Xeplion - Lietošanas Instrukcijas, 100 Mg, Atsauksmes, Cena, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Xeplion

ATX kods: N05AX13

Aktīvā sastāvdaļa: paliperidons (paliperidons)

Ražotājs: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Beļģija); Cilag (Šveice)

Apraksts un foto atjauninājums: 27.11.2018

Cenas aptiekās: no 25 973 rubļiem.

Pērciet

Xeplion ir neiroleptisks līdzeklis, ko lieto šizofrēnijas un šizoafektīvo traucējumu ārstēšanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - suspensija ilgstošas darbības intramuskulārai (intramuskulārai) ievadīšanai: balta vai gandrīz balta, bez svešiem ieslēgumiem (kartona kastē 1 plastmasas palete, kurā ir 1 šļirce ar 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml komplektā ar divām adatām intramuskulārām injekcijām deltveida un gluteus muskuļos, kā arī Xeplion lietošanas instrukcijām).

1 ml suspensijas sastāvs:

• aktīvā viela: paliperidons - 100 mg (paliperidona palmitāts - 156 mg);
• palīgkomponenti: nātrija hidrogēnfosfāts - 5 mg; nātrija hidroksīds - 2,84 mg; polisorbāts 20 - 12 mg; polietilēnglikols 4000 - 30 mg; nātrija dihidrogēnfosfāta monohidrāts - 2,5 mg; citronskābes monohidrāts - 5 mg; ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Paliperidona palmitāts - Xeplion aktīvā viela, tiek hidrolizēts līdz paliperidonam, kas ir centrāli aktīvs antagonists galvenokārt serotonīna 5-HT _2A receptoriem, kā arī dopamīna D ₂ receptoriem, histamīna H ₁ receptoriem, α ₁ - un α ₂ -adrenerģiskajiem receptoriem.

Paliperidona nesaistās ar beta- ₁ - un β ₂ adrenoreceptoru receptoriem un M-holīnerģisku receptoriem. Paliperidona (+) un (-) enantiomēru farmakoloģiskā aktivitāte ir kvalitatīvi un kvantitatīvi vienāda.

Pastāv pieņēmums, ka paliperidona terapeitiskā efektivitāte šizofrēnijas gadījumā ir saistīta ar kombinētu D ₂ un 5-HT _2A receptoru blokādi.

Farmakokinētika

Pateicoties ārkārtīgi zemai šķīdībai ūdenī, paliperidona palmitāts pēc i / m ievadīšanas sistēmiskajā cirkulācijā uzsūcas un lēnām izšķīst. Pēc vienreizējas lietošanas paliperidona koncentrācija plazmā pakāpeniski palielinās un maksimāli sasniedz 13-14 un 13-17 dienas pēc injekcijas attiecīgi deltveida un gluteus muskuļos. Vielas izdalīšanās tiek konstatēta pirmajā dienā un turpinās vismaz 126 dienas. Aktīvās vielas izdalīšanās īpašības un Xeplion devu režīms nodrošina tās terapeitiskās koncentrācijas ilgstošu saglabāšanu.

Ar _maksimālo (maksimālo koncentrāciju) pēc vienreizējas 25–150 mg ievadīšanas deltveida muskulī ir vairāk nekā pēc injekcijas sēžas muskuļos, vidēji par 28%. Kad terapijas sākumā zāles injicē deltveida muskuļos (pirmajā dienā - 150 mg, astotajā dienā - 100 mg), paliperidona terapeitiskā koncentrācija tiek sasniegta ātrāk nekā injicējot gluteus muskuļos. Turpmāk ietekmes atšķirība ir mazāk acīmredzama.

Paliperidona vidējā C _max un C _ss (līdzsvara koncentrācija) attiecība pēc četrām 100 mg devām sēžas un deltveida muskuļos ir attiecīgi 1,8 un 2,2. AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) paliperidona devās no 25 līdz 150 mg mainījās proporcionāli devai, un C _max, lietojot devas no 50 mg, palielinājās mazākā mērā nekā proporcionāli devai.

Vidējais T _1/2 (pusperiods) 25–150 mg paliperidona ir robežās no 25 līdz 49 dienām.

Pēc Xeplion ieviešanas paliperidona (-) - enantiomērs tiek daļēji pārveidots par (+) - enantiomēru, AUC (+) - un (-) - enantiomēru attiecība ir aptuveni 1,6 ÷ 1,8.

Paliperidona šķietamais Vd (izkliedes tilpums) populācijas analīzē ir 391 L; viela par 74% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām.

Pēc vienreizējas perorālas 1 mg ¹⁴ C-paliperidona devas tūlītējas izdalīšanās 7 dienu laikā 59% no ievadītās devas (nemainītā veidā) izdalās ar urīnu. Tādējādi zāles aknās netiek būtiski metabolizētas. Urīnā tiek konstatēti aptuveni 80% no ievadītās radioaktivitātes, izkārnījumos - 11%.

Neviens no četriem zināmiem vielas metabolisma ceļiem - dehidrogenēšana, dealkilēšana, hidroksilēšana, benzizoksazola grupas šķelšana, neizraisa metabolismu vairāk kā 6,5% no ievadītās devas. Paliperidona metabolismā var pieņemt noteiktu CYP3A4 un CYP2D6 izoenzīmu līdzdalību, taču nav informācijas, kas apstiprinātu šo izoenzīmu nozīmīgu ietekmi uz tā metabolismu. Populācijas farmakokinētikas analīze pēc zāļu perorālas lietošanas pacientiem ar aktīvu / vāju CYP2D6 metabolismu neatklāja ievērojamas atšķirības paliperidona klīrensā. Xeplion būtiski nenomāc zāļu biotransformāciju ar izoenzīmiem CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Pētījuma laikā tika konstatēts, ka paliperidonam piemīt P-glikoproteīna substrāta īpašības, un, lietojot lielas koncentrācijas, vāja P-glikoproteīna inhibitora īpašības. Šīs informācijas klīniskā nozīme nav noskaidrota, nav atbilstošu datu.

Paliperidona koncentrācija plazmā parasti iekraušanas periodā pēc Xeplion i / m ievadīšanas ir tādā pašā diapazonā kā pēc ilgstošas darbības zāļu iekšķīgas lietošanas ar aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos 6-12 mg devā. Pateicoties šādam slodzes modelim, paliperidona koncentrācijas uzturēšana šajā diapazonā tiek nodrošināta pat starpdozēšanas intervāla beigās (8. un 36. dienā). Farmakokinētisko procesu individuālā mainība pēc Xeplion ievadīšanas dažādiem pacientiem ir mazāka nekā pēc perorālas ilgstošas darbības paliperidona lietošanas.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem paliperidona lietošana nav pētīta.

Xeplion lietošanas iezīmes pacientiem ar nieru darbības traucējumiem:

• viegla: deva jāsamazina;
• vidēji smaga un smaga: Xeplion nav ieteicams lietot.

Izkliede tika pētīta pēc vienas perorālas 3 mg ilgstošas darbības paliperidona devas. Vājinājās vielas izdalīšanās ar CC (kreatinīna klīrenss) samazināšanos:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: pieaugums par 71%.

Rezultātā AUC _0-∞, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, palielinājās par 1,5; Attiecīgi 2,6 un 4,8 reizes. Šādiem pacientiem ieteicamā paliperidona piesātinošā deva pirmajā un astotajā dienā ir 75 mg; pēc tam reizi 4 nedēļās ievada 50 mg.

Gados vecākiem pacientiem devu režīma korekcija var būt saistīta ar ar vecumu saistītu CC samazināšanos.

Lietošanas indikācijas

• šizofrēnija: recidīvu ārstēšana un novēršana;
• šizoafektīvi traucējumi: monoterapijā vai kombinācijā ar antidepresantiem un normotimikām.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• nieru darbības traucējumi ar mērenu vai smagu pakāpi (ar CC <50 ml / min);
• laktācijas periods;
• konstatēta paaugstināta jutība pret risperidonu (paliperidons ir tā aktīvais metabolīts);
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (Xeplion tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):

• sirds un asinsvadu slimības (sirds mazspēja, miokarda infarkts vai išēmija, sirds vadīšanas traucējumi), smadzeņu asinsvadu nelaimes gadījumi vai apstākļi, kas veicina asinsspiediena pazemināšanos (cirkulējošā asins tilpuma samazināšanās, dehidratācija, antihipertensīvā terapija);
• pastiprināta krampju vēsture vai citi apstākļi, kuros krampju slieksnis var samazināties;
• apstākļi, kuros ir iespējama ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, ieskaitot smagu fizisko piepūli, dehidratāciju, pakļaušanu augstai apkārtējai temperatūrai, zāles ar m-antiholīnerģisku aktivitāti;
• pastiprināta aritmijas vēsture vai iedzimta QT intervāla pagarināšanās vai kombinēta terapija ar zālēm, kas pagarina QT intervālu;
• kombinēta lietošana ar citām zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu un alkoholu; paliperidons var vājināt dopamīna un levodopas agonistu iedarbību;
• demence, Parkinsona slimība vai Lewy ķermeņa demence;
• iespējamā no prolaktīna atkarīgo audzēju klātbūtne;
• nieru darbības traucējumi (ar CC 50–80 ml / min) un aknu darbība;
• demence gados vecākiem pacientiem;
• grūtniecība.

Xeplion, lietošanas instrukcija: metode un devas

Ja pacients nekad nav lietojis perorālu paliperidonu vai perorālu / parenterālu risperidonu, pirms Xeplion iecelšanas ieteicams 2-7 dienas noteikt perorālā paliperidona vai risperidona toleranci.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu psihotisku stāvokli, kuriem iepriekš bija reakcija uz terapiju ar paliperidona / risperidona perorālām formām, Xeplion var lietot bez iepriekšējas stabilizācijas ar šīs grupas perorālajām zālēm.

Ārstēšanu ieteicams sākt ar 150 mg devas ievadīšanu deltveida muskuļos. Nedēļu vēlāk deltveida muskulī injicē arī 100 mg Xeplion devu. Pēc tam atbalstošās injekcijas var veikt gluteus vai deltveida muskuļos.

Ieteicamā šizofrēnijas uzturošā deva ir 75 mg vienu reizi mēnesī.

Šizofrēnijas un šizoafektīvo traucējumu gadījumā uzturošo devu nosaka individuālā tolerance un / vai efektivitāte, un tā var būt robežās no 25 līdz 150 mg. 25 mg deva šizoafektīviem traucējumiem nav pētīta.

Xeplion uzturošo devu var pielāgot katru mēnesi. Šajā gadījumā ir jāņem vērā ilgstoša aktīvās vielas izdalīšanās no paliperidona palmitāta, jo devas maiņas efekts pilnībā var izpausties tikai pēc dažiem mēnešiem.

Ja otro piesātinošo devu nevar ievadīt 7 dienas pēc pirmās, to ir iespējams izdarīt 4 dienas agrāk / vēlāk. Tāpat arī nākotnē, ja nav iespējams injicēt Xeplion mēnesī, injekciju var veikt 7 dienas agrāk / vēlāk.

Gadījumos, kad otrā injekcija netika veikta laikā (7 ± 4 dienas), terapiju ieteicams atsākt atkarībā no laika, kas pagājis kopš pirmās Xeplion injekcijas.

Ja kopš pirmās injekcijas ir pagājušas mazāk nekā 28 dienas, pacientam pēc iespējas ātrāk jāveic otrā 100 mg injekcija deltveida muskuļos. Trešo injekciju 75 mg devā injicē sēžas vai deltveida muskuļos 5 nedēļas pēc pirmās (izņemot otrās injekcijas laiku). Nākotnē jums jāievēro ikmēneša injekciju kurss.

Ja kopš pirmās injekcijas ir pagājušas 4-7 nedēļas, terapija ir jāatsāk, ieviešot deltveida muskuļos divas 100 mg Xeplion injekcijas saskaņā ar šādu shēmu:

• pirmais: ieviests pēc iespējas ātrāk;
• otrais: ieviests pēc 7 dienām.

Tad terapija tiek veikta saskaņā ar standarta shēmu.

Kad kopš pirmās injekcijas ir pagājušas vairāk nekā 7 nedēļas, ārstēšana jāsāk no jauna.

Kad kopš pēdējās uzturošās injekcijas ir pagājušas mazāk nekā 6 nedēļas, nākamā injekcija jāveic pēc iespējas ātrāk ar tādu pašu devu kā iepriekšējā. Pēc tam zāles tiek ievadītas katru mēnesi.

Ja kopš pēdējās uzturošās injekcijas ir pagājušas vairāk nekā 6 nedēļas, Xeplion ievada saskaņā ar vienu no divām shēmām:

1. Pacienti stabilizējās ar 25-100 mg devu: Xeplion injicē deltveida muskuļos pēc iespējas ātrāk tādā devā, kādā pacienta stāvoklis stabilizējās pirms injekcijas izlaišanas. Nākamo injekciju deltveida muskuļos ar tādu pašu devu veic nedēļu vēlāk, astotajā dienā. Terapija tiek turpināta saskaņā ar standarta shēmu.
2. Pacienti stabilizējās ar 150 mg devu: Xeplion injicē deltveida muskuļos pēc iespējas ātrāk ar 100 mg devu. Nākamo injekciju deltveida muskuļos ar 100 mg devu veic nedēļu vēlāk, astotajā dienā. Terapija tiek turpināta saskaņā ar standarta shēmu.

Ja to izlaiž vairāk nekā 6 mēnešus pēc pēdējās uzturošās injekcijas, terapiju atsāk.

Xeplion var lietot tikai IM (dziļi muskuļos). Procedūru drīkst veikt tikai medicīnas speciālists. Visa deva tiek ievadīta vienlaikus, to nevar sadalīt vairākās injekcijās.

Adatas izmērs ievietošanai deltveida muskuļos ir atkarīgs no pacienta ķermeņa svara:

• ≥ 90 kg: gara adata ar pelēku korpusu no komplekta;
• <90 kg: īsa adata ar zilu mucu no komplekta.

Xeplion jāinjicē pārmaiņus labajā un kreisajā deltveida muskuļos.

Ievietošanai gluteus maximus ieteicams izmantot komplekta garo, pelēkās krāsas adatu. Zāles jāinjicē pārmaiņus labās un kreisās sēžas muskuļa augšējā ārējā kvadrantā.

Pacientiem ar CC 50–80 ml / min ieteicams sākt lietot Xeplion ar 100 un 75 mg devu attiecīgi pirmajā un astotajā dienā (deltveida muskuļos). Mēnesi vēlāk lieto 50 mg (sēžas vai deltveida muskuļos). Turpmākā uzturošā deva ir robežās no 25 līdz 100 mg.

Nav sistemātiskas reģistrācijas par šizofrēnijas vai šizoafektīvo traucējumu pacientu pāreju no citiem antipsihotiskiem līdzekļiem uz paliperidonu vai par tā kombinētu lietošanu ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem. Iepriekš lietotos perorālos antipsihotiskos līdzekļus Xeplion lietošanas sākumā var pakāpeniski atcelt.

Ja pacients ir saņēmis ilgstošas darbības neiroleptisko līdzekļu injekciju, viņi nekavējoties sāk lietot paliperidona uzturošo devu nākamās plānotās injekcijas laikā (sākotnējā deva nav nepieciešama terapijas pirmajā nedēļā).

Pacientiem, kuri ir stabilizēti ar dažādām suspensijas devām ilgstošas darbības Rispolept Konsta intramuskulārai ievadīšanai, aktīvās sastāvdaļas līdzsvara koncentrācija var sasniegt līdzīgas vērtības Xeplion uzturošās terapijas laikā reizi mēnesī. Ja pēdējā Rispolept Konst deva, kas ievadīta ik pēc 2 nedēļām, bija 25; 37,5 un 50 mg, tad Xeplion jālieto 1 reizi mēnesī ar attiecīgi 50, 75 vai 100 mg devu.

Iepriekšējā antipsihotiskā līdzekļa atcelšana tiek veikta saskaņā ar lietošanas instrukcijām. Atceļot Xeplion, jāņem vērā aktīvās sastāvdaļas ilgstoša izdalīšanās. Tāpat kā lietojot citus antipsihotiskos līdzekļus, periodiski jāizvērtē nepieciešamība turpināt terapiju, novēršot ekstrapiramidālos traucējumus.

Suspensija šļirce paredzēta tikai vienreizējai lietošanai. Pirms procedūras tas jāsakrata 10 sekundes.

Blakus efekti

Klīnisko pētījumu laikā tika konstatēts, ka visbiežāk Xeplion lietošanas dēļ rodas miegainība, sedācija, aizcietējums, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, vemšana, reibonis, reakcijas injekcijas vietā, trauksme, bezmiegs, galvassāpes, augšējo elpceļu infekcijas, parkinsonisms, akatīzija, svara pieaugums, uzbudinājums, tahikardija, trīce, distonija, nogurums, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes. Šo traucējumu deva ir miegainība un sedācija.

Lielākā daļa blakusparādību bija mērenas vai vieglas.

Iespējamās blakusparādības [> 10% - ļoti bieži; (> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%) - reti; <0,01% - ļoti reti]:

• imūnsistēma: reti - paaugstināta jutība; reti - anafilaktiskas reakcijas;
• aknu un žultsceļu sistēma: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - aknu enzīmu un gamma-glutamiltransferāzes aktivitātes palielināšanās; reti, dzelte;
• elpošanas sistēma: bieži - aizlikts deguns, klepus; reti - sēkšana, sāpes rīkles-balsenes rajonā, aizdusa, deguna asiņošana, plaušu sastrēgums; reti - miega apnojas sindroms, aspirācijas pneimonija, disfonija, hiperventilācija, elpceļu sastrēgumi;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - tahikardija, bradikardija, paaugstināts asinsspiediens; reti - ortostatiska hipotensija, pazemināts asinsspiediens, vadīšanas traucējumi, atrioventrikulārā blokāde, EKG anomālijas, posturālās ortostatiskās tahikardijas sindroms, palielināts QT intervāls uz EKG, sirdsklauves, priekškambaru mirdzēšana; reti - sinusa aritmija, karstuma viļņi, išēmija, plaušu embolija, dziļo vēnu tromboze;
• gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, dispepsija, sāpes vēdera augšdaļā, caureja, aizcietējums, zobu sāpes, vemšana; reti - gastroenterīts, meteorisms, diskomforts vēderā, mutes gļotādas sausums; reti - zarnu aizsprostojums, pankreatīts, fekālo nesaturēšana, disfāgija, heilīts, fekāliju akmeņi, mēles tūska;
• nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - miegainība, diskinēzija, sedācija, distonija, trīce, parkinsonisms, reibonis, akatīzija, ekstrapiramidāli simptomi; reti - psihomotorā hiperaktivitāte, disgeizija, krampji (ieskaitot epilepsijas lēkmes), parestēzija, uzmanības novēršana, dizartrija, ģībonis, posturāls reibonis, hipestēzija, smaga diskinēzija; reti - samaņas zudums, diabētiskā koma, galvas trīce, nelīdzsvarotība, smadzeņu išēmija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, samazināts apziņas līmenis, reakcijas trūkums uz stimuliem, koordinācijas traucējumi
• reproduktīvā sistēma: reti - menstruāciju pārkāpumi / kavēšanās, amenoreja, ginekomastija, izdalījumi no maksts, galaktoreja, seksuālās / erektilās disfunkcijas, ejakulācijas traucējumi; reti - izdalījumi no piena dziedzeriem, piena dziedzeru palielināšanās / iestrēgšana, sāpes piena dziedzeros, priapisms, diskomforts piena dziedzeros;
• urīnceļu sistēma: reti - urīna nesaturēšana, pollakiūrija, dizūrija; reti - aizkavēta urīna izdalīšanās;
• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - sāpes ekstremitātēs, mugurā, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes; reti - muskuļu spazmas, artralģija, kakla sāpes, locītavu stīvums; reti - stājas traucējumi, paaugstināta kreatīna fosfokināzes aktivitāte, muskuļu vājums, locītavu pietūkums, rabdomiolīze;
• psihiski traucējumi: ļoti bieži - bezmiegs; bieži - uzbudinājums, depresija, trauksme; reti - miega traucējumi, samazināts libido, murgi, nervozitāte, mānija, apjukuma stāvoklis; reti - emocionāla saplacināšana, anorgasmija;
• infekcijas: bieži - gripa, augšējo elpceļu un urīnceļu infekcijas; reti - bronhīts, ausu infekcijas, acu infekcijas, tonsilīts, sinusīts, zemādas abscess, cistīts, elpošanas ceļu infekcijas, pneimonija, zemādas tauku iekaisums, akarodermatīts; reti - onihikomoze;
• asinsrites / limfātiskā sistēma: reti - balto asins šūnu skaita samazināšanās, eozinofilu skaita palielināšanās, anēmija, hematokrīta samazināšanās; reti - neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze;
• endokrīnā sistēma: bieži - hiperprolaktinēmija; reti - nepietiekama antidiurētiskā hormona sekrēcija; ar nezināmu biežumu - glikoze urīnā;
• vielmaiņa: bieži - svara zudums / pieaugums, hiperglikēmija, triglicerīdu koncentrācijas palielināšanās plazmā; reti - cukura diabēts, hiperinsulinēmija, paaugstināta holesterīna koncentrācija asinīs, anoreksija, palielināta / samazināta ēstgriba; reti - diabētiskā ketoacidoze, polidipsija, saindēšanās ar ūdeni, hipoglikēmija;
• maņas: reti - konjunktivīts, neskaidra redze, vertigo, sausas acis, troksnis ausīs, sāpes ausīs; reti - rotējošs nistagms, acs ābola piespiedu kustība, acu apsārtums, fotofobija, glaukoma, palielināta asarošana;
• āda: bieži - izsitumi uz ādas; reti - nātrene, alopēcija, eritēma, pūtītes, sausa āda, ekzēma, nieze; reti - seborejas dermatīts, zāļu izsitumi, blaugznas, ādas krāsas izmaiņas, angioneirotiskā tūska, hiperkeratoze;
• citi: bieži - astēniski traucējumi, vājums, drudzis, vietējas reakcijas (sāpju, niezes, sacietēšanas veidā injekcijas vietā); reti - sacietējums injekcijas vietā, savārgums, sejas tūska, sāpes krūtīs, diskomforts krūtīs, gaitas traucējumi, tūska (arī viegla, perifēra un / vai ģeneralizēta tūska), kritiens; reti - hipotermija, drebuļi, abstinences sindroms jaundzimušajiem, drudzis, pazemināta ķermeņa temperatūra, slāpes, cista injekcijas vietā, abstinences sindroms, zemādas audu iekaisums, abscess un / vai hematoma injekcijas vietā.

Blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot risperidonu (var rasties, lietojot Xeplion papildus iepriekšminētajam):

• nervu sistēma: traucēta smadzeņu cirkulācija;
• elpošanas sistēma: sēkšana;
• redzes orgāns: intraoperatīvs sagging varavīksnenes sindroms;
• pārkāpumi injekcijas vietā (novēroti, lietojot injicējamo risperidona formu) un vispārēji traucējumi: nekroze, čūla injekcijas vietā.

Visbiežāk injekcijas vietā rodas vieglas vai mērenas sāpes. Laika gaitā sāpju sindroma biežums un intensitāte samazinās. Deltveida injekcijas ir nedaudz sāpīgākas nekā gluteus injekcijas. Citi traucējumi injekcijas vietā galvenokārt bija viegli un bija: bieži sacietējums; reti - nieze; reti mezgliņi.

Ekstrapiramidālie simptomi ietver šādus terminus:

• diskinēzija: diskinēzija, horeoatetoze, muskuļu raustīšanās, mioklonuss, atetoze;
• parkinsonisms: parkinsonisma trīce miera stāvoklī, hipokinēzija, muskuļu stingrība, glabellar refleksu traucējumi, hipersalivācija, balsta un kustību aparāta stīvums, parkinsonisms, siekalošanās, muskuļu sasprindzinājums, maskai līdzīga seja, parkinsoniska gaita, bradikinēzija, pakauša muskuļu akinēzija, pakauša muskuļu stingrība, stingrība
• distonija: piespiedu muskuļu kontrakcijas, konvulsīvs žokļu saspiešana, mēles spazmas, distonija, blefarospazma, mēles paralīze, sejas spazmas, balsenes spazmas, opisthotonus, pleurototonuss, orofaringeālas spazmas, miotonija, miogēna kontraktūra, hipertensija, tortikollis, acs ābola kustība;
• akatīzija: hiperkinēzija, nemierīgo kāju sindroms, akatīzija, nemiers;
• trīce.

Sarakstā ir iekļauts plašāks simptomu klāsts, kam var būt etioloģija, kas nav ekstrapiramidāla.

Svara pieaugums ir atkarīgs no devas. Lietojot placebo un 25, 100 un 150 mg Xeplion devas, šis pārkāpums tika novērots ar attiecīgi 5, 6, 8 un 13% biežumu.

Lietojot antipsihotisko terapiju, ir iespējama QT intervāla pagarināšanās, kambaru aritmiju rašanās (kambaru fibrilācija un tahikardija), tahikardija, piemēram, piruete, sirds apstāšanās un pēkšņa neizskaidrojama nāve. Ir arī pierādījumi par vēnu trombembolijas gadījumiem (ar nezināmu biežumu), ieskaitot dziļo vēnu trombozi un plaušu emboliju.

Pārdozēšana

Xeplion pārdozēšanas varbūtība pacientiem ir maza, jo zāles lieto veselības aprūpes darbinieki.

Galvenie simptomi: paaugstināta zināmā paliperidona farmakoloģiskā iedarbība, tai skaitā miegainība, QT intervāla pagarināšanās, tahikardija, letarģija, pazemināts asinsspiediens, ekstrapiramidāli traucējumi. Perorālas paliperidona pārdozēšana ir saistīta ar kambaru fibrilāciju un polimorfu kambaru tahikardiju, piemēram, piruetu.

Akūtas pārdozēšanas gadījumā jāņem vērā vairāku zāļu saņemšanas varbūtība.

Lai novērtētu terapijas un atveseļošanās nepieciešamību, jāņem vērā ilgstošās aktīvās vielas izdalīšanās un paliperidona ilgstošā T _1/2 izdalīšanās.

Terapija: nav specifiska antidota. Ir pierādīts, ka tas veic vispārējus atbalsta pasākumus, lai nodrošinātu un uzturētu elpceļu caurspīdīgumu, pietiekamu plaušu ventilāciju un asins skābekli. Nepieciešama tūlītēja sirds un asinsvadu funkcijas uzraudzība, ieskaitot pastāvīgu elektrokardiogrammas (EKG) uzraudzību, lai atklātu iespējamās aritmijas. Asinsrites sabrukuma un asinsspiediena pazemināšanās gadījumā jāveic atbilstoši pasākumi, piemēram, simpatomimētisko līdzekļu un / vai šķīdumu intravenoza ievadīšana. Smagu ekstrapiramidālu simptomu gadījumā tiek noteikti antiholīnerģiski līdzekļi. Nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa uzraudzība līdz viņa pilnīgai atveseļošanai.

Speciālas instrukcijas

Xeplion nav ieteicams lietot pacientiem ar akūtu psihomotorisku uzbudinājumu vai smagā psihotiskā stāvoklī, kad nepieciešama tūlītēja simptomu kontrole.

Jāuzmanās, izrakstot zāles pret sirds un asinsvadu slimībām vai QT intervāla pagarināšanu vēsturē, kā arī lietojot kopā ar zālēm, kas var pagarināt QT intervālu.

Ir informācija par NMS (ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma) attīstību paliperidona lietošanas periodā. To raksturo ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, muskuļu stingrība, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte, kreatīna fosfokināzes koncentrācijas serumā palielināšanās un samaņas traucējumi. Ir iespējams attīstīt arī mioglobinūriju (rabdomiolīzi) un akūtu nieru mazspēju. Ja parādās simptomi, kas liecina par NMS, Xeplion tiek atcelts.

Tardīvās diskinēzijas simptomu parādīšanās, kam raksturīgas ritmiskas, piespiedu kustības, galvenokārt sejas muskuļi un / vai mēle, prasa Xeplion atcelšanu.

Pēcreģistrācijas novērošanas laikā pacientiem, kuri iepriekš panesa perorālas paliperidona vai risperidona formas, tika reģistrēti anafilaktisku reakciju attīstības gadījumi. Kad parādās paaugstinātas jutības reakcijas, Xeplion ir jāatceļ un jāveic nepieciešamie atbalstošie klīniskie pasākumi. Stāvoklis tiek uzraudzīts, līdz simptomi izzūd.

Uz zāļu lietošanas fona bija hiperglikēmijas, cukura diabēta un esošā cukura diabēta saasināšanās gadījumi. Ir grūti noteikt saistību starp Xeplion lietošanu un traucētu glikozes metabolismu, kas saistīts ar augstu cukura diabēta risku pacientiem ar šizofrēniju un šizoafektīviem traucējumiem, kā arī ar plašu cukura diabēta izplatību vispārējā populācijā. Visiem pacientiem jākontrolē cukura diabēta un hiperglikēmijas simptomi.

Ir informācija par ievērojamu svara pieaugumu Xeplion lietošanas laikā, tāpēc ir jānosaka kontrole pār pacienta ķermeņa svaru.

Lietojot paliperidonu iespējamo no prolaktīna atkarīgo audzēju fona apstākļos, jāievēro piesardzība, neskatoties uz to, ka līdz šim epidemioloģiskajos un klīniskajos pētījumos tieša saikne starp Xeplion terapiju un krūts audzēja augšanu nav pierādīta.

Paliperidons, kam piemīt a-blokatoru aktivitāte, dažiem pacientiem var izraisīt ortostatiskas hipotensijas attīstību. Šajā sakarā Xeplion pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām, cerebrovaskulāriem nelaimes gadījumiem vai apstākļiem, kas veicina asinsspiediena pazemināšanos, jālieto piesardzīgi.

Xeplion lietošana gados vecākiem pacientiem ar demenci nav pētīta. Paliperidons ir aktīvs risperidona metabolīts, tāpēc jāņem vērā terapijas pieredze ar šīm zālēm. Vecāka gadagājuma pacientiem ar demenci, kuri lietoja risperidonu, palielinājās mirstība pacientiem, kuri lietoja furosemīdu un risperidonu, salīdzinot ar grupu, kas šīs zāles lietoja monoterapijā. Patofizioloģiskie mehānismi, kas izskaidro šo novērojumu, nav noteikti. Tomēr šādos gadījumos, izrakstot Xeplion, jāievēro īpaša piesardzība. Mirstības pieaugums pacientiem, kuri vienlaikus lietoja citus diurētiskos līdzekļus, ar risperidonu netika konstatēts. Neatkarīgi no terapijas dehidratācija ir izplatīts mirstības riska faktors, tāpēc gados vecākiem pacientiem ar demenci nepieciešama rūpīga uzraudzība.

Veicot placebo kontrolētus pētījumus, tika konstatēts, ka smadzeņu asinsvadu nelaimes gadījumu (pārejošu un insultu), ieskaitot letālus, biežums, salīdzinot ar placebo lietošanu, trīskārt palielinās gados vecākiem pacientiem ar demenci, kuri saņēma dažus netipiskus antipsihotiskos līdzekļus, ieskaitot risperidonu, olanzapīnu un aripiprazolu. Šīs parādības mehānisms nav zināms.

Terapijas periodā tika atzīmēta leikopēnijas, neitropēnijas, agranulocitozes attīstība. Pēcreģistrācijas novērojumu laikā agranulocitoze radās ļoti retos gadījumos. Pacientiem ar klīniski nozīmīgu leikocītu skaita samazināšanos vēsturē vai no zālēm atkarīgu neitropēniju / leikopēniju pirmajos terapijas mēnešos ieteicams veikt pilnu asins analīzi. Ja nav citu iespējamo cēloņu, Xeplion atcelšana jāapsver pie pirmā klīniski nozīmīgā leikocītu skaita samazināšanās. Pacienti ar klīniski nozīmīgu neitropēniju jāuzrauga, vai nav drudža vai infekcijas simptomu. Ja rodas šādas pazīmes, ārstēšana jāsāk nekavējoties. Pacienti ar smagu neitropēniju (kuru absolūtais neitrofilo leikocītu skaits ir mazāks par 1 × 10 ⁹/ l) kamēr leikocītu skaits nav normalizēts, Xeplion tiek atcelts.

Ir informācija par vēnu trombembolijas attīstību. Tā kā pacientiem, kuri lieto Xeplion, bieži ir liela venozās trombembolijas rašanās iespējamība, pirms terapijas un tās laikā jāņem vērā visi iespējamie riska faktori, un, ja nepieciešams, jāveic profilaktiski pasākumi.

Pirms Xeplion izrakstīšanas pacientiem ar Parkinsona slimību vai demenci ar Lewy ķermeņiem, ārstam jānovērtē saistība starp NMS attīstības ieguvumiem un riskiem un paaugstinātas jutības pret antipsihotiskiem līdzekļiem klātbūtni. Iespējamās paaugstinātas jutības izpausmes: ekstrapiramidāli simptomi, stājas nestabilitāte ar biežiem kritieniem, sāpju jutīguma blāvums, apjukums.

Ir informācija par Xeplion spēju izraisīt priapismu. Priapisms tika reģistrēts narkotiku lietošanas pēcreģistrācijas kontroles laikā. Ja priapisma simptomi nepazūd paši 3-4 stundu laikā, pacientam jāvēršas pie ārsta.

Ķermeņa pasliktināšanās ķermeņa temperatūrā var būt saistīta ar Xeplion lietošanu. Tādēļ pacientiem, kuri var tikt pakļauti ķermeņa temperatūras paaugstināšanās iedarbībai, jābūt piesardzīgiem.

Preklīniskajos pētījumos ir konstatēts, ka paliperidonam ir pretvemšanas efekts. Tas var maskēt dažu zāļu pārdozēšanas simptomus un pazīmes vai īpašus apstākļus, tostarp zarnu aizsprostojumu, smadzeņu audzēju vai Reja sindromu.

Lietojot IM Xeplion, jārūpējas, lai izvairītos no nejaušas paliperidona ievadīšanas asinsvados.

Kataraktas operācijas laikā pacientiem, kuri saņem Xeplion terapiju, tika novērota ISDR (intraoperatīvās slābu varavīksnenes sindroma) attīstība. ISDR palielina komplikāciju risku, kas saistīts ar redzes orgānu operācijas laikā un pēc tās. Iespējamais ieguvums, atceļot Xeplion pirms operācijas, nav noteikts. Ārstam jānovērtē risks, kas saistīts ar zāļu atcelšanu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Terapijas periodā ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas, līdz tiek noteikta individuālā jutība pret Xeplion darbību.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

• grūtniecība: Xeplion var lietot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku;
• laktācijas periods: zāļu lietošana ir kontrindicēta.

Xeplion ietekme uz dzemdībām un dzemdībām cilvēkiem nav pētīta. Ja sieviete grūtniecības trešajā trimestrī lietoja paliperidonu, jaundzimušajam, iespējams, attīstīsies ekstrapiramidāli traucējumi un / vai dažāda smaguma pakāpes abstinences sindroms. Simptomi ir hipertensija, uzbudinājums, hipotensija, miegainība, trīce, zīdīšanas periods un elpošanas traucējumi.

Ir noskaidrots, ka paliperidons izdalās mātes pienā.

Bērnības lietošana

Xeplion nav parakstīts pacientiem līdz 18 gadu vecumam (drošības profils nav pētīts).

Ar nieru darbības traucējumiem

Lietošana atkarībā no kvalitātes:

• 50–80 ml / min: Xeplion tiek nozīmēts piesardzīgi;
• <50 ml / min: terapija nav ieteicama.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Xeplion lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta, un zāļu izrakstīšana prasa piesardzību.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Jāuzmanās, parakstot Xeplion gados vecākiem pacientiem ar demenci.

Zāļu mijiedarbība

Paliperidona palmitāts tiek hidrolizēts par paliperidonu, tāpēc, novērtējot zāļu mijiedarbības iespējamību, jāņem vērā perorālas lietošanas paliperidona pētījumu rezultāti.

Iespējamās mijiedarbības:

• zāles, kas palielina QT intervālu, tostarp antiaritmiski līdzekļi (prokainamīds, hinidīns, amiodarons, dizopiramīds, sotalols), antihistamīni, antipsihotiskie līdzekļi (tioridazīns, hlorpromazīns); dažas zāles pret malāriju (meflokvīns), antibiotikas (moksifloksacīns, gatifloksacīns): kombinācijai nepieciešama piesardzība, jo paliperidons var palielināt QT intervālu;
• narkotikas ar centrālo darbību, alkohols: pastiprināta ietekme uz centrālo nervu sistēmu, kombinācijai nepieciešama piesardzība;
• levodopa, dopamīna receptoru agonisti: to iedarbības pavājināšanās, kombinācijai nepieciešama piesardzība;
• zāles, kurām piemīt spēja izraisīt ortostatisku hipotensiju: šī efekta palielināšanās;
• zāles, kas pazemina krampju slieksni (tramadols, meflokvīns, butirofenoni, fenotiazīni, selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, tricikliskie atvasinājumi utt.): kombinācijai nepieciešama piesardzība;
• karbamazepīns: paliperidona vidējā C _max un AUC samazināšanās; karbamazepīna lietošanas sākumā Xeplion deva jāpārskata un, ja nepieciešams, jāpalielina; atceļot karbamazepīnu, gluži pretēji, paliperidona devu var palielināt;
• nātrija divalproekss (ilgstošās darbības tabletēs): paliperidona C _max un AUC palielināšanās; lietojot vienlaikus ar valproātu, pamatojoties uz pacienta klīnisko novērtējumu, var apsvērt iespēju samazināt Xeplion devu;
• risperidons, perorāls paliperidons: ilgstošai kombinētai lietošanai nepieciešama piesardzība.

Ir maz informācijas par paliperidona un citu antipsihotisko līdzekļu kombinētas lietošanas drošību.

Analogi

Xeplion analogi ir: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Xeplion

Atsauksmes par Xeplion ir maz. Daži pacienti ir apmierināti gan ar zāļu efektivitāti, gan panesamību. Tiek atzīmēts, ka tas izraisa mazāku miegainību un mazāk noguruma lēkmes, salīdzinot ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem. Citos gadījumos ziņots par smagām blakusparādībām.

Xeplion cena aptiekās

Aptuvenā cena Xeplion (1 šļirce) ir:

• 50 mg / ml - 9300-14,100 rubļi;
• 75 mg / ml - 10 500–20 375 rubļi;
• 100 mg / ml - 12 500-25 054 rubļi;
• 150 mg / ml - 14 500–33 534 rubļi.

Xeplion: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Xeplion 100 mg / ml suspensija ilgstošas darbības intramuskulārai ievadīšanai 1 ml 1 gab. 25 973 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!