Stokrins
Stokrin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Stocrin
ATX kods: J05AG03
Aktīvā sastāvdaļa: efavirenzs (efavirenzs)
Ražotājs: Merck Sharp and Dome (Austrālija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.07.2019
Stokrīns ir cilvēka imūndeficīta vīrusa 1. tipa (HIV-1) reversās transkriptāzes, pretvīrusu zāles, nukleozīdu inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
- kapsulas (30 un 90 gab. flakonos vai 6 gab. blisteros, kartona kastē 1 pudele vai 7 iepakojumi);
- apvalkotās tabletes, 200 mg: apaļas, dzeltenas, vienā pusē iegravēts "223"; pārtraukumā - balts (30, 60 un 90 gab. plastmasas pudelēs, 1 pudele kartona kastē);
- apvalkotās tabletes, 600 mg: kapsulas formas, dzeltenas, vienā pusē iegravēts "225" (30, 60 un 90 gab. plastmasas pudelēs, 1 pudele kartona kastē).
Aktīvā viela ir efavirenzs:
- 1 kapsula - 50, 100 vai 200 mg;
- 1 tablete - 200 vai 600 mg.
Papildu tablešu sastāvdaļas:
- palīgvielas: hipoproloze, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmeloze, laktozes monohidrāts, nātrija laurilsulfāts;
- apvalka sastāvs: Opadry yellow (Opadry ® Yellow), kas satur titāna dioksīdu (E171), hipromelozi 6cP (HPMC 2910), karnaubas vasku, makrogolu (PEG400), dzelzs krāsas dzelteno oksīdu (E172).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika un farmakokinētika
Stokrin pretvīrusu iedarbība ir saistīta ar efavirenza spēju selektīvi inhibēt HIV-1 reverso transkriptāzi. Dominējošais veids ir nekonkurējošs inhibīcijas veids.
Efavirenzs cilvēkiem kavē šūnu DNS polimerāžu un HIV-2 transkriptāzes sintēzi. HIV inficētu un veselīgu cilvēku adsorbcija un laiks, lai sasniegtu maksimālo efavirenza koncentrāciju asins plazmā, praktiski nav vienādi. Neinficētiem indivīdiem efavirenzs koncentrācijā 1,6-9,1 μM tiek konstatēts asins plazmā 5 stundas pēc ievadīšanas neatkarīgi no uzņemtās devas (tā var mainīties diapazonā no 100-1600 mg) un ārstēšanas kursa ilguma. Pēc nedēļas asins plazmā tiek reģistrēta stabila šīs vielas koncentrācija. Inficētajā maksimālo koncentrāciju un laiku līdz tās sasniegšanai nosaka dienas devas vērtība.
Tika atzīmēts, ka, lietojot tabletes kopā ar taukainu pārtiku, efavirenza koncentrācija organismā ilgāk saglabājās nemainīga.
Efavirenza saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu, ir diezgan augsta. Saistītās vielas koncentrācija plazmā ir aptuveni 3 reizes lielāka nekā tās brīvo frakciju saturs. Efavirenzs viegli iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā un tiek metabolizēts aknās un asins plazmā. Pusperiods no asinīm ir 52–76 stundas, lietojot vienu devu, vai 40–55 stundas, regulāri ārstējot. Arī izvadīšanas laiks no ķermeņa palielinās ar smagām aknu disfunkcijām. Efavirenzs izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.
Lietošanas indikācijas
Stokrin ir zāles, ko lieto kombinētai HIV infekcijas terapijai.
Kontrindikācijas
Visiem izlaišanas veidiem:
- aknu mazspēja ar mērenu un smagu pakāpi;
- vienlaicīgi lietojot melno graudu alkaloīdus (piemēram, dihidroergotamīnu, ergotamīnu, ergonovīnu, metilergonovīnu), triazolāmu, pimozīdu, midazolāmu, bepridilu, cisaprīdu, astemizolu, terfenadīnu;
- asinszāli saturošu preparātu / augu izcelsmes produktu vienlaicīga lietošana;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Papildus kapsulām - bērniem līdz 3 gadu vecumam un ķermeņa svaram, kas mazāks par 13 kg.
Papildus planšetdatoriem:
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- bērni līdz 3 gadu vecumam un bērni, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 13 kg (200 mg tabletēm), bērni, kas sver mazāk par 40 kg (600 mg tabletēm).
Uzmanīgi:
- anamnēzē psihiski traucējumi pacientiem ar nopietnu nelabvēlīgu nelabvēlīgu reakciju rašanās risku;
- viegla vai vidēji smaga aknu slimība;
- krampju vēsture;
- vienlaikus lietojot pretkrampju līdzekļus, kas metabolizējas galvenokārt aknās, piemēram, fenobarbitālu, fenitoīnu un karbamazepīnu.
Norādījumi par Stokrin lietošanu: metode un devas
Stocrin jālieto iekšķīgi, vēlams pirms gulētiešanas un tukšā dūšā (jo, lietojot kopā ar ēdienu, blakusparādības var pastiprināties).
Ārstēšana jāveic ārstam, kuram ir pieredze HIV terapijā.
Zāles lieto kopā ar citām pretretrovīrusu zālēm.
Pieaugušie
Zāles tiek parakstītas 600 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem (NRTI), bez vai ar HIV proteāzes inhibitoru. Tomēr jums vajadzētu apsvērt:
- ja Stocrin lieto kombinācijā ar rifampicīnu pacientiem, kas sver 50 kg vai vairāk, var būt nepieciešama efavirenza devas palielināšana līdz 800 mg vienu reizi dienā;
- ja Stokrin lieto vienlaikus ar vorikonazolu, tā deva jāpalielina līdz 400 mg 2 reizes dienā, un efavirenza deva jāsamazina par 50%, t.i., līdz 300 mg (tomēr tabletes ar šādu devu Krievijas Federācijā nav reģistrētas). Pēc vorikonazola lietošanas kursa beigām Stokrin devu palielina līdz sākotnējai devai 600 mg.
Bērni no 3 gadu vecuma (vai ar svaru virs 13 kg)
Stocrin lieto kombinācijā ar HIV proteāzes inhibitoru un / vai NRTI.
Ieteicamās devas atkarībā no bērna svara:
- 13-15 kg - 200 mg;
- 15-20 kg - 250 mg;
- 20-25 kg - 300 mg;
- 25-32,5 kg - 350 mg;
- 32,5-40 kg - 400 mg;
- vairāk nekā 40 kg - 600 mg.
Blakus efekti
- ādas un zemādas audu traucējumi: ļoti bieži (≥1 / 10) - izsitumi uz ādas; bieži (≥1 / 100, <1/10) - ādas nieze; reti (≥ 1/1000, <1/100) - eksudatīvā multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms; reti (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoalerģisks dermatīts *;
- psihiski traucējumi: bieži - bezmiegs, patoloģiski sapņi, depresija, trauksme; reti - paranojas uzvedība, apjukums, agresivitāte, halucinācijas, tieksme uz eiforiju, mānija, pašnāvības nodomi un mēģinājumi, tieksme ietekmēt, psihoze *; reti - neiroze *, delīrijs *, nāve pašnāvības dēļ *;
- nervu sistēmas traucējumi: bieži - reibonis, galvassāpes, uzmanības traucējumi, miegainība, traucēta smadzenīšu koordinācija un līdzsvars *; reti - traucēta kustību koordinācija, ataksija, krampji, amnēzija, domāšanas traucējumi, trauksme, trīce *;
- imūnsistēmas traucējumi: reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
- aknu un žults ceļu traucējumi: bieži - paaugstināta gamma-glutamiltransferāzes (GGT), aspartāta aminotransferāzes (ACT) un alanīna aminotransferāzes (ALAT) aktivitāte; reti - akūts hepatīts; reti - aknu mazspēja *;
- asinsvadu sistēmas traucējumi: reti - asiņu pieplūdums sejas ādā *;
- traucējumi kuņģa-zarnu traktā: bieži - sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, vemšana; reti - pankreatīts;
- dzimumorgānu un piena dziedzeru darbības traucējumi: reti - ginekomastija;
- redzes orgāna, dzirdes orgāna un labirinta traucējumi: reti - neskaidra redze, vertigo, troksnis ausīs *;
- vielmaiņas un uztura traucējumi: bieži - hipertrigliceridēmija; reti - hiperholesterinēmija;
- vispārēji traucējumi: bieži - paaugstināts nogurums.
* Šīs blakusparādības tika reģistrētas novērošanas pēcreģistrācijas periodā.
Pārdozēšana
Dažiem pacientiem, kuri nejauši lietoja efavirenzu 600 mg 2 reizes dienā, palielinājās centrālās nervu sistēmas blakusparādības (piemēram, piespiedu muskuļu kontrakcijas).
Pārdozēšanas gadījumā tiek veikti vispārēji atbalsta pasākumi, ieskaitot pacienta klīniskā stāvokļa uzraudzību un ķermeņa galveno vitālo pazīmju uzraudzību. Aktivētā ogle tiek nozīmēta, lai noņemtu neuzsūcamo efavirenzu. Stokrin pārdozēšanas gadījumos nav specifiska antidota. Tā kā efavirenzam ir liela saistība ar olbaltumvielām, maz ticams, ka dialīze izvadīs no ķermeņa lielu daudzumu šīs vielas.
Speciālas instrukcijas
Stocrin nevajadzētu lietot kā vienīgās zāles HIV infekcijas ārstēšanai, jo vīrusu rezistence var ātri attīstīties. Nepievienojiet efavirenzu kā vienīgo līdzekli neefektīvai shēmai.
Izvēloties jaunus pretretrovīrusu medikamentus lietošanai kombinācijā ar efavirenzu, jāņem vērā vīrusu krusteniskās rezistences iespējamība.
Antiretrovīrusu terapijas (ART) laikā nav izslēgts risks pārnest HIV citiem ar asiņu vai dzimumkontakta palīdzību, tāpēc ieteicams veikt atbilstošus piesardzības pasākumus.
Stocrin nav ieteicams izrakstīt vienlaikus ar zāļu formām ar fiksētām emtricitabīna, efavirenza, tenofovira dizoproksila fumarāta kombinācijām.
Izrakstot citas zāles kombinācijā, jāņem vērā medicīniskās instrukcijas par to lietošanu.
Ja kāds pretretrovīrusu līdzeklis, ko lieto kombinācijā ar ARVT, tiek atcelts aizdomu dēļ par tā nepanesamību, visas pretretrovīrusu zāles pēc iespējas jāpārtrauc vienlaikus, un pēc nepanesības simptomu pazušanas atsākiet lietošanu. Nav ieteicams lietot periodisku monoterapiju un konsekventi izrakstīt pretretrovīrusu zāles, jo pret terapiju izturīga vīrusa iespējamība ir augsta.
Saskaņā ar instrukcijām Stokrin var izraisīt centrālās nervu sistēmas blakusparādības (ieskaitot bezmiegu, traucētu uzmanību un reiboni). Ja tie parādās, ieteicams atturēties no braukšanas un potenciāli bīstamu darbu veikšanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ārstējot ar efavirenzu, jāizvairās no apaugļošanās, tāpēc ieteicams izmantot uzticamas barjeras kontracepcijas metodes kombinācijā ar citām metodēm (ieskaitot perorālos vai citus hormonālos kontracepcijas līdzekļus). Tā kā efavirenza pussabrukšanas periods organismā ir pietiekami ilgs, 12 nedēļu laikā pēc zāļu izņemšanas jāizmanto uzticama kontracepcijas metode. Pirms Stokrin lietošanas visām reproduktīvā vecuma sievietēm jāveic grūtniecības tests.
Zāles nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, ja vien ārstēšanas iespējamais ieguvums mātei neatsver iespējamo risku auglim, un nav alternatīvas ārstēšanas. Ja pacients Stocrin lieto grūtniecības pirmajā trimestrī vai grūtniecība iestājas efavirenza terapijas laikā, viņa jābrīdina par iespējamām sekām augļa veselībai.
Adekvāti un labi kontrolēti klīniskie pētījumi par efavirenza ietekmi uz grūtnieci nav veikti. Dažos gadījumos efavirenza lietošana kā kombinētas pretretrovīrusu terapijas (ARVT) sastāvdaļa grūtniecības pirmajā trimestrī vairumā gadījumu jaundzimušo malformāciju sastopamības palielināšanās nebija, izņemot atsevišķus ziņojumus par zīdaiņiem diagnosticētiem nervu caurules defektiem (ieskaitot meningomyelocele). Šādi ziņojumi bija retrospektīvi, tāpēc cēloņsakarība netika ticami noteikta.
Efavirenzs izdalās mātes pienā, taču nav klīniski apstiprinātu datu par tā ietekmi uz jaundzimušajiem un zīdaiņiem. Sievietēm, kurām zāles tiek parakstītas laktācijas laikā, ieteicams pārtraukt zīdīšanu. HIV inficētām mātēm stingri ieteicams nekādā gadījumā zīdīt mazuļus, lai izvairītos no bērnu inficēšanas ar HIV.
Bērnības lietošana
Bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, devas izvēlas atbilstoši ķermeņa masai. Efavirenzu ordinē tikai bērniem, kuri var norīt tabletes. Nav pierādīta zāļu lietošanas drošība un efektivitāte bērniem, kas jaunāki par 3 gadiem vai sver mazāk par 13 kg.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju efavirenza farmakokinētika ir maz zināma. Tomēr, ņemot vērā to, ka mazāk nekā 1% no pieņemtās Stokrin devas izdalās caur nierēm, nieru disfunkcijai nevajadzētu būtiski ietekmēt efavirenza izdalīšanos. Nav pieredzes par zāļu ārstēšanu pacientiem ar smagu nieru mazspēju, tāpēc šajā gadījumā ir rūpīgi jāuzrauga Stokrin lietošanas drošība.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Stokrin iecelšana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu mazspēju (C klase pēc Child-Pugh skalas) un nav ieteicama pacientiem ar vidēji smagiem aknu bojājumiem, jo šodien nav ticamas informācijas, uz kuras pamata varētu pieņemt lēmumu par devas pielāgošanu.
Sakarā ar intensīvo efavirenza metabolismu, piedaloties citohroma P 450 sistēmai, un ierobežota pieredze par zāļu lietošanu pacientiem ar hroniskām aknu slimībām, Stokrin terapijas laikā jāievēro piesardzība vieglas aknu slimības gadījumā. Šajā gadījumā pacienti tiek novēroti, lai savlaicīgi noteiktu no devas atkarīgas nevēlamās sekas, īpaši no centrālās nervu sistēmas. Tāpat ar regulāriem starplaikiem ieteicams kontrolēt laboratorijas parametrus, kas norāda uz aknu stāvokli.
Efavirenza terapijas drošība un efektivitāte nav pierādīta pacientiem ar anamnēzē nozīmīgu aknu disfunkciju. Pacientiem ar hronisku B vai C hepatītu, kuriem tiek veikta kombinēta ARVT, ir risks saslimt ar smagām aknu komplikācijām, kas var izraisīt nāvi.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir aknu darbības traucējumi (ieskaitot pacientus ar hronisku aktīvu hepatītu), kombinētās ARVT laikā ir biežāk sastopama aknu disfunkcija, tāpēc viņiem jāpaliek medicīniskā uzraudzībā saskaņā ar standarta shēmu. Ja pacientam pasliktinās hroniska aknu slimība vai ilgstoši palielinās seruma transamināžu aktivitāte, vairāk nekā 5 reizes pārsniedzot NAR, ir jāsalīdzina efavirenza terapijas ieguvumi ar iespējamo hepatotoksiskās iedarbības risku. Šajā gadījumā ieteicams apsvērt ART atcelšanas vai īslaicīgas pārtraukšanas iespējamību.
Lietojot efavirenzu kopā ar citām zālēm ar zināmu hepatotoksicitāti, jākontrolē aknu enzīmu aktivitāte. Pacientiem ar B vai C hepatītu, izrakstot kombinētu pretvīrusu terapiju, ārsti vadās pēc instrukcijām par hepatīta ārstēšanai paredzēto zāļu lietošanu.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecāki pacienti ir iekļauti klīniskajos pētījumos par efavirenza iedarbību uz ķermeni. Viņu rezultāti parādīja, ka efavirenza ietekme uz ķermeni šīs kategorijas pacientiem ir identiska jaunāka vecuma pacientiem.
Zāļu mijiedarbība
Stokrin nedrīkst lietot vienlaikus ar šādām zālēm: terfenadīnu, cisaprīdu, astemizolu, midazolāmu, bepridilu, pimozīdu, melnās graudu alkaloīdus (piemēram, ergometrīnu, metilergometrīnu, ergotamīnu, dihidroergotamīnu). Tas ir saistīts ar faktu, ka šādas kombinācijas var izraisīt nopietnu un pat dzīvībai bīstamu seku attīstību.
Jums nevajadzētu vienlaikus lietot zāles vai produktus, kas satur asinszāli, jo tas var ievērojami samazināt efavirenza koncentrāciju plazmā. Jāpatur prātā, ka asinszāli var saglabāties vismaz 2 nedēļas pēc tā atcelšanas.
Kombinēti lietojot efavirenzu, var samazināt koncentrāciju asins plazmā savienojumos, kas ir izoenzīmu CYP3A4, CYP2B6 un UDP-GT1A1 substrāti.
Efavirenzu nav ieteicams parakstīt kombinācijā ar ritonaviru un atazanaviru. Ja to lietošana ir nepieciešama, jāapsver iespēja palielināt ritonavīra devu līdz 200 mg un atazanavira līdz 400 mg kombinācijā ar efavirenzu. Ārstēšana šajā gadījumā jāveic stingrā klīniskā uzraudzībā.
Izvairieties no zāļu lietošanas kopā ar fosamprenaviru / sakvinaviru, atovahonu / proguanilu, posakonazolu.
Vienlaicīgi lietojot darunaviru / ritonaviru ar efavirenzu, darunavīra koncentrācija var samazināties.
Efavirenzs samazina indinavira, boceprevīra, vorikonazola koncentrāciju plazmā.
Lietojot Stocrin kombinācijā ar zemu ritonavīra devu, var palielināties ar EFV saistīto blakusparādību biežums.
Ja vienlaikus tiek lietots lopinavirs / ritonavirs mīksto kapsulu vai iekšķīgi lietojamā šķīduma veidā, tiek novērots ievērojams lopinavira iedarbības samazinājums.
Ja tiek plānots rifabutīns, deva jāpalielina par 50%.
Ja nepieciešams izrakstīt telaprevīru, tā deva jāpalielina līdz 1125 mg 3 reizes dienā.
Efavirenzs samazina klaritromicīna koncentrāciju. Kaut arī šo izmaiņu klīniskā nozīme nav pierādīta, ieteicams lietot citas antibiotikas, piemēram, azitromicīnu.
Rifampicīns samazina efavirenza koncentrāciju.
Tā kā nav ieteikumu par itrakonazola un ketokonazola dozēšanas shēmu, jāapsver iespēja parakstīt alternatīvus pretsēnīšu medikamentus. Tas pats attiecas uz karbamazepīnu - ieteicams lietot citu pretkrampju līdzekli.
Vienlaicīgi lietojot pretkrampju līdzekļus, kas ir CYP450 izoenzīmu substrāti (piemēram, fenitoīns, fenobarbitāls), jāuzrauga to koncentrācija asinīs.
Efavirenzu lietojot kopā ar artemetru un lumefantrīnu, jābūt piesardzīgiem.
Efavirenza mijiedarbība ar varfarīnu un acenokumarolu nav pētīta. Domājams, ka ir iespējama gan to koncentrācijas samazināšanās, gan palielināšanās, tāpēc var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Vienlaicīgi lietojot valproīnskābi, pacientiem vajadzētu būt medicīniskā uzraudzībā, lai kontrolētu krampjus.
Stokrin samazina hormonālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti (iekšķīgi, ilgstoši atbrīvojot intramuskulāri un implantējot).
Pacientiem, kuri ārstēšanas periodā saņem atorvastatīnu, pravastatīnu vai simvastatīnu, periodiski jākontrolē holesterīna koncentrācija asinīs.
Ja nepieciešams lietot imūnsupresantus, rūpīgi jākontrolē to koncentrācija asinīs vismaz 2 nedēļas no efavirenza terapijas sākuma vai tā beigām (līdz tiek noteikta stabila koncentrācija). Var būt nepieciešama imūnsupresanta devas pielāgošana.
Vienlaicīgas metadona lietošanas gadījumā pacienti rūpīgi jāuzrauga ārstam, lai savlaicīgi atklātu abstinences simptomus. Lai mazinātu abstinences simptomus, var būt nepieciešama metadona devas palielināšana.
Analogi
Stokrīna analogi ir: Arverenz, Effahon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Stokrin
Daudzas atsauksmes par Stokrin ir labvēlīgas. Blakusparādības novēro nelielam skaitam pacientu, kas ārstēti ar šo medikamentu. Tomēr tiek reģistrēti gadījumi, kad tas bija jāaizstāj ar citām zālēm. Tiek atzīmēts, ka terapijas kurss ļauj sasniegt stabilu veselības stāvokļa uzlabošanos, kas ilgst vairākus gadus.
Stokrin cena aptiekās
Stokrin cena 200 mg devā vidēji ir 1060–1200 rubļu (90 gab. Iepakojumā). Jūs varat iegādāties zāles 600 mg devā par 380–430 rubļiem (30 gab. Iepakojumā).
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
