Tolperizons
Tolperizons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tolperisone
ATX kods: M03BX04
Aktīvā sastāvdaļa: Tolperizons (Tolperisone)
Ražotājs: ATOLL LLC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 27.11.2018
Cenas aptiekās: no 149 rubļiem.
Pērciet
Tolperizons ir centrālas darbības muskuļu relaksants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Tolperizona zāļu forma ir apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, gandrīz baltas vai baltas, ar raksturīgu smaržu (blisteros pa 7, 10, 14, 20, 25 un 30 gab., Kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5 vai 10 iepakojumi; 5, 10, 20, 30, 40, 50 un 100 gab. Polietilēntereftalāta vai polipropilēna kannās, kartona kastē 1 kārba)
Aktīvā sastāvdaļa: tolperizona hidrohlorīds, 1 tabletes sastāvā - 50 vai 150 mg.
Papildu sastāvdaļas (tabletēm 50/150 mg):
- palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze (72,6 / 70 mg), kroskarmelozes nātrija sāls (7,6 / 12 mg), magnija stearāts (1,3 / 2 mg), hipromeloze (1,9 / 3 mg), laktozes monohidrāts (cukurs pienskābe) (45,1 / 43,5 mg), citronskābes monohidrāts (1,5 / 4,5 mg);
- apvalka sastāvs: makrogols-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromeloze (3 / 4,8 mg), titāna dioksīds (1,25 / 2 mg).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tolperizons ir centrālas darbības muskuļu relaksants, kura darbības mehānisms nav pilnībā izprotams. Ir zināms, ka zālēm ir augsta afinitāte (saistīšanās spēks) pret nervu audiem, visaugstāko koncentrāciju sasniedzot smadzeņu stumbrā, perifērajā nervu sistēmā un muguras smadzenēs. Tolperizona galvenā iedarbība ir saistīta ar mugurkaula refleksu loku nomākšanu, kas, vienlaicīgi ar ierosmes vadīšanas atvieglošanu pa lejupejošajiem ceļiem, domājams, nosaka tolperizona terapeitisko īpašību.
Vielas ķīmiskā struktūra ir līdzīga lidokaīnam, tāpat kā tai ir membrānu stabilizējoša iedarbība, samazina primāro aferento šķiedru un motoro neironu elektrisko uzbudināmību.
Zāles ir no devas atkarīgas spējas nomākt sprieguma kontrolētu nātrija kanālu aktivitāti, kā rezultātā samazinās darbības potenciāla biežums un amplitūda.
Tika konstatēts, ka tolperizonam ir nomācoša ietekme uz sprieguma kontrolētiem kalcija kanāliem. Piemīt antimuskarīna iedarbība un dažas vāji izteiktas alfa-adrenerģisko antagonistu īpašības. Tiek pieņemts, ka tas var arī kavēt neirotransmiteru izdalīšanos.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tolperizons labi uzsūcas tievajās zarnās. Pēc apmēram 30-60 minūtēm tiek atzīmēta maksimālā koncentrācija plazmā. Biopieejamība ir zema - apmēram 20% (sakarā ar izteiktu pirmā loka metabolismu). Salīdzinot ar zāļu lietošanu tukšā dūšā, ar taukiem bagāta diēta palielina zāļu biopieejamību līdz gandrīz 100% un maksimālo koncentrāciju plazmā par aptuveni 45%, vienlaikus kavējot maksimālās koncentrācijas sasniegšanu vidēji par 30 minūtēm.
Tolperizons tiek metabolizēts nierēs un aknās. Tas izdalās gandrīz pilnībā (vismaz 99%) ar nierēm metabolītu veidā. Metabolītu farmakoloģiskā aktivitāte nav noteikta.
T ½ (pusperiods) periods ir apmēram 2,5 stundas.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām tolperizonu lieto insulta izraisītas spastikas ārstēšanai pieaugušajiem.
Arī zāļu lietošana ir iespējama šādos gadījumos:
- ekstrapiramidāli traucējumi (aterosklerozes un post-encefalīta parkinsonisms);
- smadzeņu un mugurkaula paralīze (ekstremitāšu kontraktūra, mugurkaula automātisms, hipertoniskums, muskuļu spazmas);
- hipertoniskums kombinācijā ar cita veida muskuļu tonusa traucējumiem;
- asinsvadu inervācijas traucējumu sekas (intermitējoša angioneirotiskā disbāzija, akrocianoze);
- slimības, ko papildina muskuļu spazmas, stīvums, distonija;
- artēriju slimību iznīcināšana: ekstremitāšu trauku aterosklerozes iznīcināšana, Buergera slimība (obliterans tromboangiīts), diabētiskā angiopātija, Reino sindroms;
- zīdaiņu spastiskā paralīze (Lita slimība);
- asinsvadu izcelsmes encefalopātija;
- epilepsija;
- limfas cirkulācijas un vēnu cirkulācijas posttrombotiski traucējumi, trofiskās čūlas.
Kontrindikācijas
- vecums līdz 18 gadiem;
- glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts, laktozes nepanesība;
- myasthenia gravis;
- zīdīšana;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Lietošanas instrukcijas Tolperisone: metode un devas
Tolperizona tabletes jālieto iekšķīgi pēc ēdienreizes: norijiet veselas, nesalaužot un nesakošļājot, un dzeriet daudz ūdens. Lietojot zāles tukšā dūšā, to biopieejamība samazinās.
Sākotnējā deva ir 50 mg 3 reizes dienā, pēc tam to pakāpeniski palielina līdz 150 mg, saglabājot devu trīs reizes dienā.
Blakus efekti
Saskaņā ar datiem par zāļu klīnisko lietošanu vairāk nekā 12 000 pacientu visbiežāk sastopamie traucējumi ir vispārēji traucējumi, kuņģa-zarnu trakta un neiroloģiskas parādības, kā arī ādas un zemādas audu traucējumi.
Pēcreģistrācijas periodā tika ziņots par paaugstinātas jutības reakciju attīstību, to skaits bija 50-60% no visiem iegūtajiem datiem. Dominējošajā gadījumā radās nelielas blakusparādības. Par smagām, dzīvībai bīstamām alerģiskām reakcijām ziņots ļoti reti.
Saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas ieteikumiem blakusparādības, kas rodas terapijas laikā ar tolperizonu, tiek klasificētas šādi: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - no ≥ 1/100 līdz <1/10, reti - no ≥ 1/1000 līdz < 1/100, reti - no ≥ 1/10 000 līdz <1/1000, ļoti reti - <1/10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus, nezināms biežums - pamatojoties uz pieejamajiem datiem, nav iespējams aprēķināt blakusparādību biežumu.
Tolperizons var izraisīt šādus traucējumus no dažādiem orgāniem un ķermeņa sistēmām:
- nervu sistēma: reti - miegainība, galvassāpes, reibonis; reti - parestēzija, savārgums, krampji, trīce, uzmanības deficīta traucējumi, epilepsija, letarģija;
- psihe: reti - miega traucējumi, bezmiegs; reti - depresija, vājuma sajūta; ļoti reti - apziņas apjukums;
- vielmaiņa: reti - anoreksija; ļoti reti - polidipsija;
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - pazemina asinsspiedienu; reti - sirdsklauves, tahikardijas, pietvīkuma sajūta, stenokardija; ļoti reti - bradikardija;
- aknas un žultsceļi: reti - mērena aknu mazspēja;
- nieres un urīnceļi: reti - proteīnūrija, enurēze;
- elpošanas sistēma: reti - deguna asiņošana, elpas trūkums, tahhipneja;
- asinis un limfātiskā sistēma: ļoti reti - limfadenopātija, anēmija;
- kuņģa-zarnu trakts: reti - sausa mute, diskomforts vēderā, caureja, slikta dūša, dispepsija; reti - meteorisms, aizcietējums, sāpes epigastrijā, vemšana;
- muskuļu un skeleta sistēma un saistaudi: reti - sāpes ekstremitātēs, vājums un sāpes muskuļos; reti - diskomforta sajūta ekstremitātēs; ļoti reti - osteopēnija;
- imūnsistēma: reti - anafilaktiskas un paaugstinātas jutības reakcijas (Kvinkes tūska, ieskaitot lūpas un seju); ļoti reti - anafilaktiskais šoks;
- āda un zemādas audi: reti - hiperhidroze, izsitumi uz ādas, alerģisks dermatīts, nātrene, nieze;
- dzirdes un redzes orgāni: reti - troksnis ausīs, vertigo, redzes asuma samazināšanās;
- laboratorijas parametri: reti - leikocitoze, trombocitopēnija, hiperbilirubinēmija, aknu disfunkcija; ļoti reti - hiperkreatininēmija;
- citi: reti - savārgums, noguruma sajūta, astēnija; reti - slāpes, siltuma sajūta, aizkaitināmība, intoksikācijas sajūta; ļoti reti - diskomforts krūtīs.
Pārdozēšana
Ir maz ziņojumu par pārdozēšanas gadījumiem. Preklīniskajos pētījumos par tolperizona akūtu toksicitāti, lietojot lielas devas, radās toniski-kloniski krampji, ataksija, aizdusa un elpošanas paralīze.
Specifiska antidota nav. Ārstēšana pārdozēšanas gadījumā ir simptomātiska un atbalstoša.
Speciālas instrukcijas
Biežas zāļu blakusparādības ir paaugstinātas jutības reakcijas, kas var izpausties no vieglas ādas līdz smagai sistēmiskai, ieskaitot anafilaktisko šoku. Alerģiskas reakcijas simptomi ir izsitumi, apsārtums, nieze, nātrene, Kvinkes tūska, elpas trūkums, arteriāla hipotensija, tahikardija.
Sievietēm, kurām anamnēzē ir alerģiskas vai paaugstinātas jutības reakcijas pret citām zālēm, ir lielāks risks.
Paaugstināta piesardzība jāievēro, ja ir zināma paaugstināta jutība pret lidokainu, jo var attīstīties krusteniskas reakcijas.
Pacienti jābrīdina būt uzmanīgiem par iespējamiem paaugstinātas jutības simptomiem. Ja tie attīstās, jums nekavējoties jāatceļ zāles un jākonsultējas ar ārstu. Pēc paaugstinātas jutības epizodes atkārtota tolperizona lietošana ir aizliegta.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Netika atzīmēta tolperizona negatīvā ietekme uz reakcijas ātrumu un uzmanību. Muskuļu vājuma, neskaidras redzes vai uzmanības, miegainības, krampju gadījumā konsultējieties ar ārstu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Eksperimentālo pētījumu laikā, kas veikti ar dzīvniekiem, teratogēna iedarbība netika atklāta. Bet cilvēkiem nav pieredzes par tolperizona lietošanu grūtniecības laikā, un tāpēc grūtniecēm, īpaši pirmajā trimestrī, zāles netiek parakstītas, izņemot ārkārtējas nepieciešamības gadījumus, kad sagaidāmais ieguvums attaisno iespējamos riskus.
Nav datu par tolperizona izdalīšanos ar mātes pienu, tāpēc laktācijas laikā zāles ir aizliegtas.
Bērnības lietošana
Tolperizona tabletes nav parakstītas bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nav pietiekamas pieredzes par zāļu lietošanu pacientiem ar nieru mazspēju, tomēr ir ticami pierādīts, ka šīs kategorijas pacientiem biežāk sastopamas blakusparādības, un tādēļ Tolperisone nav parakstīts smagu nieru bojājumu gadījumā. Vidēji smagu nieru darbības traucējumu gadījumā deva ir rūpīgi jāizvēlas, un ārstēšana jāveic, kontrolējot nieru darbību un pacienta vispārējo stāvokli.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Nav pietiekamas pieredzes par zāļu lietošanu pacientiem ar aknu mazspēju, tomēr ir ticami pierādīts, ka šīs kategorijas pacientiem biežāk sastopamas blakusparādības, un tādēļ Tolperisone nav parakstīts smagu aknu bojājumu gadījumā. Mērenas aknu disfunkcijas gadījumā deva ir rūpīgi jāizvēlas, un ārstēšana jāveic, kontrolējot aknu darbību un pacienta vispārējo stāvokli.
Zāļu mijiedarbība
Tolperizons, vienlaikus lietojot, var palielināt asins saturu zālēs, kuras tiek metabolizētas galvenokārt ar izoenzīma CYP2D6 piedalīšanos, piemēram, desipramīnu, venlafaksīnu, metoprololu, tolterodīnu, perfenazīnu, dekstrometorfānu, tioridazīnu, nebivololu, atomoksetīnu.
Laboratorijas eksperimentos netika atrasta nozīmīga citu CYP izoenzīmu (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) indukcija vai inhibīcija.
Tolperizona biopieejamība samazinās, ja to lieto tukšā dūšā.
Tolperizons pastiprina nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, tostarp niflumīnskābes, iedarbību, tāpēc, tos kombinējot, var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Vienlaicīgi lietojot citus centrālās darbības muskuļu relaksantus, tolperizona deva jāsamazina.
Lietojot kopā izoenzīma CYP2D6 un / vai citu zāļu substrātus, tolperizona iedarbības palielināšanās nav gaidāma.
Analogi
Tolperizona analogi ir: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Uzglabāšanas apstākļi: vieta, kas pasargāta no gaismas un nav pieejama bērniem, ar temperatūru līdz 25 ° С.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tolperisone
Pacientu, kuri to lietoja, atsauksmes par Tolperisone galvenokārt ir pozitīvas. Zāles raksturo augsta efektivitāte, zemas izmaksas un zema blakusparādību sastopamība.
Tolperizona cena aptiekās
Tolperizona cena ir vidēji 195 rubļi par 30 tablešu iepakojumu 50 mg devā un 260 rubļi par 30 tablešu iepakojumu 150 mg devā.
Tolperizons: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tolperisone 50 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 149 r Pērciet |
|
Tolperisone 150 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 218 Pērciet |
|
Tolperizona tabletes p.p. 150mg 30 gab. 255 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
