Rifabutīns
Rifabutin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Rifabutin
ATX kods: J04AB04
Aktīvā sastāvdaļa: rifabutīns (rifabutīns)
Ražotājs: AS "Moskhimfarm" tos sagatavo. N. A. Semaško "(Krievija); Valenta Pharmaceuticals (Krievija); LLC Ozone (Krievija); SIA Lupīns (Lupin, Ltd.) (Indija); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. SIA [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Indija)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Rifabutīns ir prettuberkulozes līdzeklis, rifampicīna grupas antibiotika.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas kapsulu veidā: izmērs Nr. 0, cieta želatīna forma, korpuss un vāciņš, atkarībā no ražotāja, no spilgti sarkanā līdz sarkanbrūnai; kapsulu saturs ir pulveris no tumši violetas līdz violeti brūnai krāsai, nav izslēgta gaišāku ieslēgumu klātbūtne (blistera plāksnītē / blisterī pa 5 vai 10 gab., kartona kastē 1–10 iepakojumi / blisteri un Rifabutin lietošanas instrukcijas; polimēra traukā pa 10, 20, 30, 40, 50, 60 vai 100 gab., kartona iepakojumā 1 konteiners; ir iespējami cita veida iepakojumi, ieskaitot tos, kas paredzēti slimnīcām).
1 kapsulas sastāvs:
- aktīvā sastāvdaļa: rifabutīns - 150 mg;
- papildu vielas: medicīniski mazmolekulārs polivinilpirolidons (povidons), magnija stearāts, iepriekš želatinizēta ciete, nātrija laurilsulfāts, aerosils (koloidālais silīcija dioksīds), talks, želatīns, azorubīns (skābes sarkanais 2C), patentēts zils, izcili melns 4, zods.
Atkarībā no ražotāja ir iespējams cits kapsulas palīgkomponentu sastāvs.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Rifabutīns ir pussintētiska antibiotika ar plašu antibakteriālas iedarbības spektru. Parāda efektivitāti pret mikroorganismiem, kas atrodas intraelementā un ārpusšūnā. Selektīvi inhibē jutīgu baktēriju DNS atkarīgo RNS polimerāzi. Izrāda augstu aktivitāti pret Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare komplekss un citas netipiskas mikobaktērijas). No rifampicīnam rezistentiem M. tuberculosis celmiem no 33 līdz 50% ir jutīgi pret rifabutīnu, kas liecina par nepilnīgu krustenisko rezistenci starp šīm antibiotikām. Zāles ir aktīvas pret daudziem grampozitīviem mikroorganismiem.
Zāles ieteicams lietot kombinācijā ar citiem antibakteriāliem līdzekļiem, jo monoterapija ar rifabutīnu izraisa strauju rezistences attīstību.
Farmakokinētika
Rifabutīns ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tauku pārtikas lietošana neietekmē absorbcijas ātrumu, bet samazina tā ātrumu.
Biopieejamība ir 20%. Laiks, lai sasniegtu vielas maksimālo koncentrāciju plazmā (C max), ir no 2 līdz 4 stundām. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 85%. Plazmas līmenis tiek uzturēts virs minimālās M. tuberculosis inhibējošās koncentrācijas līdz 30 stundām pēc norīšanas.
Rifabutīna farmakokinētika, lietojot vienu 300, 450 vai 600 mg devu, ir lineāra, un C max vērtību nosaka robežās no 0,4 līdz 0,7 μg / ml. Tas labi iekļūst dažādu orgānu un audu šūnās. Iekššūnu koncentrācijas attiecība pret ārpusšūnu koncentrāciju ir 9 neitrofiliem un 15 monocītiem.
The viela izplatās caur hematoencefāliskās barjeras (rifabutīna koncentrāciju cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni 1 / 2 no plazmas). Vislielākā koncentrācija tiek novērota plaušās (dienu pēc ievadīšanas tā ir 5-10 reizes lielāka nekā plazmas koncentrācija).
Izkliedes tilpums (V d) ir 9 l / kg.
Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot neaktīvus metabolītus.
Tas izdalās metabolītu veidā: ar urīnu - 53%, ar žulti - 30%. Pusperiods (T 1/2) ir no 35 līdz 40 stundām.
Lietošanas indikācijas
- hroniska multirezistenta plaušu tuberkuloze, ko izraisa rifampicīnrezistenti M. tuberculosis celmi - kombinētās terapijas ietvaros;
- infekcijas (lokalizētas / izplatītas), ko izraisa M. tuberculosis, M. avium intracellulare komplekss, M. xenopi un citas netipiskas baktērijas, tostarp pacientiem ar imūndeficītu, kuriem CD4 limfocītu skaits ir 200 / μl un mazāk - kombinētajā terapija;
- M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleksa, M. xenopi un citu netipisku baktēriju izraisītas infekcijas (lokalizētas / izplatītas), tai skaitā pacientiem ar novājinātu imunitāti un CD4 limfocītu skaitu ≤ 200 / μL - profilakse, monoterapija.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- paaugstināta jutība pret rifampicīniem (ieskaitot rifabutīnu), ieskaitot anamnēzi.
Relatīvs (lietojot Rifabutin kapsulas, jāievēro piesardzība):
- smaga nieru mazspēja;
- smaga aknu mazspēja.
Daži ražotāji zāļu lietošanas instrukcijās norāda, ka tas ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo trūkst datu par terapijas drošību un efektivitāti šajā pacientu grupā.
Rifabutīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Lietojiet Rifabutin kapsulas iekšā, 1 reizi dienā, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva:
- hroniska multirezistenta plaušu tuberkuloze: 300-450 mg dienā; terapijas ilgums - līdz sešiem mēnešiem no negatīvās kultūras brīža;
- plaušu tuberkuloze (nesen diagnosticēta): 150–300 mg dienā; terapijas ilgums - līdz sešiem mēnešiem;
- bez tuberkulozes mikobaktēriju infekcija (kombinācijā ar citām zālēm): 450–600 mg dienā; terapijas ilgums - līdz sešiem mēnešiem no negatīvās kultūras iegūšanas brīža;
- infekcijas pacientiem ar imūnsupresiju (profilaksi): 300 mg dienā.
Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss (CC) ir mazāks par 30 ml / min, zāļu deva tiek samazināta uz pusi.
Vidēja nieru / aknu darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.
Blakus efekti
- muskuļu un skeleta sistēma: mialģija, artralģija;
- kuņģa un zarnu trakts: slikta dūša, vemšana, caureja, disgeizija (garšas izmaiņas), sāpes vēderā, dzelte, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- alerģiskas reakcijas: izsitumi, drudzis, retos gadījumos - bronhu spazmas, uveīts, eozinofīlija, anafilaktiskais šoks;
- laboratorijas parametri: anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija.
Pārdozēšana
Rifabutīna pārdozēšanas dēļ ir iespējama negatīvu blakusparādību palielināšanās.
Ja jums ir aizdomas par lielu zāļu devu lietošanu, tiek veikta kuņģa skalošana un tiek noteikti diurētiskie līdzekļi. Nākotnē ir iespējams izmantot simptomātisku terapiju.
Speciālas instrukcijas
Terapijas laikā ar rifabutīnu sistemātiski jākontrolē trombocītu un leikocītu skaits perifērajās asinīs, kā arī aknu enzīmu aktivitāte.
Uveīta attīstības risks ir lielāks, ja to lieto kopā ar klaritromicīnu vai lietojot lielas zāļu devas. Ja kombinēta terapija ir pamatota, Rifabutin dienas deva tiek samazināta līdz 300 mg. Pacienti, kuri lieto rifabutīnu kopā ar klaritromicīnu vai citiem makrolīdiem un / vai flukonazolu un līdzīgiem savienojumiem, jāuzrauga ārstam. Diagnozējot uveītu, nepieciešams konsultēties ar oftalmologu un uz laiku pārtraukt Rifabutin lietošanu.
Zāles spēj piešķirt sarkanīgi oranžu krāsu urīnam, ādai un izdalītajiem šķidrumiem. Šajā sakarā pacientiem, kuri lieto šo medikamentu, nav ieteicams nēsāt kontaktlēcas, jo to krāsa ir oranža.
Lietojot kā monoterapiju M. avium izraisītas slimības profilaksei tuberkulozes slimniekiem, rifabutīns var izraisīt krusteniskas rezistences veidošanos pret rifampicīnu un rifabutīnu. Tāpēc ieteicams to lietot kopā ar prettuberkulozes līdzekļiem, kas nepieder rifampicīna grupai.
Reproduktīvā vecuma sievietēm jālieto barjeras kontracepcija, jo perorālie kontracepcijas līdzekļi var nebūt efektīvi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Zāles ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģīti mehānismi nav pierādīta.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāles ir kontrindicētas.
Bērnības lietošana
Nav datu par Rifabutin lietošanu bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smagas nieru mazspējas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi.
Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā zāles jālieto piesardzīgi.
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Nav īpašu ieteikumu par Rifabutin lietošanu gados vecākiem pacientiem.
Zāļu mijiedarbība
- citohroma P 450 ģimenes fermenti (īpaši CYP3A): rifabutīns tos inducē, tādējādi ietekmējot šo enzīmu metabolizēto zāļu farmakokinētiku, kas, ja nepieciešams, kombinēti ievadot, var būt nepieciešama pēdējo devu palielināšana;
- perorālie kontracepcijas līdzekļi: to efektivitāte samazinās (ieteicams lietot citus kontracepcijas līdzekļus);
- didanozīns, izoniazīds, etambutols: mijiedarbība nav atklāta;
- teofilīns, sulfonamīdi, pirazinamīds, flukonazols, zalcitabīns: zāļu mijiedarbība ir maz ticama, bet flukonazols var paaugstināt rifabutīna līmeni plazmā;
- zidovudīns: tā koncentrācija plazmā samazinās;
- klaritromicīns: var palielināties rifabutīna līmenis plazmā (zāļu dienas deva šajā gadījumā nedrīkst pārsniegt 300 mg);
- izoniazīds, pirazinamīds un jo īpaši protionamīds: to pretmikrobu aktivitāte ir ievērojami palielināta.
Analogi
Rifabutīna analogi ir Verbutīns, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin utt
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūras apstākļos: T ≤ 25 ° C. Sargāt no gaismas un mitruma.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 vai 3 gadi (atkarībā no ražotāja).
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Rifabutin
Pacienti atstāj galvenokārt pozitīvas atsauksmes par Rifabutin. Viņi atzīmē antibiotikas spēcīgo iedarbību un efektivitāti gadījumos, kad citi antibakteriālie līdzekļi bija bezspēcīgi. Norādīts, ka zāles kombinācijā ar citām prettuberkulozes zālēm darbojas labāk nekā ar monoterapiju. Tam ir maigāka iedarbība uz ķermeni un tas rada mazāk blakusparādību, salīdzinot ar analogiem.
Tajā pašā laikā pacienti tiek brīdināti, ka, lietojot Rifabutin, ķermeņa šķidrumi, ieskaitot asaru izdalījumus, kļūst oranži vai spilgti sarkani. Šajā sakarā zāļu terapijas laikā nav ieteicams valkāt kontaktlēcas.
Eksperti saka, ka šīs zāles pret tuberkulozi, ilgstoši lietojot, neizraisa tolerances attīstību, tāpēc tās var parakstīt pietiekami ilgi. Lai gan tā noteikšanai nav noteiktas laika prasības, antibiotiku ieteicams dzert pēc ēšanas, lai mazinātu nelabvēlīgas kuņģa-zarnu trakta ietekmes risku. Papildus ieteicama hepatoprotektoru uzņemšana kursos.
Starp zāļu trūkumiem norāda tādu nevēlamu reakciju attīstību kā viegla miegainība un slikta dūša, kas izpaužas vieglā formā. Papildu neērtības ir rifabutīna ietekme uz perorālo kontracepcijas līdzekļu darbību, kas, lietojot kopā, samazina to efektivitāti.
Rifabutīna cena aptiekās
Rifabutin cena ir 2400-2 600 rubļu. vienā iepakojumā pa 30 kapsulām.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
