Zemplar - Lietošanas Instrukcijas, Kapsulas, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Zemplar

Zemplar: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Zemplar

ATX kods: H05BX02

Aktīvā sastāvdaļa: Parikalcitols (Parikalcitols)

Ražotājs: AbbVi LLC (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 10.07.2018

Cenas aptiekās: no 5300 rubļiem.

Pērciet

Zemplar ir zāles, kas regulē kalcija-fosfora metabolismu.

Izlaiduma forma un sastāvs

• kapsulas: mīksta, želatīniska, ovāla, piepildīta ar bezkrāsainu vai dzeltenīgu šķidrumu bez redzamiem ieslēgumiem; devā 1 mcg - pelēks, ar ZA uzdruku un ražotāja logotipu; 2 μg devā - gaiši brūns, ar uzdruku ZF un ražotāja logotipu; 4 mcg devā - gaiši dzeltena, ar ZK virsdruku un ražotāja logotipu (7 vai 14 gab. blisteros, kartona kastē 1, 2 vai 4 blisteri);
• šķīdums intravenozai (i / v) ievadīšanai: dzidrs, bezkrāsains šķidrums bez redzamiem ieslēgumiem (5 μg, 1 vai 2 ml devā 2 μg, 1 ml katrā - bezkrāsainās stikla ampulās ar pārtraukuma punktu; 5 ampulas plastmasas paplātē, 1 palete kartona kastē vai 5 ampulas kartona kastē ar starpsienām).

1 kapsulas sastāvs:

• aktīvā viela: parikalcitols - 1, 2 vai 4 mkg;
• palīgkomponenti: želatīns, butilhidroksitoluols, glicerīns, etanols, titāna dioksīds, vidējas ķēdes triglicerīdi, attīrīts ūdens; 1 mcg devai - melnais dzelzs oksīds; 2 μg devai - dzelzs krāsas dzeltenais oksīds, dzelzs krāsas sarkanais oksīds; 4 μg devai - dzelzs oksīda dzeltenais oksīds;
• melna tinte Opakod WB: izopropanols, polivinilacetāta ftalāts, propilēnglikols, makrogols 400, dzelzs krāsa melnais oksīds, amonija hidroksīds (28%), etanols, ūdens.

1 ml šķīduma sastāvs:

• aktīvā viela: parikalcitols - 2 vai 5 mkg;
• palīgkomponenti: etanols (95%), propilēnglikols, ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Parikalcitols ir sintētisks kalcitriola (bioloģiski aktīvā D vitamīna) analogs. Tās struktūra satur A gredzena (19-nor) un sānu ķēdes (D2) modifikācijas, kas nosaka parikalcitola audu un orgānu selektivitāti. Sakarā ar to parikalcitols selektīvi aktivizē D vitamīna receptorus (PBD) parathormonos dziedzeros, nepalielinot to aktivitāti zarnās, un tam ir vājāka ietekme uz kaulu rezorbciju.

Aktivizējot parathormonu dziedzeros receptorus, kas ir jutīgi pret kalciju, parikalcitols samazina parathormona (PTH) līmeni, kavē parathormona proliferāciju un kavē PTH sintēzi un sekrēciju. Zāles minimāli ietekmē fosfora un kalcija līmeni, tās var iedarboties tieši uz kaulu šūnām. PTH patoloģiskā līmeņa korekcija un fosfora un kalcija homeostāzes normalizēšana parikalcitola lietošanas dēļ veicina kaulu audu slimību terapiju un profilaksi, kas saistītas ar vielmaiņas traucējumiem hroniskas nieru slimības (CKD) dēļ.

Sekundāro hiperparatireozi raksturo PTH satura pieaugums, kas saistīts ar nepietiekamu aktīvā D vitamīna līmeņa sintezēšanu, kas sintezēts ādā, kā arī iekļūšanu organismā ar pārtiku. D vitamīns, secīgi hidroksilējot aknās un nierēs, tiek pārveidots aktīvā formā, kas mijiedarbojas ar D vitamīna receptoriem. D vitamīns aktīvā formā stimulē D vitamīna receptoru darbību zarnās, parathormonā, nierēs un kaulu audos (tādējādi saglabājot parathormonu un fosfora homeostāzes funkciju). un kalcijs) daudzos citos audos, tostarp imūnās šūnās, prostatā un endotēlijā. Adekvātai osteogenezei nepieciešama receptoru aktivizēšana. Nieru mazspējas gadījumā tiek nomākta D vitamīna aktivācija, kā rezultātā palielinās PTH līmenis,sekundāras hiperparatireozes attīstība un traucēta fosfora un kalcija homeostāze. D vitamīna aktīvās formas samazināšanās, kas novērota KKD agrīnās stadijās, apvienojumā ar PTH aktivitātes palielināšanos, bieži vien pirms fosfora un kalcija līmeņa serumā izmaiņām, var izraisīt kaulu aprites ātruma izmaiņas ar sekojošu nieru osteodistrofijas attīstību.

Pazemināts PTH līmenis KKD pozitīvi ietekmē kaulu metabolismu, kaulu sārmainās fosfatāzes (ALP) aktivitāti un kaulu fibrozi. Vienlaicīga aktīvā D vitamīna lietošana var palielināt fosfora un kalcija līmeni. Pateicoties selektīvajai iedarbībai uz D vitamīna receptoriem, parikalcitols efektīvi samazina PTH līmeni, normalizē vielmaiņu kaulu audos, novērš un novērš D vitamīna receptoru deficīta aktivācijas sekas, būtiski neietekmējot fosfora un kalcija līmeni.

Farmakokinētika

Zemplar kapsulas labi uzsūcas gremošanas traktā. Lietojot iekšķīgi veseliem brīvprātīgajiem 0,24 μg / kg devā, parikalcitola absolūtā biopieejamība ir ~ 72%, maksimālā koncentrācija plazmā (_Cmax) ir 0,63 ng / ml, laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai (_Tmax) ir 3 stundas, laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze un peritoneālā dialīze, paricalcitola vidējā absolūtā biopieejamība ir attiecīgi 79 un 86%. Pēc pētījumu rezultātiem tika noteikts, ka rādītāji C _max un AUC (0 → ∞), lietojot parikalcitolu ar taukainu pārtiku, salīdzinot ar tukšā dūšā lietošanu, nemainās, tāpēc Zemplar kapsulas var lietot neatkarīgi no uztura.

C _max un AUC (0 → ∞) veseliem brīvprātīgajiem proporcionāli palielinās, ja zāles lieto devās no 0,06 līdz 0,48 μg / kg. Atkārtoti lietojot Zemplar katru dienu vai 3 reizes nedēļā 7 dienas, tiek sasniegta nemainīga parikalcitola koncentrācija, kas nākotnē nemainās. Atkārtoti lietojot parikalcitolu katru dienu pacientiem ar 4. pakāpes HNS, AUC līmenis (0 → ∞) arī bija nedaudz zemāks nekā pēc vienas tā devas lietošanas.

2 stundu laikā pēc intravenozas Zemplar šķīduma ievadīšanas bolusa veidā devās no 0,04 līdz 0,24 μg / kg aktīvās vielas koncentrācija strauji samazinās, un tālāk tās samazināšanās notiek lineāri, ar vidējo pusperiodu (T½) ~ 15 stundas Atkārtotu infūziju gadījumā nav parikalcitola uzkrāšanās pazīmju.

Zāles Zemplar galvenās farmakokinētiskās īpašības:

• sadalījums:> 99% parikalcitola saistās ar plazmas olbaltumvielām. Paricalcitola vidējais izplatīšanās tilpums iekšķīgi lietojot: veseliem brīvprātīgajiem 0,24 μg / kg devā - 34 litri; pēc 4 mcg uzņemšanas pacientiem ar 3. pakāpes HNS un 3 mkg pacientiem ar 4. stadijas HKD ~ 44–46 litri. Parikalcitola izplatīšanās tilpums veseliem cilvēkiem līdzsvara stāvoklī intravenozi ievadot šķīdumu bolus veidā ir ~ 23,8 litri. Pacientiem ar 5. stadijas HNS, kuriem tiek veikta hemodialīze vai peritoneālā dialīze, parikalcitola izplatības tilpums 0,24 mkg / kg devā ir vidēji 31–35 litri;
• vielmaiņa: iekšķīgi lietojot (deva 0,48 μg / kg), parikalcitols lielā mērā tiek metabolizēts, tikai 2% no uzņemtās devas izdalās nemainītā veidā caur zarnām, sākotnējo zāļu klātbūtne urīnā netiek noteikta. Ievadot intravenozi, parikalcitols tiek metabolizēts dažādu aknu un ārpushepatisko enzīmu ietekmē; urīnā un izkārnījumos ir vairāki oriģinālo zāļu metabolīti; nemainīts parikalcitols netiek konstatēts urīnā;
• izvadīšana: parikalcitols izdalās galvenokārt aknu un žults izvadīšanas dēļ, veseliem brīvprātīgajiem T½ vidēji ir 5-7 stundas; perorāla lietošana - līdz 70% metabolītu izdalās ar izkārnījumiem un 18% ar urīnu; bolus intravenoza injekcija - ~ 63% zāļu izdalās ar izkārnījumiem un 19% ar urīnu.

Lietošanas indikācijas

• kapsulas: sekundāras hiperparatireoīdisma profilakse un terapija, kas attīstās HNS 3. – 4. stadijā, kā arī pacientiem ar 5. stadijas HKD, kuriem tiek veikta hemodialīze vai peritoneālā dialīze;
• šķīdums intravenozai ievadīšanai: sekundāras hiperparatireozes profilakse un terapija, kas attīstās KKD 5. stadijā.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• hiperkalciēmija;
• hipervitaminoze D;
• komplekss lietojums ar D vitamīna un / vai fosfātu atvasinājumiem;
• zīdīšanas periods (laktācija);
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• paaugstināta individuālā jutība pret kādu no sastāvdaļām.

Piesardzīgi Zemplar ieteicams lietot kopā ar sirds glikozīdiem.

Norādījumi par Zemplar lietošanu: metode un devas

Kapsulas

Zemplar lieto iekšķīgi, zāļu uzņemšana nav atkarīga no uztura.

3-4 stadijas CKD ārstēšanai parikalcitola kapsulas lieto vienu reizi dienā, katru dienu vai 3 reizes nedēļā (ne vairāk kā katru otro dienu). Tajā pašā laikā vidējās nedēļas devas abām terapijas shēmām ir vienādas. Neskatoties uz līdzīgām dozēšanas shēmām, ieteicams lietot zāles katru dienu, jo tas samazina nejaušas zāļu lietošanas traucējumu risku un veicina pacienta lielāku terapijas ievērošanu.

Sākotnējā Zemplar deva sākotnējās PTH koncentrācijas līmenī:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): ar dienas devu - 1 μg, uzņemot 3 reizes nedēļā - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): ar dienas devu - 2 μg, uzņemot 3 reizes nedēļā - 4 μg.

Devas titrēšana tiek veikta individuāli, un tā ir atkarīga no sākotnējās plazmas / seruma PTH koncentrācijas, kā arī no seruma fosfora un kalcija līmeņa uzraudzības datiem.

Fosfora un kalcija līmenis serumā rūpīgi jāuzrauga laikā pēc parikalcitola kapsulu lietošanas sākuma, devas titrēšanas laikā un vienlaikus ar spēcīgiem P450 3A inhibitoriem. Ja tiek konstatēta hiperkalciēmija vai stabilas Ca (kalcija) × P (fosfora) produkta palielināšanās gadījumā jāsamazina kalciju saturošo fosfātu saistošo zāļu deva vai jāpārtrauc to lietošana. Alternatīvi ir atļauts samazināt parikalcitola devu kapsulās vai īslaicīgi pārtraukt terapijas kursu. Pārtraukuma beigās zāles tiek atsāktas ar mazāku devu pēc mērķa seruma fosfora un kalcija līmeņa, kā arī Ca × P produkta sasniegšanas.

Ar CKD 5. pakāpi Zemplar kapsulas lieto 3 reizes nedēļā, bet ne biežāk kā 1 dienu vēlāk. Parikalcitola sākuma devu kapsulās nosaka pēc formulas: parikalcitols (μg) = IPTH (sākotnējais parathormona līmenis asinīs) (pg / ml) / 60 vai IPTH (pmol / L) / 7.

Parikalcitola devas titrēšana kapsulās tiek veikta individuāli, un tā ir atkarīga no iPTH līmeņa, kā arī fosfora un kalcija līmeņa serumā. Devu ieteicams izvēlēties pēc šādas formulas: titrētā deva (μg) = IPTH saskaņā ar pēdējo mērījumu (pg / ml) / 60.

Pēc terapijas uzsākšanas, devas titrēšanas laikā un vienlaikus ar spēcīgiem P450 3A inhibitoriem rūpīgi jānovēro fosfora un kalcija līmenis serumā. Palielinoties seruma kalcija vai Ca × P produktam, vienlaikus saņemot kalciju saturošus fosfātu saistītājus, to deva ir jāsamazina vai jāpārtrauc. Ir atļauts lietot fosfātus saistošās zāles, kas nesatur kalciju. Ja kalcija līmenis serumā ir> 11 mg / dl vai Ca × P produkts> 70 mg / dl, zāļu deva jāsamazina par 2–4 μg no pēdējā laika, kas aprēķināts, izmantojot formulu IPTH / 60. Ja ir nepieciešama papildu parikalcitola devas pielāgošana kapsulās, indikatoru normalizācijas periodam ir atļauts to samazināt vai pārtraukt zāļu lietošanu. Kad PTH līmenis tuvojas vajadzīgajam līmenim, var būt nepieciešama neliela individuāla devas pielāgošana, lai sasniegtu stabilu PTH līmeni. Ja PTH, fosfora vai kalcija līmeni kontrolē retāk kā reizi nedēļā, titrēšanas laikā ir pieļaujama mazāka sākuma deva un mazāka devas maiņa.

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem, lietojot Zemplar 3 reizes nedēļā, vidējā deva bija: 1. nedēļā - 11,2 μg; vidējais maiņas kurss - 6,3 mkg; maksimālais drošais - 32 mkg.

Risinājums

Zemplar šķīdumu parasti injicē vēnā caur hemodialīzes katetru. Ja pacientam nav hemodialīzes katetra, šķīdumu var injicēt intravenozi, lēni (vismaz 30 sekundes), lai pēc iespējas samazinātu infūzijas izraisītās sāpes.

Pirms ampulas ievadīšanas ar zāļu Zemplar jāpārbauda, vai tajā nav svešu ieslēgumu un krāsas maiņas. Jūs varat izmantot tikai dzidru, bezkrāsainu šķīdumu bez redzamiem piemaisījumiem. Neizlietotās zāļu atliekas jāiznīcina.

Sākotnējā deva, aprēķināšanas iespējas (lieto bolus veidā dialīzes laikā, bet ne biežāk kā reizi 2 dienās):

• pēc ķermeņa svara: 0,04–0,1 μg / kg, kas atbilst vienas devas vērtībai robežās no 2,8–7 μg;
• pēc iPTG (otrās paaudzes metodi lieto pacientiem ar 5. pakāpes HNS): pēc formulas - iPTG (pg / ml) / 80.

Maksimālā drošā deva saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem sasniedza 40 μg.

Dialīzes pacientiem ar nieru mazspējas beigu stadiju vispārpieņemtās PTH mērķvērtības pārsniedz normas augšējo robežu (NAR) pacientiem bez urēmijas ne vairāk kā 1,5-3 reizes (150-300 pg / ml). Lai sasniegtu šādus rādītājus, nepieciešams rūpīgi uzraudzīt PTH līmeni un devas titrēt atsevišķi.

Lai mainītu devu, bieži jānosaka fosfora un kalcija koncentrācija serumā (koriģēta ar hipoalbuminēmiju). Pastāvīga fosfora koncentrācijas palielināšanās (> 6,5 mg / dl) vai koriģētā kalcija līmeņa paaugstināšanās (> 11,2 mg / dl) gadījumā zāļu deva jāsamazina, līdz šie rādītāji normalizējas. Pastāvīgi palielinoties Ca × P (> 75) vai hiperkalciēmijai, zāļu deva jāsamazina vai jāpārtrauc, līdz norādītie parametri normalizējas; ārstēšanu ar parikalcitolu ieteicams atsākt ar mazāku devu. Ja pacients saņem kalciju saturošas zāles, kas saistās ar fosfātiem, ieteicams samazināt to devu, īslaicīgi atcelt vai pāriet uz analogiem, kas nesatur kalciju. Tā kā PTH līmenis samazinās, reaģējot uz terapiju, var būt nepieciešama paricalcitola devas samazināšana.

Kad nav iespējams panākt adekvātu atbildes reakciju, Zemplar devu var palielināt ik pēc 2-4 nedēļām par 2-4 mikrogramiem. PTH līmeņa samazināšanās gadījumā <150 pg / ml ir nepieciešama zāļu devas samazināšana.

Blakus efekti

Blakusparādību rašanās biežuma skala: ļoti bieži - ≥ 0,1; bieži - 0,01-0,1; reti - 0,001–0,01; reti - 0,0001-0,001; ārkārtīgi reti - <0,00001, ieskaitot atsevišķus ziņojumus.

Kapsulas

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem orgānu un sistēmu blakusparādības pacientiem ar CKD 3-4 stadiju:

• imūnsistēma: reti - paaugstināta jutība;
• nervu sistēma: reti - reibonis, garšas traucējumi (disgeizija);
• kuņģa-zarnu trakts (GIT): bieži - diskomforts epigastrālajā reģionā; reti - mutes gļotādas sausums, aizcietējums;
• āda un zemādas audi: bieži - izsitumi; reti - nātrene, ādas nieze;
• muskuļu un skeleta sistēma: reti - muskuļu spazmas;
• laboratorijas un instrumentālo pētījumu dati: reti - novirze no aknu enzīmu aktivitātes rādītāju normas.

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem orgānu un sistēmu blakusparādības pacientiem ar 5. stadijas HNS:

• vielmaiņa: bieži - hipokalciēmija, hiperkalciēmija;
• nervu sistēma: bieži - reibonis;
• Kuņģa-zarnu trakts: bieži - samazināta ēstgriba, GERD (gastroezofageālā refluksa slimība), caureja;
• āda un zemādas audi: bieži - pūtītes;
• piena dziedzeris un dzimumorgāni: bieži - krūšu jutīgums.

Risinājums

Orgānu un sistēmu blakusparādības, kas, iespējams, saistītas ar Zemplar šķīduma lietošanu:

• infekcijas: reti - nazofaringīts, gripa, pneimonija, augšējo elpceļu infekcijas, maksts infekcijas, sepse;
• hematopoētiskā sistēma: reti - anēmija, limfadenopātija, leikopēnija;
• imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas; biežums nav zināms - nātrene, balsenes tūska, angioneirotiskā tūska;
• sirds un asinsvadu sistēma: reti - sirdsklauves sajūta, priekškambaru mirdzēšana, asinsspiediena paaugstināšanās / pazemināšanās, aritmija, sirds apstāšanās;
• endokrīnā sistēma: bieži - hipoparatireoze; reti - hiperparatireoidisms;
• vielmaiņa: bieži - hiperfosfatēmija, hiperkalciēmija; reti - hiperkaliēmija, hipokalciēmija;
• jaunveidojumi: reti - krūts vēzis;
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes, garšas traucējumi (disgeizija); reti - reibonis, akūti smadzeņu asinsrites traucējumi, hipestēzija, parestēzija, mioklonuss, ģībonis, apjukums, uzbudinājums, nervozitāte, nemiers, bezmiegs, pārejošs išēmisks lēkme, delīrijs; biežums nav zināms - reakciju trūkums uz stimuliem;
• maņu orgāni: reti - diskomforts ausīs, glaukoma, konjunktivīts; biežums nav zināms - acu apsārtums;
• Kuņģa-zarnu trakts: bieži - aizcietējums, caureja, kuņģa-zarnu trakta asiņošana; reti - sausa mute, slikta dūša / vemšana, kolīts, diskomforts epigastrālajā reģionā, gastrīts, zarnu išēmija, disfāgija, taisnās zarnas asiņošana;
• āda un zemādas audi: bieži - nieze; reti - izsitumi, tulznas, hirsutisms, alopēcija, svīšana naktī, niezoši izsitumi, ādas dedzinoša sajūta;
• muskuļu un skeleta sistēma: reti - locītavu stīvums, mialģija, artralģija, muskuļu raustīšanās;
• piena dziedzeris un dzimumorgāni: reti - erektilās disfunkcijas, krūšu jutīgums;
• laboratorijas dati: reti - alanīna aminotransferāzes (ACT) aktivitātes palielināšanās, laboratorijas parametru novirze no normas, asiņošanas laika palielināšanās, ķermeņa svara samazināšanās;
• citas reakcijas: bieži - sāpes injekcijas vietā, drebuļi, drudzis; reti - nogurums, astēnija, slikta pašsajūta, slāpes, tūska (arī perifēra), gaitas traucējumi, diskomforts / sāpes krūtīs, zilumi injekcijas vietā, sāpes.

Pārdozēšana

Nav ziņots par paricalcitola pārdozēšanas gadījumiem, lietojot parenterāli.

Paricalcitola pārdozēšanas simptomi, lietojot iekšķīgi (kapsulas), ir: hiperkalciēmija, hiperkalciūrija, hiperfosfatēmija un pārmērīga PTH sekrēcijas nomākšana. Simptomi kopumā ir līdzīgi D vitamīna pārdozēšanas simptomiem: vājums, galvassāpes, miegainība, slikta dūša / vemšana, sausa mute, aizcietējums, muskuļu sāpes, sāpes kaulos un vēderā, metāliska garša mutē, anoreksija, diskomforta sajūta epigastrijā.

Pārdozēšanas gadījumā jāuzrauga hiperkalciēmijas pazīmju un simptomu izpausme, kontrolējot kalcija koncentrācijas līmeni asinīs. Ārstēšana jāsāk tikai tad, ja nepieciešams, ar klīniski nozīmīgu hiperkalciēmiju.

Stāvokļa ārstēšanai ieteicams nekavējoties:

• samazināt devu vai pārtraukt parikalcitola lietošanu;
• ievērot diētu ar zemu kalcija saturu;
• pārtrauciet lietot uztura bagātinātājus, kas ietver kalciju;
• palielināt fizisko aktivitāti;
• uzraudzīt ūdens un elektrolītu līdzsvaru un elektrokardiogrammu (EKG), kas ir īpaši svarīgi pacientiem, kuri lieto sirds glikozīdus;
• veikt hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi, izmantojot dializātu bez kalcija satura (atbilstoši indikācijām). Hemodialīzes laikā izdalās maz parikalcīta.

Pēc kalcija koncentrācijas serumā normalizēšanas terapiju ar Zemplar kapsulās var atsākt, bet ar mazāku devu. Pastāvīgai vai nopietnai kalcija līmeņa paaugstināšanās serumā ir ieteicamas vairākas alternatīvas ārstēšanas iespējas, tostarp fosfāti, glikokortikosteroīdi (GCS) un diurēzes stimulatori.

Saskaņā ar instrukcijām Zemplar intravenozas ievadīšanas šķīduma formā satur palīgvielu - propilēnglikolu (30 tilp.%). Ieviešot šķīdumu lielās devās, tika novēroti atsevišķi centrālās nervu sistēmas depresijas, laktātacidozes un hemolīzes gadījumi. Šo blakusparādību rašanās, ņemot vērā dozēšanas režīmu, nav gaidāma, jo dialīzes procesā propilēnglikols tiek izvadīts, bet Zemplar šķīduma pārdozēšanas gadījumā jāņem vērā šādu nevēlamu reakciju rašanās risks.

Speciālas instrukcijas

Pārmērīga PTH sekrēcijas kavēšana var izraisīt kalcija līmeņa paaugstināšanos serumā un vielmaiņas procesu ātruma samazināšanos kaulaudos. Tāpēc, lai sasniegtu fizioloģiskos rādītājus, nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt pacienta stāvokli un individuāli izvēlēties un titrēt devas.

Kad pacientam attīstās klīniski nozīmīga hiperkalciēmija, lietojot kalciju saturošus fosfātus saistošus medikamentus, to deva jāsamazina vai jāpārtrauc.

Sākotnējai Zemplar devas izvēlei kapsulās, kā arī jebkurām izmaiņām tajā ir jānosaka fosfora, kalcija, seruma vai iPTH koncentrācija serumā vismaz reizi 2 nedēļās 3 mēnešus no terapijas sākuma. Šāda kontrole tiek veikta katru mēnesi vēl 3 mēnešus. Ja nepieciešama turpmāka ārstēšana, laboratoriskos parametrus kontrolē ik pēc 3 mēnešiem.

Parikalcitola devas titrēšanas laikā, iespējams, biežāk būs jāveic laboratorijas testi, ja Zemplar lieto šķīduma veidā intravenozai ievadīšanai. Pielāgojot devu, kalcija un fosfora līmeni serumā ieteicams izmērīt vismaz reizi mēnesī, un seruma / plazmas PTH līmenis jāpārbauda ik pēc 3 mēnešiem.

Lai iegūtu ticamākus datus par bioloģiski aktīvā PTH analīzi pacientiem ar 5. stadijas HNS, labāk ir izmantot otrās vai nākamo paaudžu metodi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Parikalcitola ietekmes uz pacientu spēju vadīt automašīnu un strādāt ar sarežģītiem mehānismiem pētījums nav veikts. Bet, ņemot vērā tādu blakusparādību kā reibonis un ģībonis iespēju, terapijas laikā ar Zemplar ieteicams atturēties no aktivitātēm, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sakarā ar to, ka parikalcitola iedarbības pētījumi grūtniecēm nav veikti, Zemplar ieteicams lietot tikai saskaņā ar indikācijām, ar nosacījumu, ka iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Nav informācijas par parikalcitola izdalīšanos mātes pienā zīdīšanas laikā. Ja zāles jālieto zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Bērnībā un pusaudža gados (līdz 18 gadiem) Zemplar lietošana ir kontrindicēta, jo klīniskie pētījumi par zāļu terapijas efektivitāti un drošību šajā vecuma grupā nav veikti.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru darbības traucējumu gadījumā Zemplar lieto atbilstoši indikācijām.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (pēc Child-Pugh klasifikācijas) devas pielāgošana nav nepieciešama.

Tā kā parikalcitola farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta, Zemplar lietošana viņiem ir kontrindicēta.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Vecāka gadagājuma cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, salīdzinājumā ar jaunākiem pacientiem parikalcitola lietošanas efektivitāte un drošība nebija atšķirīga.

Zāļu mijiedarbība

Atsevišķi Zemplar mijiedarbība injekciju šķīduma veidā ar citām zālēm nav īpaši pētīta.

Parikalcitola zāļu mijiedarbība:

• ketokonazols: izraisa parikalcitola AUC (0 → ∞) palielināšanos, perorāli ievadot pēdējo aptuveni 2 reizes, parikalcitola T½ palielinās no 9,8 līdz 17 stundām; tā kā parikalcitolu daļēji metabolizē CYP3A izoenzīms un ketokonazols ir spēcīgs šī izoenzīma inhibitors, parikalcitolu un ketokonazolu, kā arī citus spēcīgus CYP3A inhibitorus lieto piesardzīgi;
• fosfāti vai zāles, kas satur D vitamīnu: to lietošana ar parikalcitolu ir kontrindicēta paaugstināta hiperkalciēmijas riska un Ca × P produkta vērtības palielināšanās dēļ;
• zāles, kas satur kalciju, lielās devās, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi: var palielināties hiperkalciēmijas risks; Zemplar lietošana kopā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem ir kontrindicēta;
• preparāti, kas satur magniju (antacīdus): hipermagnezēmijas riska dēļ lietošana ir kontrindicēta ar parikalcitolu un D vitamīna analogiem;
• preparāti, kas satur alumīniju (dažus antacīdus un fosfātus saistošus medikamentus): ilgstoša kombinēta lietošana ar parikalcitolu un D vitamīna analogiem ir kontrindicēta, jo pastāv paaugstinātas alumīnija koncentrācijas serumā risks un tā toksiskā ietekme uz kauliem;
• ārstnieciskas vielas, kuras metabolizē izoenzīmi CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: parikalcitolam nevajadzētu kavēt to klīrensu (dati no in vitro pētījumiem);
• ārstnieciskas vielas, kuras biotransformētas izoenzīmu CYP2B6, CYP2C9, CYP3A iedarbībā: parikalcitolam nevajadzētu izraisīt to klīrensu (dati no in vitro pētījumiem);
• sirds glikozīdi: tā kā jebkuras etioloģijas hiperkalciēmija pastiprina intoksikāciju, jāievēro piesardzība, lietojot tos kopā ar parikalcitolu.

Analogi

Zemplar nav strukturālu analogu, līdzīgai iedarbībai ir arī zāles Mimpara.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt 15–25 ° C temperatūrā, nesasaldēt. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Zemplar

Saskaņā ar dažām atsauksmēm Zemplar ir efektīvs medikaments, lai gan tas ir diezgan dārgs, jo īpaši ar nosacījumu, ka dažās slimības formās tas jālieto visu mūžu.

Zemplar cena aptiekās

Zemplar cena:

• šķīdums intravenozai ievadīšanai (5 μg / ml, 1 ml ampulās, 5 ampulas kartona kastē) ~ 8000 rubļu;
• kapsulas (1 μg, 7 gab. iepakojumā, 4 iepakojumi kartona kastē) ~ 6500 rubļi

Zemplar: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Zemplar 5 μg / ml šķīdums intravenozai ievadīšanai 1 ml 5 gab. 5300 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!