Rabeprazols-SZ
Rabeprazole-SZ: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Rabeprazole-SZ
ATX kods: A02BC04
Aktīvā sastāvdaļa: rabeprazols (rabeprazols)
Ražotājs: Severnaya Zvezda, CJSC (Krievija)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Cenas aptiekās: no 92 rubļiem.
Pērciet
Rabeprazols-SZ ir zāles ar pretčūlu, pretstresu, protonu sūkņa inhibējošu darbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - zarnās šķīstošās kapsulas: cietas želatīnas; deva 10 mg - izmērs Nr. 3, ķermeņa krāsa balta, vāciņi - tumši sarkani; deva 20 mg - izmērs Nr. 1, ķermeņa krāsa dzeltena, vāciņi - brūni; kapsulu saturs ir sfēriskas granulas no baltas ar dzeltenīgu vai krēmīgu nokrāsu līdz gandrīz baltai (kartona kastē ir 2, 3 vai 6 blisteriepakojumi pa 10 tabletēm vai 1, 2 vai 4 blisteriepakojumi pa 14 tabletēm, vai 1 polimēra kārba vai pudele. 30, 60 vai 100 tabletes un Rabeprazole-SZ lietošanas instrukcijas).
Granulu sastāvs (attiecīgi 1 kapsula pa 10/20 mg):
- aktīvā viela: rabeprazola nātrijs - 10/20 mg (rabeprazola granulas - attiecīgi 118/236 mg);
- palīgvielas: hidroksimetilceluloze - 14,75 / 29,5 mg; nātrija karbonāts - 1,65 / 3,3 mg; cukura putraimi (cietes sīrups, saharoze) - 71,47 / 142,94 mg; talks - 1,77 / 3,54 mg; titāna dioksīds - 0,83 / 1,66 mg;
- apvalks: cetilspirts - 1,6 / 3,2 mg; hipromelozes ftalāts - 15,93 / 31,86 mg.
Kapsulas sastāvs (attiecīgi 10/20 mg):
- ķermenis: dzeltenais dzelzs oksīds - 0 / 0,192%; titāna dioksīds - 2/1%; želatīns - līdz 100 / līdz 100%;
- vāciņš: krāsviela azorubīns - 0,661 9/0%; indigokarmīns - 0,028 6/0%; titāna dioksīds - 0,666 6 / 0,333 3%; melnais dzelzs oksīds - 0 / 0,53%; dzeltenais dzelzs oksīds - 0 / 0,2%; sarkanais dzelzs oksīds - 0 / 0,93%; želatīns - līdz 100 / līdz 100%.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Rabeprazols - Rabeprazole-SZ aktīvā viela, pieder benzimidazola atvasinājumiem, antisekretorām vielām. Galvenās zāļu iedarbība:
- kuņģa skābes sekrēcijas nomākšana: nodrošina specifiska H + / K + -ATPāzes inhibīcija uz kuņģa parietālo šūnu sekrēcijas virsmas;
- bloķējot sālsskābes sekrēcijas pēdējo posmu: stimulētās un bazālās sekrēcijas saturs samazinās neatkarīgi no stimula etioloģijas.
Augstas lipofilitātes dēļ rabeprazols viegli iekļūst kuņģa parietālajās šūnās, kur tas ir koncentrēts, kā rezultātā zāles palielina bikarbonāta sekrēciju un tai piemīt citoprotektīvs efekts.
Pēc perorālas rabeprazola lietošanas 20 mg devā antisekrēcijas efekts attīstās vienas stundas laikā, maksimālais efekts - 2-4 stundu laikā. 23 stundas pēc pirmās Rabeprazole-SZ devas lietošanas bazālās skābes sekrēcijas inhibīcija ir 62%, stimulētā pārtika - 82%. Šis efekts ilgst apmēram 48 stundas. Terapijas pārtraukšanas gadījumā sekrēcijas aktivitāte tiek atjaunota 1-2 dienu laikā.
Gastrīna koncentrācija plazmā pirmajās 2–8 ārstēšanas nedēļās palielinās asinīs (kas atspoguļo inhibējošo iedarbību uz sālsskābes sekrēciju). 7-14 dienu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas šī rādītāja vērtība atgriežas sākotnējā līmenī.
Rabeprazolam nav antiholīnerģisku īpašību, tas neietekmē centrālo nervu, elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu.
Rabeprazola terapijas laikā netika konstatētas stabilas izmaiņas gastrīta smagumā, enterohromaffīnam līdzīgu šūnu morfoloģiskajā struktūrā, atrofiskā gastrīta, zarnu metaplāzijas biežumā vai Helicobacter pylori infekcijas izplatībā.
Farmakokinētika
Viela ātri uzsūcas no zarnām, pēc 20 mg rabeprazola uzņemšanas Cmax (maksimālā vielas koncentrācija) plazmā tiek sasniegta aptuveni 3,5 stundās. Lietojot Rabeprazole-SZ devu diapazonā no 10 līdz 40 mg, plazmas C max un AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) izmaiņas ir lineāras. Absolūtā biopieejamība pēc 20 mg vielas perorālas lietošanas (salīdzinājumā ar intravenozu ievadīšanu) ir aptuveni 52%. Atkārtoti lietojot rabeprazolu, šī rādītāja vērtība nemainās.
Dienas laiks un vienlaicīga antacīdu lietošana neietekmē rabeprazola absorbcijas pakāpi. Lietojot zāles kopā ar taukainu pārtiku, rabeprazola absorbcija palēninās par 4 stundām vai ilgāk, bet Cmax un absorbcijas pakāpes vērtības nemainās.
Cilvēkiem rabeprazola saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 97%.
T 1/2 (pusperiods) no plazmas veseliem brīvprātīgajiem ir robežās no 0,7 līdz 1,5 stundām (vidēji 1 stunda), kopējais klīrenss ir 3,8 ml / min / kg.
Pēc vienreizējas perorālas 20 mg 14 C iezīmēta rabeprazola devas nemainītas vielas urīnā netika atrastas. Aptuveni 90% rabeprazola izdalās ar urīnu galvenokārt divu metabolītu veidā: karbonskābes un merkapturīnskābes konjugāta veidā (attiecīgi M6 un M5). Izdalās arī divi nezināmi metabolīti, kurus identificēja ar toksikoloģisko analīzi. Pārējā viela tiek izvadīta ar izkārnījumiem.
Kopumā izdalās 99,8% rabeprazola. Tas norāda uz nenozīmīgu metabolītu izdalīšanos ar žulti. Galvenais metabolīts (M1) ir tioēteris. Vienīgais aktīvais metabolīts ir desmetils (M3), bet tas tika novērots tikai vienam pētījuma dalībniekam ar zemu koncentrāciju pēc 80 mg rabeprazola.
Ar stabilu nieru mazspēju terminālajā stadijā pacientiem, kuriem nepieciešama uzturoša hemodialīze (ar kreatinīna klīrensu <5 ml / min / 1,73 m 2), vielas izdalīšanās ir līdzīga veseliem brīvprātīgajiem. C max un AUC vērtības šiem pacientiem bija aptuveni par 35% zemākas nekā veseliem brīvprātīgajiem. Vidējais T 1/2: veseliem brīvprātīgajiem - 0,82 stundas, pacientiem hemodialīzes laikā - 0,95 stundas, pacientiem pēc hemodialīzes - 3,6 stundas. Rabeprazola klīrenss pacientiem ar nieru slimībām, kuriem nepieciešama hemodialīze, ir aptuveni 2 reizes augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem.
AUC vērtība pacientiem ar hroniskiem aknu bojājumiem ir 2 reizes lielāka nekā veseliem brīvprātīgajiem, kas norāda uz pirmās pārejas caur aknām efekta samazināšanos, un T 1/2 no plazmas ir 2–3 reizes lielāks. Neskatoties uz to, ka pacientiem ar hronisku kompensētu aknu cirozi AUC ir 2 reizes lielāks un C max ir par 50% lielāks (salīdzinājumā ar veseliem brīvprātīgajiem), viņi panes 20 mg rabeprazola lietošanu vienu reizi dienā.
Gados vecākiem pacientiem vielas eliminācija ir nedaudz lēnāka. Pēc 7 dienu ilgas Rabeprazole-C3 lietošanas 20 mg dienas devā AUC šai pacientu grupai palielinājās aptuveni 2 reizes, C max - par 60%. Tajā pašā laikā rabeprazola kumulācijas pazīmes netiek novērotas.
Ņemot vērā lēnu CYP2C19 metabolismu pēc nedēļas, kad rabeprazolu lietoja 20 mg dienas devā, AUC palielinās 1,9 reizes un T 1/2 - 1,6 reizes, salīdzinot ar tiem pašiem parametriem pacientiem, kuri ātri metabolizējas, bet savukārt C max vērtība palielinās par 40%.
Lietošanas indikācijas
- divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās;
- kuņģa čūlas un anastomozes čūlas saasināšanās;
- erozīvs un čūlains GERD (gastroezofageālā refluksa slimība) bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem vai refluksa ezofagīts;
- GERD (atbalstoša aprūpe);
- Zolindžera-Elisona sindroms un citi apstākļi, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija;
- NERD (neerozīva gastroezofageālā refluksa slimība);
- Helicobacter pylori izskaušana pacientiem ar peptiskas čūlas slimību (kombinācijā ar piemērotiem antibakteriāliem līdzekļiem).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- saharāzes / izomaltāzes deficīts, fruktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes deficīts;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 12 gadiem (GERD ārstēšanai) vai 18 gadi (citām indikācijām);
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī aizvietotajiem benzimidazoliem.
Relatīvs (Rabeprazole-SZ kapsulas tiek parakstītas ārsta uzraudzībā):
- smaga nieru mazspēja;
- smaga aknu mazspēja.
Rabeprazole-SZ, lietošanas instrukcija: metode un devas
Rabeprazole-SZ lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes un diennakts laika. Kapsulas jānorij veselas.
Devas režīmu nosaka pēc norādēm:
- divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās: 20 mg vienu reizi dienā, dažiem pacientiem, lai sasniegtu terapeitisko efektu, pietiek ar Rabeprazole-SZ lietošanu 10 mg devā. Terapiju veic 2–4 nedēļu garumā, saskaņā ar indikācijām zāļu ievadīšanu var pagarināt vēl par 4 nedēļām;
- kuņģa čūlas un anastomozes čūlas saasināšanās: 10 vai 20 mg 1 reizi dienā. Ārstēšana parasti notiek pēc 6 terapijas nedēļām, bet dažreiz zāļu lietošana turpinās vēl 6 nedēļas;
- erozīvs un čūlains GERD vai refluksa ezofagīts: 10 vai 20 mg vienu reizi dienā. Ārstēšana parasti notiek pēc 4–8 terapijas nedēļām, bet dažreiz zāles turpina vēl 8 nedēļas;
- GERD (uzturošā terapija): 10 vai 20 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgumu nosaka indikācijas;
- NERD bez ezofagīta: 10 vai 20 mg vienu reizi dienā. Parasti simptomi izzūd pēc 4 terapijas nedēļām, ja tas nenotiek, pacientam tiek piešķirts papildu pētījums. Pēc simptomu atvieglošanas, lai novērstu to turpmāku attīstību, Rabeprazole-SZ var lietot pēc pieprasījuma 1 reizi dienā, 10 mg;
- Zolindžera-Elisona sindroms un citi apstākļi, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija: devu izvēlas individuāli. Terapijas sākumā ir norādīta Rabeprazole-SZ lietošana 60 mg dienas devā, pēc tam tā tiek palielināta līdz 100 mg (vienā devā) vai 120 mg (divās vienādās devās); dažiem pacientiem vairāk dod priekšroku daļējai devai. Terapijas ilgumu nosaka klīniskā nepieciešamība, dažos gadījumos tā tika veikta 12 mēnešus;
- Helicobacter pylori izskaušana pacientiem ar peptisku čūlu: 20 mg 2 reizes dienā (Rabeprazole-SZ lieto pēc īpašas shēmas ar piemērotu antibiotiku kombināciju) 7 dienas.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem rabeprazola koncentrācija asinīs parasti ir augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Rūpīgi jānosaka Rabeprazole-SZ, ja ir smaga aknu mazspēja.
Bērniem no 12 gadu vecuma, ārstējot GERD, drošības profils ir pētīts, lietojot dienas devu 20 mg (vienā reizē) kursam līdz 8 nedēļām.
Blakus efekti
Klīnisko pētījumu laikā tika reģistrēta šādu traucējumu attīstība: astēnija, reibonis, galvassāpes, izsitumi, sāpes vēderā, meteorisms, caureja, kserostomija.
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti; ar nezināmu biežumu - lai noteiktu pārkāpumu biežumu šķiet iespējams):
- gremošanas sistēma: bieži - aizcietējums, meteorisms, sāpes vēderā, vemšana, caureja, slikta dūša; reti - atraugas, dispepsija, kserostomija; reti - garšas traucējumi, gastrīts, stomatīts;
- hematopoētiskā sistēma: reti - neitropēnija, trombocitopēnija, leikopēnija;
- aknu un žultsceļu sistēma: reti - dzelte, hepatīts, aknu encefalopātija;
- imūnsistēma: reti - akūtas sistēmiskas alerģiskas reakcijas (tai skaitā hipotensija, sejas tūska, elpas trūkums);
- nervu sistēma: bieži - galvassāpes, bezmiegs, reibonis; reti - nervozitāte, miegainība; reti, depresija; ar nezināmu biežumu - apjukums;
- elpošanas sistēma: bieži - faringīts, klepus, rinīts; reti - bronhīts, sinusīts;
- reproduktīvā sistēma: ar nezināmu biežumu - ginekomastija;
- sirds un asinsvadu sistēma: ar nezināmu biežumu - perifēra tūska;
- urīnceļu sistēma: reti - urīnceļu infekcija; reti - intersticiāls nefrīts;
- āda un zemādas audi: reti - nātrene, bullozie izsitumi; ļoti reti - toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms;
- muskuļu un skeleta sistēma: bieži - muguras sāpes; reti - artralģija, mialģija, augšstilba, mugurkaula vai plaukstas kaulu lūzums, kāju muskuļu krampji;
- redzes orgāns: reti - redzes traucējumi;
- vielmaiņa: reti - anoreksija; ar nezināmu biežumu - hipomagnēmija, hiponatriēmija;
- laboratorijas / instrumentālie pētījumi: reti - svara pieaugums, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- citi: bieži infekcijas.
Pārdozēšana
Informācija par pārdozēšanu ir minimāla.
Terapija: simptomātiska un atbalstoša. Rabeprazols dialīzes laikā izdalās slikti, jo tas labi saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pretinde nav zināma.
Speciālas instrukcijas
Pacienta reakcija uz ārstēšanu ar Rabeprazole-SZ neizslēdz ļaundabīgu jaunveidojumu klātbūtni kuņģī.
Lietojot zāles vismaz 3 mēnešus, retos gadījumos tika novērota asimptomātiskas vai simptomātiskas hipomagnēzijas attīstība. Visbiežāk par šiem pārkāpumiem tika ziņots gadu pēc Rabeprazole-SZ lietošanas. Nopietnas blakusparādības bija tetānija, krampji un aritmijas. Lielākajai daļai pacientu bija nepieciešama hipomagnezēmijas terapija. Tas ietvēra magnija nomaiņu un protonu sūkņa inhibitoru, tostarp Rabeprazole-SZ, izņemšanu.
Pacientiem, kuri ilgstoši tiek ārstēti vai lieto zāles kombinācijā ar digoksīnu vai zālēm, kas var izraisīt hipomagnezēmijas attīstību (īpaši ar diurētiskiem līdzekļiem), pirms Rabeprazole-C3 lietošanas uzsākšanas un terapijas laikā ir jāuzrauga magnija saturs.
Ārstēšanas laikā var būt paaugstināts gūžas, mugurkaula vai plaukstas locītavas lūzumu risks, kas saistīts ar osteoporozi. Risks ir lielāks pacientiem, kuri ilgstoši (12 mēnešus un ilgāk) lieto lielas Rabeprazole-SZ devas.
Saskaņā ar literatūrā sniegto informāciju, kombinējot Rabeprazole-SZ ar metotreksātu (galvenokārt lielās devās), ir iespējams palielināt metotreksāta un / vai hidroksimetotreksāta (tā metabolīta) koncentrāciju un palielināt T 1/2, kas var izraisīt metotreksāta toksicitāti. Ja nepieciešams lietot lielas metotreksāta devas, jāapsver iespēja īslaicīgi pārtraukt Rabeprazole-SZ lietošanu.
Rabeprazole-SZ lietošana var palielināt kuņģa-zarnu trakta infekciju risku, ieskaitot infekcijas, ko izraisa Salmonella, Clostridium difficile un Campylobacter.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Braucot ar transportlīdzekļiem un strādājot ar sarežģītiem mehānismiem, pacientiem jāņem vērā miegainības iespējamība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Rabeprazole-SZ kapsulas nav parakstītas grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Kontrindikācija:
- līdz 12 gadiem: GERD ārstēšanā;
- līdz 18 gadiem: ja to lieto citām indikācijām.
Ar nieru darbības traucējumiem
Rabeprazols-SZ tiek nozīmēts pacientiem ar smagu nieru mazspēju ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Rabeprazols-SZ tiek nozīmēts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ārsta uzraudzībā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
Iespējamās mijiedarbības:
- fenitoīns, diazepāms, netiešie antikoagulanti (zāles, ko metabolizē ar mikrosomu oksidēšanu aknās): palēnina to izdalīšanos;
- ketokonazols, itrakonazols: šo zāļu koncentrāciju plazmā var ievērojami samazināt;
- atazanavirs: kombinēta terapija nav ieteicama, jo šajā gadījumā atazanavira iedarbība ir ievērojami samazināta;
- ciklosporīns: rabeprazols kavē tā metabolismu;
- metotreksāts: metotreksāta un / vai hidroksimetotreksāta (tā metabolīta) koncentrācijas palielināšanās, kā arī T 1/2 palielināšanās;
- amoksicilīns un klaritromicīns: salīdzinot monoterapiju un kombinēto lietošanu, šo zāļu AUC un C max vērtības ir līdzīgas; Rabeprazola un klaritromicīna aktīvā metabolīta AUC un C max ir palielināti (nav klīniskas nozīmes).
Analogi
Rabeprazole-SZ analogi ir: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Rabeprazole-SZ
Atsauksmes par Rabeprazole-SZ galvenokārt ir pozitīvas. Tiek atzīmēts, ka zālēm ir ilgstoša terapeitiskā iedarbība un tās ir labi panesamas, izraisot blakusparādības tikai retos gadījumos. Vēl viena rīka priekšrocība tiek uzskatīta par ērtu dozēšanas režīmu. Izmaksas, salīdzinot ar vienaudžiem, tiek aprēķinātas dažādos veidos - sākot no pieņemamām līdz augstām.
Rabeprazole-SZ cena aptiekās
Aptuvenā Rabeprazole-SZ cena iepakojumam, kurā ir 14 kapsulas pa 20 mg, ir 180 rubļi.
Rabeprazole-SZ: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Rabeprazole-SZ 10 mg zarnās šķīstošās kapsulas 14 gab. 92 rubļu Pērciet |
|
Rabeprazole-SZ 20 mg zarnās šķīstošās kapsulas 14 gab. 120 RUB Pērciet |
|
Rabeprazole-SZ 10 mg zarnās šķīstošās kapsulas 28 gab. 183 r Pērciet |
|
Rabeprazole-SZ zarnās šķīstošās kapsulas. 20mg 14 gab. 207 r Pērciet |
|
Rabeprazole-SZ zarnās šķīstošās kapsulas. 10mg 28 gab. 210 RUB Pērciet |
|
Rabeprazole-SZ 20 mg zarnās šķīstošās kapsulas 28 gab. RUB 298 Pērciet |
|
Rabeprazole-SZ zarnās šķīstošās kapsulas. 20mg 28 gab. 334 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
