Benzilpenicilīna nātrija sāls
Latīņu nosaukums: benzilpenicilīna nātrijs
ATX kods: J01CE01
Aktīvā sastāvdaļa: benzilpenicilīns (benzilpenicilīns)
Ražotājs: Krasfarma OJSC (Krievija); Sintēzes a / s (Krievija); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co (Šaņdunas Veifangas farmācijas fabrika) (Ķīna)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Benzilpenicilīna nātrija sāls ir biosintētisko penicilīnu grupas antibiotika sistēmiskai lietošanai, kam piemīt baktericīds efekts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas formas:
- pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: balts pulveris ar vāju specifisku smaku [1 000 000 U (darbības vienība) vai 500 000 U flakonos, kartona kastē 1 vai 10). flakoni slimnīcām - kartona kastē ar 50 flakoniem];
- pulveris šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un subkutānai (subkutānai) ievadīšanai: balts pulveris ar vāju specifisku smaku (1 000 000 U vai 500 000 U katrs 10 ml flakonos) kartona kastē ar 1, 5 vai 10 pudelēm, slimnīcām - kartona kastē, katrā 50 pudeles);
- pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai un lokālai lietošanai: balts pulveris ar vāju specifisku smaku (1 000 000 U vai 500 000 U katrs 10 ml vai 20 ml flakonos, kartona kastē 1, 5 vai 10 flakoni, slimnīcām - in kartona kārba ar 50 pudelēm).
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par benzilpenicilīna nātrija sāls lietošanu.
1 pudele satur aktīvo sastāvdaļu: benzilpenicilīna nātrija sāls - 500 000 vienības vai 1 000 000 vienības.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Benzilpenicilīna nātrija sāls ir antibakteriāls preparāts no biosintētisko (dabisko) penicilīnu grupas, tai ir baktericīds efekts, to iznīcina penicilināze. Tās aktīvās vielas darbības mehānisms ir saistīts ar transpeptidāzes inhibīciju un peptīdu saišu veidošanās novēršanu. Pārtraucot šūnu sienas peptidoglikānu sintēzes vēlīnās stadijas, tas izraisa sadalošo baktēriju šūnu lizu.
Benzilpenicilīns ir aktīvs pret šādiem patogēniem:
- grampozitīvi mikroorganismi: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (ieskaitot Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (neražo penicilināzi), Corynebacterium spp. (ieskaitot Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.
- gramnegatīvi mikroorganismi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Spirochaetes klase.
Penicilināzi ražojošie mikroorganismi ir izturīgi pret benzilpenicilīna nātrija sāli: Staphylococcus spp., Lielākā daļa vīrusu, gramnegatīvo baktēriju, ieskaitot Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Vienšūņi.
Pēdējos gados ir mainījusies hemolītisko streptokoku, gonokoku, stafilokoku un pneimokoku jutība pret benzilpenicilīnu.
Farmakokinētika
Pēc i / m ievadīšanas benzilpenicilīna maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta aptuveni 0,5 stundu laikā.
Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir 60%.
Benzilpenicilīns šķērso placentāro barjeru, ar meningeālās membrānas iekaisumu tas šķērso asins-smadzeņu barjeru. Tas ir plaši izplatīts audos, orgānos un ķermeņa šķidrumos (izņemot acu audus, cerebrospinālo šķidrumu un prostatas dziedzeri).
Caur nierēm tas izdalās nemainīts. Pusperiods (T 1/2) ir 0,5–1 stunda, ar nieru mazspēju - no 4 līdz 10 stundām vai vairāk.
Lietošanas indikācijas
Benzilpenicilīna nātrija sāls lietošana ir indicēta šādu bakteriālu infekciju ārstēšanai, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret penicilīnu:
- elpošanas ceļu un ENT orgāni (auss, rīkle, deguns): tonsilīts, bronhīts, sabiedrībā iegūta pneimonija, strutojošs pleirīts, skarlatīns, difterija, plaušu aktinomikoze;
- žultsceļi: holecistīts, holangīts;
- uroģenitālā sistēma: sifiliss, gonoreja, cistīts, kolpīts, endometrīts, endocervicīts, salpingo-oophorīts, adnexīts;
- āda un mīkstie audi, brūču infekcijas: impetigo, erysipelas, sekundāri inficētas dermatozes;
- redzes orgāns: konjunktivīts, dakriocistīts, blefarīts;
- sirds un asinsvadu sistēma: septisks endokardīts;
- muskuļu un skeleta sistēma: osteomielīts;
- centrālā nervu sistēma: meningīts;
- citas infekcijas: Sibīrijas mēris, sepse, peritonīts utt.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- zīdīšana;
- paaugstināta jutība pret citiem penicilīniem, cefalosporīniem un benzilpenicilīnu.
Turklāt epilepsijas slimniekiem zāļu endolumbāla lietošana ir kontrindicēta.
Ar īpašu piesardzību ieteicams izrakstīt benzilpenicilīna nātrija sāli nieru mazspējas gadījumā, pacientiem ar sirds mazspēju, alerģiskas izcelsmes slimībām (ieskaitot zāļu paaugstinātu jutību, nātreni, siena drudzi, bronhiālo astmu) un diagnosticētas paaugstinātas jutības gadījumā pret cefalosporīnu klases β-laktāma antibiotikām (sakarā ar krusteniska alerģija).
Grūtniecības laikā zāļu lietošana ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzamā klīniskā iedarbība uz māti pārsniedz iespējamos draudus auglim.
Benzilpenicilīna nātrija sāls, lietošanas instrukcija: metode un devas
Gatavu benzilpenicilīna nātrija sāls šķīdumu ievada intravenozi (pilienveida vai strūklas veidā), intramuskulāri, subkutāni, intrakavitāri (vēdera, pleiras un citās dobumos), intratekāli (endolumbar), lokāli.
Pirms pirmās lietošanas ir jāpārliecinās, vai zāles un novokaīns tiek panesāti (ja tos lieto kā šķīdinātājus). Lai to izdarītu, pacientiem jāveic intradermāls tests.
Tieši pirms ievadīšanas procedūras jāsagatavo benzilpenicilīna nātrija sāls šķīdums tieši pirms ievadīšanas procedūras, ievērojot šādas prasības:
- šķīdums intravenozai injekcijai ar strūklu: kā šķīdinātājs 1 000 000 U pudeles saturam ir nepieciešams 5 ml sterila ūdens injekcijām vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdums;
- šķīdums pilienveida intravenozai ievadīšanai: kā šķīdinātāju lieto 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% glikozes šķīdumu 100-200 ml tilpumā uz 2 000 000-5 000 000 SV antibiotikas;
- šķīdums intramuskulārai injekcijai: flakona saturu izšķīdina sterilā ūdenī injekcijām, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā vai 0,5% prokaīna šķīdumā, izmantojot 1-3 ml šķīdinātāja;
- šķīdums s / c injekcijām: pulveris tiek izšķīdināts 0,25–0,5% prokaīna (novokaīna) šķīdumā, ievērojot šādas proporcijas: 500 000 vienībām nepieciešami 2,5–5 ml, 1 000 000 vienībām 5–10 ml. šķīdinātājs;
- šķīdums injekcijām ķermeņa dobumā: lai izšķīdinātu antibiotiku, injicējot to vēdera, pleiras vai citā dobumā, injekcijām izmantojiet sterilu ūdeni vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu;
- šķīdums intratekālai ievadīšanai: flakona saturu izšķīdina sterilā ūdenī injekcijām vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā proporcionāli 1000 SV aktīvās vielas - 1 ml šķīdinātāja. Iegūto šķīdumu sajauc ar cerebrospinālajiem šķidrumiem (CSF), kas ekstrahēts no mugurkaula kanāla vienādās proporcijās, 5-10 ml antibiotikas šķīduma pievieno 5-10 ml CSF;
- acu pilieni [pagatavoti ex tempore (pēc vajadzības)]: pudeles saturam pievieno sterilu ūdeni injekcijām 5–25 ml uz 500 000 SV vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu 10–50 ml uz 1 000 000 SV;
- deguna pilieni un ausu pilieni: pudeles saturam pievieno sterilu ūdeni injekcijām 5-50 ml uz 500 000 U vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu 10-100 ml uz 1 000 000 U.
Intravenozo šķīdumu var injicēt kā strūklu lēnām 3-5 minūšu laikā vai pilēt ar ātrumu 60-80 pilieni minūtē.
IM injekcijas tiek veiktas sēžamvietas augšējā ārējā kvadrātā dziļi muskuļos.
Intratekālais benzilpenicilīna nātrija sāls jāievada ar ātrumu 1 ml minūtē.
Ieteicamā deva:
- i / v un i / m ievads: pieaugušajiem - 250 000-500 000 SV 4-6 reizes dienā mērenu infekciju ārstēšanai. Zāles dienas deva smagām infekcijām var svārstīties no 10 000 000 līdz 20 000 000 vienībām, ar gāzes gangrēnu - līdz 40 000 000–60 000 000 vienībām. Dienas devu bērniem nosaka, ņemot vērā bērna svaru: līdz 1 gada vecumam - 50 000–100 000 V uz 1 kg bērna svara, vecākiem par 1 gadu - 50 000 U uz 1 kg. Vajadzības gadījumā to var palielināt līdz 200 000–300 000 U uz 1 kg svara, kā arī vitālo pazīmju ziņā un līdz 500 000 U uz 1 kg. Dienas deva ir sadalīta 4-6 injekcijās. IV benzilpenicilīna nātrija sāli parasti ievada 1-2 reizes dienā, pārējo dienas devu ievada i / m;
- s / c ievadīšana: infiltrātu injicēšanas veidā ar šķīdumu ar koncentrāciju 100 000–200 000 U uz 1 ml 0,25–0,5% prokaīna šķīduma;
- ievadīšana ķermeņa dobumā: pieaugušie - šķīduma koncentrācija ir 10 000–20 000 SV 1 ml šķīdinātāja, bērni - 2000–5000 SV 1 ml. Ārstēšanas ilgums ir 5-7 dienas. Tad pacients tiek pārnests uz benzilpenicilīna nātrija sāls ievadīšanu / m;
- intratekāls (endolumbārs) smadzeņu smadzeņu, smadzeņu un muguras smadzeņu strutojošām slimībām: pieaugušie - dienas devā 5000-10 000 SV, bērni vecāki par 1 gadu - 2000-5000 SV, vienu reizi dienā 2-3 dienas, pēc tam pacients tiek pārnests uz / m ievadu;
- lokāli (tikai pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai un lokālai lietošanai): acu slimības - 1-2 pilienu pilināšana 6-8 reizes dienā acu pilienu, kas satur 20 000-100 000 SV, 1 ml sterila 0,9% NaCl šķīduma vai destilēts ūdens; šķīdumu lieto svaigi pagatavotu. Ausu vai deguna slimības - 1–2 pilienu iepilināšana 6–8 reizes dienā, svaigi pagatavoti pilieni, kas satur 10 000–100 000 SV, 1 ml sterila 0,9% NaCl šķīduma vai destilēta ūdens.
Ārstēšanas ilgumu ar benzilpenicilīna nātrija sāli ārsts nosaka individuāli, ņemot vērā slimības formu un smagumu. Kurss var būt 7-10 dienas, un ar sepsi, septisko endokardītu un citām smagām patoloģijām līdz 60 vai vairāk dienām.
Ar sifilisu un gonoreju ārstēšana tiek veikta saskaņā ar īpaši izstrādātu shēmu.
Blakus efekti
- no imūnsistēmas puses: paaugstinātas jutības reakcijas kā izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, drudzis, drebuļi, tūska, artralģija, eksfoliatīvs dermatīts, eksudatīvā multiformā eritēma, angioneirotiskā tūska (Kvinkes tūska), anafilaktiskais šoks (ieskaitot benzilinazola injekciju, ar injekciju) letāli sāļi);
- no nervu sistēmas: troksnis ausīs, galvassāpes, reibonis; ievadot endolumbāru, ir iespējams attīstīt neirotoksikozi (slikta dūša, vemšana, krampji, meningisma simptomi), koma;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: miokarda sūknēšanas funkcijas pārkāpums, asinsspiediena svārstības;
- no limfātiskās sistēmas un asinīm: leikopēnija, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija, eozinofīlija, agranulocitoze, pozitīvi Kumbsa testa rezultāti;
- no gremošanas sistēmas: perorāla kandidoze, stomatīts, slikta dūša, caureja, glosīts, pseidomembranozais kolīts, funkcionāli aknu darbības traucējumi;
- no uroģenitālās sistēmas: maksts kandidoze, intersticiāls nefrīts;
- no elpošanas sistēmas: bronhu spazmas;
- reakcijas injekcijas vietā: sāpīgums un sacietējums, lietojot i / m; ja suspensija intramuskulārai injekcijai asinsvadu gultā - redzes traucējumi, reibonis, troksnis ausīs, baiļu sajūta, īslaicīgs samaņas zudums.
Pārdozēšana
- simptomi: slikta dūša, vemšana, reflekss uzbudinājums, galvassāpes, mialģija, artralģija, krampji, meningisma simptomi, koma. Toksiskā ietekme uz centrālo nervu sistēmu bieži rodas, ievadot endolumbus;
- ārstēšana: tūlītēja zāļu pārtraukšana, simptomātiskas terapijas iecelšana.
Speciālas instrukcijas
Benzilpenicilīna nātrija sāls iecelšana ir norādīta tikai patoloģijām, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret zālēm. Kad patogēniem rodas rezistence, benzilpenicilīns jāaizstāj ar citu antibiotiku.
Ja klīniskā iedarbība nav novērojama pēc 3–5 zāļu lietošanas dienām, nepieciešama ārstēšanas shēmas korekcija / nomaiņa. Šajā gadījumā ir iespējams papildus izrakstīt citas antibiotikas vai sintētiskus ķīmijterapijas līdzekļus vai pārnest pacientu uz jaunu antibiotiku. Vienlaikus var palielināties nevēlamo blakusparādību rašanās varbūtība un to smaguma pakāpe.
Veicot paaugstinātas jutības testu, pacientam 0,5 stundas jābūt medicīniska personāla uzraudzībā. Alerģiskas reakcijas pret benzilpenicilīna nātrija sāli simptomu gadījumā tas ir jāatceļ un jānosaka atbilstoša ārstēšana, ieskaitot epinefrīnu, antihistamīna līdzekļus, kortikosteroīdus. Jāpatur prātā, ka pacientiem ar paaugstinātu jutību pret cefalosporīniem anamnēzē, lietojot zāles, var rasties krusteniska alerģija.
Ilgstoši lietojot benzilpenicilīnu, regulāri jākontrolē nieru darbība, elektrolītu līdzsvars un asins daudzums.
Subterapeitisko benzilpenicilīna devu lietošana vai priekšlaicīga zāļu atcelšana bieži izraisa izturīgu patogēnu celmu parādīšanos.
Ja pacientam ir smaga caureja, diagnosticējot tā cēloni, jāņem vērā pacienta pseidomembranozā kolīta attīstības risks. Tāpēc benzilpenicilīna nātrija sāls ieviešanu ieteicams atcelt.
Lai novērstu sēnīšu superinfekcijas attīstību, ieteicams vienlaikus izrakstīt pretsēnīšu līdzekļus.
Ja benzilpenicilīnu sajauc ar prokaīnu, šķīdums var kļūt duļķains, kas ļauj injicēt zāles intramuskulāri.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāļu lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Grūtniecības laikā benzilpenicilīna nātrija sāls lietošana ir atļauta tikai gadījumos, kad paredzamā klīniskā ietekme uz māti, pēc ārsta domām, pārsniedz iespējamos draudus auglim.
Ja zīdīšanas laikā nepieciešams izrakstīt antibiotiku, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Pediatrijas praksē benzilpenicilīna nātrija sāli lieto atbilstoši indikācijām saskaņā ar ieteicamo devu režīmu.
Zīdaiņiem zāles jālieto piesardzīgi.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ārkārtīgi piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju jālieto benzilpenicilīna nātrija sāls.
Zāļu mijiedarbība
Benzilpenicilīna nātrija sāls kombinācija ar aminoglikozīdiem, makrolīdiem, sulfanilamīda līdzekļiem rada sinerģisku efektu.
Benzilpenicilīna aktivitātes palielināšanos izraisa beta-laktamāzes inhibitori.
Vienlaicīgi lietojot citas bakteriostatiskas zāles (ieskaitot levomicetīnu), zāļu terapeitiskais efekts tiek samazināts.
Lietojot vienlaicīgi ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), diurētiskiem līdzekļiem, cauruļveida sekrēcijas blokatoriem, alopurinolu, palielinās benzilpenicilīna T1 / 2, palielinās tā koncentrācijas līmenis asins plazmā un toksiskās iedarbības risks. Turklāt alopurinols palielina ādas izsitumu rašanās risku.
Kombinējot benzilpenicilīna nātrija sāli ar NSPL, etinilestradiols nav ieteicams. Perorālo kontracepcijas līdzekļu kontracepcijas efekts var samazināties.
Uz benzilpenicilīna lietošanas fona palielinās netiešo antikoagulantu iedarbība, samazinās klīrenss un palielinās metotreksāta toksicitāte.
Benzilpenicilīna sajaukšana vienā traukā ar citām zālēm nav atļauta.
Pulvera šķīdināšanai nelietojiet nātrija saturošus šķīdumus ar glikozi, ieskaitot Ringera šķīdumu.
Jāapsver benzilpenicilīna nātrija sāls nesaderība ar simpatomimētiskiem amīniem un metālu joniem.
Analogi
Benzilpenicilīna nātrija sāls analogi ir benzilpenicilīns, benzilpenicilīna novokaīna sāls, bicilīns-1, bicilīns-3, bicilīns-5, penicilīna G nātrija sāls, prokaīna-benzilpenicilīns, fenoksimetilpenicilīns, molifenzicilīns un dr.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā no 15 līdz 25 ° C, pasargājot no mitruma.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par benzilpenicilīna nātrija sāli
Atsauksmes par benzilpenicilīna nātrija sāli ir diezgan pretrunīgas. Bet jāatzīmē, ka, ārstējot bakteriālas infekcijas ar iepriekš noteiktu patogēna jutīgumu pret zālēm, pacienti norāda uz augstu antibiotikas efektivitāti.
Benzilpenicilīna nātrija sāls cena aptiekās
Benzilpenicilīna nātrija sāls cena iepakojumam, kurā ir 50 flakoni ar devu 1 000 000 U, var svārstīties no 384 rubļiem.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
