Memantinols - Lietošanas Instrukcijas, Zāļu Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Memantinols

Memantinols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Farmakoloģiskās īpašības
2. 2. Lietošanas indikācijas
3. 3. Kontrindikācijas
4. 4. Lietošanas metode un devas
5. 5. Blakusparādības
6. 6. Pārdozēšana
7. 7. Īpaši norādījumi
8. 8. Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
9. 9. Lietošana bērnībā
10. 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
11. 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
12. 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Memantinols

ATX kods: N06DX01

Aktīvā sastāvdaļa: memantīns (memantīns)

Ražotājs: GEROPHARM LLC (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. augusts

Cenas aptiekās: no 555 rubļiem.

Pērciet

Memantinols ir neirometabolisks līdzeklis, ko lieto demences ārstēšanai. Tas ir glutamāta NMDA receptoru bloķētājs.

Izlaiduma forma un sastāvs

Memantinols ir pieejams apvalkotu tablešu formā:

• tabletes ar devu 10 mg: abpusēji izliektas, iegarenas, baltas, katrā pusē ar gravējumu "Ph" un "g" un līniju starp burtiem; pārtraukumā ir redzams balts vai gandrīz balts kodols (10 gab. blisteros, kartona kastē 2, 3, 6, 9 vai 12 blisteros; 30 gab. vai 90 gab. polimēru kannās, kartona kastē 1 kannā);
• tabletes ar 20 mg devu: ovālas, no rozā līdz rozā ar brūnganu nokrāsu, no vienas puses iegravēts "MEM", no otras - iegravēts "20"; pārtraukumā ir redzams balts vai gandrīz balts kodols (10 gab. blisteros, kartona kastē 3 vai 6 blisteri).

Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Memantinol lietošanu.

Vienas apvalkotās tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: memantīna hidrohlorīds - 10 mg vai 20 mg;
• palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (A tips), magnija stearāts, laktozes monohidrāts, hidroksipropilceluloze, koloidālais silīcija dioksīds;
• plēves apvalks: tabletēm 10 mg - Opadray II white OY-L-28900 (titāna dioksīds, laktozes monohidrāts, makrogols 4000, hipromeloze); 20 mg tabletēm - Opadray 03B25482 Pink (titāna dioksīds, makrogols 4000, hipromeloze, dzeltenā dzelzs oksīda krāsa, sarkanā dzelzs oksīda krāsa).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ir zināms, ka neirodeģeneratīvās demences simptomu izpausmi un progresēšanu veicina glutamaterģiskās sinaptiskās transmisijas pasliktināšanās, īpaši NMDA receptoru darbība.

Memantīns, Memantinola aktīvā sastāvdaļa, ir no sprieguma atkarīgs un nekonkurējošs jonotropo glutamāta receptoru inhibitors, kas selektīvi saistās ar N-metil-D-aspartātu (NMDA receptori). Tam ir mērena afinitāte pret šiem receptoriem, un tam ir modulējoša ietekme uz glutamaterģisko neirotransmiteru sistēmu.

Memantinols uzlabo kognitīvos procesus un palielina demences pacientu ikdienas aktivitāti.

Farmakokinētika

Pēc perorālas Memantinol lietošanas memantīns ātri un pilnīgi uzsūcas. Tās maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota 3–8 stundas pēc tablešu lietošanas.

Memantīna farmakokinētika ir lineāra devu diapazonā no 10 līdz 40 mg.

20 mg dienas devas ikdienas uzņemšanas rezultātā tiek sasniegta līdzsvara koncentrācija plazmā, kuras vērtība ir 70-150 ng / ml. Šim farmakokinētiskajam parametram ir izteiktas individuālas variācijas. Izkliedes tilpums ir 10 l / kg. Aptuveni 45% aktīvās vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pacientiem ar normālu nieru darbību kumulācija netika novērota. Aptuveni 80% absorbētā memantīna cirkulē nemainītā veidā asinīs.

Galvenie zāļu metabolīti: N-3,5-dimetil-gludantāns un 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantāna, 4-hidroksi-memantīna un 6-hidroksi-memantīna izomēru maisījums. Metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes. In vitro pētījumi neatklāja citohroma P450 sistēmas enzīmu līdzdalību memantīna metabolismā.

Galvenais eliminācijas ceļš ir caur nierēm. T _1/2 ir 60-100 stundas. Ja nav nieru disfunkcijas, kopējais memantīna klīrenss ir 170 ml / min / 1,73 m ². Nieru klīrenss daļēji tiek panākts ar sekrēciju caur nieru kanāliņiem. Turklāt memantinola izvadīšana caur nierēm notiek cauruļveida reabsorbcijas dēļ, ko, iespējams, ietekmē katjonu transporta olbaltumvielas. Memantīna izdalīšanās ātrums sārmainas urīna reakcijas apstākļos var samazināties 7–9 reizes. Urīna sārmošanu var izraisīt uztura izmaiņas (jo īpaši strauja pāreja no gaļas produktiem uz augļiem un dārzeņiem) vai sārmaina kuņģa buferu intensīva lietošana.

Lietojot Memantinol uzturošā devā 20 mg dienā, zāļu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā atbilst inhibīcijas konstantei (k _i). Memantīnam k _i cilvēka smadzeņu frontālajā garozā ir 0,5 μmol.

Lietošanas indikācijas

Memantinolu lieto pacientiem ar smagu vai vidēji smagu Alcheimera slimību (Alcheimera tipa demenci).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• grūtniecība;
• laktācijas periods;
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija (tā kā tabletes satur laktozi);
• paaugstināta jutība pret zāļu galvenajiem vai palīgkomponentiem.

Relatīvs (Memantinola tabletes lieto piesardzīgi):

• nieru un / vai aknu darbības traucējumi;
• sirds mazspēja (III - IV funkcionālā klase);
• miokarda infarkta vēsture;
• nekontrolēta arteriāla hipertensija;
• paaugstināts vairogdziedzera hormonu līmenis (tirotoksikoze);
• smagas urīnceļu infekcijas slimības, kuru izraisītāji ir Proteus ģints baktērijas;
• nieru tubulārā acidoze;
• bagātīga sārmainā kuņģa buferu uzņemšana, pēkšņas izmaiņas uzturā un citi faktori, kas veicina urīna sārmošanu;
• nosliece uz krampjiem (ieskaitot vēsturi);
• epilepsija;
• vienlaikus lietojot NMDA receptoru antagonistus (dekstrometorfāns, ketamīns, amantadīns).

Memantinols, lietošanas instrukcija: metode un devas

Ārstēšanu ar Memantinol var sākt un veikt tikai speciālista uzraudzībā, kuram ir pieredze Alcheimera demences diagnosticēšanā un ārstēšanā. Ārstam jānosaka diagnoze saskaņā ar pašreizējām vadlīnijām. Zāles jālieto regulāri, tāpēc ārstēšanu var sākt tikai tad, ja pacients tiek pastāvīgi aprūpēts. Pirmajos trīs mēnešos regulāri jānovērtē memantīna tolerance un, ja nepieciešams, jāmaina devas. Pēc trim mēnešiem Memantinola efektivitāte un panesamība tiek pārskatīta saskaņā ar klīniskajām vadlīnijām. Ja pacients labi panes memantīnu un novēro pozitīvu efektu, uzturošo terapiju var turpināt ilgu laiku. Zāles tiek pārtrauktas, ja terapijai nav pozitīvas ietekmes vai nepanesības.

Memantinola tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdiena. Zāles jālieto vienlaikus, vienu reizi dienā.

Lai samazinātu nevēlamu blakusparādību risku, memantīna devu titrē, pakāpeniski palielinot to par 5 mg nedēļā pirmajās trīs terapijas nedēļās:

• pirmā ārstēšanas nedēļa (no 1. līdz 7. dienai): 5 mg dienā (0,5 tabletes 10 mg);
• otrā ārstēšanas nedēļa (no 8. līdz 14. dienai): 10 mg dienā (viena 10 mg tablete);
• trešā ārstēšanas nedēļa (no 15. līdz 21. dienai): 15 mg dienā (1,5 tabletes 10 mg);
• ceturtā un nākamās ārstēšanas nedēļas: 20 mg dienā (2 tabletes pa 10 mg vai 1 tablete pa 20 mg).

Uzturošā deva (arī maksimālā dienas deva) ir 20 mg dienā.

Nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss no 30 līdz 49 ml / min) ārstēšanas sākumā nav ieteicams lietot zāles devā, kas pārsniedz 10 mg dienā. Ja memantīns ir labi panesams 7 dienu laikā, lietojot 10 mg dienā, dienas devu ir iespējams palielināt līdz 20 mg (saskaņā ar titrēšanas shēmu). Smagas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss no 5 līdz 29 ml / min) Memantinolu nedrīkst lietot dienas devā, kas pārsniedz 10 mg.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu disfunkciju devas pielāgošana nav nepieciešama. Nav datu par memantīna lietošanu personām ar smagiem aknu darbības traucējumiem, tādēļ memantinols šādiem pacientiem nav ieteicams.

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, Memantinol lieto parastās devās, devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakus efekti

• kuņģa-zarnu trakts: bieži - aizcietējums; reti - vemšana, slikta dūša; biežums nav zināms - pankreatīts;
• aknu un žultsceļu sistēma: bieži - aknu funkciju testu palielināšanās; biežums nav zināms - hepatīts;
• elpošanas sistēma: bieži - elpas trūkums;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - arteriāla hipertensija; reti - trombembolija / vēnu tromboze;
• nervu sistēma un psihe: bieži - nelīdzsvarotība, miegainība, reibonis; reti - apjukums, gaitas traucējumi, halucinācijas (galvenokārt pacientiem ar smagu demenci); biežums nav zināms - psihotiskas reakcijas;
• imūnsistēma: bieži - paaugstināta jutība pret Memantinola sastāvdaļām;
• parazitāras un infekcijas slimības: reti - sēnīšu infekcijas;
• citas reakcijas: bieži - galvassāpes; reti - palielināts nogurums.

Papildus iepriekš uzskaitītajām blakusparādībām Memantinol pēcreģistrācijas laikā tika reģistrētas šādas blakusparādības: trauksme, paaugstināta uzbudināmība, samaņas traucējumi, domas par pašnāvību, krampji, depresija, muskuļu hipertonija, paaugstināts libido, akūta nieru mazspēja, cistīts, kandidoze, paaugstināts intrakraniālais spiediens., leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, pancitopēnija, Stīvensa-Džonsona sindroms, trombocitopēniskā purpura.

Pārdozēšana

Dati par narkotiku pārdozēšanu ir ierobežoti.

Lietojot Memantinol lielās devās (105 mg dienā trīs dienas vai 200 mg vienu reizi), intoksikācijas simptomi nebija vai tie izpaudās kā vājums, nogurums un / vai caureja. Pārdozēšanas gadījumā, lietojot zāles 140 mg vai mazāk (vienreiz) devā, pacientam radās kuņģa-zarnu trakta (caureja, vemšana) un / vai nervu sistēmas blakusparādības (reibonis, gaitas traucējumi, miegainība, uzbudinājums, apjukums, pārmērīga miegainība dienā, halucinācijas, agresija).

Tika reģistrēts viens smagas pārdozēšanas gadījums, kad pacients izdzīvoja pēc 2000 mg memantīna lietošanas. Viņam bija nervu sistēmas blakusparādības (10 komas dienas, kam sekoja diplopija un nemiers). Pēc plazmaferēzes un simptomātiskas terapijas pacients atveseļojās bez turpmākām komplikācijām.

Memantīnam nav specifiska antidota. Pārdozēšanas gadījumā tiek nozīmēta simptomātiska ārstēšana un tiek veikti standarta terapeitiskie pasākumi, kuru mērķis ir Memantinola izņemšana no kuņģa un tā savlaicīga izvadīšana no asinīm (kuņģa skalošana, enterosorbentu uzņemšana, piespiedu diurēze, urīna paskābināšana).

Speciālas instrukcijas

Memantinolu nav ieteicams lietot vienlaikus ar NMDA receptoru antagonistiem (ketamīnu, dekstrometorfānu un amantadīnu), jo tie darbojas uz tiem pašiem receptoriem kā memantīns un var palielināt nevēlamu blakusparādību smagumu un biežumu (īpaši no centrālās nervu sistēmas puses). …

Faktoru klātbūtne pacientā, kas var palielināt urīna pH līmeni, ir rūpīgi jāuzrauga. Šie faktori ir: palielināta sārmainā kuņģa pH buferu uzņemšana, pēkšņas izmaiņas uzturā (piemēram, pāreja uz veģetārismu), smagas urīnceļu infekcijas (ko izraisa Proteus spp.), Nieru tubulārā acidoze. Palielinoties urīna pH līmenim, samazinās memantīna izdalīšanās caur nierēm un palielinās tā koncentrācija plazmā.

Visbiežāk Alcheimera slimība skar 65 gadus vecus un vecākus cilvēkus, taču pacientiem līdz 65 gadu vecumam un 65 gadus veciem un vecākiem pacientiem nebija klīniski nozīmīgu galveno blakusparādību atšķirību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pacientiem ar vidēji smagu vai smagu Alcheimera demenci mēdz traucēt braukšana un citi sarežģīti mehānismi. Turklāt pašas zāles var izraisīt reakcijas ātruma izmaiņas, tāpēc pacientiem vajadzētu atturēties no jebkuras darbības, kas prasa lielāku uzmanības koncentrāciju un ātru reakciju.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka memantīns var izraisīt intrauterīnās augšanas aizturi, ja to lieto devās, kas ir līdzīgas terapeitiskajām devām cilvēkiem. Grūtniecības laikā Memantinola lietošana ir kontrindicēta, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.

Nav datu par memantīna iekļūšanu mātes pienā, taču, tā kā šai vielai ir lipofīlas īpašības, zāļu izdalīšanās ar pienu ir diezgan iespējama. Ja Memantinola lietošana ir nepieciešama, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Memantīna efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem nav pierādīta, tāpēc Memantinol ir kontrindicēts pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Vidēji smagas nieru mazspējas gadījumā Memantinol sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 10 mg dienā, un pacientiem ar smagu nieru mazspēju visā terapeitiskā kursa laikā nedrīkst nozīmēt zāles vairāk nekā 10 mg dienā.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem memantīnu lieto parastās devās. Smagi aknu darbības traucējumu gadījumā Memantinol lietošana nav ieteicama (nav atbilstošas pieredzes).

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem Memantinol deva nav jāpielāgo.

Zāļu mijiedarbība

Memantīns var nonākt zāļu mijiedarbībā ar šādām vielām un zālēm:

• antiholīnerģiskie līdzekļi, dopamīna receptoru agonisti, levodopas preparāti: ir iespējams pastiprināt šo zāļu darbību;
• spazmolītiskie līdzekļi, baklofēns, dantrolēns: šo zāļu terapeitiskā iedarbība var gan palielināties, gan samazināties (nepieciešama devas pielāgošana);
• antipsihotiskie līdzekļi, barbiturāti: to efektivitāte var samazināties;
• amantadīns, fenitoīns, dekstrometorfāns un ketamīns: paaugstināts psihozes risks;
• hidrohlortiazīds: ir iespējama hidrohlortiazīda izdalīšanās palielināšanās un tā līmeņa pazemināšanās asinīs;
• ranitidīns, hinidīns, cimetidīns, prokainamīds, nikotīns: memantīna koncentrācija plazmā var palielināties;
• perorāli netiešie antikoagulanti (piemēram, varfarīns): ir iespējams palielināt starptautisko normalizēto attiecību (nepieciešams regulāri kontrolēt šo rādītāju vai protrombīna laiku).

Analogi

Memantinola analogi ir: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron …

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā, pasargātā no mitruma un bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Memantinol

Pārsvarā vairumā gadījumu Memantinola atsauksmes ir pozitīvas. Paši pacienti un cilvēki, kas rūpējas par demenci, atzīmē zāļu efektivitāti. Ir zināms, ka Alcheimera slimība nav ārstējama, bet memantīns palēnina slimības gaitu un uzlabo pacienta dzīves kvalitāti (emocionālais fons stabilizējas, depresija samazinās vai pazūd, palielinās garīgās spējas, nostiprinās atmiņa). Memantinols ir labi panesams (tomēr tabletes nedrīkst lietot vakarā, jo var rasties trauksme un miega traucējumi). Zāles ir lētākas nekā daži no dārgākajiem analogiem.

Memantinola cena aptiekās

Memantinola apvalkoto tablešu ar 10 mg devu cena ir atkarīga no iepakojuma lieluma:

• apvalkotās tabletes, 10 mg (30 gab. Iepakojumā) - 730-870 rubļi;
• apvalkotās tabletes, 10 mg (90 gab. Iepakojumā) - 1220-2115 rubļi.

Memantinols: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Memantinol 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 555 RUB Pērciet

Memantinol 10 mg apvalkotās tabletes 90 gab. 1419 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!