Nitrazepāms
Nitrazepāms: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Nitrazepāms
ATX kods: N05CD02
Aktīvā sastāvdaļa: nitrazepāms (nitrazepāms)
Ražotājs: Altaja federālais zinātniskais un praktiskais centrs (Krievija), Maskavas endokrīnās rūpnīcas FSUE (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 01.10.2019
Nitrazepāms ir spēcīgs hipnotisks līdzeklis no benzodiazepīnu grupas ar anksiolītisku, pretkrampju, nomierinošu un muskuļu relaksējošu iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - tabletes: plakanas, cilindriskas vai sfēriskas, baltas ar dzeltenīgi zaļganu nokrāsu, ar slīpumu (10 gabali blistera sloksnēs, kartona kastē 1, 2 vai 5 iepakojumi; 20 vai 50 gabali polimēra kannā vai izgatavots no gaismas aizsargstikla, kartona kastē 1 kārba un instrukcijas Nitrazepam lietošanai).
Aktīvā sastāvdaļa: nitrazepāms, tā saturs 1 tabletē ir 5 mg.
Papildu sastāvdaļas: mazmolekulārs medicīniskais polivinilpirolidons (povidons), piena cukurs (laktoze), talks, primogels (nātrija karboksimetilciete), kartupeļu ciete, magnija stearāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Nitrazepāms ir benzodiazepīnu grupas hipnotisks līdzeklis. Arī zālēm ir centrālais muskuļu relaksants, pretkrampju un anksiolītisks efekts.
Galvenais hipnotiskās darbības mehānisms ir balstīts uz smadzeņu stumbra retikulārās veidošanās šūnu inhibīciju. Nitrazepāma ietekmē miega ilgums un dziļums palielinās. Miegs un pamošanās ir fizioloģiski.
Nitrazepāms pastiprina GABA (gamma-aminosviestskābes) inhibējošo iedarbību, kas ir viens no galvenajiem impulsu pārraides pre- un postsinaptiskās inhibīcijas mediatoriem centrālajā nervu sistēmā. Samazina smadzeņu subkortikālo struktūru (limbiskās sistēmas, talāmu, hipotalāmu) uzbudināmību, nomāc muguras polisinaptiskos refleksus. Samazina emocionālo, motorisko un autonomo stimulu ietekmi, kas izjauc aizmigšanas mehānismu.
Nitrazepāma anksiolītiskais efekts ir saistīts ar ietekmi uz limbiskās sistēmas amigdala kompleksu. Tas izpaužas emocionālā stresa mazināšanā, baiļu, trauksmes, trauksmes pavājināšanā.
Nomierinošā iedarbība ir balstīta uz ietekmi uz smadzeņu stumbra retikulāru veidošanos un talamusa nespecifiskajiem kodoliem. Šī zāļu īpašība izpaužas kā neirotiskas izcelsmes simptomu (bailes, trauksme) samazināšanās.
Nitrazepāma pretkrampju efektu nodrošina paaugstināta presinaptiskā inhibīcija. Viela nomāc epileptogēnās aktivitātes izplatīšanos, savukārt fokusa satrauktais stāvoklis netiek noņemts.
Centrālā muskulatūras relaksējošā iedarbība balstās uz mugurkaula aisinerisko polisinaptisko inhibējošo ceļu inhibīciju. Iespējama arī tieša muskuļu un kustīgo nervu funkciju kavēšana.
Terapeitiskā efekta attīstība tiek atzīmēta 30 minūtes pēc iekšķīgas lietošanas, tās ilgums svārstās no 6 līdz 8 stundām.
Farmakokinētika
Nitrazepāma absorbcija no kuņģa-zarnu trakta ir pilnīga un ātra. Biopieejamība ir 54–98% (atkarībā no zāļu formas). Ja to lieto vienlaikus ar ēdienu, absorbcija palēninās, bet maksimālā koncentrācija plazmā samazinās par aptuveni 30%.
Maksimālās koncentrācijas vidējā vērtība, vienreiz lietojot 10 mg vielas, ir no 0,08 līdz 0,1 μg / ml, laiks līdz tās sasniegšanai ir 1–4 stundas. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 85–90%.
Nitrazepāma izplatīšanās fāze organismā ir ļoti atšķirīga un var būt 1,7-3,5 stundas. Ar vecumu izplatīšanās tilpums palielinās, šis skaitlis ir 1,3–2,6 l / kg. Tas labi iekļūst caur histohematogēniem šķēršļiem, ieskaitot asins-smadzeņu un placentas barjeras, un ir atrodams mātes pienā.
Metabolisms aknās notiek, samazinot nitrogrupu un sekojoši acetilējot, veidojoties neaktīviem acetilatvasinājumiem.
Pusperiods ir 16–48 stundas (šī rādītāja vērtību nosaka vecums un ķermeņa svars), no cerebrospinālajiem šķidrumiem - 68 stundas.
Galvenie metabolīti ir: 7-acetamino-nitrazepāms, 7-amino-nitrazepāms, 2-amino-5-nitrobenzofenons un hidroksi-2-amino-5-nitrobenzofenons. Tie izdalās ar urīnu un izkārnījumiem (attiecīgi 65–71% un 14–20%). Aptuveni 1–5% devas nemainītā veidā izdalās caur nierēm.
Atkārtoti izrakstot, viela uzkrājas minimāli (nitrazepāms attiecas uz benzodiazepīniem ar īsu / vidēju pusperiodu), pēc ārstēšanas pārtraukšanas eliminācija notiek ātri.
Lietošanas indikācijas
- Dažādas izcelsmes miega traucējumi (grūtības aizmigt, biežas nakts un / vai agras rīta pamodināšanas);
- Somnambulisms;
- Vairāki krampju veidi, ieskaitot mazo bērnu rietumu sindromu (fulminantas krampju lēkmes);
- Organiski centrālās nervu sistēmas bojājumi (smadzeņu asinsrites traucējumi, traumatiskas smadzeņu traumas sekas);
- Neirozes;
- Affektīvs ārprāts;
- Psihiski traucējumi, ko papildina paaugstināta trauksme un trauksme;
- Encefalopātija ar epilepsijas izpausmēm;
- Atteikšanās simptomi alkoholisma un narkomānijas gadījumā;
- Šizofrēnija (kā daļa no kombinētās terapijas).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Smaga depresija;
- Akūta elpošanas mazspēja;
- Atkarība no narkotikām vai alkohola;
- Atkarība;
- Akūta alkohola intoksikācija, ko papildina vitālo funkciju pavājināšanās;
- Laika daivas epilepsija;
- Slēgta leņķa glaukoma;
- Koma;
- Šoks;
- Myasthenia gravis;
- Hiperkapnija;
- Smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība;
- Akūta intoksikācija ar zālēm, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu;
- Rīšanas traucējumi bērniem;
- Grūtniecība un zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām vai citiem benzodiazepīniem.
Relatīvs:
- Elpošanas mazspēja;
- Hiperkinēze;
- Smadzeņu un mugurkaula ataksijas;
- Aknu un / vai nieru mazspēja;
- Organiskas smadzeņu slimības;
- Miega apnoja (ieskaitot aizdomas par miega apnoja);
- Hipoproteinēmija;
- Ataksija;
- Psihoze;
- Tieksme ļaunprātīgi izmantot psihoaktīvās zāles;
- Anamnēzē atkarība no narkotikām;
- Vecāka gadagājuma cilvēki.
Nitrazepāms, lietošanas instrukcija: metode un devas
Nitrazepāma tabletes jālieto iekšķīgi.
Kā miega traucējumi miega traucējumu gadījumā - 1 reizi dienā 30 minūtes pirms gulētiešanas. Ieteicamās devas:
- Bērni līdz 1 gada vecumam - 1,25-2,5 mg;
- Bērni no 1 līdz 5 gadiem - 2,5-5 mg;
- Bērni no 6 līdz 14 gadiem - 5 mg;
- Pusaudžiem vecākiem par 14 gadiem un pieaugušajiem - 5-10 mg, maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 20 mg;
- Gados vecāki cilvēki (vecāki par 65 gadiem) - 2,5-5 mg.
Ieteicamās devas, lietojot Nitrazepamu kā pretkrampju un anksiolītisku līdzekli:
- Pieaugušie - 5-10 mg 2-3 reizes dienā;
- Gados vecāki pacienti - 2,5-5 mg 2-3 reizes dienā;
- Bērni no 6 līdz 14 gadiem - 7,5-15 mg (dienas deva) 3 dalītās devās;
- Bērni no 1 līdz 6 gadiem - 5-10 mg (dienas deva) 3 dalītās devās;
- Bērni līdz 1 gada vecumam - 2,5-7,5 mg (dienas deva) 3 dalītās devās.
2/3 dienas devas ieteicams lietot naktī.
Aprēķinot nitrazepāma devu zīdaiņiem, ieteicams ņemt vērā ķermeņa svaru. Bērniem, kas sver līdz 30 kg, 0,3-1 mg / kg / dienā tiek noteikts 3 dalītās devās.
Ar Rietumu sindromu bērniem vecumā no 1 līdz 2 gadiem vienā devā tiek nozīmēti 2,5-5 mg dienā.
Zīdaiņiem un bērniem, kuri nevar norīt tableti veselu, atbilstošu zāļu daudzumu var sasmalcināt un izšķīdināt (suspendēt) nelielā ūdens daudzumā.
Ārstēšanas ilgums parasti ir 30-45 dienas.
Visas iepriekš minētās devas ir orientējošas. Katrā gadījumā ārsts nosaka optimālo devu individuāli, atkarībā no indikācijas, pacienta vispārējā stāvokļa, etiopatoģenēzes un individuālās zāļu tolerances.
Blakus efekti
- Nervu sistēma: ārstēšanas sākumā (īpaši gados vecākiem cilvēkiem) - samazināta koncentrēšanās spēja, garīgo un motorisko reakciju palēnināšanās, reibonis, nogurums, emociju blāvums, miegainība, letarģija, ataksija; reti - apjukums, eiforija, katalepsija, galvassāpes, distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas ķermeņa kustības, ieskaitot acis), neskaidra runa, depresija, anterogrāda amnēzija, dizartrija, muskuļu vājums, trīce; dažos gadījumos - paradoksālas reakcijas (psihomotoriska uzbudinājums, trauksme, bailes, bezmiegs, agresīvi uzliesmojumi, paaugstināta uzbudināmība, halucinācijas, muskuļu spazmas, tieksme uz pašnāvību);
- Gremošanas sistēma: nosmakusi vai sausa mute, samazināta vai palielināta ēstgriba, slikta dūša, vemšana, caureja / aizcietējums, dzelte, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, aknu disfunkcija;
- Uroģenitālā sistēma: urīna nesaturēšana vai aizture, paaugstināts vai pazemināts libido, pavājināta nieru darbība, dismenoreja;
- Hematopoētiskie orgāni: anēmija, neitropēnija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze (neparasts nogurums vai vājums, iekaisis kakls, hipertermija, drebuļi);
- Sirds un asinsvadu sistēma: asinsspiediena pazemināšana; reti - tahikardija;
- Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas;
- Citi: atkarība, atkarība no narkotikām; reti - svara zudums, bulīmija, redzes traucējumi (diplopija), elpošanas centra depresija.
Strauji samazinot devu vai pārtraucot Nitrazepam lietošanu, var attīstīties abstinences sindroms, kas izpaužas ar šādiem simptomiem: psihomotorisku uzbudinājumu, trauksmi, bailēm, paaugstinātu uzbudināmību, depersonalizāciju, disforiju, trīci, miega traucējumiem, galvassāpēm, uztveres traucējumiem (ieskaitot parestēziju, hiperestēziju, hiperakūziju)., fotofobija), depresija, halucinācijas, pastiprināta svīšana, tahikardija, slikta dūša, vemšana, iekšējo orgānu un skeleta muskuļu gludo muskuļu spazmas, krampji; reti - akūta psihoze.
Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja Nitrazepam, ir iespējama sūkšanas refleksu nomākšana, elpošanas mazspēja un centrālās nervu sistēmas nomākums.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: samazināti refleksi, paradoksāls uzbudinājums, miegainība, ataksija, dizartrija, dažāda smaguma apziņas nomākums (līdz komai), samazināta reakcija uz sāpju kairinājumu, dziļš miegs, smags vājums, nistagms (redzes traucējumi), trīce, elpas trūkums vai elpas trūkums, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās, elpošanas un sirds darbības nomākums, sabrukums.
Terapija: tiek noteikta kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana, piespiedu diurēze, simptomātiska ārstēšana (kuras mērķis ir uzturēt elpošanu un asinsspiedienu). Flumazenils tiek izmantots kā specifisks antagonists slimnīcas apstākļos. Hemodialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Jāuzmanās, lai sāktu ārstēt pacientus, kuri pirms nitrazepāma iecelšanas ilgu laiku ārstējās ar citām zālēm.
Pacientiem ar smagu depresiju ārstēšanas laikā jābūt īpaši uzraudzītam, jo viņi var lietot zāles pašnāvības nodomu īstenošanai.
Nitrazepāmu nedrīkst lietot ilgu laiku bez ārsta receptes.
Terapijas laikā ir stingri aizliegts lietot alkoholu, jums vajadzētu atturēties no automašīnas vadīšanas un potenciāli bīstamu darbu veikšanas, kas prasa lielu reakcijas ātrumu un pastiprinātu uzmanību.
Ilgstoši ārstējot, kā arī pacientiem ar nieru un / vai aknu mazspēju, ir nepieciešams kontrolēt aknu enzīmus un perifēro asiņu ainu.
Nitrazepāmam ir primārais atkarības potenciāls. Narkotiku atkarības veidošanās risks palielinās pacientiem, kuri iepriekš ir ļaunprātīgi lietojuši narkotikas vai alkoholu, kā arī, ja zāles lieto lielās devās vai ilgstoši, pat parastās terapeitiskās devās. Šī iemesla dēļ ārsts izraksta šo līdzekli individuāli, rūpīgi izvērtējot ieguvumus un iespējamo atkarības vai atkarības attīstības risku.
Lai izvairītos no abstinences sindroma attīstības, ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, deva pakāpeniski jāsamazina.
Zāles ir jāatceļ, ja rodas paradoksālas reakcijas, piemēram, halucinācijas, virspusējs miegs, grūtības aizmigt, psihomotoriska uzbudinājums, palielināti muskuļu krampji, bailes, agresivitāte, domas par pašnāvību.
Ja zāles bieži lieto grūtniecības laikā, jaundzimušajam pastāv fiziskas atkarības (abstinences sindroma) risks.
Nitrazepāma lietošana tieši pirms dzemdībām vai dzemdību laikā var izraisīt vāju zīdīšanas darbību jaundzimušajam ("ļengana mazuļa sindroms"), samazinātu muskuļu tonusu un asinsspiedienu, hipotermiju un elpošanas nomākumu.
Maziem bērniem elpošanas traktā ir palielināta krēpu un gļotu ražošana, tādēļ jāveic pasākumi, lai nodrošinātu labu caurejas procesu elpceļos.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nitrazepāma terapijas laikā pacientiem jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un sarežģītu mehānismu lietošanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nitrazepāms nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Ja bērniem ir traucēta rīšana, terapija ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nitrazepāmu lieto piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nitrazepāmu lieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Zāļu lietošanai gados vecākiem pacientiem nepieciešama medicīniska uzraudzība.
Zāļu mijiedarbība
Mikrosomu aknu enzīmu induktori samazina nitrazepāma, perorālo estrogēnu saturošo kontracepcijas līdzekļu un cimetidīna efektivitāti - uzlabo un pagarina.
Darbības savstarpēja uzlabošanās tiek novērota, ja Nitrazepam tiek kombinēts ar psihotropiem un pretkrampju līdzekļiem, vispārējiem anestēzijas līdzekļiem, narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, muskuļu relaksantiem, litija preparātiem, antihistamīna līdzekļiem un sedatīviem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem, barbiturātiem, klonidīnam un etanolam.
Vienlaicīgi lietotie narkotiskie pretsāpju līdzekļi palielina eiforiju un palielina atkarību no narkotikām.
Nitrazepāms samazina levodopas efektivitāti, var palielināt zidovudīna toksicitāti.
Klozapīna vienlaicīgas lietošanas gadījumā ir iespējama elpošanas nomākums, antihipertensīvie līdzekļi - izteikta asinsspiediena pazemināšanās.
Mikrosomu oksidācijas inhibitori pagarina nitrazepāma pussabrukšanas periodu un palielina tā toksiskās iedarbības veidošanās risku.
Valproīnskābe, iespējams, pastiprina nitrazepāma iedarbību bērniem ar epilepsiju.
Probenecīds un cimetidīns palēnina nitrazepāma izdalīšanos, kā rezultātā viela uzkrājas organismā, kas izraisa pārmērīgu sedāciju.
Rifampicīns pastiprina nitrazepāma izdalīšanos.
Analogi
Nitrazepāma analogi ir: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Nitrazepamu
Atsauksmes par Nitrazepamu ir maz. Lielākā daļa no tām norāda uz zāļu efektivitāti un labu panesamību. Tajā pašā laikā tiek atzīmēts, ka atkarības attīstība ir iespējama.
Nitrazepāma cena aptiekās
Aptuvenā Nitrazepama (20 tablešu) cena ir 37 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
