Lovastatīns - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Lovastatīns

Lovastatīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Lovastatīns

ATX kods: C10AA02

Aktīvā sastāvdaļa: lovastatīns (lovastatīns)

Ražotājs: Replekpharm AD (Maķedonijas Republika), Lekpharm (Baltkrievijas Republika), MAKIZ-PHARMA (Krievija), Kievmedpreparat (Ukraina)

Apraksts un foto atjauninājums: 25.10.2018

Lovastatīns ir zāles ar hipoholesterinēmisku, hipolipidēmisku darbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Lovastatīna zāļu forma - tabletes: plakanas, cilindriskas formas apaļas, baltas ar dzeltenīgu nokrāsu, ar griezumu (kartona kastē 1–3 blisteri pa 10, 15 vai 20 tabletēm katrā).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: lovastatīns - 20 vai 40 mg (100% sausnas izteiksmē);
• palīgkomponenti: koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, kukurūzas ciete, butilhidroksianizols, mikrokristāliskā celuloze, piena cukurs.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Lovastatīns ir endogēnā holesterīna sintēzes inhibitors aknās. Viela organismā neaktīva laktona veidā tiek tieši hidrolizēta līdz attiecīgajai terapeitiski aktīvajai formai, kas darbojas kā konkurējošs 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzīma-A reduktāzes (HMG-CoA reduktāzes) inhibitors. Tas ir ferments, kas katalizē HMG-CoA pārveidošanos par mevalonātu, kas ir sākotnējais solis holesterīna biosintēzē.

Lovastatīna galvenās sekas:

• kopējā holesterīna un holesterīna līmeņa pazemināšanās asinīs ZBL un VLDL sastāvā (zema blīvuma lipoproteīni un ļoti zema blīvuma lipoproteīni);
• vājinot apolipoproteīna B satura samazināšanos, triglicerīdu koncentrāciju asins plazmā un mērenu ABL (augsta blīvuma lipoproteīnu) koncentrācijas palielināšanos;
• plāksnīšu stabilizācija, endotēlija funkcijas uzlabošana, antitrombogēna un pretiekaisuma iedarbība (veicina anti-aterosklerozes iedarbību).

Izteiktais lovastatīna terapeitiskais efekts parādās 14 dienu laikā, bet maksimālais - pēc 1-1,5 mēnešiem pēc sistemātiskas lietošanas. Tajā pašā periodā pēc terapijas pārtraukšanas efekts saglabājas. Ilgstoši lietojot (līdz 5 gadiem), lovastatīna efektivitāte nemazinās.

Farmakokinētika

Lovastatīns kuņģa-zarnu traktā (kuņģa-zarnu traktā) uzsūcas lēni un ne pilnībā - apmēram 30% no devas. Lietojot tukšā dūšā, absorbcija samazinās par 1/3, salīdzinot ar lietošanu kopā ar pārtiku.

Tmax (laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai) svārstās no 2 līdz 4 stundām, Cmax (maksimālā koncentrācija) ir 7,8 un 11,9 ng / ml (lovastatīnam un beta-hidroksskābei), tad koncentrācija plazmā strauji samazinās. Pēc 24 stundām tas ir 10% no maksimālā. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām - 95%. Lietojot vienu devu naktī, lovastatīna un tā aktīvo metabolītu klīrenss tiek sasniegts pēc 48–72 stundām.

Iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerā.

Pirmās iziešanas laikā caur aknām Lovastatīns intensīvi metabolizējas, oksidējas par beta-hidroksi skābi, tā 6-hidroksi atvasinājumu un citiem metabolītiem, dažiem no tiem piemīt farmakoloģiska aktivitāte (bloķē HMG-CoA reduktāzi). Izofermenti CYP3A4, CYP3A7 un CYP3A5 ir iesaistīti lovastatīna metabolismā.

T _1/2 (pussabrukšanas periods) ir 3 stundas. 83% devas izdalās caur zarnām, 10% - caur nierēm.

Lietošanas indikācijas

• paaugstināts kopējā holesterīna, ZBL holesterīna un triglicerīdu līmenis serumā asins serumā pacientiem ar primāru hiperholesterinēmiju (Fredrickson IIa un IIb tips), ieskaitot ģimenes jauktu hiperlipidēmiju, poligēnu hiperholesterinēmiju un heterozigotu hiperholesterinēmiju: Lovastatīns tiek nozīmēts diētiskās terapijas gadījumos, lai tos mazinātu citas ar narkotikām nesaistītas darbības;
• koronāro aterosklerozi pacientiem ar koronāro artēriju slimību (išēmisku sirds slimību): terapiju veic, lai palēninātu tās progresēšanu.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• aknu slimība aktīvajā fāzē vai nezināmas izcelsmes aknu transamināžu aktivitātes pastāvīga palielināšanās;
• laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija vai laktāzes deficīts;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Radinieks (lovastatīns tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):

• anamnēzē aknu slimības;
• hronisks alkoholisms;
• vienlaicīga imūnsupresīvā terapija;
• orgānu transplantācija;
• CRF (hroniska nieru mazspēja);
• kombinēta terapija ar gemfibrozilu, fenofibrātu un citiem fibrātiem, nikotīnskābi (sākot no 1000 mg dienā), ciklosporīnu, nefazodonu, makrolīdiem (eritromicīns, klaritromicīns), HIV proteāzes inhibitoriem (ritonavīrs), pretsēnīšu līdzekļiem no azolu grupas (itrakokonazols);
• steidzamas ķirurģiskas procedūras, ieskaitot zobārstniecības procedūras.

Norādījumi par lovastatīna lietošanu: metode un devas

Lovastatīnu lieto iekšķīgi, vēlams kopā ar ēdienreizēm.

Pirms terapijas iecelšanas, kā arī zāļu lietošanas laikā pacientam jāievēro standarta holesterīna līmeni pazeminoša diēta.

Hiperlipidēmija

Ieteicamā Lovastatīna dienas deva ir 10–80 mg vienu reizi dienā.

Pacientiem ar mērenu hiperholesterinēmiju sākotnējā deva parasti ir 20 mg vienu reizi dienā vakarā, ar izteiktu slimības gaitu (plazmas kopējais holesterīna līmenis asinīs - no 7,8 mmol / l) - 40 mg. Lai sasniegtu mērķa holesterīna līmeni, devu var palielināt līdz 80 mg (maksimāli) vienā vai vairākās devās (no rīta un vakarā).

Deva jāmaina vismaz ar 4 nedēļu starplaiku. Ja kopējā holesterīna koncentrācijas līmenis asins plazmā ir samazinājies līdz 140 mg / 100 ml vai ZBL holesterīna līmenim līdz 75 mg / 100 ml, Lovastatīna devu var samazināt. Kombinācijā ar ciklosporīnu, fibrātiem vai nikotīnskābi (no 1000 mg dienā) zāļu deva nedrīkst pārsniegt 20 mg dienā. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min, zāles tiek parakstītas ārsta uzraudzībā (maksimālā deva ir 20 mg dienā).

Koronārā ateroskleroze

Lovastatīns tiek nozīmēts 20-80 mg dienā 1-2 devās. Terapijas ilgumu ārsts nosaka individuāli.

Blakus efekti

Parasti pacienti labi panes Lovastatīnu.

Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus - ļoti reti):

• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - muskuļu krampji, mialģija; reti - miopātija, dermatomiozīts, miozīts; ļoti reti - rabdomiolīze (ja to lieto kopā ar ciklosporīnu, gemfibrozilu vai nikotīnskābi);
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes, reibonis; ļoti reti - miega traucējumi, tai skaitā bezmiegs, perifēra neiropātija, parestēzijas, vispārējs vājums, psihiski traucējumi (arī trauksme);
• gremošanas sistēma: bieži - grēmas, slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums / caureja, dispepsijas traucējumi, meteorisms; ļoti reti - hepatīts, kserostomija, garšas perversija, holestātiska dzelte, žultsceļu holestāze, gastralģija, hepatīts, aknu disfunkcija, pankreatīts akūtā gaita;
• maņu orgāni: ļoti reti - redzes nerva atrofija, migla acu priekšā, katarakta, lēcas apduļķošanās;
• asinsrades orgāni: leikopēnija, hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija;
• alerģiskas reakcijas: ļoti reti - paaugstinātas jutības sindroms (nātrene, angioneirotiskā tūska, anafilakse, artralģija, vilkēdei līdzīgais sindroms, multiformā eritēma, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), toksiski izsitumi uz ādas, epidermas nekrolīze (Ljela sindroms), nieze;
• laboratorijas parametri: mērens ALT (alanīna aminotransferāzes) un ASAT (asparagīna aminotransferāzes) aktivitātes pieaugums; reti - CPK (kreatīna fosfokināzes) aktivitātes palielināšanās; ļoti reti - sārmainā bilirubīna un fosfatāzes līmeņa paaugstināšanās;
• citas reakcijas: ļoti reti - samazināta potenci, akūta nieru mazspēja, sāpes krūtīs, sirdsklauves, alopēcija.

Pārdozēšana

Lovastatīna pārdozēšanai nav īpašu simptomu.

Terapija: zāļu atcelšana, vispārīgi pasākumi, kuru mērķis ir uzturēt un uzraudzīt vitālās funkcijas, aknu darbību un CPK aktivitāti, novēršot turpmāku zāļu uzsūkšanos (caurejas līdzekļu / aktivētās ogles lietošana, kuņģa skalošana).

Specifiska antidota nav, hemodialīze nav efektīva.

Speciālas instrukcijas

Fermentu līmeņa kontrole jāveic pirms terapijas sākuma un ar regulāriem intervāliem ārstēšanas kursa laikā (12 mēnešus, pēc tam vismaz reizi 6 mēnešos).

Lovastatīna lietošana jāpārtrauc gadījumos, kad serumā ACT un / vai ALAT aktivitāte palielinās 3 reizes, salīdzinot ar VGN (normas augšējā robeža). Arī terapija tiek pārtraukta ar pastāvīgu CPK aktivitātes palielināšanos (tas jāņem vērā, veicot krūšu kurvja diferenciāldiagnostiku).

Lovastatīna lietošana var izraisīt miopātijas parādīšanos, kas savukārt var izraisīt rabdomiolīzes un nieru mazspējas attīstību. Šīs patoloģijas risks ir lielāks, ja to lieto kopā ar vienu vai vairākām šādām zālēm: nefazodons, ciklosporīns, fibrāti (gemfibrozils, fenofibrāts), makrolīdi (eritromicīns, klaritromicīns), pretsēnīšu azoli (ketokonazols, itrakonazols) un proteāzes inhibitori. HIV (ritonavīrs). Miopātijas attīstības varbūtība palielinās arī ar smagu nieru mazspēju.

Ja rodas neizskaidrojama muskuļu sāpīgums, par to jāinformē ārsts, īpaši, ja to papildina drudzis vai savārgums.

Pacientiem ar retu homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju Lovastatīns ir mazāk efektīvs, kas var notikt tāpēc, ka šajā pacientu grupā nav funkcionējošu ZBL receptoru. Pastāv arī pieņēmums, ka viņu aknu transamināžu aktivitāte palielinās ātrāk.

Lovastatīns nav norādīts gadījumos, kad galvenā patoloģija ir hipertrigliceridēmija (t.i., pēc Fredriksona teiktā, I, IV un V tipa hiperlipidēmija), jo zālēm ir tikai mērena iedarbība triglicerīdu līmeņa pazemināšanā.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar instrukcijām Lovastatīns nav parakstīts sievietēm grūtniecības / zīdīšanas laikā.

Sievietēm reproduktīvā vecumā zāļu lietošanas laikā jālieto uzticama kontracepcijas metode.

Bērnības lietošana

Pacientiem līdz 18 gadu vecumam terapija ir kontrindicēta.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ar hronisku nieru mazspēju Lovastatīns tiek nozīmēts piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• aknu slimība aktīvajā fāzē vai nezināmas izcelsmes aknu transamināžu aktivitātes pastāvīga palielināšanās: terapija ir kontrindicēta;
• aknu slimības vēsture: Lovastatīns tiek nozīmēts piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

• kolestipols, holestiramīns: samazināta biopieejamība (lovastatīnu var lietot 2–4 stundas pēc šo zāļu lietošanas, kamēr tiek novērota piedevas iedarbība);
• varfarīns: tā ietekmes palielināšanās uz asins koagulācijas parametriem, kas var palielināt asiņošanas risku (līdz tiek sasniegti stabili rādītāji, nepieciešama protrombīna laika kontrole);
• nikotīnskābe (devā 1000 mg dienā), ciklosporīns, makrolīdu grupas antibiotikas (eritromicīns, klaritromicīns), azola līdzekļi ar pretsēnīšu iedarbību (ketokonazols, itrakonazols), HIV proteāzes inhibitori (ritonavīrs), nefazodons: paaugstināta lovastatīna koncentrācija asinīs kas var izraisīt miopātijas attīstību ar rabdomiolīzi un nieru mazspēju;
• šķiedras skābes atvasinājumi (fibrāti): miopātiju attīstība (mehānisms nav skaidrs);
• greipfrūtu sula (no 1000 ml dienā): lovastatīna Cmax un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) palielināšanās un miopātiju attīstība.

Analogi

Lovastatīna analogi ir: Holetar, Medostatīns, Kardiostatīns utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas aizsargāta no mitruma temperatūrā līdz 25 ° C Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Lovastatīnu

Saskaņā ar atsauksmēm Lovastatīns ir droša un efektīva zāle, ko lieto sarežģītā ārstēšanā un aterosklerozes un tās komplikāciju profilaksei. Parasti tas ir labi panesams arī ar ilgu kursu. Par blakusparādībām (meteorisms, caureja / aizcietējums, sāpes vēderā, bezmiegs, muskuļu sāpes) tiek ziņots reti.

Lovastatīna cena aptiekās

Lovastatīna cena nav zināma, jo tā nav pieejama aptiekās. Aptuvenā analogu cena: Kardiostatīns (30 tabletes 20 mg) - 121-280 rubļi, Holetar (20 tabletes 20 mg) - 258-342 rubļi.

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!