltenais opadrijs II (hipromeloze, laktozes monohidrāts, titāna dioksīds, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds, triacetīns), talks;
- apvalka sastāvs ir bēšs: opadray II bēšs (triacetīns, laktozes monohidrāts, titāna dioksīds, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds, hipromeloze, dzelzs krāsas sarkanais oksīds), talks.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Effient ir prettrombocītu līdzeklis ar aktīvo vielu prasugrelu. Tas ir adenozīna difosfāta P2Y12 klases receptoru antagonists, kas izraisa tā trombocītu aktivācijas un agregācijas kavēšanu. Trombocītu funkcijas kavēšana, kas ir iesaistīta aterosklerozes komplikāciju attīstībā, palīdz samazināt sirds un asinsvadu komplikāciju (tai skaitā miokarda infarkta, insulta, nāves no sirds un asinsvadu cēloņiem) risku.
Pēc prasugrela piesātinošās devas (60 mg) uzņemšanas 1 stundas laikā tiek kavēta vismaz 50% trombocītu agregācijas inhibīcija. Turpmākā uzturošās devas (10 mg) lietošana 3-5 dienas nodrošina aptuveni 70% trombocītu agregācijas nomākšanu un līdzsvara stāvokli.
Kad Effient tiek atcelts, trombocītu agregācija pakāpeniski (pēc piesātinošās devas uzņemšanas - pēc 7-9 dienām, uzturošā deva līdzsvara stāvoklī - 5 dienas) atgriežas sākotnējās vērtībās.
Pēc iepriekšējas terapijas ar klopidogrelu (75 mg dienā) pāreja uz prasugrelu nerada būtiskas izmaiņas trombocītu agregācijas inhibīcijā.
Salīdzinot prasugrelu un klopidogrelu, klīniskā pētījuma par to efektivitāti un drošību kombinētajā terapijā ar acetilsalicilskābi un citām zālēm rezultātu analīze parādīja prasugrela statistisko pārākumu pacientiem ar akūtu koronāro sindromu (AKS), kuriem ir nestabilas stenokardijas vai miokarda infarkta attīstības risks bez segmenta paaugstināšanās. ST vai miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu perkutānas koronārās iejaukšanās laikā. Efektivitātes kritērijs bija periods pirms nāves, pirmais gadījums, kad sirds un asinsvadu cēloņi izraisīja nemirstīgu sirdslēkmi vai insultu. Ir pierādīts, ka efient efektīvāk samazina primārā kombinētā mērķa sasniegšanas biežumu un sekundāro parametru, tostarp stenta trombozes, biežumu. Prasugrela ieguvums tika atzīmēts visā pētījuma periodā.
Lielāko efektu papildina smagas asiņošanas biežums (jebkura intrakraniāla asiņošana vai asiņošana ar klīniskām izpausmēm, ko papildina hemoglobīna līmeņa pazemināšanās par vairāk nekā 5 g / dL).
Prasugrela terapeitisko efektu neietekmē vecums, dzimums, ķermeņa svars, etniskā piederība, vienlaicīga terapija [ieskaitot bivalirudīnu, heparīnu, intravenozas (iv) trombocītu glikoproteīna IIb / IIIa receptoru blokatoru, hipolipidēmisko līdzekļu, beta blokatoru, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru (ACE), acetilsalicilskābe devā no 75 līdz 325 mg vienu reizi dienā].
Galvenā priekšrocība ir ievērojams nemirstīga miokarda infarkta sastopamības samazināšanās, cukura diabēta gadījumā - primāro un sekundāro kombinēto galapunktu sastopamības samazināšanās. 75 gadus veciem un vecākiem pacientiem prasugrela ieguvumi ir mazāk izteikti nekā pacientiem, kas jaunāki par 75 gadiem.
Visiem pacientiem ar akūtu koronāro sindromu salīdzinošā analīze parādīja prasugrela būtisku priekšrocību salīdzinājumā ar klopidogrelu attiecībā uz atklāto vai iespējamo stentu trombozes biežumu, nāvi no sirds un asinsvadu cēloņiem, nemirstīgu miokarda infarktu, nemirstīgu insultu, atpakaļuzņemšanu koronāro išēmisko notikumu vai ārkārtas revaskularizācijas dēļ. mērķa kuģis 30 dienu laikā.
Attiecībā uz mirstību no visiem cēloņiem pacientiem ar AKS nebija būtiskas atšķirības starp prasugrelu un klopidogrelu.
Lietojot prasugrelu, ilga (vairāk nekā gadu) novērošanas perioda laikā metālu stentu tromboze samazinājās par 50% gan ar narkotiku eluēšanu, gan bez tā.
Farmakokinētika
Prasugrela farmakokinētiskie parametri veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar stabilu aterosklerozes procesa gaitu vai perkutānu koronāro iejaukšanos ir līdzīgi.
Prasugrels ir priekšzāles; pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas un metabolizējas par aktīviem un neaktīviem metabolītiem.
AUC (zāļu kopējā koncentrācija) raksturo zema un vidēja mainība atsevišķiem pacientiem (19%) un populācijā (27%).
Maksimālā aktīvā metabolīta koncentrācija (C max) asins serumā tiek sasniegta pēc aptuveni 0,5 stundām. Aktīvā metabolīta AUC ir tieši proporcionāla zāļu terapeitiskajai devai.
Taukskābju un augstas kaloriju pārtikas vienlaicīga uzņemšana neietekmē aktīvā metabolīta AUC, bet samazina C max par 49%, palielinot tā sasniegšanas periodu līdz 1,5 stundām. Ieņemot piesātinošu devu (60 mg) tukšā dūšā, Effient var ātrāk iedarboties.
Aktīvā metabolīta saistīšanās ar seruma albumīnu ir 98%.
Pēc perorālas ievadīšanas prasugrels plazmā netiek konstatēts, jo tas zarnās nekavējoties tiek hidrolizēts tiolaktonā. Citohroma P 450 izoenzīmu (galvenokārt CYP3A4, CYP2B6 un mazākā mērā CYP2C9 un CYP2C19) ietekmē tiolaktons pārvēršas par aktīvu metabolītu. S-metilējot vai konjugējot ar cisteīnu, aktīvais metabolīts tiek biotransformēts divos neaktīvos metabolītos.
Uz prasugrela farmakokinētiskajiem parametriem un trombocītu agregācijas nomākšanu izoenzīmu CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 vai CYP2C19 ģenētiskās variācijas neietekmē.
Prasugrela izdalīšanās neaktīvu metabolītu veidā tiek veikta caur nierēm (68%) un zarnām (aptuveni 27%).
Aktīvā metabolīta T 1/2 (pusperiods) vidēji ir 7,4 stundas.
Pacienta vecums neietekmē prasugrela farmakokinētiku vai trombocītu agregācijas kavēšanu.
Aktīvā metabolīta AUC ir par 19% augstāka 75 gadus veciem un vecākiem pacientiem, salīdzinot ar pacientiem, kas jaunāki par 75 gadiem. Turklāt 75 gadus veci un vecāki pacienti ir pakļauti biežākai asiņošanai.
Jāpatur prātā, ka, ja pacienta ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg, aktīvā metabolīta AUC ir par 30–40% lielāks nekā ar svaru 60 kg vai vairāk.
Efektīva devas pielāgošana nav nepieciešama.
Nieru mazspējas gadījumā, ieskaitot nieru mazspēju beigu stadijā, devas pielāgošana nav nepieciešama. Neskatoties uz aktīvā metabolīta C max un AUC samazināšanos pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā attiecīgi par 51% un 42%, prasugrela izraisītais trombocītu agregācijas nomākums ir līdzīgs pacientiem, kuriem nepieciešama hemodialīze, un veseliem brīvprātīgajiem.
Ar viegliem līdz vidēji smagiem (A un B pakāpes Child-Pugh pakāpes) aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Tā kā trūkst informācijas par prasugrela farmakokinētiku un farmakodinamiku smagas (C klases pēc Child-Pugh skalas) aknu mazspējas gadījumā, Effient lietošana šīs kategorijas pacientiem ir kontrindicēta.
Prasugrela farmakokinētika un farmakodinamika bērniem un pusaudžiem nav pētīta, tāpēc to nevajadzētu parakstīt pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Lietošanas indikācijas
Effient lietošana ir indicēta trombotisku komplikāciju profilaksei akūta koronārā sindroma gadījumā pacientiem ar miokarda infarktu bez ST segmenta paaugstināšanās vai nestabilas stenokardijas, kam tiek veikta perkutāna koronārā iejaukšanās, un ar miokarda infarktu ar ST segmenta paaugstināšanos primārās vai aizkavētās perkutānas koronārās iejaukšanās laikā.
Turklāt zāles tiek parakstītas akūtā koronārā sindroma gadījumā, lai novērstu stenta trombozi.
Kontrindikācijas
- peptiska čūla, citi patoloģiski apstākļi ar paaugstinātu asiņošanas risku;
- insults vai pārejošs išēmisks lēkme anamnēzē;
- smaga aknu mazspēja (C klase pēc bērna - Puga skalas);
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- iespējamā steidzamā koronāro artēriju šuntēšana (augsts pēcoperācijas asiņošanas risks);
- zīdīšana;
- vecums līdz 18 gadiem;
- izveidota paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Augsta asiņošanas riska dēļ Effient jālieto piesardzīgi: 75 gadus veci un vecāki pacienti grūtniecības laikā ar noslieci uz asiņošanu (ieskaitot neseno traumu vai operāciju, nesenu vai atkārtotu kuņģa-zarnu trakta asiņošanu), kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu saasināšanās periods), ar vidēji smagu aknu mazspēju, nieru mazspēju, trombotiskas trombocitopēniskas purpuras anamnēzē, angioneirotiskās tūskas vēsturi, paaugstinātas jutības reakcijām uz tienopiridīnu lietošanas vēsturi vēsturē, pretiekaisuma līdzekļiem, vienlaikus lietojamiem pretiekaisuma līdzekļiem, pretiekaisuma līdzekļiem.), fibrinolītiskie līdzekļi un / vai citas zāles, kas palielina asiņošanas risku.
Turklāt 7 dienas pirms plānotās operācijas ir jāpārtrauc prasugrela lietošana, ja antiagregants ir nevēlams.
Efektīva, lietošanas instrukcija: metode un devas
Tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas (nepārkāpjot plēves apvalka integritāti) neatkarīgi no ēdienreizes.
Zāļu lietošana jāpapildina ar acetilsalicilskābes uzņemšanu dienas devā 75-325 mg.
Ieteicamā deva: sākotnējā (piesātinošā) deva - 60 mg vienu reizi, pēc tam 10 mg vienu reizi dienā kā uzturošo devu.
Pacientiem ar miokarda infarktu bez ST paaugstināšanās vai nestabilu stenokardiju, kuriem 48 stundu laikā pēc hospitalizācijas plānota koronārā angiogrāfija, piesātinošā deva jālieto tikai perkutānas koronārās iejaukšanās laikā.
Terapijas kursa ilgums ir līdz 365 dienām.
Ieteicamā deva pacientiem, kas sver mazāk par 60 kg, un 75 gadus veciem un vecākiem: piesātinošā deva - 60 mg vienreiz, uzturošā deva - 5 mg dienā.
Parasti Effient nav ieteicams lietot pacientiem no 75 gadu vecuma. Šīs kategorijas pacientu zāles jālieto pēc rūpīgas individuālas terapijas ieguvuma un riska attiecības novērtēšanas.
Devas pielāgošana nav nepieciešama vieglu vai vidēji smagu aknu darbības traucējumu (A vai B pakāpes pēc Child-Pugh pakāpes) un nieru darbības traucējumu gadījumā.
Blakus efekti
- no redzes orgāna puses: reti - intraokulāra asiņošana;
- no trauku sāniem: bieži - hematoma;
- no elpošanas sistēmas, krūtīm un videnes orgāniem: bieži - deguna asiņošana; reti - hemoptīze;
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - kuņģa-zarnu trakta asiņošana; reti - asiņošana no smaganām, retroperitoneāla asiņošana, taisnās zarnas asiņošana, hematohēzija;
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - ekhimoze, izsitumi uz ādas;
- no urīnceļu sistēmas: bieži - hematūrija;
- vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - asiņošana punkcijas vietā, hematoma trauka punkcijas vietā;
- trauma, intoksikācija un manipulāciju komplikācijas: bieži - sasitumi; reti - zemādas hematoma, asiņošana pēc procedūras;
- no asins un limfātiskās sistēmas puses: bieži - anēmija; reti, trombocitopēnija; ļoti reti - trombozes trombocitopēniskā purpura;
- no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, angioneirotiskā tūska.
Klīnisko pētījumu laikā akūta koronārā sindroma ārstēšanā tika konstatēts šāds asiņošanas un komplikāciju biežums, kas nav saistīti ar koronāro artēriju šuntēšanu:
- intrakraniāla asiņošana vai asiņošana ar klīniskām izpausmēm ar hemoglobīna līmeņa pazemināšanos 5 g / dl vai vairāk: 2,2%;
- dzīvībai bīstama asiņošana (ieskaitot intrakraniālu asiņošanu - 0,3%, letālu asiņošanu - 0,3%, asiņošanu, kurai nepieciešama inotropu zāļu lietošana un / vai ķirurģiska iejaukšanās - 0,3%): 1,3%;
- asiņošana, kurai nepieciešama asins pārliešana 4 vienības vai vairāk: 0,7%;
- neliela asiņošana (ar klīniskām izpausmēm kopā ar hemoglobīna līmeņa pazemināšanos par 3 g / dl vai vairāk, bet mazāk nekā 5 g / dl): 2,4%.
Tika atzīmēts, ka ar perkutānu koronāro iejaukšanos pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg, ir lielāks asiņošanas risks.
Kopējais ar aortas koronāro artēriju šuntēšanas gadījumiem saistītās galvenās un mazākās asiņošanas biežums ir 14,1%, no kuriem letāla asiņošana - 0,9%, asiņošana, kurai nepieciešama atkārtota operācija - 3,8%, asiņošana, kurai nepieciešama vairāk nekā 5 asins vienību pārliešana - 6. 6%, neliela asiņošana - 2,8%.
Pārdozēšana
Simptomi: asiņošanas perioda palielināšanās un ar to saistītās komplikācijas.
Ārstēšana: asins produktu pārliešana, ieskaitot trombocītu masu.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšana ar Effient ir saistīta ar asiņošanas risku, tādēļ, ja parādās asiņošanas pazīmes, pacientam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Pēc prasugrela lietošanas pārtraukšanas koronāro artēriju šuntēšanas laikā asiņošanas biežums 7 dienu laikā var palielināties 3 reizes un būt izteiktāks.
Pacientiem, kuriem nav koronārās anatomijas definīcijas, rūpīgi jāizvērtē prasugrela lietošanas ieguvumi un riski, tostarp iespējamas ārkārtas koronāro artēriju šuntēšanas gadījumā.
Pirmajās 14 Effient terapijas dienās palielinās trombotiskās trombocitopēniskās purpuras risks, kam raksturīgs drudzis, trombocitopēnija ar hemorāģisko sindromu, neiroloģiski traucējumi un nieru disfunkcija. Dažos gadījumos ir iespējams letāls iznākums, tāpēc slimība prasa steidzamu ārstēšanu, ieskaitot plazmaferēzes izmantošanu.
Pirms ķirurģiskas iejaukšanās (ieskaitot zobārstniecības procedūras) vai izrakstot jaunus medikamentus, pacientam jāinformē ārsts par prasugrela lietošanu.
Pacientiem ar miokarda infarktu bez ST segmenta paaugstināšanās prasugrela piesātinošās devas lietošana 4 stundas pirms diagnostikas koronārās angiogrāfijas palielina smagas un nelielas asiņošanas risku salīdzinājumā ar tās lietošanu tieši perkutānas koronārās iejaukšanās laikā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Effient ietekme uz pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus nav noteikta.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Piesardzīgi, tikai gadījumos, kad paredzamā terapijas ietekme uz māti pārsniedz iespējamos draudus auglim, zāļu lietošana tiek parādīta grūtniecības laikā.
Zīdīšanas laikā Effient nav ieteicams izrakstīt.
Bērnības lietošana
Tā kā trūkst informācijas par zāļu drošumu un efektivitāti bērnu un pusaudžu ārstēšanā, Effient iecelšana pacientiem līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju, ieskaitot nieru mazspēju beigu stadijā, Effient ieteicams lietot piesardzīgi.
Nieru mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Effient iecelšana ir kontrindicēta smagas aknu mazspējas gadījumā (C klase pēc Child-Pugh skalas).
Ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A un B klase pēc Child-Pugh skalas) devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Parasti Effient nav ieteicams lietot pacientiem no 75 gadu vecuma. Zāļu parakstīšana šīs kategorijas pacientiem jāveic ar lielu piesardzību, pēc rūpīgas individuālas terapijas ieguvuma / riska attiecības novērtēšanas.
Ieteicamā deva pacientiem no 75 gadu vecuma: piesātinošā deva - 60 mg vienreiz, uzturošā deva - 5 mg dienā.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi izmantojot Effient:
- acetilsalicilskābe: var palielināt asiņošanas risku; tomēr ir pierādīta prasugrela un acetilsalicilskābes kombinācijas efektivitāte un drošība;
- NPL (ieskaitot COX-2 inhibitorus), varfarīnu: palielina asiņošanas risku;
- ciklofosfamīds, efavirenzs un tamlīdzīgas zāles, kuru metabolismu veic tikai izoenzīms CYP2B6: prasugrels var izraisīt klīniski nozīmīgu to metabolīta iedarbības samazināšanos, ko veido izoenzīms CYP2B6;
- zāles, kas ir citohroma P 450 izoenzīmu induktori vai inhibitori, statīni un citas zāles, kuras metabolizē citohroma P 450 izoenzīmi: nesadarbojas ar prasugrelu;
- acetilsalicilskābe, heparīns, digoksīns, protonu sūkņa inhibitori, H 2 blokatori - histamīna receptori un citi līdzekļi, kas palielina kuņģa sulas skābumu: ir iespējama vienlaicīga terapija ar šiem līdzekļiem;
- heparīns: vienreizēja nefrakcionēta heparīna intravenoza injekcija ar devu 100 V (darbības vienība) uz 1 kg pacienta svara būtiski netraucē prasugrela izraisītu trombocītu agregācijas inhibīciju. Savukārt prasugrels būtiski nemaina heparīna ietekmi uz koagulāciju. Pastāv paaugstināts asiņošanas risks.
Analogi
Effient analogi ir: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetilsalicilskābe, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Effient
Nav atsauksmes par Effient.
Effient cena aptiekās
Effient cena par iepakojumu var būt no 3773 rubļiem.
Efektīvi: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Effient 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 3779 RUB Pērciet |
|
Efektīvas tabletes p.o. 10mg 28 gab. 4253 RUB Pērciet |
|
Effient 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 4339 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
