Diltiazems
Diltiazem: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Diltiazem
ATX kods: C08DB01
Aktīvā sastāvdaļa: diltiazems (diltiazems)
Ražotājs: Teva Pharmaceutical Industries (Izraēla), Alkaloid AD (Maķedonijas Republika), Lannacher Heilmittel (Austrija), S. O. Rompharm Company SRL (Rumānija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 16.08.2019
Cenas aptiekās: no 62 rubļiem.
Pērciet
Diltiazems ir zāles ar antiaritmisku, hipotensīvu un antianginālu iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Diltiazems ir pieejams šādās zāļu formās:
- Tabletes (10 gab. Blistera iepakojumos, 3 iepakojumi kartona kastē);
- Ilgstošas darbības tabletes (30 gab. Tumša stikla pudelēs, 1 pudele kartona kastē).
1 tabletes un 1 ilgstošās darbības tabletes sastāvs satur aktīvo vielu: diltiazēmu (hidrohlorīda formā) - attiecīgi 60 vai 90 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Diltiazems ir benzotiazepīna atvasinājums, kas ir lēns kalcija kanālu bloķētājs. Viela samazina kalcija jonu intracelulāro koncentrāciju šūnās, kas veido asinsvadu un kardiomiocītu gludos muskuļus, veicina perifēro un koronāro arteriolu un artēriju paplašināšanos, samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, vājina gludo muskuļu tonusu, pastiprina nieru, smadzeņu un koronāro asins plūsmu, samazina nieru, smadzeņu un koronāro asinsriti. …
Zāles antiaritmiskais efekts ir saistīts ar jonizētā kalcija transporta obstrukciju sirds audos, kas izraisa efektīvā ugunsizturīgā perioda palielināšanos un atrioventrikulārajā mezglā pavadītā laika pagarināšanos. Šis efekts ir klīniski nozīmīgs pacientiem ar slimu sinusa sindromu un gados vecākiem pacientiem, kuriem kalcija kanālu blokāde var nomākt impulsu veidošanos sinusa mezglā un izraisīt sinoatrial blokādi. Tajā pašā laikā intraventrikulārā vadīšana vai normāls priekškambaru darbības potenciāls paliek nemainīgs (diltiazems parasti neietekmē normālu sinusa ritmu), tomēr, samazinoties priekškambaru kontrakcijas amplitūdai, samazinās vadīšanas ātrums un depolarizācijas ātrums. Dažreiz samazinās anterogrādais efektīvais ugunsizturīgais periods papildu apvedceļa vadīšanas staros.
Antianginālais efekts ir saistīts ar perifēro trauku paplašināšanos un sistēmiskā asinsspiediena pazemināšanos (pēcslodzes stāvoklis), kā rezultātā samazinās miokarda sienas spriedze un tās nepieciešamība pēc skābekļa padeves. Ieņemot organismā koncentrācijā, kas neizraisa negatīvu inotropisku efektu, diltiazems izraisa koronāro asinsvadu gludo muskuļu relaksāciju un gan mazu, gan lielu artēriju dilatāciju.
Antihipertensīvā iedarbība izpaužas kā perifēro asinsvadu kopējās pretestības samazināšanās un rezistīvo trauku dilatācija. Asinsspiediena pazemināšanās pakāpe ir tieši proporcionāla tā sākotnējai vērtībai (normotoniskiem pacientiem zāles minimāli ietekmē asinsspiedienu). Pēc diltiazēma lietošanas asinsspiediens pazeminās gan sēdus, gan guļus stāvoklī. Zāļu lietošana reti izraisa refleksu tahikardiju un posturālu arteriālu hipotensiju. Ārstējot diltiazēmu, maksimālais sirdsdarbības ātrums fiziskās slodzes laikā nemainās vai nedaudz samazinās. Ilgstošas terapijas laikā renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitāte nepalielinās, un nav hiperkateholaminēmijas. Diltiazems nodrošina angiotenzīna II nieru un perifērās iedarbības samazināšanos un uzlabo miokarda diastolisko relaksāciju pacientiem ar hipertrofisku kardiomiopātiju, išēmisku sirds slimību, arteriālu hipertensiju, kā arī kavē trombocītu agregāciju.
Zāles raksturo minimāla ietekme uz kuņģa-zarnu trakta gludajiem muskuļiem. Ilgstoša ārstēšanas kursa laikā (no 8 mēnešiem) atkarība no diltiazēma neveidojas. Viela nemaina asins lipīdu profilu un var izraisīt kreisā kambara hipertrofijas regresiju pacientiem ar arteriālu hipertensiju.
Zāļu hipotensīvā iedarbība maksimālo smagumu sasniedz 2 nedēļu laikā.
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, diltiazems ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Absorbcijas pilnība sasniedz 90% no uzņemtās devas. Maksimālais līmenis asins plazmā tika reģistrēts 4–6 stundas pēc ievadīšanas. Atsevišķiem pacientiem koncentrācijas vērtības asins plazmā ievērojami atšķiras.
Diltiazems saistās ar asins plazmas olbaltumvielām par aptuveni 70-80%. Tā izkliedes tilpums organismā ir aptuveni 5,3 l / kg ķermeņa svara. Arī vielu nosaka mātes pienā.
Diltiazems tiek plaši metabolizēts aknās, demetilējot un deacetilējot, piedaloties izoenzīmiem CYP3A7, CYP3A5 un CYP3A4. Šajā gadījumā veidojas farmakoloģiski aktīvais metabolīts deacetildiltiazems, kas asins plazmā ir 5-10 reizes mazāks nekā attiecīgie diltiazēma rādītāji. Metabolīta aktivitāte ir 2–4 reizes mazāka nekā pati aktīvā viela. Diltiazemam ir terapeitiska iedarbība koncentrācijā 20–40 ng / ml. Zāļu biopieejamība ir 40%, un tā ir saistīta ar pirmās pārejas caur aknām efektu.
Zāles izdalās no organisma caur zarnām ar žulti (apmēram 65% no uzņemtās devas) un mazākā mērā ar urīnu (35% no uzņemtās devas). Pusperiods plazmā svārstās no 3,2 līdz 6,6 stundām. Ilgstoši ārstējot, diltiazēma farmakokinētiskie parametri nemainās. Vielai nav tendences kumulēt vai izraisīt savu metabolismu.
Pacientiem ar nieru disfunkciju un stenokardiju diltiazēma farmakokinētika saglabājas līdzīga veseliem pacientiem. Pacientiem ar aknu mazspēju tiek novērots pusperioda pagarinājums un biopieejamības palielināšanās. Gados vecākiem pacientiem diltiazēma klīrenss var samazināties. Viela neizdalās peritoneālās dialīzes un hemodialīzes ceļā.
Lietošanas indikācijas
Indikācijas Diltiazem:
- Arteriālā hipertensija;
- Stenokardijas uzbrukumi, ieskaitot Prinzmetal stenokardiju (profilakse);
- Supraventrikulāras aritmijas, tai skaitā paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija, priekškambaru plandīšanās un priekškambaru mirdzēšana, ekstrasistolija (profilakse).
Kontrindikācijas
- Nieru un aknu funkcionālie traucējumi;
- Smaga bradikardija;
- AV blokāde II-III pakāpe (izņemot pacientus ar elektrokardiostimulatoru);
- Kardiogēns šoks;
- Slimas sinusa sindroms;
- Priekškambaru mirdzēšana Launa-Ganoga-Levina un Volfa-Pārkinsona-Vaita sindromā;
- Arteriālā hipotensija;
- Miokarda infarkts, ko papildina sastrēgumi plaušās;
- Hroniska sirds mazspēja II B-III stadija;
- Hemodinamiski nozīmīga aortas stenoze;
- Akūta sirds mazspēja
- Grūtniecība un zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Diltiazema lietošanas laikā saskaņā ar indikācijām jābūt uzmanīgiem pacientiem ar noslieci uz arteriālu hipotensiju, bērniem (klīnisko datu trūkuma dēļ par zāļu drošumu un efektivitāti šajā vecuma grupā), gados vecākiem pacientiem, kā arī sirds kambaru tahikardijā ar ORS kompleksa paplašināšanos, I pakāpes AV blokāde, intraventrikulāras vadīšanas traucējumi, hroniska sirds mazspēja, miokarda infarkts ar kreisā kambara mazspēju, aknu un nieru mazspēja.
Norādījumi par Diltiazem lietošanu: metode un devas
Tabletes jālieto iekšķīgi, jānorij veselas un jānomazgā ar šķidrumu.
Zāles lieto 3 reizes dienā pa 60 mg vai 2 reizes dienā ar 90 mg. Optimālā diltiazēma deva ir 180-360 mg dienā. Ārsta uzraudzībā slimnīcas apstākļos dienas devu ir iespējams palielināt līdz 480 mg.
Blakus efekti
Terapijas laikā var attīstīties šādi traucējumi:
- Sirds un asinsvadu sistēma: asimptomātiska asinsspiediena pazemināšanās; reti - aritmija (ieskaitot fibrilāciju un sirds kambaru plandīšanos), stenokardija, AV blokāde II-III st. līdz asistolijai, bradikardija (mazāk nekā 50 sitieni minūtē) vai tahikardija, sirds mazspējas pasliktināšanās vai attīstība; lietojot Diltiazem lielās devās - bradikardija, stenokardija, AV blokāde, hroniskas sirds mazspējas pasliktināšanās, izteikts asinsspiediena pazemināšanās;
- Nervu sistēma un maņu orgāni: ģībonis, depresija, galvassāpes, miegainība, reibonis, astēnija, paaugstināts nogurums, miega traucējumi, trauksme, ekstrapiramidāli traucējumi (rīšanas grūtības, maskai līdzīga seja, ataksija, gaita, pirkstu un roku trīcēšana, kāju stīvums vai rokas); lietojot Diltiazem lielās devās - trīce, parestēzija, redzes traucējumi (īslaicīgs redzes zudums);
- Hematopoētiskā sistēma: reti - agranulocitoze, trombocitopēnija;
- Gremošanas sistēma: vemšana, palielināta ēstgriba, sausa mute, slikta dūša, caureja vai aizcietējums, smaganu hiperplāzija (sāpīgums, asiņošana, pietūkums), paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi ir: asistolija, bradikardija, kardiogēns šoks, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, pārvēršanās sabrukumā, sirds mazspēja, atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi. Kā steidzams pasākums, lietojot lielas zāļu devas, ja nepieciešams, ieteicams mazgāt kuņģi, uzņemt aktīvo ogli un veikt simptomātisku terapiju.
II un III pakāpes atrioventrikulārās blokādes gadījumā atropīna intravenoza ievadīšana tiek nozīmēta 0,6–1 mg devā. Ja pacienta ķermenis uz ārstēšanu reaģē neapmierinoši, ir atļauts ievadīt izoprenalīnu. Ja rodas arteriāla hipotensija, jums jāpalielina šķidruma daudzums un jānosaka vazokonstriktoru zāles. Sirds mazspējas gadījumā ieteicams lietot diurētiskus līdzekļus, zāles ar pozitīvu inotropisku efektu un simptomātisku ārstēšanu.
Speciālas instrukcijas
Pirms sākat lietot Diltiazem, kā arī neraksturīgu simptomu attīstības gadījumā, jākonsultējas ar ārstu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pašlaik nav pierādīts, ka diltiazēma lietošana terapeitiskās devās ietekmē pacienta fizisko un garīgo aktivitāti. Pacientiem ar paaugstinātu jutību (jo īpaši zāļu ārstēšanas kursa sākumā) var pārmērīgi pazemināties asinsspiediens, reibonis un īslaicīgi pasliktināties transportlīdzekļu vadīšanas spēja.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Diltiazem ir kontrindicēts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā, jo klīniskie pētījumi ir apstiprinājuši tā teratogēno iedarbību.
Zāļu mijiedarbība
Potenciāli bīstamas ir Diltiazem kombinācijas ar hinidīnu un citiem Ia klases antiaritmiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem, sirds glikozīdiem (sakarā ar pārmērīgas bradikardijas attīstības risku, palēninot AV vadītspēju, samazinot miokarda kontraktilitāti).
Vienlaicīgi lietojot Diltiazem ar dažām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības:
- Prokainamīds, hinidīns un citas zāles, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos: tā ievērojama pagarināšanās riska palielināšanās;
- Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi un citas zāles, kas pazemina asinsspiedienu, zāles inhalācijas anestēzijai (ogļūdeņražu atvasinājumi): palielina diltiazēma hipotensīvo iedarbību;
- Propranolols: ir iespējams palielināt tā biopieejamību;
- Diazepāms, fenobarbitāls, rifampicīns: diltiazēma koncentrācijas samazināšanās asinīs;
- Ciklosporīns, teofilīns, karbamazepīns, hinidīns, valproiskābe un digoksīns: palielina to koncentrāciju asinīs (var būt nepieciešama devas samazināšana);
- Cimetidīns: diltiazēma koncentrācijas palielināšanās asinīs;
- Indometacīns un citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, estrogēni un glikokortikosteroīdi, kā arī simpatomimētiskie līdzekļi: samazina hipotensīvo efektu;
- Litija preparāti: ir iespējams palielināt diltiazēma neirotoksisko iedarbību (attīstoties vemšanai, nelabumam, ataksijai, caurejai, trīcēšanai un / vai troksnim ausīs);
- Vispārējie anestēzijas līdzekļi: pastiprināta kardiodepresantu darbība.
Varbūt vienlaicīga Diltiazem iecelšana ar nitrātiem, ieskaitot ilgstošas formas.
Analogi
Diltiazēma analogi ir: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Diltiazem
Pārskati par Diltiazem apstiprina tā efektivitāti, ja to lieto pacientiem ar stenokardiju, išēmisku sirds slimību, hipertensiju un dažādām aritmijām. Tomēr ir negatīvs viedoklis par zālēm, kas saistītas ar tās blakusparādībām (piemēram, pacienti sūdzas par galvassāpēm).
Diltiazem cena aptiekās
Aptuvenā Diltiazem cena tablešu veidā iepakojumam, kas satur 30 gabalus, ir 63-117 rubļi (deva 60 mg) vai 79-135 rubļi (deva 90 mg). Jūs varat iegādāties 90 mg ilgstošās darbības tabletes par apmēram 106-139 rubļiem.
Diltiazems: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Diltiazem 60 mg tabletes 30 gab. RUB 62 Pērciet |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 20 gab. 113 RUB Pērciet |
|
Diltiazem 90 mg ilgstošās darbības tabletes 30 gab. 129 RUB Pērciet |
|
Diltiazem 60mg tabletes 30 gab. 130 RUB Pērciet |
|
Diltiazem Lannacher tabletes p.o. ilgstoša darbība 90mg 20 gab. 143 r Pērciet |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsulas 30 gab. 143 r Pērciet |
|
Diltiazem tabletes ilgstošas darbības 90mg 30 gab. 146 r Pērciet |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 30 gab. 234 r Pērciet |
|
Diltiazem Retard 180mg kapsulas 30 gab. 251 r Pērciet |
|
Diltiazem Lannacher tabletes p.p. ilgstoša darbība 180mg 30 gab. 279 r Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
