Roksitromicīns
Roksitromicīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: roksitromicīns
ATX kods: J01FA06
Aktīvā sastāvdaļa: roksitromicīns (roksitromicīns)
Ražotājs: Ozone, LLC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Cenas aptiekās: no 155 rubļiem.
Pērciet
Roksitromicīns ir daļēji sintētisks antibakteriāls līdzeklis no makrolīdu grupas ar plašu darbības spektru.
Izlaiduma forma un sastāvs
Roksitromicīna devas forma - apvalkotās tabletes: apaļa, abpusēji izliekta, apvalka un serdes krāsa - balta, vienā pusē iegravēts "164" (kartona kastē 1-5 vai 10 blisteri pa 10, 25 vai 30 tabletēm vai 1 kārba. 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 tabletes).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: roksitromicīns - 150 mg;
- palīgkomponenti: poloksamērs - 0,15 mg; povidons K30 - 4,2 mg; talks - 2,25 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 1,875 mg; kukurūzas ciete - līdz 210 mg; hipoproloze - 19,65 mg; magnija stearāts - 1,875 mg;
- apvalks: titāna dioksīds - 0,27 mg; dekstroze - 1,12 mg; hipromeloze - 2,78 mg; propilēnglikols - 0,83 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Roksitromicīns ir daļēji sintētisks makrolīdu grupas antibiotika ar plašu antibakteriālas darbības spektru. Tam ir bakteriostatiska iedarbība - kavē baktēriju augšanu un vairošanos, kas ir saistīts ar vielas galveno iedarbību: saistīšanos ar ribosomu 50S apakšvienību, transpeptidācijas un translokācijas reakciju nomākšanu, peptīdu saišu veidošanos starp peptīdu ķēdi un aminoskābēm, olbaltumvielu sintēzes nomākšanu ar ribosomām.
Roksitromicīna efektivitāte pret intracelulāriem patogēniem (ieskaitot Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) tiek nodrošināta labas šūnu iekļūšanas dēļ.
Uz roksitromicīna darbību ir uzņēmīgi: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis.
Šādiem mikroorganismiem ir mainīga jutība: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (A grupas beta-hemolītiskais streptokokss), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.
Roksitromicīns ir efektīvs arī pret anaerobiem mikroorganismiem: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenic oralis, Bacteridreal
Izturīga pret zāļu iedarbību: Enterobacteriaceae ģimene, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas roksitromicīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Parāda stabilitāti skābā kuņģa vidē, ēdiena uzņemšana 15 minūtes pēc tabletes lietošanas neietekmē uzsūkšanos. Ja maksimālais (vielas maksimālā koncentrācija) pēc perorālas 150 vai 300 mg roksitromicīna lietošanas ir 6,6 vai 9,6 mg / l, laiks C max sasniegšanai ir attiecīgi 2,2 vai 1,5 stundas.
Bērniem C max (ar dubultu devu 2,5 mg / kg dienā) tiek sasniegts pēc 2 stundām un ir robežās no 8,7 līdz 10,1 mg / l.
Lietojot 12 stundu pārtraukumā, efektīvā koncentrācija asinīs tiek uzturēta 24 stundas.
C ss (līdzsvara koncentrācija) plazmā, lietojot 2 reizes dienā pa 150 mg 10 dienas, ir 9,3 mg / l un tiek sasniegts 2–4 dienu laikā; lietojot vienu reizi dienā, 300 mg 11 dienas, C ss ir 10,9 mg / l.
Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām - 96%. Roksitromicīnam raksturīga augsta iekļūšana audos, īpaši plaušās, prostatas un palatīna mandelēs. Viela labi iekļūst arī ķermeņa šķidrumos un šūnās (makrofāgos). Tas izdalās mātes pienā nenozīmīgā daudzumā. Tas praktiski neieplūst caur asins-smadzeņu barjeru. Izkliedes tilpums ir 31,2 litri.
Tas tiek daļēji metabolizēts aknās, vairāk nekā 50% aktīvās vielas neizmainītā veidā izdalās zarnās, apmēram 15% plaušās, 12% nierēs. Pēc vienreizējas 150 mg roksitromicīna devas T 1/2 (pusperiods) vidēji ir 12 stundas.
Aknu funkcijas nepietiekamības gadījumā palielinās C max un T 1/2.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām roksitromicīns tiek nozīmēts vieglām / vidēji smagām infekcijām, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret aktīvās vielas iedarbību:
- mīksto audu un ādas infekcijas;
- augšējo un apakšējo elpceļu infekcijas - tonsilīts, faringīts, akūts sinusīts, bronhīts, pneimonija (ieskaitot netipisku patogēnu, tostarp Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, izraisītu pneimoniju);
- infekcijas odontoloģijā, zobu un mutes dobuma infekcijas (pieaugušajiem);
- uroģenitālās sistēmas infekcijas, ko izraisa Ureaplasma urealyticum un Chlamydia trachomatis (pieaugušajiem).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- kombinēta lietošana ar melno graudu vazokonstriktoru alkaloīdiem (dihidroergotamīnu, ergotamīnu), cisaprīdu, pimozīdu, astemizolu, terfenadīnu;
- porfīrija;
- vecums līdz 12 gadiem vai ķermeņa svars līdz 40 kg;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī citiem makrolīdiem.
Radinieks (Roksitromicīns tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- aknu / nieru mazspēja;
- kombinēta lietošana ar šādām zālēm: varfarīns, disopiramīds, kolhicīns, digoksīns, dopamīna receptoru agonisti - melnā graudu alkaloīdi (ieskaitot bromokriptīnu, kabergolīnu, lisurīdu, pergolidu), teofilīnu, ciklosporīnu;
- myasthenia gravis (Erb-Goldflam slimība);
- iedzimts QT intervāla pagarinājums, apstākļi, kas veicina sirds aritmiju attīstību (ieskaitot nekoriģētu hipokaliēmiju vai hipomagnēmiju, klīniski nozīmīgu bradikardiju), vienlaicīga terapija ar IA un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem;
- vecums no 65 gadiem.
Norādījumi par roksitromicīna lietošanu: metode un devas
Roksitromicīna tabletes lieto iekšķīgi ar pietiekamu daudzumu šķidruma, vēlams pirms ēšanas.
Ieteicamais devu režīms: 2 reizes dienā (ar 12 stundu pārtraukumu), 1 tablete. Pieaugušajiem, izņemot pacientus ar nieru mazspēju, var ordinēt 2 tabletes dienā vienā devā.
Smagas aknu mazspējas gadījumā (īpaši aknu cirozes gadījumā ar ascītu vai dzelti) roksitromicīns jālieto 1 tablete reizi dienā.
Kursa ilgumu nosaka indikācijas, infekcijas procesa smagums un infekciju izraisījušais mikroorganisms. Parasti zāļu lietošanas ilgums ir robežās no 5 līdz 10 dienām, ar beta-hemolītiskā streptokoka izraisītām infekcijām - vismaz 10 dienas. Maksimālais terapijas ilgums ir 10 dienas.
Blakus efekti
- aknu un žultsceļu sistēma: paaugstināta aknu transamināžu (aspartāta aminotransferāzes, alanīna aminotransferāzes, sārmainās fosfatāzes) aktivitāte, akūts hepatocelulārs vai holestātisks hepatīts (dažos gadījumos ar dzelti);
- gremošanas sistēma: vemšana, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja (dažos gadījumos ar asinīm), pseidomembranozais kolīts, pankreatīts;
- nervu sistēma: parestēzija, galvassāpes, reibonis, garšas sajūtu izmaiņas (ieskaitot ageusia), traucēta smaka (ieskaitot anosmiju), īslaicīgs dzirdes zudums, vertigo, hipoakūzija, halucinācijas;
- alerģiskas reakcijas: anafilaktiskais šoks, eksudatīvā multiformā eritēma, bronhu spazmas, nātrene, angioneirotiskā tūska, eozinofilija;
- ādas reakcijas: apsārtums, izsitumi, purpura;
- citi: superinfekcija, kandidoze.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā var palielināties no devas atkarīgas blakusparādības.
Ieteicams: kuņģa skalošana; simptomātiska ārstēšana. Specifiska antidota nav.
Speciālas instrukcijas
Aknu mazspējas gadījumā roksitromicīns jālieto piesardzīgi, kontrolējot aknu darbību, ja nepieciešams, tiek pielāgota deva.
Ja rodas alerģiskas reakcijas un superinfekcija, roksitromicīna lietošana nekavējoties tiek pārtraukta un tiek nozīmēta atbilstoša ārstēšana.
Lietojot roksitromicīnu, ieskaitot 2-3 nedēļas pēc terapijas beigām, var rasties pseidomembranozs kolīts. Vieglos gadījumos parasti pietiek ar zāļu lietošanas pārtraukšanu un jonu apmaiņas sveķu (kolestipola, kolestiramīna) lietošanu, smagos gadījumos tiek nozīmēta šķidruma, olbaltumvielu un elektrolītu zuduma aizstāšana, tiek paredzēta metronidazola / vankomicīna terapija. Nav iespējams lietot zāles, kas palēnina zarnu kustīgumu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Jautājums par iespēju vadīt transportlīdzekļus terapijas laikā ar roksitromicīnu ir jāatrisina individuāli, kas ir saistīts ar nervu sistēmas traucējumu, tostarp halucināciju un reiboņa, iespējamību.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Roksitromicīns nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Tas ir kontrindicēts zāļu lietošanai pacientiem līdz 12 gadu vecumam vai ķermeņa svaram līdz 40 kg.
Ar nieru darbības traucējumiem
Roksitromicīna terapija nieru mazspējas gadījumā jāveic ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Roksitromicīna terapija aknu mazspējas gadījumā jāveic ārsta uzraudzībā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Roksitromicīna terapija pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, jāveic ārsta uzraudzībā.
Zāļu mijiedarbība
- zāles, kas tiek metabolizētas, izmantojot CYP3A izoenzīmu (astemizolu, pimozīdu vai cisaprīdu): QT intervāla pagarināšanās un / vai sirds ritma traucējumi (vairumā gadījumu ar kambaru tahikardiju, piemēram, pirueti), kas saistīts ar to koncentrācijas palielināšanos plazmā; kombinācija ir kontrindicēta;
- dizopiramīds: tā koncentrācija plazmā palielinās, un tāpēc, ja iespējams, ieteicams noteikt disopiramīda koncentrāciju asins plazmā un uzraudzīt EKG;
- preparāti, kas satur dihidroergotamīnu vai ergotamīnu (vazokonstriktora melngraudu alkaloīdus): iespējama artēriju spazmas attīstība un smaga išēmija ar ekstremitāšu nekrozi; kombinācija ir kontrindicēta;
- terfenadīns: palielinās smagu sirds un asinsvadu sistēmas komplikāciju iespējamība, ieskaitot priekškambaru mirdzēšanu un kambaru fibrilāciju un citas sirds kambaru aritmijas; kombinācija ir kontrindicēta;
- netiešie antikoagulanti (varfarīns): protrombīna laika palielināšanās, un tāpēc terapijas periodā ieteicams regulāri noteikt INR (starptautiskā normalizētā attiecība);
- IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi: iespējama roksitromicīna un šo zāļu QT intervāla pagarināšanas seku apkopošana; kombinētajai terapijai nepieciešama piesardzība (elektrokardiogrammas kontrolē);
- digoksīns: palielināsies tā absorbcija, kas var izraisīt glikozīdu intoksikāciju (izpaužas kā slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes, reibonis); intoksikācija ar sirds glikozīdiem var izraisīt arī sirds vadītspēju / sirds ritma traucējumus; lietojot kombinēti, ieskaitot kombināciju ar citiem sirds glikozīdiem, ieteicams regulāri kontrolēt elektrokardiogrammu un noteikt sirds glikozīdu koncentrāciju plazmā (šie pasākumi ir nepieciešami sirds glikozīdu pārdozēšanas simptomu gadījumā);
- dopamīna receptoru agonisti - melno graudu alkaloīdi (ieskaitot bromokriptīnu, lisurīdu, kabergolīnu, pergolidu): palielinās to koncentrācija plazmā un rezultātā palielinās farmakodinamiskā iedarbība un palielinās to blakusparādību risks; kombinētajai terapijai nepieciešama piesardzība (neskatoties uz informācijas trūkumu, kas apstiprina šādu mijiedarbību);
- kolhicīns: tā koncentrācija plazmā palielinās, savukārt palielinās tā negatīvo reakciju, tostarp nefrotoksiskās iedarbības risks; kombinētajai terapijai nepieciešama piesardzība (neskatoties uz informācijas trūkumu, kas apstiprina šādu mijiedarbību);
- teofilīns, ciklosporīns: to koncentrācija plazmā palielinās, savukārt dozēšanas režīma korekcija parasti nav nepieciešama;
- midazolāms: tā T 1/2 un laukums zem koncentrācijas-laika līknes palielinās, kas var izraisīt tā iedarbības palielināšanos un pagarināšanos.
Analogi
Roksitromicīna analogi ir Elrox, Rulid, Esparoxy, Xitrocin, Rulicin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par roksitromicīnu
Saskaņā ar atsauksmēm roksitromicīns ir efektīva antibiotika, ko visbiežāk lieto ureaplazmozes un mikoplazmozes ārstēšanā. Dažos gadījumos tie norāda uz blakusparādību attīstību.
Roksitromicīna cena aptiekās
Aptuvenā cena roksitromicīnam (10 tabletes) ir 147 rubļi.
Roksitromicīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Roxithromycin 150 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 155 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
