Livazo - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Analogi, 2 Mg Tabletes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Livazo

Livazo: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Livazo

ATX kods: C10AA08

Aktīvā sastāvdaļa: pitavastatīns (Pitavastatīns)

Ražotājs: Pjēra Fabre zāļu ražošana (Francija)

Apraksts un foto atjauninājums: 29.07.2019

Cenas aptiekās: no 427 rubļiem.

Pērciet

Livazo ir zāles, kas pazemina lipīdu līmeni, ir HMG-CoA reduktāzes (hidroksimetilglutaril-koenzīma A-reduktāzes) inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ir pieejamas apvalkotu tablešu formā: apaļa, abpusēji izliekta, balta apvalka un serdeņa; iegravēts katrā pusē: vienā pusē - "KC", otrā pusē tabletēm ar devu 1 mg - "1", devu 2 mg - "2", devu 4 mg - "4" (blisteros: tabletes ar devu 1 mg - 7, 14 vai 15 gab., kartona kastē 1 vai 2 blisteri; tabletes ar 2 mg devu - 7, 10, 14, 15 vai 20 gab., kartona kastē 1, 2, 3 vai 5 blisteri; tabletes 4 mg deva - 7, 10, 14 vai 15 gab., 1, 2 vai 3 blisteri kartona kastē. Katrā kastē ir arī norādījumi par Livazo lietošanu).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: Pitavastatīna kalcijs - 1,045; 2,09 vai 4,18 mg, kas ir ekvivalents attiecīgi 1, 2 vai 4 mg pitavastatīna;
• palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, hipromeloze, ar zemu aizvietojumu hipoproloze, magnija stearāts, magnija aluminometasilikāts;
• plēves apvalks: Opadrai baltais - trietilacetāts, hipromeloze, koloidālais silīcija dioksīds, titāna dioksīds.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Livazo ir zāles, kas pazemina lipīdu līmeni un kuras aktīvā sastāvdaļa ir pitavastatīns.

Pitavastatīns ir konkurējošs HMG-CoA reduktāzes enzīma inhibitors, kas katalizē holesterīna sintēzes sākuma posmu un veicina HMG-CoA pārvēršanos mevalonskābē. Holesterīna veidošanās sākuma stadijas nomākšanas rezultātā pitavastatīna lietošana nav saistīta ar potenciāli toksisku sterīnu uzkrāšanos organismā. HMG-CoA viegli biotransformējas par acetil-CoA, kas ir iesaistīts dažādos sintēzes procesos.

Livazo lietošana ir efektīva gan kopējā holesterīna (OXC), zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ZBL), ļoti zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna (VLDL), apolipoproteīnu B (Apo-B) un triglicerīdu koncentrācijas samazināšanai asins plazmā, gan koncentrācijas paaugstināšanai. augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīns (ABL) un apolipoproteīns A1 (Apo-A1).

Terapeitiskās pitavastatīna devas ievērojami samazina kopējā holesterīna, ZBL holesterīna, holesterīna, kas nav saistīts ar augsta blīvuma lipoproteīniem (bez ABL), Apo-B, triglicerīdu koncentrāciju, un paaugstina ABL un Aro-A1 holesterīna koncentrāciju primārās hiperholesterinēmijas vai kombinētās dislipidēmijas ārstēšanā. Ir samazinājusies kopējā holesterīna vai ABL holesterīna attiecība pret Apo-B vai Apo-A1. Lietojot Livazo 2 mg devu, ZBL holesterīna līmenis pazeminās par 38-39%, bet 4 mg devā - par 44-45%.

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, pitavastatīna lietošana 1, 2 vai 4 mg devā primārās hiperholesterinēmijas vai kombinētās dislipidēmijas ārstēšanai nodrošina ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanos attiecīgi par 31, 39 un 44,3%. Eiropas Aterosklerozes biedrības (EAS) noteiktais mērķa līmenis tiek sasniegts 90% gadījumu.

Ārstējot primāro hiperholesterinēmiju vai jauktu dislipidēmiju pacientiem ar diviem vai vairākiem kardiovaskulāriem riska faktoriem vai jauktu dislipidēmiju kombinācijā ar 2. tipa cukura diabētu, ZBL holesterīna līmenis tiek samazināts attiecīgi par 44% un 41%, EAS noteiktie mērķi tiek sasniegti 80% gadījumos.

Ilgstoši lietojot Livazo, EAS noteiktās mērķa vērtības saglabāšanu nodrošina pastāvīga stabila ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanās par 30,5% un konsekventa ABL holesterīna koncentrācijas palielināšanās. Liels ABL holesterīna pieaugums tiek novērots pacientiem ar zemākām šī rādītāja sākotnējām vērtībām.

Ņemot vērā pitavastatīna lietošanu 4 mg devā pacientiem, kuriem pēc 8-12 mēnešu ārstēšanas koronāro plankumu tilpuma samazināšanās par aptuveni 17% un asinsvadu sieniņu pārveidošanās atgriezeniska attīstība tika veikta perkutānai koronārai iejaukšanās akūtas koronārā sindroma intravaskulāras ultraskaņas kontrolē, pēc 8-12 mēnešu ārstēšanas No 113 līdz 105,4 mm ³).

Nav novērtēta labvēlīgā ietekme saslimstības vai mirstības ziņā.

Tika konstatēts, ka Livazo iecelšana dienas devā 1 vai 2 mg pacientiem ar hiperlipidēmiju un vienlaikus traucētu glikozes toleranci kā papildinājumu ieteikumiem par dzīvesveida izmaiņām palīdz palēnināt nesen diagnosticēta cukura diabēta attīstību. Riska attiecība pēc ~ 33,5 terapijas mēnešiem ir 0,82.

Farmakokinētika

Pēc Livazo lietošanas iekšā Pitavastatīns ātri uzsūcas kuņģa-zarnu trakta augšdaļā. Nemainītā formā pitavastatīns tiek pakļauts zarnu-aknu recirkulācijai, labi uzsūcas no tukšās zarnas un ileum. Maksimālā koncentrācija (C _max) asins plazmā tiek sasniegta pēc 1 stundas. Vienlaicīgi uzņemot taukus pārtikas produktus, C _max samazinās par 43%, savukārt AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) nemainās. Absolūtā biopieejamība - 51%.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīns un alfa-1 skābes glikoproteīns) - vairāk nekā 99%. Vidējais V _d (izplatīšanās tilpums) - 133 litri. Ar organisko transporta olbaltumvielu OATP1B1 un OATP1B3 palīdzību tas aktīvi iekļūst hepatocītos. AUC var mainīties no minimālās vērtības līdz maksimālajai četrkāršā pieauguma ietvaros. Pitavastatīns nav P-glikoproteīna substrāts.

Biotransformācijas rezultātā no estera tipa pitavastatīna glikuronīda konjugāta, piedaloties uridīna-5-difosfāta glikuroniltransferāzēm (UGT1A3 un UGT2B7), veidojas galvenais metabolīts - neaktīvs laktons. Citohroms P ₄₅₀ minimāli ietekmē pitavastatīna metabolismu. CYP2C9 un CYP2C8 izoenzīmi ir iesaistīti pitavastatīna metabolismā līdz nelieliem metabolītiem. Plazmā pitavastatīns galvenokārt ir nemainīgs.

Pitavastatīns ātri izdalās no aknām ar žulti nemainītā formā, veicot zarnu-aknu recirkulāciju, kas nodrošina ilgstošu iedarbību.

Mazāk nekā 5% zāļu devas izdalās caur nierēm.

Pēc vienas devas T _1/2 (pusperiods) no plazmas ir 5,7 stundas (līdzsvara stāvoklī - 8,9 stundas), vidējā klīrensa vērtība ir 43,4 l / h.

Nelielām farmakokinētisko parametru izmaiņām gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) vai dažāda dzimuma dēļ klīniski nozīmīga ietekme uz zāļu efektivitāti vai drošību nav.

Rase neietekmē pitavastatīna farmakokinētiku.

Vieglas aknu disfunkcijas gadījumā (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) AUC palielinās 1,6 reizes. Ar mērenu aknu disfunkciju (B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) AUC ir 3,9 reizes lielāks nekā veseliem pacientiem. Pitavastatīna lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir kontrindicēta.

Ar mērenu nieru mazspēju AUC rādītājs palielinās 1,8 reizes, pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, - 1,7 reizes.

Lietošanas indikācijas

• primārā hiperholesterinēmija, ieskaitot heterozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju (Fredrikksona IIa tipa hiperlipidēmija);
• jaukta hiperholesterinēmija (IIb tipa hiperlipidēmija pēc Fredriksona klasifikācijas);
• hipertrigliceridēmija (IV tipa hiperlipidēmija pēc Fredriksona klasifikācijas) - kā papildinājums diētai gadījumos, kad nefarmakoloģiskām terapijas metodēm, tostarp diētai, vingrošanai, svara zaudēšanai, nav pietiekamas ietekmes.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smaga aknu mazspējas stadija - C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas vai vairāk nekā 9 punkti Child-Pugh skalā;
• aknu slimības aktīvā fāze, ieskaitot vienmērīgu pieaugumu vairāk nekā 3 reizes, salīdzinot ar normas augšējo robežu (UHN), aknu transamināžu aktivitāte asins serumā;
• laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts;
• miopātija;
• vienlaicīga terapija ar ciklosporīnu;
• reproduktīvā vecuma sieviešu uzticamu kontracepcijas metožu trūkums;
• grūtniecības periods;
• zīdīšana;
• vecums līdz 18 gadiem;
• paaugstināta jutība pret statīniem vai zāļu sastāvdaļām.

Livazo jālieto piesardzīgi, ja pacientam ir tādi miopātijas vai rabdomiolīzes attīstības faktori kā nieru mazspēja, hipotireoze, iedzimtas muskuļu slimības personīgā vai ģimenes vēsturē, norāde uz muskuļu toksicitātes vēsturi, iepriekš lietojot fibrātus vai citus HMG-CoA reduktāzes inhibitorus., pārmērīga alkohola lietošana, aknu slimību vēsture, vecums virs 70 gadiem.

Livazo, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Livazo tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, vēlams vienlaikus vakarā.

Pirms ārstēšanas un tās laikā pacientiem jāievēro holesterīna līmeni pazeminoša diēta.

Ieteicamā deva: sākotnējā deva - 1 mg vienu reizi dienā. Ja pēc 28 dienas pēc Livazo lietošanas nav pietiekama terapeitiskā efekta, dienas deva jāpalielina līdz 2 mg, vairumā gadījumu šī deva nodrošina optimālu efektu. Uzturošā deva tiek izvēlēta individuāli, ņemot vērā pacienta reakciju uz ārstēšanu, ZBL holesterīna koncentrāciju un ārstēšanas mērķi. Maksimālā Livazo dienas deva nedrīkst pārsniegt 4 mg.

Maksimālā dienas deva smagas nieru mazspējas un vieglas vai vidēji smagas aknu disfunkcijas gadījumā ir 2 mg.

Livazo 4 mg devas lietošana pacientiem ar jebkura smaguma pakāpes nieru darbību ir atļauta tikai steidzamas nepieciešamības gadījumā pakāpeniski palielinot devu, ja tiek nodrošināta rūpīga nieru darbības uzraudzība.

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Blakus efekti

Nevēlami traucējumi, kas rodas, lietojot Livazo (klasificēti šādi: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - ≥ 1/100 un <1/10, reti - ≥ 1/1000 un <1/100, reti - ≥ 1/10 000 un <1/1000, ļoti reti - <1/10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus):

• no asinsrades orgānu puses: reti - anēmija;
• no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; reti - miegainība, reibonis, traucēta garša;
• psihiski traucējumi: bieži - bezmiegs;
• no vielmaiņas puses: reti - anoreksija;
• no gremošanas sistēmas: bieži - dispepsija, slikta dūša, aizcietējums, caureja; reti - mutes gļotādas sausums, vemšana, sāpes vēderā; reti - holestātiska dzelte, glosodinija, akūts pankreatīts;
• no balsta un kustību aparāta: bieži - artralģija, mialģija; reti - muskuļu spazmas;
• no jutekļiem: reti - zvana ausīs; reti - redzes asuma samazināšanās;
• no urīnceļu sistēmas: reti - pollakiūrija;
• dermatoloģiskas reakcijas: reti - nieze, izsitumi uz ādas; reti - eritēma, nātrene;
• laboratorijas parametri: reti - palielināta alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartāta aminotransferāzes (AST), kreatīna fosfokināzes (CPK) aktivitāte;
• citi: reti - paaugstināts nogurums, astēnija, savārgums, perifēra tūska.

Turklāt Livazo pēcreģistrācijas lietošanas laikā tika reģistrētas šādas nevēlamas parādības:

• no aknu un žultsceļu sistēmas: reti - aknu disfunkcija, aknu slimības;
• no balsta un kustību aparāta puses: reti - miopātija, rabdomiolīze (arī ar akūtu nieru mazspēju un nāvi);
• no nervu sistēmas: reti - hipestēzija;
• no gremošanas sistēmas: reti - diskomforts vēderā.

Jāpatur prātā, ka uz citu statīnu lietošanas fona ir novērotas tādas blakusparādības kā miega traucējumi (arī murgi), depresija, cukura diabēts, intersticiāla plaušu slimība, paaugstināts glikozilētā hemoglobīna daudzums un seksuāla disfunkcija.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi nav noteikti.

Ārstēšana: simptomātiskas terapijas iecelšana. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt aknu darbību un CPK aktivitāti. Hemodialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Izrakstot Livazo kontroles bāzes vērtības noteikšanai, CPK aktivitāte jānosaka pacientiem ar predisponējošiem faktoriem rabdomiolīzes attīstībai. Nav iespējams sākt ārstēšanu ar zālēm, ja CPK vērtības 5 reizes pārsniedz VGN.

Sakarā ar statīnu ietekmi uz muskuļu audiem, lietojot pitavastatīnu, pastāv risks saslimt ar mialģiju, miopātiju un rabdomiolīzi. Tādēļ, izrakstot Livazo, nepieciešams brīdināt pacientu par nepieciešamību apmeklēt ārstu, ja rodas muskuļu sāpes, muskuļu sāpīgums palpējot vai vājums, krampji. Attiecībā uz visiem muskuļu sistēmas simptomiem jānosaka CPK aktivitāte, īpaši, ja tos papildina drudzis vai savārgums. Ja CPK aktivitāte ir 5 reizes lielāka nekā VGN, ārstēšana tiek pārtraukta un pēc 5-7 dienām tiek veikta kontroles analīze. Jautājumu par tablešu lietošanas pārtraukšanu var izskatīt nopietnu muskuļu simptomu gadījumā, pat ja CPK aktivitāte nepārsniedz VGN 5 reizes. Pēc simptomu izzušanas un CPK aktivitātes normalizēšanās ārstēšanu ar 1 mg dienas devu var atsākt.

Funkcionālie aknu funkcijas testi jāveic pirms ārstēšanas un periodiski tās laikā. Pastāvīgi palielinoties ALAT un ASAT aktivitātei, pārsniedzot 3 reizes lielāku par NAR, ārstēšana ar Livazo jāpārtrauc.

Pacientiem, kuriem ir nosliece uz hiperglikēmijas attīstību (glikozes koncentrācija tukšā dūšā 5,6–6,9 mmol / l, paaugstināta tireoglobulīna koncentrācija, ķermeņa masas indekss virs 30 kg / m ², arteriāla hipertensija), Livazo jāpapildina ar klīnisko un bioķīmisko kontroli.

Intersticiālas plaušu slimības klīniskās pazīmes ir elpas trūkums, neproduktīvs klepus, nogurums, drudzis un svara zudums. Ja vispārējais veselības stāvoklis pasliktinās uz to izskata fona, terapija jāpārtrauc.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Saistībā ar iespējamo reiboņa un miegainības parādīšanos Livazo lietošanas laikā pacientiem ieteicams būt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus vai sarežģītus mehānismus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Livazo lietošana ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Zāļu lietošanas laikā nedrīkst pieļaut koncepciju, tāpēc sievietēm reproduktīvā vecumā ir jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes. Koncepcijas gadījumā tabletes lietošana jāpārtrauc nekavējoties.

Jūs varat plānot grūtniecību tikai mēnesi pēc Livazo atcelšanas.

Bērnības lietošana

Zāļu lietošanas efektivitāte un drošība bērniem nav pierādīta, tāpēc Livazo ir kontrindicēts pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Lietojot Livazo pacientiem ar nieru mazspēju, jāievēro piesardzība. Maksimālā dienas deva šīs kategorijas pacientiem ir 2 mg.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Livazo lietošana ir kontrindicēta smagas aknu mazspējas gadījumā (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas), aktīvas aknu slimības, ilgstošas aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās asins serumā (vairāk nekā 3 reizes salīdzinājumā ar VGN).

Pacienti, kuriem anamnēzē ir aknu slimība, jālieto piesardzīgi. Šai pacientu kategorijai nedrīkst pārsniegt Livazo 2 mg dienas devu.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem Livazo jālieto piesardzīgi; devas pielāgošana nav nepieciešama.

Zāļu mijiedarbība

• ciklosporīns: viena ciklosporīna deva palielina pitavastatīna AUC 4,6 reizes, tāpēc to kombinētā lietošana ir kontrindicēta;
• eritromicīns: makrolīdu grupas antibiotiku, ieskaitot eritromicīnu, izrakstīšanas gadījumā ir īslaicīgi jāpārtrauc ārstēšana ar pitavastatīnu, jo uz zāļu kombinācijas fona pitavastatīna AUC palielinās 2,8 reizes;
• fibrāti, ieskaitot gemfibrozilu: statīnu un fibrātu kombinācija palielina miopātijas un rabdomiolīzes risku, tādēļ jāievēro piesardzība;
• nikotīnskābe (dienas devā, kas pārsniedz 1 g): piesardzīgi lietojiet nikotīnskābi lipīdu līmeni pazeminošās devās, ņemot vērā to, ka, lietojot monoterapiju, tas var izraisīt miopātijas un rabdomiolīzes attīstību;
• fuzidīnskābe: jāpatur prātā, ka fuzidīnskābes un statīnu mijiedarbība veicina smagu muskuļu traucējumu rašanos, ieskaitot rabdomiolīzi. Šajā sakarā, ja nepieciešams izrakstīt fuzidīnskābi, Livazo uz laiku jāpārtrauc;
• rifampicīns: palielina pitavastatīna AUC 1,3 reizes;
• HIV proteāzes inhibitori (cilvēka imūndeficīta vīruss): ņemot vērā to kombinēto uzņemšanu ar pitavastatīnu, nedaudz mainās tā AUC;
• ezetimibs: neietekmē pitavastatīna koncentrāciju, savukārt pitavastatīns neietekmē ezetimiba vai tā glikuronīda metabolīta koncentrāciju plazmā;
• greipfrūtu sula, itrakonazols: netika konstatēta šo un citu CYP3A4 izoenzīma inhibitoru ietekme uz pitavastatīna koncentrāciju plazmā;
• digoksīns: pitavastatīna un digoksīna kombinācija nerada būtiskas izmaiņas katras zāles koncentrācijā plazmā;
• varfarīns: vienlaikus ar varfarīnu ieteicams kontrolēt protrombīna laiku un INR (starptautiskā normalizētā attiecība).

Analogi

Livazo analogi ir: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemins, Simvakor, Pravapres, Limistin utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Livazo

Atsauksmes par Livazo ir pozitīvas. Eksperti to sauc par jaunas, novatoriskas statīnu paaudzes zālēm. Tiek atzīmēts, ka mērķa efekts no zāļu lietošanas tiek sasniegts, lietojot mazākas devas nekā citi statīni. Arī zāles saņēma pozitīvas atsauksmes par to lietošanu pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem. No trūkumiem daži pacienti min Livazo izmaksas, jo to ņemšana prasa ilgu laiku.

Livazo cena aptiekās

Livazo cena par iepakojumu, kas satur 28 tabletes 1 mg devā, var būt 427-589 rubļi, 2 mg - 694-826 rubļi, 4 mg - 904-1028 rubļi.

Livazo: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Livazo 1 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 427 r Pērciet

Livazo tabletes p.p. 1mg 28 gab. 632 RUB Pērciet

Livazo 2 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 694 r Pērciet

Livazo tabletes p.p. 2mg 28 gab. RUB 879 Pērciet

Livazo 4 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 899 Pērciet

Livazo tabletes p.p. 4mg 28 gab. 1098 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!