Dolarens
Dolaren: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Dolaren
ATX kods: M01AB55
Aktīvā sastāvdaļa: paracetamols (paracetamols) + diklofenaks (diklofenaks)
Ražotājs: Nabros Pharma (Indija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 27.08.2019
Dolaren ir kombinēts sāpju mazināšanas līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu veidā: abpusēji izliektas, apaļas, divslāņu, no vienas puses - no gandrīz baltas līdz baltas, no otras puses - oranžas ar tumši oranžas un baltas krāsas šļakatām (10 gab. Blisteros, kartona kastē 1 vai 10 blisteri un instrukcijas par Dolaren lietošanu).
1 tabletes sastāvs satur aktīvās vielas:
- Paracetamols - 500 mg;
- Diklofenaka nātrijs - 50 mg.
Palīgkomponenti: ciete, želatīns, talks, nātrija metilparahidroksibenzoāts, magnija stearāts, nātrija karboksimetilciete, koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, nātrija propilparahidroksibenzoāts, kroskarmeloze, saulrieta dzeltenā krāsa.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Dolaren ir kombinēta zāle, kuras darbība ir saistīta ar aktīvo sastāvdaļu īpašībām.
Paracetamols ir narkotisks pretsāpju līdzeklis, kas bloķē COX-1 un -2 (1. un 2. ciklooksigenāze) galvenokārt centrālajā nervu sistēmā, ietekmējot termoregulācijas un sāpju centrus. Šūnu peroksidāzes iekaisušos audos neitralizē paracetamola ietekmi uz COX, kas izskaidro gandrīz pilnīgu pretiekaisuma iedarbības neesamību vielā.
Diklofenakam ir pretsāpju, pretiekaisuma, pretdrudža un antiagregantu iedarbība. Bez izšķirības inhibē COX-1 un -2, samazina prostaglandīnu daudzumu iekaisuma fokusā, izjauc arahidonskābes metabolismu. Reimatisko slimību gadījumā diklofenaka pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība veicina ievērojamu sāpju smaguma samazināšanos, locītavu pietūkumu, rīta stīvumu, kas noved pie locītavas funkcionālā stāvokļa uzlabošanās. Pacientiem ar traumām, kā arī pēcoperācijas periodā diklofenaks palīdz mazināt sāpes un iekaisuma tūsku.
Farmakokinētika
Dolaren aktīvo sastāvdaļu absorbcija ir ātra un pilnīga. Diklofenaka uzsūkšanās ātrumu ietekmē ēdiens, palēninot to par 1–4 stundām, kā arī tiek novērots C max (maksimālā vielas koncentrācija) samazinājums par 40%.
Aktīvo vielu koncentrācija plazmā ir lineāri atkarīga no lietotās devas, tās neveidojas.
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām: diklofenaks - no 99% (lielākā daļa no tā saistās ar albumīnu), paracetamols - 15%. Neliels daudzums abu Dolaren sastāvdaļu nonāk mātes pienā.
Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur tā maksimālo koncentrāciju nosaka 2–4 stundas vēlāk nekā plazmā. T 1/2 (pussabrukšanas periods) no sinoviālā šķidruma ir robežās no 3 līdz 6 stundām (vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā 4–6 stundas pēc zāļu ievadīšanas ir augstāka nekā plazmā un paliek tāda vēl 12 stundas). Saistība starp vielas koncentrāciju sinoviālajā šķidrumā un tās klīnisko efektivitāti nav noskaidrota.
Pirmajā pārejā caur aknām līdz 50% diklofenaka tiek izvadīta presistēmiski. Metabolismu veic, veicot daudzkārtēju vai atsevišķu hidroksilēšanu un konjugāciju ar glikuronskābi. Process ietver citohroma P450 CYP2C9 enzīmu sistēmu. Metabolītiem ir mazāka farmakoloģiskā aktivitāte nekā vielai.
Diklofenaka sistēmiskais klīrenss - 350 ml / min, V d (izkliedes tilpums) - 550 ml / kg, T 1/2 no plazmas - 2 stundas; 65% devas izdalās caur nierēm kā metabolīti, līdz 1% - kā nemainīta viela, pārējā deva tiek izvadīta ar žulti kā metabolīti.
Ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss līdz 10 ml / min) metabolītu izdalīšanās ar žulti palielinās, bet to koncentrācijas palielināšanās asinīs netika novērota.
Hroniska hepatīta vai kompensētas aknu cirozes gadījumā diklofenaka farmakokinētiskie parametri nemainās.
Paracetamola metabolisms galvenokārt notiek aknās (90–95% robežās): līdz 80% devas nonāk konjugācijas reakcijās ar sulfātiem un glikuronskābi, veidojoties neaktīviem metabolītiem; 17% no devas tiek hidroksilēta, kā rezultātā veidojas 8 aktīvi metabolīti, kas pēc tam tiek konjugēti ar glutationu, pēc kura notiek neaktīvu metabolītu veidošanās. Ja trūkst glutationa, šie metabolīti var izraisīt hepatocītu enzīmu sistēmu bloķēšanu un izraisīt to nekrozi.
Izoenzīms CYP2E1 ir iesaistīts arī paracetamola metabolismā. T 1/2 vielas ir robežās no 1 līdz 4 stundām. Ekskrēcija tiek veikta metabolītu (galvenokārt konjugātu) veidā caur nierēm nemainītā veidā, izdalās tikai 3% vielas. Gados vecākiem pacientiem paracetamola klīrenss samazinās un tā T 1/2 palielinās.
Lietošanas indikācijas
- Neiralģija, lumboishalģija, mialģija, ko papildina iekaisums, pēctraumatiskā sāpju sindroms, migrēna, algomenoreja, proktīts, adnexīts; pēcoperācijas galvassāpes un zobu sāpes;
- Sāpju sindroms reimatisko slimību gadījumā, ieskaitot osteoartrītu, reimatoīdo artrītu (īslaicīgai terapijai);
- Ausu, rīkles, deguna infekcijas un iekaisuma slimības ar smagu drudža un sāpīgu sindromu, ieskaitot tonsilītu, faringītu, vidusauss iekaisumu (kopā ar citām zālēm).
Kontrindikācijas
- Kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlas bojājumi (akūtā fāzē);
- Asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
- Iekaisīga zarnu slimība akūtā fāzē;
- Anamnēzes dati par bronhu obstrukcijas, rinīta, nātrenes uzbrukumiem, kas saistīti ar acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu (nepilnīgs vai pilnīgs acetilsalicilskābes nepanesības sindroms - deguna gļotādas polipi, rinosinusīts, bronhiālā astma, nātrene);
- Aktīva aknu slimība, smaga aknu mazspēja;
- Hematopoēzes un / vai hemostāzes traucējumi (ieskaitot hemofiliju);
- Progresējoša nieru slimība, smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml minūtē);
- Periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas;
- Grūtniecība un zīdīšanas periods;
- Bērnība;
- Paaugstināta jutība pret Dolaren sastāvdaļām (ieskaitot citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus).
Dolaren tabletes jālieto piesardzīgi šādās slimībās / apstākļos:
- Sirds išēmija;
- Sastrēguma sirds mazspēja;
- Smadzeņu asinsvadu slimības;
- Bronhiālā astma;
- Anēmija;
- Hiperlipidēmija / dislipidēmija;
- Tūskas sindroms;
- Arteriālā hipertensija;
- Labdabīga hiperbilirubinēmija (ieskaitot Gilberta sindromu);
- Nieru vai aknu darbības traucējumi;
- Perifēro artēriju slimība;
- Alkoholisms;
- Kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlas slimības bez saasināšanās;
- Cukura diabēts;
- Izraisīta porfīrija;
- Stāvoklis pēc lielām ķirurģiskām iejaukšanās;
- Sistēmiskas saistaudu slimības;
- Vecāka gadagājuma cilvēki.
Dolaren, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Dolaren tabletes lieto iekšķīgi ēdienreizes laikā vai pēc tās, bez košļājamās un nedaudz ūdens.
Pieaugušajiem parasti tiek nozīmēta 1 tablete 2-3 reizes dienā.
Terapijas ilgums ir līdz 7 dienām.
Blakus efekti
Terapijas laikā ir iespējams attīstīties dažu ķermeņa sistēmu traucējumiem, kas izpaužas ar dažādu frekvenci (bieži - vairāk nekā 1% gadījumu, reti - mazāk nekā 1% gadījumu):
- Nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - depresija, miega traucējumi, miegainība, aizkaitināmība, aseptisks meningīts (biežāk pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi un citām saistaudu sistēmiskām slimībām), vispārējs nespēks, krampji, murgi, dezorientācija, baiļu sajūta;
- Kuņģa-zarnu trakts: bieži - vēdera uzpūšanās sajūta, sāpes vēderā, meteorisms, caureja, aizcietējums, slikta dūša, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, "aknu" enzīmu līmeņa paaugstināšanās, peptiska čūla ar iespējamām komplikācijām (perforācija, asiņošana); reti - vemšana, melena, dzelte, aftozs stomatīts, asinis izkārnījumos, barības vada bojājumi, holecistopankreatīts, sausas gļotādas (ieskaitot muti), aknu nekroze, hepatīts (iespējams, fulminants kurss), ciroze, hepatorenāls sindroms, pankreatīts, apetītes izmaiņas, kolīts;
- Sirds un asinsvadu sistēma: reti - ekstrasistolija, paaugstināts asinsspiediens, sastrēguma sirds mazspēja, sāpes krūtīs;
- Elpošanas sistēma: reti - bronhu spazmas, klepus, pneimonīts, balsenes tūska;
- Imūnsistēma un asinsrades orgāni: reti - trombocitopēniskā purpura, anēmija (ieskaitot hemolītisko un aplastisko anēmiju), trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, eozinofilija, infekcijas procesu pasliktināšanās (tai skaitā nekrotizējošā fascīta attīstība);
- Uroģenitālā sistēma: bieži - šķidruma aizture; reti - papilāru nekroze, nefrotiskais sindroms, oligūrija, proteinūrija, intersticiāls nefrīts, hematūrija, azotēmija, akūta nieru mazspēja;
- Āda: bieži - izsitumi uz ādas, nieze; reti - nātrene, alopēcija, ekzēma, paaugstināta fotosensitivitāte, toksisks dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze (Lila sindroms), eksudatīvā multiformā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), precīzi norādīti asiņojumi;
- Sajūtu orgāni: bieži - troksnis ausīs; reti - diplopija, skotoma, neskaidra redze, traucēta garša, neatgriezenisks vai atgriezenisks dzirdes zudums;
- Alerģiskas reakcijas: reti - anafilaktoīdas reakcijas, mēles un lūpu pietūkums, anafilaktiskais šoks (parasti strauji attīstās), alerģisks vaskulīts.
Pārdozēšana
Dolarena pārdozēšanas smagums galvenokārt ir saistīts ar paracetamolu, kas ir zāļu sastāvdaļa.
Galvenie simptomi: pirmajās 24 stundās pēc ievadīšanas - vemšana, slikta dūša, anoreksija, ādas bālums, sāpes vēderā, metaboliska acidoze, traucēta glikozes vielmaiņa. Aknu darbības traucējumu simptomi var parādīties 12–48 stundas pēc pārdozēšanas. Smagos gadījumos attīstās aknu mazspēja (ar progresējošu encefalopātiju, komu, ir iespējama nāve), akūta nieru mazspēja kombinācijā ar tubulāru nekrozi (tostarp, ja nav smagu aknu bojājumu), pankreatīts, aritmija. Pieaugušajiem paracetamola hepatotoksiskā iedarbība parādās pēc 10 g vai vairāk zāļu lietošanas.
Terapija ietver SH grupas donoru un glutationa sintēzes prekursoru lietošanu: 8-9 stundas pēc pārdozēšanas - metionīns, 12 stundas vēlāk - acetilcisteīns. Nepieciešamību pēc papildu terapeitiskiem pasākumiem (šo zāļu turpmāka lietošana) nosaka paracetamola koncentrācija asinīs, kā arī laiks, kas pagājis pēc tā ievadīšanas.
Speciālas instrukcijas
Dolaren lietošanas laikā ir jāuzrauga nieru un aknu darbība, perifēro asiņu paraugi un izkārnījumi, lai konstatētu asiņu klātbūtni.
Sakarā ar paaugstinātu nevēlamo reakciju rašanās risku nav ieteicams vienlaicīgi lietot Dolaren ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.
Lietojot Dolaren, plazmas urīnskābes un glikozes kvantitatīvajā noteikšanā var būt sagrozīti laboratorijas parametri.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pacientiem, kuri lieto Dolaren, ieteicams atturēties no darba veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātras motoriskas un garīgas reakcijas, kā arī no alkohola lietošanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Dolaren nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Dolar ir kontrindicēts bērniem.
Ar nieru darbības traucējumiem
- Smaga nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu līdz 30 ml / min), progresējoša nieru slimība: Dolaren ir kontrindicēts;
- Nieru mazspēja: terapija jāveic ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- Smaga aknu mazspēja, aktīva aknu slimība: Dolaren ir kontrindicēts;
- Aknu mazspēja: terapija jāveic ārsta uzraudzībā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Dolaren jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Dolaren kopā ar dažām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības (zāļu sastāvā esošo aktīvo vielu dēļ: diklofenaks un paracetamols):
- Digoksīns, litija preparāti: palielinot to koncentrāciju plazmā;
- Antikoagulanti, antiagreganti un trombolītiskie līdzekļi (streptokināze, alteplāze, urokināze): palielināts asiņošanas risks (biežāk kuņģa-zarnu trakta);
- Diurētiskie līdzekļi: to iedarbības samazināšanās (lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus - paaugstināts hiperkaliēmijas risks);
- Antihipertensīvie un hipnotiskie līdzekļi: samazinot to iedarbību;
- Metotreksāts: palielinās tā toksicitātes palielināšanās varbūtība (sakarā ar tā koncentrācijas palielināšanos plazmā);
- Citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un glikokortikosteroīdi: palielinās blakusparādību iespējamība (asiņošana kuņģa-zarnu traktā);
- Acetilsalicilskābe: diklofenaka koncentrācijas samazināšanās asinīs;
- Ciklosporīns: palielinās tā nefrotoksicitātes palielināšanās varbūtība (sakarā ar koncentrācijas palielināšanos plazmā);
- Cefoperazons, cefamandols, cefootstāns, plikamicīns un valproīnskābe: hipoprotrombinēmijas biežuma palielināšanās;
- Hipoglikēmiskās zāles: samazinot to iedarbību;
- Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori: palielināts asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta;
- Zelta preparāti un ciklosporīns: palielinās diklofenaka ietekme uz prostaglandīnu sintēzi nierēs, kas izraisa nefrotoksicitātes palielināšanos;
- Zāles, kas izraisa fotosensibilizāciju: palielina diklofenaka sensibilizējošo iedarbību uz ultravioleto starojumu;
- Etanola, kolhicīna, kortikotropīna un asinszāles preparāti: palielināts asiņošanas risks kuņģa-zarnu traktā;
- Hinolonu antibakteriālie līdzekļi: palielināts krampju risks;
- Zāles, kas bloķē tubulāru sekrēciju: palielina diklofenaka koncentrāciju plazmā, kas palielina tā toksicitāti un efektivitāti;
- Antikoagulanti: palielinot to iedarbību (lietojot lielas paracetamola devas);
- Uricosuric zāles: to efektivitātes samazināšanās;
- Barbiturāti (ilgstoša lietošana): samazināta paracetamola efektivitāte;
- Diflunisāls: ievērojams paracetamola koncentrācijas pieaugums plazmā un hepatotoksicitātes attīstības risks;
- Mikrosomu oksidēšanās induktori aknās (etanols, fenitoīns, barbiturāti, rifampicīns, tricikliskie antidepresanti, fenilbutazons), hepatotoksiskas zāles: hidroksilētu aktīvo metabolītu ražošanas palielināšanās (iespēja attīstīt smagas intoksikācijas pat ar nelielu pārdozēšanu);
- Etanols: palielināts aknu bojājumu un akūta pankreatīta risks;
- Salicilāti: paaugstināts urīnpūšļa vai nieru vēža risks (ilgstoši lietojot lielas paracetamola devas);
- Mikrosomu oksidācijas inhibitori (ieskaitot cimetidīnu): samazina hepatotoksiskas iedarbības risku;
- Mielotoksiskas zāles: palielināta paracetamola hematotoksicitātes izpausme.
Analogi
Dolarena analogs ir Panoxen.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā un bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Par Dolarenu
Atsauksmes par Dolaren galvenokārt ir pozitīvas. Pacienti norāda uz tā augsto efektivitāti, vienlaikus īpaši atzīmējot ilgtermiņa pretsāpju efektu. Zāles nav paredzētas ilgstošai lietošanai, jo šajā gadījumā tiek novērota blakusparādību attīstība.
Dolaren cena aptiekās
Aptuvenā Dolaren (10 tablešu) cena ir 93-108 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
