Limipranils

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Limipranils: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. Zāļu mijiedarbība
15. Analogi
16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. Atsauksmes
19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Lymipranil

ATX kods: N05AL05

Aktīvā sastāvdaļa: amisulprīds (Amisulprīds)

Ražotājs: Rivopharm S. A. (Šveice)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 29.11.2018

Limipranils ir neiroleptisks, antipsihotisks līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas formas:

tabletes: apaļas, gandrīz baltas vai baltas, vienā pusē ir dalīšanas līnija un uzraksti: deva 50 mg - "C", otrā pusē "AK"; 100 mg deva - "C" un "AL"; deva 200 mg - "C" un "AM" (10 gab. blisteros, kartona kastē pa 1, 2, 3 vai 5 blisteriem; slimnīcām - kartona kastē ar 20, 50 vai 100 blisteriem);
apvalkotās tabletes: gandrīz baltas vai baltas, abpusēji izliektas, ovālas, ar dalīšanas līniju (10 gabali blisteros, kartona kastē ar 3, 6 vai 10 blisteriem; slimnīcām - kartona kastē ar 20, 40, 50 vai 100 blisteri).

Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Limipranil lietošanu.

1 tabletes sastāvs:

aktīvā viela: amisulprīds - 50, 100 vai 200 mg;
palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, koloidālais silīcija dioksīds, metilceluloze 400 cP, kukurūzas ciete, magnija stearāts.

1 apvalkotās tabletes sastāvs:

aktīvā viela: amisulprīds - 400 mg;
palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, nātrija karboksimetilciete, 400 cP metilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
plēves apvalks: metilmetakrilāta, dimetilaminoetilmetakrilāta un butilmetakrilāta (Eudragit E100), makrogola 6000, magnija stearāta, titāna dioksīda (E171), talka kopolimērs.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Limipranils ir neiroleptisks līdzeklis ar aktīvo vielu amisulprīdu. Amisulprīda darbības mehānisms ir saistīts ar tā īpašību absolūti selektīvi saistīties ar dopamīnerģisko receptoru D ₂ vai D ₃ apakštipiem un pilnīgu afinitātes trūkumu pret pārējiem apakštipiem (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulprīdu no klasiskajiem un netipiskajiem neiroleptiskajiem līdzekļiem izceļ afinitātes trūkums pret H ₁ -histamīna receptoriem, alfa-adrenerģiskajiem, holīnerģiskajiem un serotonīna receptoriem. Turklāt tas nav saistīts ar sigma vietnēm.

Lietojot lielās devās, Limipranils bloķē postsinaptiskos D ₂ receptorus, kas atrodas limbiskajās struktūrās, neietekmējot līdzīgus receptorus striatumā. Nerada katalepsiju un neizraisa paaugstinātas D ₂ -dopamīna receptoru jutības attīstību pēc atkārtotas apstrādes. Amisulprīds mazās devās galvenokārt ietekmē presinaptisko D ₂ vai D ₃ receptoru bloķēšanas procesu, izraisot dopamīna izdalīšanos, kas ir atbildīgs par tā inhibējošo iedarbību.

Amisulprīdam ir netipisks farmakoloģiskais profils, kas var izskaidrot amisulprīda antipsihotisko iedarbību lielās devās, kas rodas postsinaptisko dopamīna receptoru blokādes rezultātā, un tā efektivitāti pret negatīviem simptomiem mazās devās presinaptisko dopamīna receptoru blokādes dēļ.

Tiek uzskatīts, ka dominējošās limbiskās aktivitātes dēļ amisulprīda lietošanas laikā ekstrapiramidālās blakusparādības ir retāk sastopamas.

Ārstējot akūtus šizofrēnijas uzbrukumus, Limipranils iedarbojas uz sekundāriem negatīviem simptomiem un garastāvokļa traucējumiem (ieskaitot nomāktu garastāvokli, atpalicību).

Farmakokinētika

Amisulprīda absorbcija notiek divos posmos. Pirmajā posmā maksimālā koncentrācija plazmā (C _max) tiek sasniegta ātri un vienas stundas laikā pēc Limipranil lietošanas 50 mg devā ir 36–42 ng / ml. Pēc tam starp 3 un 4 stundām tiek atzīmēts otrais maksimums C _max, kur tā vērtība ir 50–58 ng / ml.

Zāles absolūtā biopieejamība ir 48%.

Uz vienlaicīgas pārtikas, kas bagāta ar ogļhidrātiem un satur 68% šķidruma, vienlaicīgas lietošanas fona dēļ samazinās zāļu kopējā koncentrācija asins plazmā, laiks, līdz kuram jāsasniedz, un amisulprīda C _max lielums. Tabletes lietošana pēc taukainas pārtikas lietošanas neietekmē zāļu farmakokinētiku.

Izkliedes tilpums (V _d) ir 5,8 l / kg.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 16%, tāpēc amisulprīda mijiedarbība ar citām zālēm ir maz ticama.

Apmēram 4% amisulprīda tiek metabolizēti, veidojot divus neaktīvus metabolītus.

T _1/2 (pusperiods) ir aptuveni 12 stundas.

Tas izdalās nemainīts caur nierēm, amisulprīda nieru klīrenss ir aptuveni 330 ml / min (20 l / h).

Pēc atkārtotu devu lietošanas zāļu farmakokinētika nemainās, amisulprīds organismā netiek kumulēts.

Lietošanas indikācijas

Limipranil lietošana ir indicēta akūtas un hroniskas šizofrēnijas slimnieku ārstēšanai, ko papildina smagi produktīvi traucējumi (delīrijs, domāšanas traucējumi, halucinācijas utt.) Un / vai negatīvi traucējumi (emocionalitātes trūkums, afektīvs saplacināšana, atteikšanās no saziņas utt.), Ieskaitot skaits, ja dominē negatīvi simptomi.

Kontrindikācijas

Absolūts:

hipofīzes prolaktinoma, krūts vēzis un citas no prolaktīna atkarīgas neoplazmas;
feohromocitoma;
vienlaicīga terapija ar šādām zālēm (sakarā ar paaugstinātu priekškambaru mirdzēšanas risku): IA klases antiaritmiskie līdzekļi (prokainamīds, hinidīns, dizopiramīds) un III klase (sotalols, amiodarons), halofantrīns, pentamidīns, bepridils, cisaprīds, sparfloksacīns, sultoprīds, tioridazīns, eritromicīna un vinkamīna intravenoza ievadīšana;
vienlaicīga levodopas lietošana;
reproduktīvais vecums sievietēm - ja nav garantijas par to, ka viņi lieto atbilstošu kontracepcijas līdzekli;
grūtniecības periods;
laktācija;
vecums līdz 15 gadiem;
paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Piesardzīgi Limipranil tabletes jālieto nieru mazspējas, epilepsijas, parkinsonisma gadījumā vecumdienās.

Limipranils, lietošanas instrukcija: metode un devas

Tabletes lieto iekšķīgi.

Izrakstot Limipranil dienas devā, kas pārsniedz 400 mg, tas jāsadala 2 devās.

Nelietojiet zāles dienas devā, kas pārsniedz 1200 mg.

Ieteicamā Limipranila dienas deva:

akūtas psihotiskas epizodes: 400-800 mg, dažos gadījumos - 1200 mg. Dienas deva jāpalielina, ņemot vērā individuālo toleranci;
jaukti negatīvi un produktīvi šizofrēnijas simptomi: devu izvēlas individuāli, sākotnējai devai jānodrošina optimāla produktīvo simptomu kontrole, uzturošā deva ir noteikta minimālajā efektīvajā līmenī;
šizofrēnija ar negatīvu simptomu pārsvaru: 50-300 mg, devu izvēlas individuāli.

Gados vecākiem pacientiem Limipranil deva jāizvēlas īpaši piesardzīgi, kontrolējot pacienta stāvokli, lai rastos pārmērīga sedācija vai arteriāla hipotensija.

Ar nieru mazspēju nepieciešama devas pielāgošana, tā tiek samazināta atkarībā no pacienta kreatinīna klīrensa (CC). Ar CC 30-60 ml / min dienas deva tiek noteikta ½ parastās devas daudzumā, ar CC 10-30 ml / min - parastās devas amount daudzumā.

Aknu disfunkcijas gadījumā Limipranil deva nav jāpielāgo.

Blakus efekti

no centrālās nervu sistēmas: bieži - trauksme, uzbudinājums, bezmiegs; reti - miegainība; iespējams - akūta distonija (ieskaitot spastisko torticollis, trismus, okulogyric krīzes); ļoti reti (šizofrēnijas ārstēšanā ar negatīvu simptomu pārsvaru dienas devā no 50 līdz 300 mg) - paaugstināts asinsspiediens (BP), akatīzija, trīce, hipersalivācija, hipokinēzija; uz ilgstošas terapijas fona - tardīvā diskinēzija (ritmisku piespiedu kustību parādīšanās galvenokārt ar mēli un / vai seju; antiparkinsonisma zāļu lietošana ir neefektīva un var izraisīt stāvokļa pasliktināšanos); atsevišķi gadījumi - krampji, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms;
no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - QT intervāla pagarināšanās, bradikardija, arteriāla hipotensija; ļoti reti - priekškambaru mirdzēšana;
no gremošanas sistēmas: reti - sausa mute, slikta dūša, vemšana, aizcietējums; reti - aknu enzīmu (galvenokārt transamināžu) aktivitātes palielināšanās;
no endokrīnās sistēmas: uz atgriezenisku prolaktīna līmeņa paaugstināšanos asins plazmā - sāpes krūtīs, galaktoreja, amenoreja, ginekomastija, impotence, svara pieaugums;
citi: reti - alerģiskas reakcijas.

Pārdozēšana

Simptomi: pastiprināta amisulprīda farmakoloģiskā iedarbība (miegainība, sedācija), arteriālās hipotensijas attīstība, ekstrapiramidāli simptomi, smagos gadījumos - koma.

Ārstēšana: simptomātiskas terapijas iecelšana. Sakarā ar paaugstinātu QT intervāla pagarināšanas risku ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt sirds funkcijas, ieteicams uzraudzīt arī citas ķermeņa vitālās funkcijas. Smagu ekstrapiramidālu simptomu gadījumā tiek norādīti antiholīnerģiski līdzekļi.

Specifiska antidota nav. Hemodialīze ir neefektīva.

Diagnozējot akūtu pārdozēšanu, jāņem vērā vienlaicīgi lietoto zāļu mijiedarbības iespēja.

Speciālas instrukcijas

Uz Limipranil lietošanas fona pastāv ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības risks. Tās raksturīgās iezīmes ir: hipertermija, muskuļu stīvums, perifērās nervu sistēmas disfunkcija, paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis. Hipertermijas gadījumā, īpaši lietojot lielas amisulprīda devas, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Pacienta stāvokļa komplikācija akūtas distonijas formā ir atgriezeniska. Šajā gadījumā ieteicams iecelt antiholīnerģiskus antiparkinsonisma līdzekļus.

Nepieciešama regulāra nieru darbības stāvokļa kontrole; ja tiek konstatēti funkcionāli nieru darbības traucējumi, Limipranil deva jāsamazina. Īpaša piesardzība, izvēloties devu, nepieciešama pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāka par 10 ml / min), jo nav ieteikumu šīs kategorijas pacientu ārstēšanai.

Ārstējot pacientus, kuriem anamnēzē ir bijusi epilepsija, jāpatur prātā, ka Limipranil ir raksturīgs krampju sliekšņa samazinājums un jānodrošina, ka viņi tiek pastāvīgi uzraudzīti visā terapijas periodā.

Parkinsona slimības gadījumā dopamīna agonistu un amisulprīda kombinācija var pasliktināt pacienta stāvokli, tāpēc Limipranil lietošana ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ.

Smagu sirds kambaru aritmiju riska dēļ ieteicams ņemt vērā Limipranil īpašību, lai izraisītu QT intervāla pagarināšanos no devas. Šī efekta iespējamība palielinās, ja pacientam ir bradikardija, hipokaliēmija, iedzimta vai iegūta QT intervāla pagarināšanās.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Limipranils negatīvi ietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar sarežģītiem mehānismiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Limipranila lietošana ir kontrindicēta grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.

Bērnības lietošana

Limipranila iecelšana ir kontrindicēta pacientu, kas jaunāki par 15 gadiem, ārstēšanai.

Ar nieru darbības traucējumiem

Piesardzīgi, pacientiem ar nieru mazspēju jānosaka Limipranil tabletes.

Ar nieru mazspēju nepieciešama devas pielāgošana. Lietojot CC 30-60 ml / min, dienas devai jābūt ½ no parastās devas, ar CC 10-30 ml / min - ⅓.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu disfunkcijas gadījumā deva nav jāpielāgo.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem Limipranil tiek nozīmēts ļoti piesardzīgi.

Izvēloties devu, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis, lai izveidotos pārmērīga sedācija vai arteriāla hipotensija.

Zāļu mijiedarbība

hinidīns, dizopiramīds, prokainamīds (IA klases antiaritmiskie līdzekļi), amiodarons, sotalols (III klases antiaritmiskie līdzekļi), sultoprīds, tioridazīns, bepridils, cisaprīds, halofantrīns, sparfloksacīns, pentamidīns, eritromicīna un vinkamīna iv ievadīšana: izraisa ievērojamu kuņģa inamīna līmeņa paaugstināšanos. "piruetes" tipa aritmijas, tādēļ to iecelšana kombinācijā ar amisulprīdu ir kontrindicēta;
levodopa: antipsihotiskiem līdzekļiem kombinācijā ar levodopu ir savstarpējs darbības antagonisms;
etanols: palielinās alkohola inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu (CNS);
beta blokatori, kalcija kanālu blokatori (ieskaitot diltiazēmu un verapamilu), guanfacīns, klonidīns, digitālās zāles: zāles, kas izraisa bradikardiju, var palielināt tādu sirds kambaru aritmiju iespējamību kā "piruete", tāpēc viņu iecelšana jāveic ar lielu piesardzību;
kāliju izdalošie diurētiskie līdzekļi, amfotericīns B, caurejas līdzekļi, glikokortikoīdi, tetrakozaktīdi: var izraisīt hipokaliēmiju, tādēļ ieteicams būt piesardzīgiem, lietojot tos vienlaikus ar Limipranil;
pimozīds, haloperidols (antipsihotiskie līdzekļi), imipramīns (citi šāda veida antidepresanti), litija preparāti: šo zāļu lietošana nav vēlama vai nepieciešama īpaša piesardzība;
zāles, kas nomāc centrālās nervu sistēmas darbību (ieskaitot antipsihotiskos līdzekļus, narkotiskos pretsāpju līdzekļus), antihistamīna līdzekļi ar nomierinošu iedarbību, barbiturāti, benzodiazepīni un citi anksiolītiskie līdzekļi: kombinējot ar Limipranil, tie ievērojami palielina tā inhibējošo iedarbību;
antihipertensīvie līdzekļi: jāapsver antihipertensīvo līdzekļu antihipertensīvās iedarbības palielināšanās.

Analogi

Limipranila analogi ir: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Limipranil

Atsauksmes par Limipranil ir reti. Visbiežāk pacienti apspriež antipsihotisko zāļu aktīvo vielu efektivitātes pakāpi. Atsauksmes par amisulprīdu galvenokārt ir pozitīvas.

Limipranila cena aptiekās

Limipranila cena par iepakojumu, kurā ir 30 gab. Var būt:

tabletes 200 mg - 1509-1934 rubļi;
apvalkotās tabletes, 400 mg - 2782–3235 rubļi.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!