Clozasten

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Klosasten: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Zāļu mijiedarbība
14. Analogi
15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. Atsauksmes
18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Clozasten

ATX kods: N05AH02

Aktīvā sastāvdaļa: klozapīns (klozapīns)

Ražotājs: PAO Valenta Pharm (Krievija)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 29.11.2018

Klozastēns ir antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis).

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - tabletes: apaļas, plakanas cilindriskas, zaļgani dzeltenas krāsas, ar griezumu (tabletes 25 mg devā) vai ar griezumu un dalījumu vienā pusē (tabletes 100 mg devā) (10 un 25 gab. Blistera kontūras iepakojumos, kartona kastē 5 iepakojumi pa 10 tabletēm vai 2 iepakojumi pa 25 tabletēm ar instrukcijām Clozasten lietošanai).

1 tabletes sastāvs:

aktīvā viela: klozapīns - 25 vai 100 mg;
palīgkomponenti: magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils), kroskarmelozes nātrijs.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Clozastena aktīvā sastāvdaļa ir klozapīns, kas ir dibenzodiazepīna atvasinājums, tam ir nomierinošs un izteikts antipsihotisks efekts. Tas gandrīz neizraisa ekstrapiramidālu traucējumu attīstību, tāpēc pieder pie tā dēvēto netipisko antipsihotisko līdzekļu grupas.

Klozapīna antipsihotiskais efekts ir saistīts ar tā spēju bloķēt dopamīna D2 receptorus smadzeņu mezolimbiskajā un mezokortikālajā struktūrā. Neiroleptiskais efekts ir tuvu alifātisko fenotiazīnu iedarbībai, bet bez nepatīkamām subjektīvām sajūtām un "submelanholiskas nokrāsas". Zāles nesamazina konvulsīvās gatavības slieksni, tai nav kataleptogēnas iedarbības.

Nomierinošo efektu izskaidro tāda īpašība kā smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās α-adrenerģisko receptoru blokāde.

Hipotermiskā darbība attīstās hipotalāma dopamīna receptoru bloķēšanas rezultātā, pretvemšanas līdzeklis - dopamīna D2 receptoru blokādes rezultātā vemšanas centra sprūda zonā.

Klozastēnam ir α-adrenerģiska bloķētāja, perifēra un centrāla m-antiholīnerģiska iedarbība. Neietekmē augstākas intelektuālās funkcijas un prolaktīna koncentrāciju asinīs.

Zāles terapeitiskā iedarbība notiek vairākos posmos:

Nomierinoša un hipnotiska iedarbība strauji attīstās;
Trauksme tiek pārtraukta;
Tiek novērsta agresivitāte un uztraukums (pēc 3–6 dienām);
Attīstās antipsihotisks efekts (pēc 7-14 dienām);
Tiek atzīmēta ietekme uz negatīvisma simptomiem (pēc 20–40 dienām).

Farmakokinētika

Perorāli lietojot, klozapīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. To raksturo mainīga biopieejamība - no 27 līdz 60%.

Maksimālo koncentrāciju plazmā (_Cmax) nosaka pēc 1-6 stundām (vidēji 2,5 stundas). Stabila līdzsvara koncentrācija plazmā (Css) tiek sasniegta 8-10 dienu laikā un ir 102-771 ng / ml (vidēji 319 ng / ml).

95% klozapīna saistās ar plazmas olbaltumvielām. Viela ātri izplatās organismā, uzkrājas parenhīmas orgānos (nierēs, aknās, plaušās).

Tas tiek metabolizēts aknās. Tas tiek biotransformēts, piedaloties CYP1A2 enzīmu sistēmai, veidojoties metabolītiem, kuriem nav vai ir vāja farmakoloģiskā aktivitāte. Zāles izdalās caur nierēm (50%) un ar žulti (35%).

Pusperiodu (T _1/2) raksturo liela mainība. Pēc vienas Clozasten devas 75 mg devā ir 4-12 stundas, lietojot 100 mg devu 2 reizes dienā - 4-66 stundas.

Lietošanas indikācijas

miega traucējumi;
emocionālie un uzvedības traucējumi (arī bērniem);
psihomotoriska uzbudinājums ar psihopātijām;
afektīvs ārprāts;
mānijas stāvokļi;
akūtas un hroniskas šizofrēnijas formas (ieskaitot slimību, kas izturīga pret citiem neiroleptiķiem, kā arī neiroleptisko līdzekļu nepanesības gadījumos).

Kontrindikācijas

Absolūts:

toksiska psihoze (ieskaitot alkoholisko);
koma;
kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana;
anamnēzē agranulocitoze vai granulocitopēnija (izņemot to attīstības gadījumus iepriekšējās ķīmijterapijas dēļ);
myasthenia gravis;
laktozes nepanesība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcija;
bērni līdz 16 gadu vecumam;
grūtniecības un zīdīšanas periods;
paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvs (Clozasten jālieto piesardzīgi):

epilepsija;
slēgta leņķa glaukoma;
dekompensētas sirds un asinsvadu sistēmas slimības;
savstarpējas slimības ar febrilu sindromu;
zarnu atonija;
smagi aknu un / vai nieru darbības traucējumi;
prostatas hiperplāzija.

Clozasten, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Clozasten tabletes jālieto iekšķīgi, pēc ēšanas. Ārsta noteiktā dienas deva ir sadalīta 2 vai 3 devās.

Ārstējošais ārsts optimāli izvēlas devu individuāli. Ārstēšana sākas ar minimālo devu (25 mg) un pakāpeniski (par 25–50 mg dienā) tiek palielināta, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts, vienmēr ņemot vērā tā izpausmes stadijas.

Viena deva var mainīties starp 50-200 mg, sākotnējā dienas deva ir 150-300 mg. Vidējā dienas deva ir 200-400 mg, maksimālā pieļaujamā deva ir 600 mg dienā.

Vieglākās slimības formās uzturošajai terapijai, kā arī pacientiem ar cerebrovaskulāriem traucējumiem, hronisku sirds mazspēju, nieru vai aknu mazspēju Clozasten tiek nozīmēts mazākās devās - 25-200 mg dienā.

Blakus efekti

no centrālās nervu sistēmas: paaugstināta ķermeņa temperatūra, galvassāpes, uzbudinājums, reibonis, akatīzija, ģībonis, miegainība, apjukums; reti - miega traucējumi, bezmiegs, depresija, tardīvā diskinēzija, epilepsijas lēkmes, ekstrapiramidālie traucējumi (trīce, muskuļu stīvums, hipokinēzija vai akinēzija), ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ādas bālums, nespēks, pārmērīgs nogurums, drudzis, smaga muskuļu stīvums, urinēšana, apgrūtināta elpošana vai tahpnoja, nestabils asinsspiediens, aritmija, tahikardija, krampji);
no hematopoētisko orgānu puses: trombocitopēnija, leikopēnija, granulocitopēnija līdz agranulocitozei, kuras pirmās pazīmes var būt gripai līdzīgi simptomi, piemēram, drudzis, drebuļi, smaganu un mutes gļotādas iekaisums, iekaisis kakls, furunkuloze, gausas dziedējošas brūces vai hronisku paasinājums. latenti infekcijas perēkļi - periostīts, tonsilīts, pioderma;
no gremošanas sistēmas: sausa mute, grēmas, paaugstināta siekalošanās, aizcietējums, slikta dūša, vemšana;
no uroģenitālās sistēmas: urīna aizture, samazināta potenci;
no sirds un asinsvadu sistēmas puses: asinsspiediena pazemināšana (ieskaitot ortostatisko hipotensiju); retāk - tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, T viļņa izlīdzināšanās elektrokardiogrammā;
no balsta un kustību aparāta puses: myasthenia gravis;
no vielmaiņas puses: palielināts ķermeņa svars;
no jutekļiem: izmitināšanas pārkāpums.

Pārdozēšana

Simptomi: miegainība, murgojoši traucējumi, apstulbums, uzbudinājums, trauksme, soporoze, lielu epilepsijas lēkmju attīstība, koma, ķermeņa temperatūras nestabilitāte, sirds ritma traucējumi, pazemināts asinsspiediens, tahikardija, sabrukums, elpošanas nomākums, zarnu atonija.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, sorbenta uzņemšana, elektrolītu līdzsvara un skābju-bāzes stāvokļa kontrole, elpošanas un sirds un asinsvadu funkciju uzturēšana, simptomātiska terapija. 4 dienu laikā pēc pārdozēšanas pazīmju izpausmes pacientam jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā, lai savlaicīgi identificētu iespējamās vēlīnās komplikācijas. Hemodialīze un peritoneālā dialīze ir neefektīvas.

Speciālas instrukcijas

Terapijas periodā alkoholisko dzērienu lietošana nav ieteicama.

Katru dienu ārstēšanas sākumā, pēc tam ik pēc 3-4 mēnešiem, jāuzrauga asins attēls. Granulocitopēnijas attīstības gadījumā Clozasten tiek nekavējoties atcelts.

Attīstoties arteriālajai hipotensijai pret antipsihotiskās terapijas fona, tiek noteikti angiotenzīna vai norepinefrīna atvasinājumi.

Clozasten pieder pie spēcīgo vielu saraksta un aptieku priekšmetu-kvantitatīvās uzskaites saraksta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Tā kā Clozasten lietošanas laikā var rasties nevēlamas centrālās nervu sistēmas blakusparādības, mehānisko transportlīdzekļu vadītājiem un pacientiem, kuri veic potenciāli bīstamus darbus, kuriem nepieciešama psihomotorisko reakciju ātrums un pastiprināta uzmanība, jāievēro piesardzība.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā Clozasten lietošana ir kontrindicēta.

Ja zīdīšanas laikā ir nepieciešams lietot zāles, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Clozasten tabletes netiek lietotas, lai ārstētu bērnus līdz 16 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspēja ir relatīva kontrindikācija Clozasten lietošanai, tāpēc zāļu terapija jāveic piesardzīgi.

Nepieciešama devas pielāgošana.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu mazspēja ir relatīva kontrindikācija Clozasten lietošanai, tāpēc zāļu terapija jāveic piesardzīgi.

Nepieciešama devas pielāgošana.

Zāļu mijiedarbība

Klozastēns kavē levodopas un citu dopaminostimulantu darbību. Nostiprina vispārējās anestēzijas zāļu, antihipertensīvo līdzekļu, narkotisko pretsāpju, hipnotisko un sedatīvo līdzekļu, monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoru, etanola iedarbību.

Gela antacīdi un holestiramīns pasliktina klozapīna uzsūkšanos.

Litija preparāti palielina Clozasten neirotoksicitāti (ekstrapiramidāli traucējumi, delīrijs, krampji), mielotoksiskas zāles - tā hematotoksicitātes izpausmes.

Pentetrazols palielina krampju iespējamību.

Vienlaicīga benzodiazepīnu lietošana var izraisīt pārmērīgu spiediena pazemināšanos, samaņas traucējumus, depresiju un elpošanas apstāšanos.

Piesardzība ir nepieciešama, ja ir nepieciešama kombinēta antikoagulantu, pretepilepsijas, pretmikrobu vai hipoglikēmisko (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) līdzekļu lietošana.

Klozastēnu nedrīkst lietot vienlaikus ar šādām zālēm: antipsihotiskiem un pretmalārijas līdzekļiem, antidepresantiem (ieskaitot tricikliskus), tireostatikiem, zelta preparātiem, karbamazepīnam, kā arī zālēm, kas bojā asins šūnas (pirazolonu saturošiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem).

Analogi

Clozasten analogi ir Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fis, Etperazīns utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Klosasten

Speciālās medicīnas vietnēs un forumos praktiski nav atsauksmju par Klosasten. Ir reti ziņojumi, gan pozitīvi, gan negatīvi. Pirmkārt, pacienti apraksta neiroleptisko līdzekļu efektivitāti, otrkārt, zāļu lietošanas efekta neesamību vai nepietiekamību.

Clozasten cena aptiekās

Aptuvenā Clozasten cena 100 mg devā (50 tabletes vienā iepakojumā) ir 1332-1385 rubļi.

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!