Simvastol
Simvastol: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Zāļu mijiedarbība
- 10. Analogi
- 11. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 12. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 13. Atsauksmes
- 14. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Simvastol
ATX kods: C10AA01
Aktīvā sastāvdaļa: simvastatīns (simvastatīns)
Ražotājs: Gedeon Richter Romania, SA (Rumānija)
Apraksts un foto atjauninājums: 12.08.2019
Simvastols ir hipolipidēmisks līdzeklis, HMG-CoA reduktāzes inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
Simvastol dozēšanas forma - apvalkotās tabletes: apaļa, abpusēji izliekta, balta tabletes kodols ar viendabīgu struktūru, rozā (10 mg deva), dzeltena (20 mg deva) vai brūna (40 mg deva) apvalks (14 gab. In blisteri, kartona kastē 1 vai 2 blisteri).
1 apvalkotā tablete satur:
- aktīvā viela: simvastatīns - 10, 20 vai 40 mg;
- palīgkomponenti: iepriekš želatinizēta ciete, laktozes monohidrāts, askorbīnskābe, mikrokristāliskā celuloze PH101, butilhidroksianizols, citronskābes monohidrāts, magnija stearāts;
- plēves apvalks rozā / dzeltens / brūns: Opadry II 33G24737 (laktozes monohidrāts, hipromeloze, titāna dioksīds, glicerīna triacetāts, makrogols, dzelzs krāsas sarkanais oksīds, melnais dzelzs oksīda krāsojums, alumīnija laka uz indigokarmīna krāsas bāzes) / Opadry II 39G22514 (triacetīns titāna dioksīds, makrogols, laktozes monohidrāts, dzeltenā dzelzs oksīda krāsa, sarkanā dzelzs oksīda krāsa, melnā dzelzs oksīda krāsa) / Opadry II 33G26729 (titāna dioksīds, makrogols, hipromeloze, dzeltenais dzelzs oksīds, glicerīna triacetāts, sarkanā dzelzs oksīda krāsa, laktoze monohidrāts, dzelzs krāsa melnais oksīds).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Simvastols ir mākslīgas izcelsmes lipīdu līmeni pazeminošs līdzeklis, ko iegūst no Aspergillus terreus fermentācijas produkta. Simvastatīns, zāļu aktīvā viela, pieder neaktīviem laktoniem un tiek metabolizēts organismā, veidojot hidroksi skābes atvasinājumu. Aktīvais metabolīts kavē 3-hidroksi-3-metil-glugaril-CoA reduktāzes (HMG-CoA reduktāzes) darbību - fermentu, kas atbild par HMG-CoA pārveidošanu mevalonātā. Šis process ir holesterīna sintēzes agrīnā stadija.
Ārstēšana ar simvastatīnu nerada potenciāli toksisku sterīnu uzkrāšanos organismā. Metabolisma procesos HMG-CoA viegli pārveido par acetil-CoA, kas ir iesaistīts daudzos sintēzes procesos organismā.
Simvastatīns ir triglicerīdu, zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL), ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (VLDL) un kopējā holesterīna koncentrācijas plazmā samazināšanās cēlonis (tas attiecas uz heterozigotiskas nepārejas un ģimenes hiperholesterinēmijas gadījumiem, kā arī jauktas hiperlipidēmijas gadījumā, kad tiek uzskatīts par paaugstinātu holesterīna līmeni riska faktors).
Simvastols palielina augsta blīvuma lipoproteīnu (ABL) līmeni un samazina kopējā holesterīna / ABL un ZBL / ABL attiecību. Pirmie ārstēšanas rezultāti kļūst pamanāmi 2 nedēļas pēc zāļu lietošanas sākuma, un maksimālais terapeitiskais efekts tiek novērots pēc 4-6 nedēļām. Simvastol iedarbība turpinās regulāras terapijas laikā, pēc tā atcelšanas holesterīna koncentrācija pakāpeniski atgriežas sākotnējā vērtībā.
Farmakokinētika
Simvastatīna absorbcija organismā ir diezgan augsta. Pēc iekšķīgas lietošanas maksimālais līmenis plazmā tiek novērots pēc aptuveni 1,3-2,4 stundām, pēc 12 stundām samazinoties par 90%. Viela par 95% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām.
Simvastatīns tiek metabolizēts aknās, caur aknām ir "pirmās caurlaides" efekts, kas sastāv no savienojuma hidrolīzes, veidojot aktīvu metabolītu - beta-hidroksi skābi. Ir identificēti arī citi aktīvi un neaktīvi atvasinājumi. Aktīvo metabolītu pusperiods ir 1,9 stundas. Simvastatīns metabolītu veidā izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem (60%). Aptuveni 10-15% izdalās ar urīnu neaktīvā formā.
Lietošanas indikācijas
- hiperholesterinēmija: primāra (IIa un IIb tips) pacientiem ar paaugstinātu koronārās aterosklerozes attīstības risku, ja nav tādu farmakoloģisku ārstēšanas efektu kā diētas ar zemu holesterīna līmeni, fiziskās aktivitātes un svara zudums; kombinācijā ar hipertrigliceridēmiju, kuru nevar koriģēt ar diētas terapiju un fiziskām aktivitātēm;
- išēmiska sirds slimība: miokarda infarkta novēršana, samazinot nāves risku, palēninot koronāro artēriju aterosklerozes progresēšanu, samazinot revaskularizācijas risku, samazinot insulta, pārejošu išēmisku lēkmju un citu sirds un asinsvadu traucējumu risku.
Kontrindikācijas
- miopātija;
- aknu slimības aktīvā fāze, ilgstoša nezināmas etioloģijas aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās;
- iedzimta laktozes nepanesamība;
- anamnēzē ir paaugstināta jutība pret citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem (statīnu medikamentiem);
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Simvastol ir ieteicams parakstīt piesardzīgi: hronisks alkoholisms; vienlaicīga terapija ar imūnsupresantiem pēc orgānu transplantācijas (palielināts nieru mazspējas un rabdomiolīzes risks); anamnēzē aknu slimības; samazināts vai palielināts skeleta muskuļu tonuss, nezināmas etioloģijas; epilepsija; apstākļi, kas veicina smagu nieru disfunkcijas attīstību, piemēram, arteriāla hipotensija, smagas akūtas infekcijas slimības, smagi vielmaiņas un endokrīnās sistēmas traucējumi, ūdens un elektrolītu līdzsvara līdzsvara traucējumi, traumas un ķirurģiskas iejaukšanās (ieskaitot zobu ķirurģiju).
Simvastola lietošanas instrukcija: metode un devas
Simvastol tabletes lieto iekšķīgi, 1 reizi dienā vakarā, ar pietiekamu daudzumu ūdens, dažādos ēdienreižu laikos.
Pirms terapijas uzsākšanas pacientam tiek nozīmēta standarta hipoholesterīna diēta, kas viņam jāievēro visā ārstēšanas laikā.
Ārsts individuāli izraksta zāļu devu un lietošanas laiku.
Ieteicamā Simvastol deva:
- hiperholesterinēmija: sākotnējā deva ir 10 mg 4 nedēļas, pēc tam, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 20 mg, vairumā gadījumu tā ir optimāla. Klīniski efektīvas devas izvēle tiek veikta, palielinot iepriekšējo devu par 10 mg ar 4 nedēļu intervālu, bet nepārsniedzot 80 mg;
- homozigota iedzimta hiperholesterinēmija: 1 reizi dienā vakarā - 40 mg vai 80 mg 3 dalītās devās (no rīta un pēcpusdienā, 20 mg un 40 mg vakarā);
- išēmiska sirds slimība (ārstēšana un profilakse): sākotnējā deva ir 20 mg 4 nedēļas, pēc tam, ņemot vērā slimības klīnisko gaitu, devu var pakāpeniski palielināt līdz 40 mg ar 4 nedēļu starplaiku. Pacientiem ar zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) līmeni zem 75 mg / dl un kopējā holesterīna līmeni zem 140 mg / dl ir nepieciešama devas samazināšana.
Ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju un gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Verapamila vai amiodarona vienlaicīgas lietošanas gadījumā Simvastol dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Hroniskas smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā ar kreatinīna klīrensu (CC) zem 30 ml / min un / vai vienlaikus ar danazola, ciklosporīna, gemfibrozila vai citu fibrātu (izņemot fenofibrātu) terapiju ieteicams lietot nikotīnskābi lipīdu līmeni pazeminošās devās (1 g dienā un vairāk). nepārsniedz simvastatīna dienas devu, kas pārsniedz 10 mg.
Blakus efekti
- no gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, iespējamas sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, pankreatīts, meteorisms, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, kreatīna fosfokināze (CPK), sārmainā fosfatāze, hepatīts;
- no nervu sistēmas: traucēta garša, galvassāpes, bezmiegs, astēniskais sindroms, reibonis, muskuļu krampji, perifēra neiropātija, parestēzija, neskaidra redze;
- no balsta un kustību aparāta: vājums, muskuļu krampji, miopātija, mialģija; reti - rabdomiolīze;
- alerģiskas reakcijas: nātrene, drudzis, elpas trūkums, vilkēdei līdzīgs sindroms, angioneirotiskā tūska, vaskulīts, artrīts, polymyalgia rheumatica;
- dermatoloģiskas reakcijas: ādas hiperēmija, fotosensitivitāte; reti - nieze, izsitumi, dermatomiozīts, alopēcija;
- laboratorijas parametri: palielināta ESR (eritrocītu sedimentācijas ātrums), trombocitopēnija, eozinofilija;
- citi: anēmija, sirdsklauves, karstuma viļņi, samazināta potenci; uz rabdomiolīzes fona - akūta nieru mazspēja.
Pārdozēšana
Simvastola pārdozēšanas gadījumi, kas zināmi speciālistiem (maksimālā uzņemtā deva bija 450 mg), nebija saistīti ar specifisku simptomu izpausmi. Ārstēšanai ieteicams skalot kuņģi un uzņemt aktīvo ogli. Tiek nozīmēta arī simptomātiska terapija, un pastāvīgi kontrolē CPK saturu asins serumā, kā arī nieru un aknu darbību.
Ja pacientam attīstās miopātija ar rabdomiolīzi un akūtu nieru mazspēju (smaga, bet reta blakusparādība), zāļu lietošana jāpārtrauc un pacientam intravenozas infūzijas veidā jāievada nātrija bikarbonāts un diurētiķis. Ja nepieciešams, tiek veikta hemodialīze.
Rabdomiolīze var izraisīt hiperkaliēmiju, kas tiek novērsta, izmantojot kālija jonu apmaiņas līdzekļus, intravenozi ievadot kalcija glikonātu vai kalcija hlorīdu, glikozes infūziju, pievienojot insulīnu, vai, smagos gadījumos, veicot hemodialīzi.
Speciālas instrukcijas
Saskaņā ar instrukcijām Simvastol nedrīkst ordinēt pacientiem ar paaugstinātu rabdomiolīzes un nieru mazspējas risku. Šo patoloģiju riska faktori ir akūta smagas infekcijas forma, arteriāla hipotensija, plānotas lielas operācijas, trauma un smagi vielmaiņas traucējumi.
Zāļu lietošana nav indicēta I, IV un V tipa hipertrigliceridēmijai.
Ārstēšana ar simvastolu jāpapildina ar aknu funkcijas kontroli. Aknu enzīmu aktivitātes pētījumi tiek veikti pirms zāļu lietošanas sākšanas un regulāri terapijas laikā: 2 reizes ik pēc 6 nedēļām, pēc tam ik pēc 8 nedēļām līdz pirmā gada beigām, pēc tam - reizi sešos mēnešos. Aknu funkcijas tests jāveic ar katru devas palielināšanu un ar dienas devu 80 mg - ik pēc 12 nedēļām. Terapijas sākumā ir iespējama pārejoša aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās. Ja transamināžu aktivitāte pārsniedz 3 reizes lielāku par sākotnējo līmeni un saglabā stabilu pieaugumu, tablešu lietošana jāpārtrauc.
Pacientiem ar hipotireozi un / vai nieru slimībām (ieskaitot nefrotisko sindromu) ar augstu holesterīna līmeni ieteicams vispirms ārstēt pamatslimību.
Papildus monoterapijai zāļu lietošana ir norādīta kombinācijā ar žultsskābju sekvestrantiem.
Ieteicams izvairīties no vienlaicīgas liela daudzuma (vairāk nekā 250 ml) greipfrūtu sulas lietošanas, jo simvastatīna blakusparādību smagums var palielināties.
Uz Simvastol lietošanas fona ir iespējama miopātijas, rabdomiolīzes un nieru mazspējas attīstība. Šo patoloģiju simptomi ir sāpīgums muskuļos, neizskaidrojamas sāpes, letarģija vai muskuļu vājums, ko papildina vispārējs savārgums vai drudzis. Miopātijas attīstības risks palielinās, vienlaicīgi ievadot fibrātus (fenofibrātu, gemfibrozilu), nefazodonu, ciklosporīnu, makrolīdus (klaritromicīnu, eritromicīnu), HIV proteāzes inhibitorus (ritonaviru), azolu grupas pretsēnīšu līdzekļus (itrakonazolu, ketokonazolu). Turklāt pacientiem ar smagu nieru mazspēju biežāk attīstās miopātija. Izrakstot zāles, ārstam jābrīdina pacients par šīs slimības iespējamību, tās simptomiem un nepieciešamību nekavējoties sazināties ar speciālistu, kad tie attīstās.
Pacientiem, kuriem ir aizdomas vai diagnosticēta miopātija, nepieciešama Simvastol lietošana.
Reproduktīvā vecuma pacientiem visā zāļu lietošanas laikā jālieto uzticami kontracepcijas līdzekļi. Ja ārstēšanas laikā iestājas grūtniecība, zāles tiek pārtrauktas, un sieviete jābrīdina par iespējamo risku auglim.
Lipīdu līmeni pazeminošo zāļu atcelšana grūtniecības laikā būtiski neietekmē primārās hiperholesterinēmijas ilgstošas terapijas rezultātu.
Parādoties mialģijai, myasthenia gravis un / vai izteikti palielinoties CPK aktivitātei, Simvastol lietošana jāpārtrauc.
Ja nejauši tiek izlaista nākamā deva, tā jālieto, tiklīdz atceraties, ar nosacījumu, ka tas nenozīmē divu devu lietošanu vienlaikus.
Ar smagu nieru mazspēju ārstēšana jāveic, kontrolējot nieru darbību.
Pirms terapijas uzsākšanas un visā Simvastol lietošanas laikā pacientam jāievēro holesterīna diēta.
Zāles ietekme uz pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus nav noteikta.
Zāļu mijiedarbība
Miopātijas riska pieaugumu ietekmē vienlaicīga citostatisko līdzekļu, fibrātu, imūnsupresantu, nefazodona, eritromicīna, klaritromicīna, azolu grupas pretsēnīšu līdzekļu, HIV proteāzes inhibitoru, lielu nikotīnskābes, telitromicīna devu lietošana, turklāt lielās simvastatīna - ciklosporīna devās amiodarons, verapamils, diltiazems.
Simvastatīna biopieejamību samazina kolestipols un kolestiramīns, tāpēc, vienlaikus lietojot terapiju, lai panāktu papildinošu efektu, Simvastol jālieto ne agrāk kā 4 stundas pēc norādītajiem līdzekļiem.
Zāles palielina digoksīna līmeni asins plazmā.
Simvastatīns palielina perorālo antikoagulantu (tostarp fenprokumona, varfarīna) iedarbību un asiņošanas risku, tāpēc pirms kombinētās terapijas uzsākšanas ir jānosaka pacienta asins recēšanas parametri un regulāri jākontrolē terapijas sākumposmā. Pēc stabila protrombīna laika līmeņa sasniegšanas viņi pāriet uz standarta ārstēšanu ar antikoagulantiem. Mainot zāļu devu vai pārtraucot to lietot, protrombīna laika kontrolei jāizmanto iepriekš minētā shēma.
Izmantojot monoterapiju, Simvastol neietekmē protrombīna laika laboratoriskos parametrus un paaugstinātu asiņošanas risku.
Greipfrūtu sula ievērojami palielina inhibējošo aktivitāti pret HMG-CoA reduktāzi asins plazmā.
Analogi
Simvastola analogi ir: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovatin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Simvastol
Saskaņā ar atsauksmēm Simvastol tiek diezgan veiksmīgi izmantots saskaņā ar indikācijām. Šīs efektīvās un lētās zāles ļauj samazināt holesterīna koncentrāciju hiperholesterinēmijā un samazināt sirds un asinsvadu sistēmas komplikāciju attīstības risku.
Simvastola cena aptiekās
Aptuvenā Simvastol 10 mg cena ir 180-216 rubļi. (vienā iepakojumā pa 28 tabletēm). Tablešu izmaksas ar 20 mg devu vidēji ir 280-320 rubļi. (iepakojumā ir 28 tabletes).
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
