Diklofenaka retard
Diklofenaka retard: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Diclofenac retard
ATX kods: M01AB05
Aktīvā sastāvdaļa: diklofenaks (diklofenaks)
Ražotājs: LLC "Ozon" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 21.11.2018
Cenas aptiekās: no 29 rubļiem.
Pērciet
Diclofenac retard - nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL); feniletiķskābes atvasinājums.
Izlaiduma forma un sastāvs
Diklofenaka retardu ražo ilgstošas darbības tablešu veidā, kas pārklāts ar zarnās šķīstošu apvalku: abpusēji izliektas, apaļas, gandrīz baltas vai baltas, ar iespējamu raupjas virsmas klātbūtni (10 vai 20 gabali kontūrveida šūnu iepakojumā, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 vai 100 iepakojumi kartona kastē; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gabali polimēra traukā, 1, 5, 10 vai 20 konteineri kartona kastē).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: diklofenaka nātrijs - 100 mg;
- papildu sastāvdaļas: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts (piena cukurs), povidons (polivinilpirolidons), magnija stearāts, talks, hipromeloze;
- zarnās šķīstošs pārklājums: polisorbāts-80, celacefāts, titāna dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Diklofenaka nātrijs ir NPL, kam piemīt pretsāpju, pretiekaisuma, pretdrudža un trombocītu iedarbība. Bez izšķirības nomācot ciklooksigenāzes-1 un ciklooksigenāzes-2 aktivitāti, zāļu aktīvā viela izraisa arahidonskābes metabolisma traucējumus un prostaglandīnu daudzuma samazināšanos iekaisuma fokusā. Aģents demonstrē vislielāko efektivitāti uz iekaisuma sāpju fona.
Farmakokinētika
Ilgstošas izdalīšanās dēļ aktīvās vielas maksimālā koncentrācija (C max) plazmā ir zemāka par koncentrāciju, kas radusies, lietojot īslaicīgas darbības zāles, tajā pašā laikā tā ilgstoši saglabājas augsta pēc Diclofenac retard lietošanas. Ar perorālas ilgstošas darbības preparāta deva ir 100 mg, laiks, kas vajadzīgs, lai sasniegtu C max (TC max) ir 5 stundas, C max - 0,5-1 g / ml.
Vielas koncentrācija plazmā ir lineāri atkarīga no uzņemtās devas. Pēc atkārtotas lietošanas diklofenaka farmakokinētisko parametru izmaiņas nav novērotas. Ja tiek ievērots ieteiktais devu režīms, viela neveidojas. Biopieejamība ir 50%, saikne ar olbaltumvielām (galvenokārt ar albumīnu) pārsniedz 99%.
Aģents iekļūst sinoviālajā šķidrumā un mātes pienā. Sinoviālā šķidrumā C max tiek sasniegts 2–4 stundas vēlāk nekā plazmā, un pussabrukšanas periods (T ½) no locītavu eksudāta var svārstīties no 3 līdz 6 stundām. Diklofenaka līmenis sinoviālajā šķidrumā 4–6 stundas pēc tā ievadīšanas ir augstāks nekā plazmā un saglabājas augstāks vēl 12 stundas.
50% zāļu tiek metabolizētas pirmās pārejas laikā caur aknām. Pēc iekšķīgas lietošanas laukums zem koncentrācijas-laika līknes ir 2 reizes mazāks nekā pēc parenterālas zāļu ievadīšanas tajā pašā devā. Diklofenaka biotransformāciju veic ar vienu vai vairākām hidroksilēšanas metodēm un konjugāciju ar glikuronskābi. Izoenzīms CYP2C9 ir iesaistīts arī metaboliskajā transformācijā. Metabolīti ir mazāk farmakoloģiski aktīvi, salīdzinot ar diklofenaku.
Kopējais Diklofenac retard klīrenss ir 260 ml / min, T ½ no plazmas ir 1-2 stundas. Caur nierēm metabolītu veidā 60% no uzņemtās devas tiek izvadīti nemainīti - 1% metabolītu veidā, atlikusī deva tiek izvadīta ar žulti.
Smagas nieru mazspējas [kreatinīna klīrenss (CC) mazāks par 10 ml / min] klātbūtnē metabolītu izdalīšanās ar žulti palielinās, bet to koncentrācija asinīs nepalielinās.
Kompensētās aknu cirozes vai hroniska hepatīta fona gadījumā Diklofenac retard farmakokinētiskie parametri nemainās.
Lietošanas indikācijas
- muskuļu un skeleta sistēmas deģeneratīvas un iekaisuma slimības: ankilozējošais spondilīts (ankilozējošais spondilīts), reimatoīdais artrīts, psoriātiskais artrīts, osteohondroze, podagras artrīts, mugurkaula un perifēro locītavu deformējošais osteoartrīts, tostarp ar radikulāru sindromu, bursinītu, tendinītu;
- algodismenoreja, iekaisuma procesi, kas notiek mazajā iegurnī, ieskaitot adnexītu;
- sāpju sindroms: galvassāpes (ieskaitot migrēnu) un zobu sāpes, išiass, artralģija, neiralģija, išiass, mialģija, ossalģija, lumbago, pēctraumatiskais un pēcoperācijas sāpju sindroms, ko papildina iekaisuma process, sāpes, kas saistītas ar vēzi;
- rīkles, auss, deguna infekcijas un iekaisuma rakstura slimības ar izteiktu sāpju sindromu: tonsilīts, faringīts, vidusauss iekaisums (kā daļa no kombinētās terapijas).
Saskaņā ar instrukcijām Diclofenac retard ir paredzēts simptomātiskai ārstēšanai, samazinot sāpju un iekaisuma smagumu lietošanas laikā. Zāles neietekmē slimības progresēšanu.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- daļēja vai pilnīga bronhiālās astmas, atkārtota polipozes rinosinusīta un acetilsalicilskābes vai jebkura cita NPL nepanesamība (ieskaitot norādes vēsturē);
- aktīva kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kuņģa-zarnu trakta erozīvi un čūlaini defekti un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
- iekaisuma rakstura zarnu slimības (čūlainais kolīts, Krona slimība);
- periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas operācijas;
- smaga sirds mazspēja;
- diagnosticēta hiperkaliēmija;
- progresējošs nieru bojājums, smaga nieru mazspēja (CC zem 30 ml / min);
- aktīva aknu slimība vai smaga aknu mazspēja;
- vecums līdz 18 gadiem;
- pavājināta glikozes-galaktozes uzsūkšanās, laktāzes deficīts, iedzimta laktozes nepanesība;
- III grūtniecības trimestris;
- paaugstināta jutība pret kādu no to sastāvdaļām vai citiem NSPL.
Relatīvs (ieteicams lietot Diclofenac retard ar īpašu piesardzību):
- hroniska sirds mazspēja, išēmiska sirds slimība;
- arteriālā hipertensija;
- perifēro artēriju bojājumi;
- hroniska nieru mazspēja (CC 30-60 ml / min);
- anamnēzē aknu bojājumi, aknu porfīrija;
- diabēts;
- dislipidēmija / hiperlipidēmija;
- smadzeņu asinsvadu slimības;
- bronhiālā astma;
- kuņģa-zarnu trakta čūlas slimība anamnēzē, Helicobacter pylori infekcijas klātbūtne;
- izteikts cirkulējošo asiņu (BCC) tilpuma samazinājums (ieskaitot stāvokli pēc plašas operācijas);
- smēķēšana un / vai alkoholisms;
- smagas somatiskās patoloģijas;
- ilgstoša NSPL lietošana;
- vecums (ieskaitot pacientus ar mazu ķermeņa masu, novājinātus, kuri saņem diurētiskos līdzekļus);
- I - II grūtniecības trimestris;
- šādu zāļu kombinēta lietošana: antiagreganti (acetilsalicilskābe, klopidogrels un citi), antikoagulanti (ieskaitot varfarīnu), selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSRI) (piemēram, fluoksetīns, citaloprams, sertralīns, paroksetīns), perorālie glikokortikosteroīdi (glikokortikosteroīdi) ieskaitot prednizonu).
Norādījumi par Diclofenac retard lietošanu: metode un devas
Diclofenac retard 100 mg tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, bez košļājamās un nesalaužamās, dzerot daudz ūdens.
Zāles lieto vienu reizi dienā, 100 mg (1 tablete). Kad tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts, pārejot uz uzturošo terapiju, devu pakāpeniski samazina līdz 50 mg (½ tablete) dienā. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.
Ja nepieciešams maksimāli palielināt dienas devu, papildus 1 tabletei Diclofenac retard (100 mg) ir atļauts lietot 1 regulāru īslaicīgas darbības diklofenaka tableti (50 mg).
Blakus efekti
- nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - miegainība; ārkārtīgi reti - bezmiegs, aizkaitināmība, murgi, trauksme, atmiņas traucējumi, psihiski traucējumi, depresija, traucēta jutība, tai skaitā parestēzija, krampji, trīce, cerebrovaskulāri traucējumi, dezorientācija, aseptisks meningīts;
- sirds un asinsvadu sistēma: ārkārtīgi reti - sāpes krūtīs, sirdsklauves, paaugstināts asinsspiediens, sirds mazspēja, vaskulīts, miokarda infarkts;
- asinsrades orgāni: ārkārtīgi reti - leikopēnija, trombocitopēnija, aplastiskā un hemolītiskā anēmija, agranulocitoze;
- gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, sāpes epigastrijā, anoreksija, vemšana, meteorisms, dispepsija, caureja, paaugstināta aminotransferāzes aktivitāte; reti - proktīts, gastrīts, caureja, kas sajaukta ar asinīm, melēna, vemšana ar asinīm, kuņģa-zarnu trakta čūlas (ar vai bez asiņošanas vai perforācijas), dzelte, patoloģiska aknu darbība, hepatīts; ārkārtīgi reti - glosīts, stomatīts, ezofagīts, aizcietējums, Krona slimības saasināšanās vai čūlainais kolīts, nespecifisks hemorāģisks kolīts, fulminants hepatīts, pankreatīts;
- urīnceļu sistēma: ārkārtīgi reti - proteīnūrija, hematūrija, akūta nieru mazspēja, nefrotiskais sindroms, intersticiāls nefrīts, papilāru nekroze;
- elpošanas sistēma: reti - bronhiālā astma (ieskaitot elpas trūkumu); ārkārtīgi reti - pneimonīts;
- maņu orgāni: bieži - vertigo; ārkārtīgi reti - garšas pārkāpums, redzes traucējumi (diplopija, neskaidra redze), troksnis ausīs, dzirdes traucējumi;
- alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, ieskaitot izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un šoku; ārkārtīgi reti - angioneirotiskā tūska (ieskaitot sejas tūsku);
- āda: bieži - izsitumi uz ādas; reti - nātrene; ārkārtīgi reti - fotosensitivitāte, matu izkrišana, nieze, bullozi izsitumi, purpura, ieskaitot alerģisku, eksfoliatīvu dermatītu, ekzēmu, ieskaitot multiformu un Stīvensa-Džonsona sindromu, Ljela sindromu;
- citi: reti - tūska.
Pārdozēšana
Diclofenac retard pārdozēšanas simptomi ir šādi: sāpes epigastrijā, vemšana, caureja, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, troksnis ausīs, reibonis, krampji, letarģija; reti - paaugstināts asinsspiediens, hepatotoksiska iedarbība, akūta nieru mazspēja, elpošanas nomākums, koma.
Ja ir aizdomas par šo stāvokli, tiek nozīmēta kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana, simptomātiska ārstēšana, kuras mērķis ir novērst asinsspiediena paaugstināšanos, krampji, funkcionāli nieru darbības traucējumi, kuņģa-zarnu trakta kairinājums un elpošanas nomākums. Sakarā ar intensīvo metabolismu, kas raksturīgs Diclofenac retard, un ievērojamai saiknei ar olbaltumvielām, hemodialīzes vai piespiedu diurēzes iecelšana ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Lai samazinātu kuņģa un zarnu trakta negatīvo reakciju draudus, Diklofenac retard jālieto minimālajā efektīvajā devā pēc iespējas īsākā laikā.
Pacientiem ar sirds vai nieru mazspēju, gados vecākiem cilvēkiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, kā arī pacientiem ar izteiktu BCC samazināšanos (tostarp plašas ķirurģiskas iejaukšanās dēļ), izrakstot diklofenaku, piesardzības nolūkā jāuzrauga nieru darbība (tā kā prostaglandīni spēlē svarīga loma nieru asinsrites uzturēšanā).
Ilgstošas Diclofenac retard lietošanas fona apstākļos jāuzrauga aknu darbības rādītāji, perifēro asiņu attēls un slēpto asiņu izkārnījumu analīze.
Akūtas podagras lēkmes atvieglošanai ieteicams lietot ātras darbības zāļu formas.
Diklofenaks spēj ietekmēt seruma transamināžu rādītājus, gadījumā, ja šī iedarbība ir ilgstoša vai rodas komplikācijas, ir jāpārtrauc zāļu lietošana. Arī Diclofenac retard lietošana var paaugstināt kālija līmeni.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas laikā ir jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un citiem sarežģītiem mehānismiem iespējamas motorisko un garīgo reakciju ātruma samazināšanās dēļ.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
III grūtniecības trimestrī zāles ir kontrindicētas, I - II trimestrī tās jālieto piesardzīgi.
Ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot Diclofenac retard, jāpārtrauc zīdīšana.
Sievietes, kuras plāno grūtniecību, nav ieteicams lietot zāles, jo tas negatīvi ietekmē auglību. Pacientiem ar neauglību (arī tiem, kuriem tiek veikta pārbaude) arī jāatceļ Diclofenac retard.
Bērnības lietošana
Diclofenac retard ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Diclofenac retard lietošana ir kontrindicēta progresējošas nieru slimības vai smagas nieru mazspējas fona gadījumā (CC zem 30 ml / min). Hroniskas nieru mazspējas gadījumā (CC no 30 līdz 60 ml / min) līdzeklis jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aktīvas aknu slimības vai smagas aknu mazspējas gadījumā Diclofenac retard ir kontrindicēts. Ja anamnēzē ir aknu bojājumi vai aknu porfīrija, zāles tiek parakstītas piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem ieteicams lietot Diclofenac retard piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- litija preparāti, metotreksāts, digoksīns, ciklosporīns - šo vielu koncentrācija plazmā palielinās;
- diurētiskie līdzekļi - to iedarbība samazinās;
- acetilsalicilskābe - samazinās diklofenaka līmenis asinīs;
- kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi - pastiprinās hiperkaliēmijas draudi;
- ciklosporīns - palielinās tā nefrotoksicitāte;
- trombolītiskie līdzekļi (urokināze, streptokināze, alteplāze), antikoagulanti, GCS, citi NPL - palielinās asiņošanas risks (galvenokārt no kuņģa-zarnu trakta);
- metotreksāts - tā toksicitāte palielinās;
- hipnotiskie un antihipertensīvie līdzekļi - to iedarbība ir novājināta;
- paracetamols - palielinās diklofenaka nefrotoksiskās iedarbības iespējamība;
- hipoglikēmiskās zāles - to iedarbība samazinās;
- valproīnskābe, cefotetāns, cefoperazons, cefamandols, plikamicīns - palielinās hipoprotrombinēmijas sastopamība;
- zelta preparāti, ciklosporīns - palielinās diklofenaka ietekme uz prostaglandīnu ražošanu nierēs, kas veicina tā nefrotoksicitātes palielināšanos;
- kolhicīns, etanols, kortikotropīns, SSRI, asinszāles preparāti - palielinās asiņošanas risks kuņģa-zarnu traktā;
- antibiotikas no hinolonu grupas - pastiprinās krampju draudi;
- zāles, kas bloķē tubulāru sekrēciju - palielinās diklofenaka līmenis plazmā, kas izraisa tā toksicitātes palielināšanos;
- līdzekļi, kas izraisa fotosensibilizāciju - palielinās diklofenaka sensibilizējošā iedarbība uz UV starojumu.
Analogi
Diklofenaka retarda analogi ir: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofenaclofenako Diclofenac Sandoz, diklofenaka-MFF, diklofenaka-Altfarm, diklofenaka-Akrihin, diklofenaka-Eskom, diklofenaka-ratiopharm, diklofenaka-FPO, Diclofenaklong, Diclofenac-Dorofenac-UBF, Naklofenaklong, Diclofenac-Dorofenak-UBF, Rapten Duo, Penceid, Flotak.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no mitruma un gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Diclofenac retard
Saskaņā ar atsauksmēm, Diclofenac retard ir efektīvs līdzeklis ar plašu pielietojumu. Pārskati liecina, ka zāles labi mazina kaulu sāpes ar osteohondrozi, osteoartrītu un artrītu, zobu sāpēm, sāpēm vidusauss iekaisuma fonā, faringītu, tonsilītu, migrēnas galvassāpēm. Zāļu priekšrocībām pacienti uzskata to par ilgstošu darbību, ērtu ievadīšanas veidu un zemām izmaksām. Dažos gadījumos, lai palielinātu līdzekli pret sāpēm locītavās un mīkstajos audos, to lietoja kopā ar ziedēm un želejām, kas satur diklofenaku.
Diklofenaka retarda trūkumi tiek uzskatīti par iespējamām nopietnām blakusparādībām un lielu kontrindikāciju sarakstu, un tāpēc pacienti iesaka lietot zāles tikai ar minimāliem kursiem mazākajās devās.
Diclofenac retard cena aptiekās
Aptuvenā 100 mg Diclofenac retard cena vienā iepakojumā, kas satur 20 tabletes, var būt aptuveni 30 rubļu.
Diklofenaka retard: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Diclofenac retard 100 mg ilgstošās darbības tabletes ar zarnās pārklājumu 20 gab RUB 29 Pērciet |
|
Diclofenac retard Obolenskoe 100 mg ilgstošas darbības tabletes ar zarnām, apvalkotas 20 gab. 32 RUB Pērciet |
|
Diclofenac retard obolinskoe tabletes p.p. zarnu. 100mg 20 gab. RUB 44 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
