Moksifloksacīns

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Moksifloksacīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. Zāļu mijiedarbība
15. Analogi
16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. Atsauksmes
19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Moksifloksacīns

ATX kods: J01MA14

Aktīvā sastāvdaļa: moksifloksacīns (moksifloksacīns)

Ražotājs: Vertex AO (Krievija), Hetero Labs Limited (Indija), PFC "Alium", LLC (Krievija), Virend International, LLC (Krievija), Promomed Rus, LLC (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018

Cenas aptiekās: no 340 rubļiem.

Pērciet

Moksifloksacīns ir plaša spektra antibakteriāls līdzeklis ar baktericīdu iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Moksifloksacīna zāļu formas:

apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas; atkarībā no ražotāja: kapsulas formas, ar slīpumu, no gaiši oranžas līdz sārtai, vienā pusē iegravēts "80" un otrā "I"; vai apaļa dzeltena; visas tabletes šķērsgriezumā - serde no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai (5, 7 vai 10 gabali blisterī, kartona kastē 1, 2 vai 3 blisteri; 5, 7, 10 vai 15 gabali kontūras šūnā iesaiņojums, kartona kastē 1–6 iepakojumi; 10 gab. polietilēna kannā, kartona kastē 1 kārba);
infūziju šķīdums: dzidrs, no gaiši dzeltena līdz zaļi dzeltenam šķidrumam (50 ml flakonos, kas izgatavoti no bezkrāsaina stikla, kartona kastē 5 pudeles; 250 ml plastmasas pudelēs, kartona kastē 1 pudele hermētiski noslēgtā maisā vai bez slimnīcām - 1–96 pudeles bez iepakojumiem hermētiski noslēgtos maisos vai bez tām kartona kastē).

1 tablete satur:

aktīvā viela: moksifloksacīna hidrohlorīds - 436,4 mg (atbilst moksifloksacīna saturam - 400 mg);
papildu sastāvdaļas: povidons K29 / 32 vai K-30 (Kollidon 30), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, kroskarmelozes nātrijs; atkarībā no ražotāja papildus - laktozes monohidrāts, talks un koloidālais silīcija dioksīds;
plēves apvalks (atkarībā no ražotāja): opadry II oranžs 85F23452 [polivinilspirts, titāna dioksīds, makrogols, talks, saulrieta dzeltenā krāsa ar alumīnija laku (E110), dzelzs krāsas sarkanais oksīds (E172)] vai rozā opadry 02F540000 [hipromeloze 2910, titāna dioksīds (E171), makrogols, dzelzs krāsas sarkanais oksīds (E172), dzelzs krāsas dzeltenais oksīds (E172)] vai sausais maisījums plēves pārklājumam [hipromeloze, dzeltenais dzelzs oksīds (dzelzs oksīds), hipoproloze (hidroksipropilceluloze), titāna dioksīds, talks].

1 ml infūziju šķīduma satur:

aktīvā viela: moksifloksacīna hidrohlorīds - 1,744 mg (moksifloksacīna bāzes izteiksmē - 1,6 mg);
papildu sastāvdaļas: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām; nātrija hidroksīda šķīdums vai sālsskābes šķīdums, vai (atkarībā no ražotāja) etilēndiamīntetraetiķskābes dinātrija sāls (nātrija hidroksīda šķīdums vai sālsskābes šķīdums - vajadzības gadījumā lieto, lai noregulētu pH vērtību procesā).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Moksifloksacīns ir fluorhinolonu grupas pretmikrobu līdzeklis, kam ir baktericīds efekts, kura mehānisms ir saistīts ar baktēriju enzīmu topoizomerāzes II (DNS girāzes) un topoizomerāzes IV inhibīciju, kas nepieciešami dezoksiribonukleīnskābes (DNS) replikācijai, transkripcijai un labošanai, kā rezultātā notiek tās sintēzes pārtraukšana, izraisot tās sintēzi šūnas.

Minimālā vielas baktericīdā koncentrācija parasti ir salīdzināma ar tās minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIC). Antibakteriālo aktivitāti neietekmē mehānismi, kas izraisa rezistences veidošanos pret makrolīdiem, aminoglikozīdiem, cefalosporīniem, penicilīniem un tetraciklīniem. Starp šīm antibiotiku grupām un moksifloksacīnu netika novērota krusteniskā rezistence; netika novēroti arī plazmīdu rezistences gadījumi. Izturība pret aktīvo vielu attīstās lēni, izmantojot vairākas mutācijas. Uz vairākkārtējas mikroorganismu iedarbības fona koncentrācijā, kas zemāka par MIC, tika atklāts tikai neliels šī rādītāja pieaugums. Ir konstatēta krusteniskā rezistence pret hinoloniem, tomēr ir daži grampozitīvi un anaerobi mikroorganismi,parādot izturību pret citiem hinoloniem, parādot jutīgumu pret moksifloksacīnu.

In vitro pētījumi ir parādījuši aktivitāti pret plašu anaerobu, gramnegatīvu un grampozitīvu mikroorganismu, netipisku un skābes izturīgu baktēriju, tostarp tādu kā Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Kā arī pret baktērijām rezistentu baktēriju klāstu. P-laktāma un makrolīdu grupas antibiotiku darbība.

Divos pētījumos, kas veikti ar brīvprātīgajiem, pēc aktīvās vielas perorālas ievadīšanas tika konstatētas šādas izmaiņas zarnu mikroflorā: Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Kā arī anaerobu Peptostreptococcus spp., Eub. Līmeņa pazemināšanās. … un Bifidobacterium spp. Divu nedēļu laikā šo mikroorganismu skaits normalizējās. Clostridium difficile toksīni netika atklāti.

Zemāk ir mikroorganismi, kas iekļauti moksifloksacīna antibakteriālās darbības spektrā.

Šādu mikroorganismu celmi ir jutīgi pret zāļu iedarbību:

gramnegatīvi aerobi: Haemophilus influenzae un Moraxella catarrhalis (ieskaitot celmus, kas sintezē un nesintezē beta-laktamāzes) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
grampozitīvi aerobi: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [ieskaitot celmus ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām un celmus, kas izturīgi pret penicilīnu, kā arī celmus, kas izturīgi pret divām vai vairākām antibiotikām, piemēram, penicilīnu (MIC> 2 μg ml), tetraciklīni, II paaudzes cefalosporīni (piemēram, cefuroksīms), trimetoprima-sulfametoksazols, makrolīdi], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Streptococcus pyogenes (A grupa) *, Virptococcus pyogenes (virptococcus pyogenes Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (meticilīnjutīgi celmi) *, Streptococcus dysgalactiaeStreptococcus agalactiae, koagulāzes negatīvie stafilokoki (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus simulans, uzņēmīgi Staphylococcus haemolyticus)
anaerobi: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.
netipiskas baktērijas: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Šādu mikroorganismu celmi ir vidēji jutīgi pret moksifloksacīna darbību:

gramnegatīvi aerobi: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter clotacae *, Ptenotrophomonas maltophilia ct. Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
grampozitīvi aerobi: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (tikai celmi, kas ir jutīgi pret gentamicīnu un vankomicīnu) *;
anaerobi: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Šie medikamenti ir izturīgi pret mikroorganismiem: koagulāzes negatīvie Staphylococcus spp. (pret meticilīnu Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans izturīgi celmi), Staphylococcus aerosinusaureus (shtaphylococcus aureus)

* Mikroorganismu jutīgumu pret moksifloksacīnu apstiprina klīniskie dati.

** Lietošana nav ieteicama meticilīnrezistentu S. aureus (MRSA) celmu ārstēšanai. Ja MRSA infekcijas tiek apstiprinātas vai ir aizdomas, ārstēšanai nepieciešami atbilstoši antibakteriāli līdzekļi.

Iegūtās zāļu rezistences sadalījums dažiem celmiem laika gaitā var būt atšķirīgs un atšķirīgs atkarībā no ģeogrāfiskā reģiona. Pārbaudot celma jutīgumu, ieteicams iegūt vietējos datus par rezistenci, tas ir īpaši svarīgi smagu infekciju ārstēšanā.

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, moksifloksacīns ātri un ļoti uzsūcas. Produkta absolūtā biopieejamība sasniedz aptuveni 91%. Pēc 400 mg devas lietošanas vienu reizi dienā tā maksimālā koncentrācija (Cmax) asinīs ir 3,1 mg / l un tiek novērota 0,5–4 stundas, stabilās koncentrācijas maksimālā vērtība (Css _max) un minimālā vērtība (Css _min) ir vienāds ar attiecīgi 3,2 mg / l un 0,6 mg / l.

Vienreizējas iekšķīgas lietošanas gadījumā devu diapazonā no 50 līdz 1200 mg, kā arī lietojot kursu 10 dienas ar dienas devu 600 mg, aktīvās vielas farmakokinētika ir lineāra. Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3 dienu laikā. Instrumentu var izmantot neatkarīgi no uztura, jo nenozīmīgajam Cmax vērtības samazinājumam, kas novērots, lietojot pārtiku, un tā sasniegšanas perioda pieaugumam nav klīniskas nozīmes - absorbcijas ilgums nemainās.

Pēc vienas moksifloksacīna infūzijas 400 mg devā, kas ilgst vienu stundu, tās Cmax tiek atzīmēts procedūras beigās un ir aptuveni 4,1 mg / l, kas atbilst šī rādītāja pieaugumam par 26%, salīdzinot ar tiem, kas lietoti iekšķīgi. Aktīvās vielas iedarbību nosaka laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) un nedaudz pārsniedz ekspozīciju iekšķīgai lietošanai. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 91%.

Pēc vairākām intravenozām (iv) infūzijām, lietojot 400 mg devu vienu reizi dienā 1 stundu, Css _max un Css _min vielas plazmā ir robežās no 4,1 līdz 5,9 mg / l un no 0,43 līdz Attiecīgi 0,84 mg / l. Vienas stundas infūzijas beigās vidējā stabilā koncentrācija ir 4,4 mg / l.

Moksifloksacīns ātri izplatās audos un orgānos gan iekšķīgi, gan intravenozi. Savienojums ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt ar albumīnu) ir aptuveni 45%, izkliedes tilpums ir 2 l / kg. Viela sasniedz augstu koncentrāciju plaušu audos (ieskaitot epitēlija šķidrumu un alveolu makrofāgus), deguna polipos, deguna blakusdobumu gļotādās, iekaisuma perēkļos (blisteru ar ādas bojājumiem saturā), pārsniedzot plazmā esošo. Brīvā, bez olbaltumvielām moksifloksacīns ir atrodams siekalās un intersticiālajā šķidrumā, ja koncentrācija pārsniedz plazmas koncentrāciju. Turklāt augstu aģenta līmeni nosaka peritoneālajā šķidrumā, vēdera orgānu audos un sieviešu dzimumorgānos.

Aktīvā viela iziet II fāzes biotransformāciju un tiek izvadīta caur nierēm un caur zarnām gan nemainīta, gan neaktīvu sulfo savienojumu (M1) un glikuronīdu (M2) veidā. Citohroma P450 mikrosomālā sistēma nav iesaistīta biotransformācijā. Metabolītu M1 un M2 koncentrācija plazmā neatkarīgi no ievadīšanas veida ir zemāka nekā sākotnējā savienojuma koncentrācija plazmā. Saskaņā ar preklīnisko pētījumu rezultātiem šiem metabolītiem nav negatīvas ietekmes uz ķermeni panesamības un drošības ziņā.

Pusperiods (T _1/2) ir aptuveni 12 stundas. Pēc vielas lietošanas 400 mg devā vidējais kopējais klīrenss var svārstīties no 179 līdz 246 ml / min, bet nieru klīrenss - no 24 līdz 53 ml / min, kas apstiprina moksifloksacīna daļēju tubulāru reabsorbciju. Vienreiz lietojot 400 mg vielas, 22% devas neizmainītā veidā izdalās caur nierēm, aptuveni 26% caur zarnām.

Nebija klīniski nozīmīgu moksifloksacīna farmakokinētisko parametru atšķirību dažāda dzimuma un vecuma pacientiem, kā arī dažādām etniskām grupām.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām moksifloksacīnu ieteicams lietot infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko uzbudina mikroorganismi, kas ir jutīgi pret to:

sabiedrībā iegūta pneimonija (ieskaitot pneimoniju, ko izraisa mikroorganismu celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām *);
mīksto audu (šķīduma pagatavošanai), ādas un zemādas audu (ieskaitot inficētu diabētisko pēdu) sarežģīti infekcijas bojājumi;
sarežģītas intraabdominālas infekcijas, ieskaitot polimikrobiālas infekcijas (ieskaitot abscesus vēdera dobumā).

Papildus planšetdatoriem:

hronisks bronhīts akūtā fāzē;
akūts sinusīts;
nekomplicētas zemādas struktūru un ādas infekcijas;
iekaisuma rakstura nekomplicētas iegurņa orgānu slimības (ieskaitot endometrītu un salpingītu).

* Streptococcus pneumoniae ar daudzkārtēju rezistenci pret antibakteriāliem līdzekļiem ietver celmus, kuriem ir rezistence pret penicilīnu, kā arī celmus, kas izturīgi pret divām vai vairākām antibiotikām, kas pieder šādām grupām: penicilīni (MIC ≥2 μg / ml), makrolīdi, II paaudzes cefalosporīni (cefuroksīms).), tetraciklīni, trimetoprims / sulfametoksazols.

Kontrindikācijas

Absolūts:

cīpslu patoloģiju vēsture, kas izriet no terapijas ar hinolonu grupas antibiotikām;
sirds patoloģijas: klīniski nozīmīga sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara izsviedes frakciju, klīniski nozīmīga bradikardija, iedzimta / iegūta dokumentēta QT intervāla pagarināšanās, akūta miokarda išēmija; elektrolītu traucējumi, galvenokārt nekoriģēta hipokaliēmija; ritma traucējumi anamnēzē, kas rodas ar klīniskiem simptomiem (sakarā ar novērotām sirds elektrofizioloģisko parametru izmaiņām QT intervāla pagarināšanās veidā pēc zāļu lietošanas pirmsklīnisko un klīnisko pētījumu laikā);
kombinēta lietošana ar zālēm, kas pagarina QT intervālu;
aknu ciroze (tabletēm, atkarībā no ražotāja);
C klases aknu disfunkcija saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju, transamināžu līmenim pārsniedzot piecas reizes virs normas augšējās robežas (UHN);
laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija (tabletēm, kas satur laktozi);
grūtniecība un zīdīšanas periods;
vecums līdz 18 gadiem;
paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām vai citiem hinoloniem.

Relatīvs (lietojiet moksifloksacīnu ļoti piesardzīgi):

centrālās nervu sistēmas (CNS) slimības, nosliece uz krampju parādīšanos un krampju aktivitātes sliekšņa pazemināšana;
potenciāli proaritmiski apstākļi, piemēram, akūta miokarda išēmija un sirdsdarbības apstāšanās, īpaši sievietēm un vecāka gadagājuma cilvēkiem;
aknu ciroze (atkarībā no ražotāja) sakarā ar iespējamo QT intervāla pagarināšanās attīstības risku;
myasthenia gravis (Myasthenia Gravis), iespējams šīs slimības saasināšanās dēļ;
psihozes un / vai psihisku slimību vēsture;
kombinācija ar zālēm, kas samazina kālija līmeni;
glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts (sakarā ar to, ka pacientiem ar šo traucējumu, ārstējot ar hinoloniem, ir tendence uz hemolītiskām reakcijām).

Norādījumi par moksifloksacīna lietošanu: metode un devas

Ārstējot infekcijas, ko izraisa pret moksifloksacīnu jutīgi mikroorganismi, ieteicams to lietot vienu reizi dienā, 400 mg (1 tablete vai 250 ml infūziju šķīduma), devu nedrīkst pārsniegt. Terapijas kurss tiks noteikts, ņemot vērā infekcijas lokalizāciju un smagumu, kā arī klīnisko efektu.

Sākotnējās ārstēšanas stadijās var izmantot infūzijas šķīdumu, un pēc tam, ja tas ir norādīts, ir iespējams pacientu pārnest uz perorālo apvalkoto tablešu lietošanu.

Tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, bez košļājamās un dzeramās daudz ūdens. Pārtikas uzņemšana neietekmē moksifloksacīna iedarbību.

Infūzijas šķīdums tiek infūzēts neatšķaidīts vai kombinācijā ar šādiem saderīgiem IV šķīdumiem vismaz 60 minūtes.

Ieteicamais kopējais terapijas ilgums (IV infūzija, kam seko iekšķīga lietošana):

sabiedrībā iegūta pneimonija: 7-14 dienas;
sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas: 7–21 diena;
sarežģītas intraabdominālas infekcijas: 5-14 dienas.

Ieteicamais ārstēšanas ilgums ar zālēm tablešu veidā:

nekomplicētas zemādas struktūru un ādas infekcijas, akūts sinusīts: 7 dienas;
hroniska bronhīta saasināšanās periods: 5-10 dienas;
iekaisuma rakstura nekomplicētas iegurņa orgānu slimības: 14 dienas.

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem terapijas ilgums ar tabletēm vai infūzijas šķīdumu var būt līdz 21 dienai.

Šķīdumi infūzijām, kas ir saderīgi ar moksifloksacīna šķīdumu (kombinētas lietošanas gadījumā tos ievada caur T veida adapteri): Ringera šķīdums, 20% ksilīta šķīdums, 1 M nātrija hlorīda šķīdums, 5, 10 vai 40% dekstrozes šķīdums, 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, šķīdums Ringera laktāts, ūdens injekcijām.

Zāļu maisījums ar iepriekš minētajiem šķīdumiem istabas temperatūrā paliek stabils 24 stundas. Kad Moksifloksacīna šķīdums tiek nozīmēts kombinācijā ar citām zālēm, katrs no tiem jāievada atsevišķi. Flakoni ar šķīdumu jāuzglabā ražošanas iepakojumā. Infūzijai var izmantot tikai caurspīdīgu šķīdumu bez ieslēgumiem. Temperatūrā, kas zemāka par 12/15 ° C (atkarībā no ražotāja), var rasties nogulsnes, kas izšķīst 12/15 līdz 25 ° C temperatūrā.

Blakus efekti

asinsrades sistēma: reti - neitropēnija, trombocitoze, leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija, paaugstināta starptautiskā normalizētā attiecība (INR) / pagarināts protrombīna laiks; reti - tromboplastīna satura izmaiņas; ārkārtīgi reti - protrombīna koncentrācijas palielināšanās / INR samazināšanās;
infekciozi un parazitāri bojājumi: bieži - sēnīšu superinfekcijas;
vielmaiņa: reti - hiperlipidēmija; reti - hiperurikēmija, hiperglikēmija; ārkārtīgi reti - hipoglikēmija;
imūnsistēma: reti - izsitumi, nieze, nātrene, alerģiskas reakcijas, eozinofīlija; reti - anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, angioneirotiskā tūska, ieskaitot balsenes tūsku (ieskaitot dzīvībai bīstamu dabu); ārkārtīgi reti - anafilaktiskais / anafilaktoīdais šoks (ieskaitot dzīvībai bīstamu);
sirds un asinsvadu sistēma: bieži - QT intervāla pagarināšanās uz vienlaicīgas hipokaliēmijas fona; reti - sirdsklauves, vazodilatācija, tahikardija, QT intervāla pagarināšanās; reti - paaugstināts / pazemināts asinsspiediens (BP), ģībonis, kambaru tahiaritmijas; ārkārtīgi reti - piruetes kambaru tahikardija (Torsade de pointes), nespecifiskas aritmijas, sirdsdarbības apstāšanās (vairumā gadījumu personām ar apstākļiem, kas ir pakļauti aritmijām, piemēram, akūta miokarda išēmija, klīniski nozīmīga bradikardija);
dzirdes orgāns un labirinta traucējumi: reti - troksnis ausīs, dzirdes traucējumi / zaudējumi (parasti atgriezeniski);
redzes orgāns (galvenokārt ar centrālās nervu sistēmas traucējumiem): reti - redzes traucējumi; ārkārtīgi reti - īslaicīgs redzes zudums;
psihiski traucējumi: reti - psihomotorā hiperreaktivitāte / uzbudinājums, trauksme; reti - depresija (atsevišķos gadījumos, ko papildina vēlme sevi kaitēt - domas par pašnāvību / mēģinājumi), emocionāla labilitāte, halucinācijas; ārkārtīgi reti - depersonalizācija, psihotiskas reakcijas (ar iespējamu pašnāvības domu / mēģinājumu parādīšanos);
nieres un urīnceļi: reti - dehidratācija caurejas vai samazināta šķidruma patēriņa dēļ; reti - funkcionāli nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja dehidratācijas dēļ (kas var izraisīt nieru bojājumus, īpaši gados vecākiem pacientiem ar iepriekšēju nieru darbības traucējumiem);
balsta un kustību aparāta un saistaudi: reti - mialģija, artralģija; reti - muskuļu vājums, palielināts muskuļu tonuss, krampji, tendinīts; ārkārtīgi reti - gaitas traucējumi muskuļu un skeleta sistēmas bojājumu, artrīta, cīpslu plīsumu, myasthenia gravis simptomu saasināšanās rezultātā;
aknas un žultsceļi: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - pavājināta aknu darbība (ieskaitot laktāta dehidrogenāzes aktivitātes palielināšanos), sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās asinīs, bilirubīna koncentrācijas palielināšanās, gamma-glutamiltransferāzes aktivitātes palielināšanās; reti - dzelte, hepatīts (galvenokārt holestātisks); ārkārtīgi reti - fulminants hepatīts ar iespējamu turpmāku dzīvībai bīstamas aknu mazspējas rašanos (ieskaitot letālu);
kuņģa-zarnu trakts: bieži - sāpes vēderā, vemšana, caureja, slikta dūša; reti - palielināta amilāzes aktivitāte, samazināta ēstgriba un ēdiena uzņemšana, meteorisms, dispepsija, aizcietējums, gastroenterīts (izņemot erozīvu); reti - stomatīts, disfāgija, pseidomembranozais kolīts (ārkārtīgi retos gadījumos saistīts ar dzīvībai bīstamām komplikācijām);
elpošanas sistēma, krūšu kurvja un videnes orgāni: reti - elpas trūkums (ieskaitot astmas stāvokli);
āda un mīkstie audi: ārkārtīgi reti - bullozas ādas reakcijas, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu un Lila sindromu (toksiska epidermas nekrolīze), kas potenciāli var apdraudēt dzīvību;
traumas injekcijas vietā un vispārēji traucējumi: bieži - lokālas reakcijas; reti - svīšana, sāpes bez redzama iemesla, vispārējs savārgums, flebīts / tromboflebīts injekcijas vietā; reti - tūska.

Pacientu grupā, kas saņēma pakāpenisku terapiju (intravenozu ievadīšanu, kam seko iekšķīga lietošana), biežāk novēroja šādus traucējumus: bieži - paaugstināta gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte; reti - hipotensija, kambaru tahiaritmijas, tūska, krampji ar dažādām klīniskām izpausmēm (ieskaitot krampjus grand mal), pseidomembranozais kolīts (atsevišķos gadījumos saistīts ar dzīvībai bīstamām komplikācijām), nieru mazspēja (dehidratācijas rezultātā), nieru darbības traucējumi, halucinācijas.

Pārdozēšana

Ir ierobežoti ziņojumi par moksifloksacīna pārdozēšanu. Ņemot vērā zāļu vienreizēju lietošanu devā līdz 1200 mg vai 10 dienas, lietojot 600 mg dienā, nevēlamu reakciju parādīšanās netika novērota.

Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, atkarībā no klīniskā attēla tiek veikta simptomātiska un atbalstoša ārstēšana, kā arī EKG uzraudzība. Pārdozējot tabletes, ieteicams lietot aktīvo ogli tūlīt pēc to lietošanas, lai novērstu pārmērīgu sistēmisku iedarbību.

Speciālas instrukcijas

Uz moksifloksacīna lietošanas fona ir reģistrēti fulminanta hepatīta gadījumi, kas palielina aknu mazspējas draudus. Attīstoties pēdējo simptomiem, pirms ārstēšanas turpināšanas ir steidzami jāmeklē ārstējošā ārsta padoms.

Ja kursa laikā ir gļotādas vai ādas bojājuma pazīmes, ir arī nekavējoties jākonsultējas ar speciālistu, jo pastāv iespējamās bullozo ādas bojājumu attīstības draudi.

Ārstēšanas ar antibiotikām laikā ir iespējama tāda komplikācija kā pseidomembranozais kolīts, tas jāņem vērā, attīstoties smagai caurejai. Pacientiem šajā gadījumā nepieciešama atbilstoša terapija. Zāļu lietošana, kas nomāc zarnu peristaltiku, ir kontrindicēta.

Lietojot moksifloksacīnu, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, saņemot glikokortikosteroīdus, ir iespējams tendinīts un cīpslu plīsums. Ir informācija par šo komplikāciju parādīšanos vairākus mēnešus pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Novērojot pirmos iekaisuma vai sāpju simptomus traumas vietā, zāļu lietošana ir jāatceļ un jāatbrīvo skartā ekstremitāte.

Terapijas periodā ieteicams izvairīties no ultravioletā starojuma un tiešu saules staru iedarbības, jo uz hinolonu lietošanas fona tika novērotas fotosensitivitātes reakcijas.

Komplicētu iegurņa iekaisuma slimību (piemēram, saistītas ar iegurņa vai olšūnu olnīcu abscesiem) klātbūtnē pacientiem nav ieteicams lietot zāles tablešu formā.

Moksifloksacīna īpašība, lai kavētu mikobaktēriju augšanu, ārstēšanas laikā var izraisīt kļūdaini negatīvus bakterioloģisko testu rezultātus pacientiem ar tuberkulozi.

Tā kā terapijas laikā ar hinoloniem var attīstīties sensomotora vai sensorās polineuropatijas attīstība, pacientiem nekavējoties jākonsultējas ar ārstu un jāpārtrauc zāļu lietošana, ja parādās šīs komplikācijas simptomi, tostarp tirpšana, dedzināšana, sāpes, vājums un / vai nejutīgums vai citi maņu traucējumi.

Moxifloxacin lietošanas laikā mainījās glikozes līmenis asinīs, ieskaitot hipo- un hiperglikēmiju. Disglikēmija galvenokārt radās gados vecākiem cilvēkiem ar cukura diabētu, kuri lietoja perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus (ieskaitot sulfonilurīnvielas atvasinājumus) vai insulīnu. Pacientiem ar cukura diabētu terapijas laikā jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs.

Pacientiem, kuriem tiek parādīta diēta ar zemu sāls saturu (sirds mazspējas, nefrotiskā sindroma, nieru mazspējas klātbūtnē), jāņem vērā, ka infūzijas šķīdums satur nātrija hlorīdu: zāļu dienas devā - 34 mmol.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Moksifloksacīna lietošana var negatīvi ietekmēt psihomotorās reakcijas ātrumu un spēju koncentrēties, pasliktinot transporta vadības prasmes un sarežģītus, potenciāli bīstamus mehānismus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā moksifloksacīna terapija ir kontrindicēta, jo trūkst klīnisko datu, kas apstiprinātu tā drošību šajā periodā. Bērniem, kuri lieto dažus hinolonus, ir ziņots par atgriezeniskiem locītavu bojājumiem, taču nav ziņu par šo patoloģiju auglim, ja māte to lietoja grūtniecības laikā. Pētījumos ar dzīvniekiem tika noteikta zāļu reproduktīvā toksicitāte, bet iespējamais risks cilvēkiem nav noteikts.

Tā kā neliels daudzums moksifloksacīna nonāk mātes pienā, un nav datu par tā lietošanu sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, tā lietošana ir kontrindicēta zīdīšanas laikā.

Bērnības lietošana

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam moksifloksacīna lietošana ir kontrindicēta, jo tā farmakokinētika šīs vecuma pacientiem nav pētīta.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ja ir traucēta nieru darbība (ieskaitot smagu nieru mazspēju ar CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), kā arī pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze un kuri ilgstoši saņem ambulatoro peritoneālo dialīzi, moksifloksacīna devu shēmas korekcija nav nepieciešama.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Maksimālo klīnisko pētījumu datu dēļ moksifloksacīns ir kontrindicēts lietošanai pacientiem ar aknu darbības traucējumu C klasi saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju, kā arī gadījumos, kad transamināžu koncentrācija pārsniedz piecas reizes virs NAR. Aknu cirozes klātbūtnē zāles ir kontrindicētas vai nepieciešama īpaša piesardzība (atkarībā no ražotāja).

Pacientiem ar funkcionāliem A un B klases aknu darbības traucējumiem pēc Child-Pugh skalas nav nepieciešams mainīt moksifloksacīna devu režīmu.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem devas režīms nav jāpielāgo.

Zāļu mijiedarbība

tricikliskie antidepresanti; hidrohinidīns, hinidīns, dizopiramīds (IA klases antiaritmiskie līdzekļi); ibutilīds, dofetilīds, sotalols, amiodarons (III klases antiaritmiskie līdzekļi); halofantrīns (pretmalārijas zāles), pentamidīns, eritromicīns (ievadot intravenozi), sparfloksacīns (pretmikrobu līdzekļi); sultoprīds, haloperidols, sertindols, pimozīds, fenotiazīns (antipsihotiskie līdzekļi); mizolastīns, astemizols, terfenadīns (antihistamīni); difemanils, bepridils, vinkamīns (ar intravenozu ievadīšanu), cisaprīds un citas zāles, kas ietekmē QT intervāla pagarināšanos: to kombinēta lietošana ar moksifloksacīnu ir kontrindicēta paaugstināta ventrikulārās aritmijas (tai skaitā torsade de pointes tipa kambaru tahikardijas) riska dēļ;
preparāti, kas satur dzelzi, cinku, magniju un alumīniju; antacīdi; pretretrovīrusu zāles (didanozīns); sukralfāts: ir iespējama ievērojama moksifloksacīna koncentrācijas samazināšanās, jo veidojas helātu kompleksi ar daudzvērtīgiem katjoniem, kas iekļauti to sastāvā; intervālam starp šo līdzekļu un moksifloksacīna lietošanu jābūt vismaz 4 stundām;
aktivētā ogle: antibiotikas absorbcijas kavēšanas dēļ tā sistēmiskā biopieejamība samazinās par vairāk nekā 80% (iekšķīgi lietojot 400 mg);
digoksīns: nav būtisku farmakokinētisko parametru izmaiņu;
varfarīns: protrombīna laiks un citi asins koagulācijas parametri nemainās; tajā pašā laikā ir iespējams palielināt antikoagulantu zāļu aktivitāti, riska faktori ietver infekcijas slimību klātbūtni, pacienta vispārējo stāvokli un vecumu; ir jāuzrauga INR un, ja nepieciešams, jāmaina netiešo antikoagulantu deva;
ciklosporīns, kalcija piedevas, atenolols, teofilīns, ranitidīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, itrakonazols, glibenklamīds, morfīns, digoksīns, probenecīds - klīniski nozīmīga šo zāļu mijiedarbība ar moksifloksacīnu netika konstatēta (devas maiņa nav nepieciešama);
nātrija bikarbonāta šķīdums 4,2 un 8,4%; nātrija hlorīda šķīdums 10 un 20% - šie šķīdumi nav saderīgi ar moksifloksacīna infūzijas šķīdumu (tajā pašā laikā ir aizliegts iekļūt).

Analogi

Moksifloksacīna analogi ir: Vigamox, Alvelon-MF, Megaflox, Avelox, Moxigram, Maxiflox, Aquamox, Moxistar, Moxiflo, Moxispenser, Moximak, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin-KGP, Moxifloxin Mok, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moksifloksacīns-TL, Ultramox, Simoflox, Heinemox.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas un mitruma, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Šķīdumu nedrīkst sasaldēt.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par moksifloksacīnu

Gan pacientu, gan ārstu atsauksmes par moksifloksacīnu pārsvarā ir pozitīvas. Šī antibiotika ir pierādījusi sevi infekcijas slimību, īpaši urīnceļu bojājumu ārstēšanā, parādot noturīgu terapeitisko efektu.

Zāļu trūkums, pēc atsauksmēm, ir ievērojams skaits nevēlamu blakusparādību, piemēram, reibonis, slikta dūša, caureja, sāpes krūtīs un vēderā, sirdsklauves, tahikardija, bezmiegs, trauksme. Dažos gadījumos blakusparādību dēļ pacientiem terapija bija jāpārtrauc.

Maksifloksacīna cena aptiekās

Nav ticamu datu par moksifloksacīnu par cenām, jo tie pašlaik nav pieejami aptiekās. Analoga Moxifloxacin Canon izmaksas var būt 500 rubļi vienā iepakojumā, kurā ir 5 tabletes pa 400 mg katrā. Zāļu nomaiņa jāvienojas ar ārstējošo ārstu.