Ultibro Breezhaler - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Ultibro Breezhaler

ATX kods: R03AL04

Aktīvā sastāvdaļa: indakaterols (indakaterols) + glikopironija bromīds (glikopironija bromīds)

Ražotājs: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Šveice)

Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019

Cenas aptiekās: no 1890 rubļiem.

Pērciet

Ultibro Breezhaler ir kombinēta inhalējama bronhodilatatora zāle.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - kapsulas ar pulveri inhalācijām: caurspīdīgas, cietas, bezkrāsainas, izmērs Nr. 3, melns marķējums uz vāka uzņēmuma logotipa veidā, uz ķermeņa zem dubultas zilas svītras uzraksts "IGP110.50", izgatavots ar zilu tinti; kapsulas satur baltu vai gandrīz baltu pulveri (kartona kastē pa 1, 2, 5, 8, 15 vai 25 blisteriem ar 6 kapsulām komplektā ar inhalatoru - inhalācijas ierīci, kā arī Ultibro Breezhaler lietošanas instrukciju).

Aktīvās sastāvdaļas 1 kapsulā:

• glikopironija bāze - 0,05 mg (glikopironija bromīds - 0,063 mg);
• indakaterola bāze 0,11 mg (indakaterola maleāts 0,143 mg).

Palīgkomponenti (1 kapsula):

• pulveris: magnija stearāts - 0,037 mg; laktozes monohidrāts - 24,757 mg;
• kapsulas apvalks: kālija hlorīds - 0,18 mg; hipromeloze - 45,7 mg; karagenīns - 0,42 mg; ūdens - 2,7 mg;
• melna tinte: šellaka, melnā dzelzs oksīda krāsa (E 172), propilēnglikols, kālija hidroksīds, ūdens;
• zila tinte: indigokarmīns (E 132), šellaks, titāna dioksīds, propilēnglikols.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ultibro Breezhaler ir viens no ilgstošas iedarbības inhalējamām kombinētām zālēm. Aktīvās vielas - glikopironija bromīds un indakaterols veicina bronhu gludo muskuļu relaksāciju, savukārt atšķirīga darbības mehānisma dēļ tiek atzīmēta bronhodilatējošā efekta savstarpēja nostiprināšanās.

Glikopironija bromīds ir ilgstošas iedarbības inhalējams m-antiholīnerģisks bloķētājs, kas paredzēts bronhu vadīšanas traucējumu uzturošai terapijai pacientiem ar HOPS (hronisku obstruktīvu plaušu slimību). Tās darbības mehānisms ir saistīts ar acetilholīna bronhokonstriktora darbības bloķēšanu uz elpošanas trakta gludo muskuļu šūnām, kā rezultātā tiek iegūts bronhodilatējošs efekts.

Cilvēka ķermenī ir identificēti pieci muskarīna receptoru apakštipi (M _1–5). Tika konstatēts, ka tikai M _1–3 apakštipi ir iesaistīti elpošanas sistēmas fizioloģiskajā darbībā. Glikopironija bromīdam ir 4-5 reizes lielāka selektivitāte pret M ₁ un M ₃ receptoru apakštipiem, salīdzinot ar M ₂ apakštipu. Pēc zāļu ieelpošanas šis faktors veicina strauju terapeitiskā efekta attīstību, ko apstiprina klīniskie pētījumi.

Glikopironija bromīda bronhodilatējošā efekta noturība pēc ieelpošanas notiek 24 stundas. Zāļu iedarbības ilgums ir balstīts uz vielas terapeitiskās koncentrācijas ilgstošu saglabāšanu plaušās, ko apstiprina ilgāks T _1/2 (pusperiods) pēc ieelpošanas, salīdzinot ar intravenozu ievadīšanu.

Indakaterols ir īpaši ilgstošas darbības selektīvs β ₂ -adrenomimētisks līdzeklis (ar vienu devu - 24 stundu laikā). Indakaterola, tāpat kā citu β ₂ -adrenomimetiku, farmakoloģiskā iedarbība balstās uz intracelulārā adenilāta ciklāzes stimulēšanu. Tas ir ferments, kas katalizē ATP pārveidošanu par ciklisko 3 ', 5'-AMP (ciklisko AMP). Palielinoties tā saturam, tiek atzīmēta bronhu gludo muskuļu relaksācija. Indakaterols ir gandrīz pilnīgs β2 _- adrenoreceptoru agonists; stimulējošo ietekmi zāļu uz beta ₂ adrenoreceptoru receptoriem ir 24 reizes lielāks nekā ka beta ₁ adrenerģiskiem receptoriem un 20 reizes lielāks nekā tas no beta ₃-adrenerģiskie receptori. Vielai pēc ieelpošanas ir ilgstoša un ātra bronhodilatējoša iedarbība.

M ₃ -holīnerģisko receptoru un β2 _- adrenerģisko receptoru blīvums perifērajos un centrālajos elpceļos ir atšķirīgs, tāpēc β ₂ -adrenomimētiķi labāk relaksē perifēros elpceļus, savukārt M-antiholīnerģiskiem līdzekļiem ir nozīmīgāka ietekme attiecībā uz centrālajiem elpceļiem. Tādējādi, pateicoties divu Ultibro Breezhaler aktīvo komponentu kombinācijai, tiek novērota optimāla bronhu paplašināšanās visā apakšējo elpošanas ceļu sistēmā.

Ultibro Breezhaler terapeitiskais efekts attīstās 5 minūtes pēc ieelpošanas, tas 24 stundas saglabājas nemainīgā līmenī, kas ļauj ilgstoši būtiski uzlabot plaušu darbību.

Ārstēšanas 26. nedēļā FEV1 (piespiedu izelpas tilpums pirmajā sekundē) palielinās vidēji par 320 ml, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma placebo, un par 110 ml, salīdzinot ar pacientiem, kuri atsevišķi saņēma terapiju ar glikopironija bromīdu, indakaterolu vai tiotropija bromīdu … Tāpat samazinās funkcionālā atlikušā plaušu ietilpība un atlikušais plaušu tilpums.

Uz Ultibro Breezhaler lietošanas fona samazinās elpas trūkums, fiziskās aktivitātes ir labāk panesamas. Būtiski samazinājās arī HOPS paasinājumu risks (palielinās laiks līdz nākamajam paasinājumam), samazinājās nepieciešamība pēc ieelpotiem īsas darbības β ₂ -adrenomimetikiem un uzlabojās pacientu dzīves kvalitāte (kā novērtēts, pamatojoties uz Sv. Jura slimnīcas sertificēto anketu).

Pamatojoties uz klīnisko pētījumu rezultātiem, Ultibro Breezhaler, lietojot to terapeitiskās un supraterapeitiskās devās, klīniski nozīmīgi neietekmē sirdsdarbības ātrumu, QT intervāla garumu, glikozes koncentrāciju serumā un kālija saturu.

Farmakokinētika

Indakaterola un glikopironija bromīda _Cmax (maksimālā vielas koncentrācija) sasniegšanai asins plazmā vidējais laiks pēc ieelpošanas bija attiecīgi 5 un 15 minūtes.

Glikopironija bromīda AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) līdzsvarā, lietojot Ultibro Breezhaler, atbilst tam, kad viela tiek ieelpota atsevišķi.

Saskaņā ar pētījumu, kurā tika pārbaudīta plaušu ievadīšanas efektivitāte, lietojot Ultibro Breezhaler, indakaterola deva atbilst tikai 0,15 mg indakaterola lietošanai. Līdzsvara stāvoklī esošās vielas AUC, lietojot Ultibro Breezhaler, atbilst vai var būt nedaudz mazāka nekā tā, ja ieelpo tikai 0,15 mg indakaterola. Absolūtā biopieejamība ir: indakaterols - 47-66%, glikopironija bromīds - apmēram 40%.

Nav informācijas par Ultibro Breezhaler lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem vai hroniskas nieru mazspējas beigu stadijā, kuriem nepieciešama hemodialīze, Ultibro Breezhaler var lietot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums ir lielāks par iespējamo risku.

Glikopironija bromīds

Pēc ieelpošanas viela ātri uzsūcas un sasniedz C _max asins plazmā 5 minūtēs. Aptuveni 90% no sistēmiskās glikopironija bromīda iedarbības rodas absorbcijas dēļ plaušās un 10% kuņģa-zarnu traktā. Tiek lēsts, ka vielas absolūtā biopieejamība pēc ieelpošanas ir 40% no saņemtās devas. Uz ikdienas inhalāciju fona (1 reizi dienā) glikopironija bromīda C _ss (līdzsvara koncentrācija) tiek sasniegts 7 dienu laikā. Līdzsvara stāvoklī esošās vielas AUC ir 1,4-1,7 reizes lielāks nekā pēc pirmās inhalācijas. Ja _maksimālais vielas daudzums ir līdzsvarā, un tā koncentrācija plazmā dozēšanas perioda beigās ir attiecīgi 166 un 8 pg / ml.

V _ss (sadales tilpums līdzsvara stāvoklī) pēc intravenozas ievadīšanas glycopyrronium bromīda bija 83 L, un V _z (izkliedes tilpums terminālās fāzes) bija 376 L. V _z / F (šķietamais izkliedes tilpums terminālajā fāzē pēc ieelpošanas) ir 7310 l, kas atspoguļo vielas lēnāku izdalīšanos pēc ieelpošanas. Glikopironija bromīda savienojums ar cilvēka asins plazmas olbaltumvielām koncentrācijā 1–10 ng / ml ir 38–41%.

Tiek atzīmēts, ka glikopironija bromīda hidroksilēšanas rezultātā rodas dažādi mono- un bis-hidroksilētie metabolīti un tiešas hidrolīzes rezultātā - karbonskābes atvasinājumi (M ₉). Saskaņā ar pētījuma rezultātiem CYP izoenzīmi veicina glikopironija bromīda oksidatīvo biotransformāciju. Iespējams, hidrolīzi līdz M ₉ katalizē holīnesterāzes ģimenes fermenti. Pētījumu gaitā netika atklāta aktīvās vielas vielmaiņa plaušās, taču tika konstatēts, ka M ₉ cirkulācijā ir nenozīmīgs. Pamatojoties uz to, tiek pieņemts, ka M ₉veidojas no aktīvās vielas frakcijas, kas absorbēta no kuņģa-zarnu trakta (pēc ieelpošanas), veicot pirmās kārtas hidrolīzi un / vai primāro pāreju caur aknām.

Urīnā pēc ieelpošanas vai intravenozas ievadīšanas _{tiek konstatēts} minimālais M ₉ daudzums (<0,5% no devas). Pēc atkārtotas inhalācijas apmēram 3% no ievadītās devas urīnā pēc glikopironija bromīda sulfāta un / vai glikurona konjugātiem tika konstatēti glikopironija bromīda konjugāti. Saskaņā ar vielas inhibīcijas pētījumiem glikopironija bromīdam ir izteikta spēja nomākt izoenzīmu CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 vai CYP3A4 / 5, transporta olbaltumvielu MRP1, MDR1 vai MXR aktivitāti, kas arī mediē zāļu izdalīšanos no šūnām. pārvadātājiem OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 vai OST2 nav. Fermentu indukcijas pētījumi ar glikopironija bromīdu klīniski nozīmīgu spēju inducēt citohroma P ₄₅₀ izoenzīmus, MDR1 un MRP2 nesējproteīni un UGT1A1 ferments netika atklāti.

Lielākā daļa devas (60–70% no kopējā plazmas klīrensa) tiek izvadīta caur nierēm, no 30 līdz 40% tiek izvadīta caur citiem ceļiem - metabolisma ceļā vai ar žulti. Vidējais glikopironija nieru klīrenss veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar HOPS, kuri glikopironiju saņem 0,05–0,2 mg vienu reizi dienā, vienreiz un atkārtoti, ir robežās no 17,4–24,4 l / h.

Vielas izvadīšana caur nierēm ir saistīta ar aktīvu cauruļveida sekrēciju. Nemainīts urīnā tiek noteikts līdz 23% no devas. Glikopironija bromīda koncentrācija plazmā asinīs samazinās daudzfāžu veidā. Vidējais galīgais T _1/2 ir ilgāks pēc ieelpošanas un ir 33-57 stundas (pēc intravenozas un iekšķīgas lietošanas - attiecīgi 6,2 un 2,8 stundas). Pēc eliminācijas rakstura var pieņemt, ka viela ilgstoši absorbējas plaušās un / vai 24 stundu laikā pēc ieelpošanas nonāk sistēmiskā cirkulācijā.

Glikopironija bromīda kopējā izdalīšanās caur nierēm un AUC līdzsvara stāvoklī pacientiem ar HOPS proporcionāli palielinās, lietojot devu 0,05–0,2 mg.

Klīniskie pētījumi pacientiem ar aknu mazspēju nav veikti. Glikopironija bromīda izdalīšanās notiek galvenokārt caur nierēm. Tiek pieņemts, ka glikopironija bromīda metabolisma pasliktināšanās aknās neradīs klīniski nozīmīgu AUC pieaugumu.

Nieru mazspēja ietekmē glikopironija bromīda AUC. Pacientiem ar vieglu / vidēji smagu nieru mazspēju, ar smagu nieru mazspēju un pacientiem ar beigu stadiju šī vērtība palielinās līdz 2,2 reizēm līdz 1,4 reizēm. Ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.

Indakaterols

C _max indakaterols serumā pēc vienas / atkārtotas inhalācijas, kas sasniegta vidēji 15 minūtēs. Indakaterola koncentrācija serumā asinīs palielinās, atkārtoti lietojot Ultibro Breezhaler. C _ss asinīs tiek sasniegts 12-15 dienu laikā pēc terapijas. Ieelpojot 0,06–0,48 mg devās (deva, kas tiek ievadīta plaušās) ar biežumu 1 reizi dienā 14 dienas, indakaterola kumulācijas koeficients, kas aprēķināts pēc zāļu AUC 1. un 14. – 15. dienas ir 2,9-3,8.

Pēc intravenozas ievadīšanas indakaterola V _z ir 2557 L, kas norāda, ka vielai ir ievērojams sadalījums. Savienojums ar cilvēka plazmas un seruma olbaltumvielām ir aptuveni 95%.

Perorāli ievadot radioaktīvi iezīmētu indakaterolu, galvenā seruma sastāvdaļa ir nemainīta viela, tā ir aptuveni 1/3 no zāļu dienas AUC. Vislielākajā mērā indakaterola metabolītus asins serumā nosaka tā hidroksilēto atvasinājumu. Mazākos daudzumos tiek atklāts hidroksilēts indakaterols un indakaterola fenola O-glikuronīds. Identificēti arī: indakaterola N-glikuronīds, hidroksilētā atvasinājuma diastereomēri un N- un C-dealkilēšanas produkti.

Vienīgais izoenzīms, kas metabolizē indakaterolu fenola O-glikuronīdā, ir UGT1A1 izoenzīms. Vielas hidroksilēšana notiek galvenokārt ar izoenzīma CYP3A4 palīdzību. Ir arī noteikts, ka indakaterols ir zemas afinitātes substrāts P-gp (P-glikoproteīna) molekulu membrānas transportētājam.

Nemainītā indakaterola daudzums, kas izdalās caur nierēm, ir līdz 2,5% no ievadītās devas. Vidējais vielas nieru klīrenss ir no 0,46 līdz 1,2 l / h. Indakaterola klīrenss serumā ir 18,8–23,3 l / h, tāpēc ir acīmredzams, ka viela caur nierēm izdalās nenozīmīgi (aptuveni 2–5% no sistēmiskā klīrensa). Pēc iekšķīgas lietošanas indakaterols tiek izvadīts galvenokārt caur zarnām kā nemainīta viela un hidroksilētu metabolītu veidā (attiecīgi 54 un 23% no devas).

Indakaterola koncentrācija serumā asinīs samazinās daudzfāžu veidā ar vidējo mērķa punktu T _1/2 45,5–126 stundas. Efektīvais T _1/2, ko aprēķina, pamatojoties uz indakaterola uzkrāšanos atkārtotas lietošanas laikā, ir robežās no 40 līdz 52 stundām, kas atbilst noteiktajam laikam līdzsvara sasniegšanai (no 12 līdz 15 dienām).

Līdzsvara stāvoklī esošās vielas AUC palielinās proporcionāli ievadītajai devai 0,12–0,48 mg robežās.

Indakaterola sistēmiskā iedarbība palielinās proporcionāli devas palielinājumam, ja to lieto robežās no 0,15–0,6 mg. Sistēmiska vielas iedarbība ir saistīta ar tās absorbciju kuņģa-zarnu traktā un plaušās.

Pacientiem ar vieglu / mērenu aknu disfunkciju farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās. Indakaterola lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta.

Pieredze par indakaterola lietošanu melnādainajiem cilvēkiem ir ierobežota.

Lietošanas indikācijas

Ultibro Breezhaler ir paredzēts ilgstošai bronhu obstrukcijas traucējumu uzturošai terapijai pacientiem ar HOPS, lai atvieglotu simptomus un samazinātu paasinājumu skaitu.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• kombinēta lietošana ar zālēm, kas satur citus ilgstošas darbības M-antiholīnerģiskos līdzekļus vai ilgstošas darbības β ₂ -adrenomimetikas;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (Ultibro Breezhaler tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):

• slimības, ko papildina urīna aizture;
• smaga nieru mazspēja (pacientiem ar glomerulārās filtrācijas ātrumu zem 30 ml / min / 1,73 m ²), ieskaitot nieru mazspēju beigu stadijā, kurai nepieciešama hemodialīze;
• smaga aknu disfunkcija;
• sirds un asinsvadu slimības, tai skaitā išēmiska sirds slimība (ieskaitot nestabilu stenokardiju), akūts miokarda infarkts (ieskaitot sarežģītu anamnēzi), sirds aritmijas, arteriāla hipertensija, QTc intervāla pagarināšanās (koriģētā QT> 0,44 s), iedzimts QT intervāla pagarinājums;
• krampju traucējumi;
• diabēts;
• tireotoksikoze;
• slēgta leņķa glaukoma;
• apgrūtināta neadekvātas reakcijas uz β ₂ -adrenomimetiku darbību vēsture;
• kombinēta lietošana ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (IA un III klases antiaritmiski līdzekļi, tricikliskie un tetracikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi, makrolīdi, pretsēnīšu līdzekļi, imidazola atvasinājumi, daži antihistamīni, tostarp terfenadīns, astemizols, zāles anestēzijas grupai), barbiturāti;
• grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ultibro Breezhaler, lietošanas instrukcija: metode un devas

Ultibro Breezhaler ir paredzēts iekšķīgai inhalācijām, izmantojot komplektā iekļauto inhalatoru (īpašu inhalācijas ierīci). Zāles nevar lietot iekšķīgi. Kapsulas jāuzglabā blisterī un jāizņem tieši pirms lietošanas.

Ieteicamā Ultibro Breezhaler deva ir 1 kapsula vienu reizi dienā. Ieelpošana jāveic katru dienu vienlaikus. Ja deva tiek izlaista, tā jālieto pēc iespējas ātrāk. Nelietojiet vairāk kā 1 devu dienā.

Ja uz Ultibro Breezhaler terapijas fona elpošanas funkcijas uzlabošanās nenotiek, jums jāpārliecinās, vai tā tiek lietota pareizi. Zāles jāieelpo, nevis jānorij.

Kā lietot inhalatoru:

1. Noņemiet vāku un, turot inhalatoru pie pamatnes un noliecot iemuti bultiņas virzienā, atveriet ierīci.
2. Ar tīrām, sausām rokām izņemiet kapsulu no blistera, atbrīvojiet to no aizsargplēves (neizspiediet kapsulu caur plēvi) un ievietojiet to Breezhaler, ievietojot to speciāli paredzētajā vietā (nelieciet iemuti).
3. Aizveriet Breezhaler (jums vajadzētu dzirdēt klikšķi).
4. Lai caurdurtu kapsulu: turot ierīci stingri vertikāli, vienlaikus nospiediet caurduršanas ierīces pogas abās pusēs (kapsulas caurduršanas brīdī jāveic klikšķis) un atlaidiet tās. Pogas vairs nevar nospiest.
5. Izelpojiet pilnībā (nepūtiet iemutni).
6. Ievietojiet iemuti mutē un cieši aptiniet lūpas ap to. Veiciet ātru, vienmērīgu un dziļāko elpu. Ieelpojot, mutē var būt jūtama produkta saldena garša un dzirdama raksturīga graboša skaņa, kapsulai rotējot kamerā, un būs dzirdama pulvera izsmidzināšana. Raksturīgas skaņas neesamība var nozīmēt, ka kapsula ir iestrēgusi inhalatora kamerā. Ja tas notiek, jums tas ir rūpīgi jānoņem, nedaudz piesitot ierīces pamatnei. Nespiediet sānu pogas atkārtoti, lai izņemtu kapsulu.
7. Ja ir raksturīga skaņa, kas norāda uz pareizu procedūras izpildi, pēc iespējas ilgāk aizturiet elpu (neradot nepatīkamas sajūtas), šajā laikā iemuti var noņemt.
8. Izelpojiet.
9. Atveriet inhalatoru un pārbaudiet, vai kapsulā nav pulvera atlikumu. Ja kapsulā joprojām ir pulveris, aizveriet Breezhaler un atkārtojiet ieelpošanas procedūru. Lai pilnībā atbrīvotu kapsulu, lielākajai daļai pacientu parasti nepieciešamas 1-2 inhalācijas. Pulvera trūkums kapsulā norāda uz pilnu devu. Dažos gadījumos pēc ieelpošanas īsu laiku tiek novērots klepus, kas nav iemesls uztraukumam.
10. Pēc ieelpošanas atveriet Breezhaler, noliecot iemuti, izņemiet tukšo kapsulu un izmetiet to, pēc tam aizveriet iemuti un inhalatoru.

Lietojot inhalatoru, pacientiem jāatceras daži pamatnoteikumi:

• izvairieties no kapsulu norīšanas;
• nepūtiet iemuti;
• uzglabājiet kapsulas blisterī, nevis Breezhaler, noņemiet tās tieši pirms procedūras;
• izmantojiet tikai ierīci, kas ir iekļauta komplektācijā;
• uzglabājiet kapsulas un Breezhaler sausā vietā;
• nemazgājiet Breezhaler un neizjauciet to;
• nelieciet kapsulu iemuti, neaizmirstiet to izurbt pirms ieelpošanas;
• nospiediet lancēšanas ierīci ne vairāk kā vienu reizi;
• sākot jaunu paketi, izmantojiet jaunu Breezhaler;
• vienu reizi nedēļā notīriet inhalatoru ar tīru, sausu drānu.

Blakus efekti

Nevēlamās reakcijas, lietojot Ultibro Breezhaler, raksturo simptomi, kas raksturīgi M-antiholīnerģiskiem līdzekļiem un β2 _- adrenomimetikiem, kurus lieto kā monoterapiju. Visbiežāk (vairāk nekā 3% gadījumu) tiek atzīmēta klepus un sāpju attīstība orofarneksā (ieskaitot iekaisis kakls).

Ieelpojot ieteicamās devās pacientiem ar HOPS, Ultibro Breezhaler nav klīniski nozīmīga sistēmiska β ₂ -adrenomimetiska efekta. Sirdsdarbības ātrums vidēji mainījās ne vairāk kā par 1 sitienu minūtē, un tahikardija notika reti un retāk nekā placebo grupā. Hipokaliēmijas sastopamība un ievērojama QTc intervāla pagarināšanās (> 450 ms) ir līdzīga kā placebo grupā.

Iespējamās blakusparādības, kas radās, lietojot Ultibro Breezhaler 1 reizi dienā pacientiem ar HOPS reģistrācijas klīniskajos pētījumos, kas ilga 6 un 12 mēnešus (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):

• imūnsistēma: reti - paaugstināta jutība;
• elpošanas sistēma: bieži - sāpes orofarneksā, klepus, iekaisis kakls; reti - deguna asiņošana;
• infekcijas un parazitāras slimības: ļoti bieži - augšējo elpceļu infekcija; bieži - rinīts, sinusīts, urīnceļu infekcija, nazofaringīts;
• vielmaiņa un uzturs: reti - hiperglikēmija, cukura diabēts;
• psihe: reti - bezmiegs;
• nieres un urīnceļi: reti - urīna aizture, urīnpūšļa aizsprostojums;
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes, reibonis; reti - parestēzija;
• redzes orgāns: reti - glaukoma ¹;
• āda un zemādas audi: reti - nieze / izsitumi;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: bieži - sāpes kaulos un muskuļos; reti - mialģija, muskuļu spazmas;
• sirds: reti - tahikardija, išēmiska sirds slimība, sirdsklauves, priekškambaru mirdzēšana;
• gremošanas sistēma: bieži - zobu kariesa, dispepsija; reti - mutes gļotādas sausums;
• vispārēji traucējumi: bieži - sāpes krūtīs, drudzis ¹; reti - nogurums, perifēra tūska.

¹ Jaunas blakusparādības, kas radās Ultibro Breezhaler lietošanas laikā un netika novērotas, lietojot katru aktīvo vielu atsevišķi.

Lietojot kā monoterapijas glikopironija bromīdu vai indakaterolu, tika konstatēti šādi pārkāpumi:

• elpošanas sistēma: reti - paradoksāls bronhu spazmas;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: reti - sāpes ekstremitātēs;
• gremošanas sistēma: bieži - gastroenterīts.

Vairumā gadījumu, lietojot Ultibro Breezhaler, sausa mute bija viegla. Bieži tika atzīmēta klepus attīstība, taču šis traucējums parasti bija viegls.

Išēmiska sirds slimība un paaugstinātas jutības reakcijas tika novērotas ar biežumu attiecīgi 0,4 un 0,1% (0,3 un 0% pacientiem no placebo grupas).

Pārdozēšana

Pēc 14 dienu Ultibro Breezhaler lietošanas devās, kas vairākas reizes pārsniedza terapeitisko līmeni, pacientiem ar HOPS tika novērota sirds kambaru ekstrasistoles biežuma palielināšanās. Nestabila kambara tahikardija parasti tika novērota četriem pacientiem, garākā epizode bija 9 sitieni (4 sekundes).

Ir ierosināts, ka, pārdozējot Ultibro Breezhaler, parādīsies simptomi, kas raksturīgi β ₂ -adrenomimetiku pārdozēšanai (tostarp trīce, tahikardija, sirdsklauves, galvassāpes, miegainība, slikta dūša, vemšana, kambaru aritmija, metaboliskā acidoze, hiperglikēmija) un - holinoblokatori (ieskaitot paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, ko papildina acu sāpes, acu apsārtums vai neskaidra redze, apgrūtināta urinēšana, aizcietējums).

Glikopironija bromīds

Pacientiem ar HOPS, regulāri injicējot glikopironiju vienu reizi dienā, kopējās devās 0,1 un 0,2 mg 4 nedēļu laikā, bija laba tolerance.

Ja kapsula tiek nejauši norīta, ir maz ticama vielas akūta intoksikācija, kas saistīta ar tās zemo biopieejamību pēc iekšķīgas lietošanas (aptuveni 5%).

Pēc 0,15 mg glikopironija bromīda intravenozas ievadīšanas veseliem brīvprātīgajiem C _max un AUC bija aptuveni 50 un 6 reizes augstāki par šīm vērtībām līdzsvara stāvoklī, kas sasniegts, ieelpojot glikopironiju ieteicamajās devās. Tajā pašā laikā pārdozēšanas pazīmes netika atklātas.

Indakaterols

Pacientiem ar HOPS pēc vienreizējas indakaterola lietošanas devā, kas ir 10 reizes lielāka par maksimālo terapeitisko devu, mēreni palielinājās sirdsdarbība, pagarinājās QTc intervāls un palielinājās asinsspiediens.

Terapija

Kad parādās pārdozēšanas pazīmes, tiek veikta atbalstoša un simptomātiska ārstēšana. Smagos gadījumos pacienti tiek hospitalizēti. Ja nepieciešams, var izmantot selektīvos β-blokatorus, taču tikai piesardzīgi un stingrā medicīniskā uzraudzībā, jo tas var izraisīt bronhu spazmas attīstību.

Speciālas instrukcijas

Ultibro Breezhaler ieteicams lietot akūtu bronhu spazmu mazināšanai.

Zāles ir paredzētas uzturošai ārstēšanai pacientiem ar HOPS. Tā kā HOPS kopējā populācijā dominē pacienti, kas vecāki par 40 gadiem, Ultibro Breezhaler iecelšanas gadījumā pacientiem, kas jaunāki par šo vecumu, ir nepieciešams spirometrisks diagnozes apstiprinājums.

Lietojot aktīvos komponentus monoterapijā, ziņots par tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijām. Ja parādās simptomi, kas norāda uz alerģiskas reakcijas attīstību (apgrūtināta elpošana vai rīšana, mēles, sejas un lūpu pietūkums, nātrene, izsitumi uz ādas), Ultibro Breezhaler ir jāatceļ un jāizvēlas alternatīva ārstēšana.

Nav informācijas par zāļu lietošanu pacientiem ar bronhiālo astmu, tāpēc Ultibro Breezhaler terapija nav paredzēta šīs grupas pacientiem. Lietojot ilgstošas darbības β ₂ -adrenomimetikas bronhiālās astmas ārstēšanā, palielinās nopietnu nevēlamu notikumu, kas saistīti ar bronhiālo astmu (ieskaitot nāvi), iespējamība.

Zāļu klīnisko pētījumu laikā paradoksāla bronhu spazmas gadījumi netika novēroti. Tomēr uz citu inhalācijas līdzekļu terapijas fona tika novērota šī traucējuma attīstība, kas potenciāli apdraud dzīvību. Ja tas notiek, Ultibro Breezhaler nekavējoties jāatceļ, parakstot alternatīvu ārstēšanu.

Nav datu par zāļu lietošanu slēgta leņķa glaukomas gadījumā, tāpēc terapija jāveic piesardzīgi. Jums jāzina par slēgta leņķa glaukomas akūtas lēkmes simptomiem un pazīmēm, traucējumu gadījumā jāatceļ Ultibro Breezhaler lietošana un jākonsultējas ar ārstu.

Cilvēka sirdī galvenokārt ir β ₁ -adrenerģiskie receptori, β2 _- adrenerģiskie receptori galvenokārt atrodas bronhu gludajos muskuļos, savukārt to daļa cilvēka sirdī ir 10-50% no visiem adrenerģiskajiem receptoriem. Precīza β ₂ -adrenerģisko receptoru darbība sirdī nav precīzi noteikta, taču to klātbūtne liek domāt, ka pat ļoti selektīvi β2 _- adrenerģiskie agonisti var ietekmēt sirdi.

Β ₂ -adrenomimetiku lietošana var klīniski nozīmīgi ietekmēt sirds un asinsvadu sistēmu (izpaužas kā sirdsdarbības ātruma palielināšanās, asinsspiediena paaugstināšanās utt.). Attīstoties sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādībām, Ultibro Breezhaler var atcelt.

Tāpat terapijas laikā ar β ₂ -adrenomimetikiem var novērot šādas elektrokardiogrāfiskas izmaiņas: QT intervāla pagarināšanās, T viļņa saplacināšana un ST segmenta depresija (nav noteikts, kāda klīniskā nozīme šīm izmaiņām ir). Klīniskajos pētījumos Ultibro Breezhaler lietošana ieteicamajās terapeitiskajās devās neizraisīja ievērojamu QT intervāla pagarināšanos salīdzinājumā ar placebo.

Dažiem pacientiem β ₂ -adrenomimetiku lietošana var izraisīt ievērojamu hipokaliēmiju, izraisot sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādību rašanos. Parasti kālija koncentrācijas serumā samazināšanās asinīs ir pārejoša un korekcija nav nepieciešama. Pacientiem ar HOPS smaga hipokaliēmija var būt saistīta ar hipoksiju un vienlaicīgu ārstēšanu, kas, savukārt, var palielināt aritmiju risku. Veicot klīniskos pētījumus par Ultibro Breezhaler lietošanu ieteicamajās terapeitiskajās devās, netika novērota klīniski nozīmīga hipokaliēmijas ietekme.

Ja tiek ieelpotas lielas β ₂ -adrenomimetikas devas, ir iespējama glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs asinīs. Pacientiem ar cukura diabētu Ultibro Breezhaler terapijas laikā regulāri jāuzrauga glikozes koncentrācija plazmā asinīs. Veicot klīniskos pētījumus ar pacientiem, kuri zāles saņēma ieteicamās devās, tika novērots klīniski nozīmīgas hiperglikēmijas biežuma pieaugums salīdzinājumā ar placebo grupu. Ultibro Breezhaler drošība un efektivitāte pacientiem ar nekompensētu cukura diabētu nav pētīta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ultibro Breezhaler maz vai vispār neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ultibro Breezhaler grūtniecības / zīdīšanas laikā var lietot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums ir lielāks par iespējamo risku.

Zāļu drošība un efektivitāte grūtniecēm nav pētīta; nav arī informācijas par glikopironija bromīda vai indakaterola lietošanu šajā pacientu grupā.

Veicot agrīnās un vēlīnās embrioģenēzes pētījumus ar žurkām, netika konstatēta Ultibro Breezhaler, ko lietoja dažādās devās, ietekme uz embriju vai augli. Trušiem un žurkām, kas saņēma glikopironija bromīda inhalācijas, arī netika konstatēta teratogēnas iedarbības attīstība. Nenozīmīga glikopironija bromīda koncentrācija nabassaites asinīs tika reģistrēta 86 minūtes pēc vienas intramuskulāras injekcijas 0,006 mg / kg devā sievietēm, kurām tika veikta ķeizargrieziena operācija.

Pēc subkutānas ievadīšanas trušiem un žurkām indakaterola teratogēnā iedarbība netika atklāta. Tomēr vielai bija toksiska ietekme uz reproduktīvo sistēmu, kas izpaudās kā trušu skeleta izmaiņu biežuma palielināšanās.

Nav noteikts, vai Ultibro Breezhaler aktīvās vielas nonāk mātes pienā. Tomēr žurku laktācijas pienā tika atrasts gan indakaterols, gan glikopironija bromīds (ieskaitot tā metabolītus).

Indakaterols, pateicoties relaksējošai iedarbībai uz dzemdes gludajiem muskuļiem, var palēnināt dzemdību procesu.

Bērnības lietošana

Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Ultibro Breezhaler nav parakstīts.

Ar nieru darbības traucējumiem

Lietojot Ultibro Breezhaler, jāievēro piesardzība pacientiem ar slimībām, ko papildina urīna aizture, pacientiem ar smagu nieru mazspēju (ar glomerulārās filtrācijas ātrumu zem 30 ml / min / 1,73 m ²), ieskaitot nieru mazspēju pēdējā stadijā, kurai nepieciešama hemodialīze.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Ultibro Breezhaler ar smagiem aknu darbības traucējumiem tiek nozīmēts piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot Ultibro Breezhaler inhalācijas līdzsvara apstākļos, abu aktīvo komponentu farmakokinētiskās īpašības nemainījās.

Īpaši pētījumi par Ultibro Breezhaler mijiedarbību ar citām zālēm nav veikti. Informācija par iespējamo mijiedarbību ir balstīta uz informāciju par katras tās aktīvās sastāvdaļas iespējamo mijiedarbību.

Saskaņā ar pētījumiem, visticamāk, glikopironija bromīds neietekmē citu zāļu metabolismu.

Ultibro Breezhaler mijiedarbība ar citām zālēm / vielām, kas satur ilgstošas iedarbības M-antiholīnerģiskus līdzekļus, nav pētīta, tādēļ kombinēta lietošana nav ieteicama.

Ņemot vērā to, ka β-blokatori var vājināt vai traucēt β ₂ -adrenomimetiku iedarbību, kombinēta lietošana ar β-blokatoriem (ieskaitot acu pilienus) nav ieteicama (izņemot pārliecinošus iemeslus to vienlaicīgai lietošanai).

Ja nepieciešams lietot abas zāļu grupas, priekšroka jādod selektīvajiem β-blokatoriem, tomēr terapijai nepieciešama piesardzība.

Citas iespējamās mijiedarbības:

• tricikliskie antidepresanti, monoamīnoksidāzes inhibitori vai citas zāles, kas var izraisīt QT intervāla pagarināšanos: kombinētai lietošanai nepieciešama piesardzība, jo ietekme uz QT intervāla ilgumu var palielināties, kā rezultātā palielinās sirds kambaru aritmijas iespējamība;
• simpatomimētiskie līdzekļi: uz kombinētas lietošanas fona var palielināties nevēlamu notikumu risks; nav ieteicama vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas satur citus ilgstošas darbības β ₂ -adrenomimetikas līdzekļus;
• metilksantīna atvasinājumi, glikokortikosteroīdi vai diurētiskie līdzekļi, kas izraisa hipokaliēmiju: var palielināties iespējamā hipokaliēmija, ko izraisa β ₂ -adrenomimetiki;
• specifiski izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitori (eritromicīns, ketokonazols, ritonavīrs, verapamils): tika veikts pētījums par zāļu mijiedarbību starp indakaterolu un šīm zālēm; lietojot kombinētu terapiju, _tika novērots ievērojams AUC un C _max pieaugums, bet tas neizraisīja izmaiņas drošības profilā.

Analogi

Ultibro Breezhaler analogi ir: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma, temperatūrā līdz 25 ° C, oriģinālā iepakojumā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Ultibro Breezhaler

Atsauksmes par Ultibro Breezhaler galvenokārt ir pozitīvas. Terapeitiskais efekts attīstās ātri, jo īpaši tas izpaužas kā izteikta elpas trūkuma samazināšanās. Dažas atbildes norāda uz blakusparādību attīstību. Izmaksas tiek vērtētas kā augstas.

Ultibro Breezhaler cena aptiekās

Aptuvenā Ultibro Breezhaler (30 kapsulas) cena ir 3197-3437 rubļi.

Ultibro Breezhaler: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg kapsulas ar pulveri inhalācijām komplektā ar Breezhaler inhalatoru 30 gab. 1890 RUB Pērciet

Ultibro inhalatoru kapsulas inhalācijām. 50μg + 110μg 30 gab. 2976 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!