Itrakonazols - Instrukcijas Kapsulu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Itrakonazols

Itrakonazols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: itrakonazols

ATX kods: J02AC02

Aktīvā viela: itrakonazols

Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Atoll (Krievija), Sandoz (Slovēnija)

Apraksts un foto atjauninājums: 19.10.2018

Cenas aptiekās: no 274 rubļiem.

Pērciet

Itrakonazols ir plaša spektra pretsēnīšu līdzeklis iekšķīgai lietošanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - kapsulas: cietais želatīns atkarībā no ražotāja - ar baltu korpusu un sarkanu vāciņu vai ar oranžu korpusu un vāciņu, vai ar caurspīdīgu dabīgas želatīna krāsas korpusu un necaurspīdīgu zilu vāciņu (katrs 1, 3, 4, 5, 6 vai 7 gab. Blisteru iepakojumos, kartona saišķī 1-5 iepakojumi; 5 vai 10 gab. Blistera iepakojumā, kartona saišķī 1-6 vai 10 iepakojumos; 15 gab. kartona kastē 1 blisteris; 5, 10, 15, 20, 30, 50 vai 100 gab. polimēru kārbās, kartona kastē 1 kārba).

Aktīvā sastāvdaļa: itrakonazols, 1 kapsulā - 100 mg.

Papildu vielu sastāvs atšķiras atkarībā no zāļu ražotāja.

Kapsulas ar baltu korpusu un sarkanu vāciņu:

• palīgkomponenti: neitrālas granulas (cukura bumbiņas), propilēnglikols 20 000, povidons K-30, hipromeloze-E5 (HPME-E5), saharoze, eudragīts E-100 (metil-, dimetilaminoetil- un butilmetakrilāta kopolimērs);
• kapsula: želatīns, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts; ķermeņa krāsa - titāna dioksīds (E 171); vāciņu krāsas - titāna dioksīds (E 171), Ponso 4R (E 124) un saulrieta dzeltenais (E 110).

Kapsulas ar oranžu korpusu un vāciņu:

• palīgkomponenti: cukura granulas, mikronizēts poloksamērs 188 (lutrol), hipromeloze, poloksamērs 188 (lutrol);
• kapsula: želatīns, attīrīts ūdens, titāna dioksīds, saulrieta dzeltenā krāsa.

Kapsulas ar caurspīdīgu dabīgas želatīna krāsas korpusu un necaurspīdīgu zilu vāciņu:

• palīgkomponenti: cukura drupatas (saharoze, cietes sīrups), saharoze, nātrija metilparahidroksibenzoāts, nātrija propilparahidroksibenzoāts, hipromeloze, butilmetakrilāts, dimetilaminoetilmetakrilāts un metilmetakrilāta kopolimērs [1: 2: 1] (erag;
• kapsula: ķermenis - želatīns; vāciņš - želatīns, titāna dioksīds un indigokarmīna krāsviela.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Itrakonazols ir triazola atvasinājums, sintētisks pretsēnīšu līdzeklis, kura mehānisms ir saistīts ar sēnīšu šūnu membrānas galvenā komponenta - ergosterola, kas iesaistīts membrānas strukturālās integritātes uzturēšanā, biosintēzes nomākšanu. Tādējādi traucētas sintēzes dēļ mainās membrānas caurlaidība un šūnu lizēšana.

Zāles ir aktīvas pret infekcijas slimībām, ko izraisa šādas sēnes: dermatofīti (Mikrosrorum spp., Trichophyton spp., Epidermofyton floccosum), rauga sēnītes (Candida spp., Ieskaitot C. krusei, C. tropicalis, C. albicans un C. parapsilosis, kā arī Malassezia spp., Crüptoccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (ieskaitot H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonescea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis un daudzus citus.

Vismazāk jutīgie pret itrakonazola darbību ir tādas Candida sugas kā Candida glabrata, Candida tropicalis un Candida krusei.

Itrakonazols nav aktīvs pret šādām sēnītēm: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Izturība pret azoliem, ieskaitot itrakonazolu, attīstās lēni un parasti ir vairāku ģenētisku mutāciju rezultāts. Rezistences veidošanās mehānismi ietver ERG11 gēna pārmērīgu ekspresiju, kas kodē fermentu 14α-demetilāzi, kas ir galvenais azolu darbības mērķis, un ERG11 punktu mutācijas, kas izraisa transporta sistēmu aktivizēšanos un / vai fermentu saistīšanās ar azoliem samazināšanos, kā rezultātā palielinās zāļu izdalīšanās.

Ir ziņots par Aspergillus fumigates izturīgiem pret itrakonazolu.

Pētījumos ir atzīmēta Candida spp. zālēm no azolu grupas, tomēr rezistence pret vienu no šīs grupas zālēm nenozīmē obligāti rezistences klātbūtni pret citām tās pašas grupas zālēm.

Farmakokinētika

Atkārtoti ievadot, itrakonazols uzkrājas asins plazmā. Ilgstoša lietošana maksimālā koncentrācija (Cmax) un laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) ir 4-7 reizes lielāka nekā lietojot vienu devu. Zāļu līdzsvara koncentrācija parasti tiek sasniegta 15 dienu laikā. Gadījumā, ja itrakonazolu lieto vienu reizi dienā, maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 2 μg / ml.

Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas vielas koncentrācija asins plazmā 7-14 dienu laikā samazinās līdz gandrīz nenosakāmai vērtībai atkarībā no lietotās devas un terapijas ilguma.

Galīgais pusperiods: ar vienu devu - 16-28 stundas, ar vairākām devām - 34-42 stundas.

Pēc iekšķīgas lietošanas itrakonazols ātri uzsūcas. Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 2–5 stundām. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 55%. Maksimālā biopieejamība tiek novērota, ja zāles lieto tūlīt pēc ēdienreizes.

Savienojums ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir 99,8%. Tika atzīmēta arī vielas afinitāte pret lipīdiem. Izkliedes tilpums ir lielāks par 700 litriem. Koncentrācija kuņģī, nierēs, liesā, muskuļos, kaulos un plaušās ir 2-3 reizes lielāka nekā plazmā. Turklāt itrakonazola koncentrācija audos, kas satur keratīnu (īpaši ādā), ir aptuveni 4 reizes lielāka nekā koncentrācija plazmā.

Neskatoties uz to, ka cerebrospinālajā šķidrumā itrakonazola līmenis ir ievērojami zemāks nekā plazmā, ir pierādīts, ka zāles ir efektīvas pret infekcijas izraisītājiem, kas atrodas cerebrospinālajā šķidrumā.

Itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt ar CYP3A4 izoenzīma piedalīšanos aknās, veidojoties lielam skaitam metabolītu, no kuriem galvenais ir hidroksiitrakonazols - in vitro tam piemīt pretsēnīšu iedarbība, kas salīdzināma ar itrakonazolu, tā koncentrācija plazmā ir aptuveni divas reizes lielāka par itrakonazola līmeni.

Apmēram 35% vielas izdalās caur nierēm kā neaktīvus metabolītus, apmēram 54% - ar zarnām.

Zāļu pārdale no audiem, kas satur keratīnu, ir nenozīmīga, tādēļ tā izdalīšanās no šiem audiem ir saistīta ar epidermas atjaunošanos. Ādā, atšķirībā no asins plazmas, itrakonazola koncentrācija tiek uzturēta 2-4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas kursa beigām, un nagu keratīnā - 6 mēnešus pēc 3 mēnešu terapijas kursa beigām.

Tā kā itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts aknās, pēc vienas 100 mg devas vidējā maksimālā koncentrācija pacientiem ar aknu cirozi ir ievērojami zemāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Nav informācijas par zāļu ilgstošu lietošanu pretsēnīšu terapijai pacientiem ar vienlaicīgu aknu cirozi.

Informācija par itrakonazola perorālu zāļu lietošanu pacientu ar vienlaicīgu nieru mazspēju ārstēšanai ir ierobežota. Dialīze neietekmē itrakonazola vai hidroksiitrakonazola klīrensu un eliminācijas pusperiodu.

Lietošanas indikācijas

Itrakonazols ir zāles jutīgu patogēnu izraisītu infekciju ārstēšanai:

• onikohimikoze, ko izraisa dermatofīti un / vai rauga sēnītes;
• ādas un gļotādu bojājumi: mutes gļotādas kandidoze; vulvovaginālā kandidoze; dermatomikoze; sēnīšu keratīts; versicolor versicolor;
• sistēmiskas mikozes: sporotrichosis; histoplazmoze; sistēmiska aspergiloze un kandidoze; parakokcidioidomikoze; blastomikoze; kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu); citas retas sistēmiskas vai tropiskas mikozes.

Kontrindikācijas

• fruktozes nepanesamība, saharozes / izomaltozes deficīts, glikozes un galaktozes malabsorbcija;
• hroniska sirds mazspēja, ieskaitot anamnēzi (izņemot ārkārtīgi bīstamas vai dzīvībai bīstamas infekcijas);
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• bērni līdz 3 gadu vecumam;
• vienlaikus lietojot midazolāmu (iekšķīgi), triazolāmu, nisoldipīnu, eletriptānu, CYP3A4 izoenzīma substrātus, melnā graudu alkaloīdus (ergotamīnu, dihidroergotamīnu, ergometrīnu, metilergometrīnu);
• paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvās kontrindikācijas (apstākļi / situācijas, kurām nepieciešama piesardzība):

• smagi aknu un nieru darbības pārkāpumi;
• paaugstināta jutība pret citām azola grupas zālēm;
• bērni un vecums;
• vienlaicīga zāļu lietošana, kas var mainīt itrakonazola koncentrāciju asins plazmā, un zāles, kuru koncentrācija plazmā var mainīties itrakonazola iedarbībā.

Norādījumi par itrakonazola lietošanu: metode un devas

Kapsulas jālieto iekšķīgi, norijot veselas, tūlīt pēc ēdienreizes.

Dermatofītu un / vai pelējuma un rauga sēnīšu izraisītas onihikomozes ārstēšanu var veikt saskaņā ar vienu no divām shēmām:

1. Nepārtraukta terapija pēdu nagu plākšņu bojājumiem, ieskaitot roku nagu bojājumus: 200 mg dienā 3 mēnešus.
2. Pulsa terapija: 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļu, kam seko 3 nedēļu pārtraukums. Gadījumā, ja tiek sabojātas nagu plāksnes uz rokām, tiek veikti 2 šādi kursi, bojājot nagus uz kājām (ar vai bez bojājumiem rokām) - 3 kursi.

Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 6–9 mēnešus pēc terapeitiskā kursa beigām, kas saistīts ar lēnāku itrakonazola elimināciju no nagu plāksnes, salīdzinot ar plazmu.

Norādījumi par devu režīmu ādas un gļotādas bojājumiem:

• mutes gļotādas kandidoze: 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;
• vulvovaginālā kandidoze: 200 mg 2 vai 1 reizes dienā attiecīgi 1 vai 3 dienas;
• gludas ādas dermatomikoze: 100 vai 200 mg 1 reizi dienā attiecīgi 15 vai 7 dienas;
• sēnīšu keratīts: 200 mg 1 reizi dienā 21 dienu atkarībā no ārstēšanas pozitīvās dinamikas attīstības, terapijas ilgumu var pielāgot;
• versicolor versicolor: 200 mg vienu reizi dienā 7 dienas;
• ļoti keratinizētu ādas zonu (roku un kāju) bojājumi: 200 mg 2 reizes dienā vai 100 mg 1 reizi dienā 7 vai 30 dienas.

Imunitātes pavājināšanās gadījumā (transplantētu orgānu klātbūtnē, neitropēnija vai AIDS) itrakonazola biopieejamība var samazināties, kas prasa divkāršu devas palielināšanu.

Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 2–4 nedēļas pēc terapeitiskā kursa beigām, kas saistīts ar lēnāku itrakonazola izvadīšanu no ādas, salīdzinot ar plazmu.

Zāļu devas sistēmiskām mikozēm un vidējais ārstēšanas ilgums (to var pielāgot atkarībā no terapijas efektivitātes):

• aspergiloze: 200 mg vienu reizi dienā 2–5 mēnešus. Ja infekcija ir invazīva vai izplatīta, devu palielina līdz 200 mg 2 reizes dienā;
• kandidoze: 100 vai 200 mg vienu reizi dienā kursam no 3 nedēļām līdz 7 mēnešiem. Ja slimība ir invazīva vai izplatīta, devu palielina līdz 200 mg 2 reizes dienā;
• blastomikoze: devu nosaka individuāli, un tā var būt no 100 mg 1 reizi dienā līdz 200 mg 2 reizes dienā, ārstēšanas ilgums ir 6 mēneši;
• hromomikoze: 100 vai 200 mg vienu reizi dienā 6 mēnešus;
• histoplazmoze: 200 mg 1 vai 2 reizes dienā 8 mēnešus;
• parakokcidioidomikoze: 100 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus *;
• sporotrichoze: 100 mg vienu reizi dienā 3 mēnešus;
• kriptokoku meningīts **: 200 mg 2 reizes dienā, ārstēšanas ilgums - 2-12 mēneši;
• kriptokokoze **: 200 mg vienu reizi dienā, terapijas kurss ir no 2 līdz 12 mēnešiem.

* Nav datu par šīs devas efektivitāti paracoccidioidomycosis ārstēšanā AIDS pacientiem.

** Centrālās nervu sistēmas kriptokokozes gadījumā visiem pacientiem, kriptokokozes un kriptokoku meningīta gadījumā pacientiem ar novājinātu imunitāti itrakonazolu lieto tikai tad, ja pirmās izvēles zāles ir neefektīvas vai to nevar noteikt noteiktu iemeslu dēļ.

Blakus efekti

Blakusparādību sadalījums pēc sastopamības biežuma: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - no ≥ 1/100 līdz <1/10, reti - no ≥ 1/1000 līdz <1/100, reti - no ≥ 1/10000 līdz < 1/1000, ļoti reti - <1/10000 (ieskaitot atsevišķus gadījumus), biežums nav zināms - pieejamie dati neļauj mums aprēķināt blakusparādību sastopamību.

Blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar itrakonazolu:

• infekcijas un parazitāras slimības: reti - sinusīts, rinīts, augšējo elpceļu infekcijas;
• no vielmaiņas puses: ļoti reti - kālija jonu koncentrācijas samazināšanās asinīs, triglicerīdu satura palielināšanās;
• no redzes orgāna puses: reti - neskaidra redze; ļoti reti - diplopija;
• no imūnsistēmas: ļoti reti - anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas, angioneirotiskā tūska, seruma slimība;
• no dzirdes orgāna un labirinta traucējumiem: reti - zvana ausīs; ļoti reti - dzirdes zudums (gan īslaicīgs, gan pastāvīgs);
• no asins un limfātiskās sistēmas puses: reti - leikocītu līmeņa pazemināšanās kopējā asins šūnu sastāvā; ļoti reti - trombocītu un neitrofilo leikocītu skaita samazināšanās;
• no elpošanas sistēmas: ļoti reti - elpas trūkums, plaušu tūska;
• no balsta un kustību aparāta: ļoti reti - mialģija, artralģija;
• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: ļoti reti - arteriāla hipertensija / hipotensija, hroniska sirds mazspēja;
• no nervu sistēmas: reti - galvassāpes, parestēzija, reibonis; reti - hipestēzija; ļoti reti - perifēra neiropātija;
• no nierēm un urīnceļiem: reti - pollakiūrija; ļoti reti - urīna nesaturēšana;
• no aknu un žultsceļu sistēmas: reti - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija; ļoti reti - hepatīts, smags toksisks aknu bojājums (ieskaitot atsevišķus akūtas aknu mazspējas gadījumus ar letālu iznākumu);
• no reproduktīvās sistēmas puses: reti - menstruāciju traucējumi; reti - erektilās disfunkcijas;
• no gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā; reti - meteorisms, aizcietējums, caureja, disgeizija, dispepsija, vemšana; ļoti reti - pankreatīts;
• no ādas un zemādas audiem: bieži - izsitumi; reti - alopēcija, nieze, nātrene, paaugstināta jutība; ļoti reti - polimorfā eritēma, fotosensitivitāte, eksfoliatīvs dermatīts, leikocitoklastiskais vaskulīts, toksiska epidermas nekrolīze, akūta ģeneralizēta eksantematozā pustuloze, Stīvensa-Džonsona sindroms;
• citi: reti - tūskas sindroms; ļoti reti - hipertermija;
• laboratorijas parametri: ļoti reti - asins kreatīna fosfokināzes aktivitātes palielināšanās.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas laikā novērotie simptomi bija salīdzināmi ar no devas atkarīgām blakusparādībām, kas rodas, lietojot parastās itrakonazola devas. Zālēm nav specifiska antidota. Hemodialīze ir neefektīva. Pārdozēšanas gadījumā kuņģa skalošana tiek veikta ar nātrija bikarbonāta šķīdumu, tiek dota aktivētā ogle un tiek veikta atbalstoša terapija.

Speciālas instrukcijas

Samazināts kuņģa skābums traucē itrakonazola uzsūkšanos no kapsulām. Antacīdus, ja nepieciešams, var lietot ne agrāk kā 2 stundas pēc itrakonazola lietošanas. Pacientiem, kuri saņem protonu sūkņa inhibitorus vai H ₂ -histamīna receptoru blokatorus, un pacientiem ar ahlorhidriju, zāles ieteicams lietot kopā ar dzērieniem, kas satur kolu. Ir nepieciešams kontrolēt zāļu pretsēnīšu iedarbību un, ja nepieciešams, palielināt tā devu.

Zāles nav ieteicamas sākotnējai sistēmisko mikozu terapijai, kas rada draudus pacientu dzīvībai.

Itrakonazolam ir negatīva inotropiska iedarbība. Ir zināmi attīstības gadījumi hroniskas sirds mazspējas terapijas laikā. Lietojot 400 mg dienas devu, biežāk novēroja sirds mazspēju, tomēr, lietojot mazākas devas, šis modelis netika identificēts, tāpēc risks, domājams, ir atkarīgs no devas. Šī iemesla dēļ zāles ir kontrindicētas hroniskas sirds mazspējas gadījumā un šī simptomu kompleksa klātbūtnē vēsturē, izņemot gadījumus, kad pretsēnīšu terapija ir vitāli svarīga un tās paredzamie ieguvumi atsver iespējamos riskus. Novērtējot ieguvuma / riska attiecību, ārstam jāņem vērā sekojošais: indikācija zāļu parakstīšanai, devu režīms un atsevišķi riska faktori, piemēram, nieru mazspējas klātbūtne, obstruktīva plaušu slimība,vārstuļa bojājumi, koronārā sirds slimība vai citas slimības, kurām raksturīga tūska. Pacientiem jāinformē par pirmajiem simptomiem un pazīmēm, kas liecina par sirds darbības traucējumiem, kad tie parādās, viņiem nekavējoties jāpārtrauc Itrakonazola lietošana un jākonsultējas ar ārstu.

Zāļu lietošana jāpārtrauc perifērās neiropātijas gadījumā, ja ir aizdomas, ka tā ir saistīta ar itrakonazola lietošanu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pētījumi par zāļu iedarbību uz cilvēka psihofizikālajām un kognitīvajām funkcijām nav veikti. Ir zināmi gadījumi, kad terapijas laikā rodas tādas blakusparādības kā reibonis, dzirdes zudums, neskaidra redze. Ja tie parādās, jums vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un darbu veikšanas ar potenciāli bīstamām sekām.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Itrakonazolu nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Turklāt reproduktīvā vecuma sievietēm visā ārstēšanas periodā un pēc tā beigām līdz pirmo menstruāciju sākumam jālieto drošas kontracepcijas metodes.

Saskaņā ar instrukcijām itrakonazols izdalās mātes pienā, tādēļ, ja terapija ir pamatota, barojošām sievietēm jāpārtrauc zīdīšana.

Bērnības lietošana

Klīniskās pieredzes trūkuma dēļ zāles ir kontrindicētas bērniem līdz 3 gadu vecumam; vecākos gados tās jālieto piesardzīgi, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku.

Ar nieru darbības traucējumiem

Itrakonazols jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus ar nieru mazspēju, jo dati par ārstēšanu ar zālēm šīs kategorijas pacientiem ir ierobežoti.

Zāļu ar nieru darbības traucējumiem pusperiods ir nedaudz palielināts, saistībā ar kuru jāuzrauga tā koncentrācija plazmā, jo var būt nepieciešama itrakonazola devas pielāgošana.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Ārstējot pacientus ar aknu darbības traucējumiem, itrakonazols jālieto piesardzīgi.

Zāļu pusperiods aknu darbības traucējumu gadījumā ir nedaudz palielināts, saistībā ar to jāuzrauga tā koncentrācija plazmā, jo var būt nepieciešama itrakonazola devas pielāgošana.

Terapijas laikā ir atsevišķi smagu toksisku aknu bojājumu attīstības gadījumi, ieskaitot akūtu aknu mazspēju, kas beidzas ar nāvi. Šādas komplikācijas parasti novēroja pacientiem ar jau esošām aknu slimībām, pacientiem ar citām smagām slimībām, kuri saņēma itrakonazolu sistēmiskām indikācijām, kā arī pacientiem, kuri vienlaikus saņēma citas zāles ar hepatotoksisku iedarbību. Ņemot to vērā, ārstēšanas laikā ar itrakonazolu ir nepieciešama regulāra rūpīga aknu funkcijas kontrole. Pacienti jābrīdina par nepieciešamību pēc tūlītējas medicīniskas palīdzības simptomu gadījumā, kas var liecināt par hepatītu, piemēram, slikta dūša, sāpes vēderā, tumšs urīns, vemšana, anoreksija, vājums. Šīs pazīmes ir tieša norāde uz tūlītēju zāļu pārtraukšanu un aknu funkcijas izpēti.

Ar paaugstinātu aknu enzīmu aktivitāti, aktīvu aknu slimību klātbūtni vai iepriekšēju toksisku aknu bojājumu itrakonazolu nedrīkst ordinēt vienlaikus ar citām zālēm, izņemot īpašus gadījumus, kad paredzētais ieguvums konkrētam pacientam attaisno iespējamos aknu bojājumu riskus. Šo kategoriju pacientiem ārstēšana jāveic tikai ar rūpīgu aknu enzīmu aktivitātes uzraudzību.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ir ierobežoti dati par zāļu lietošanu šīs vecuma grupas pacientu ārstēšanai, tāpēc itrakonazolu vecāka gadagājuma cilvēkiem izraksta tikai pēc ieguvumu un iespējamo risku novērtēšanas. Šajā gadījumā jāņem vērā iespējamais ar vecumu saistītais nieru, aknu un sirds funkcijas samazinājums, jebkādu blakus slimību klātbūtne un vienlaicīga citu zāļu lietošana.

Zāļu mijiedarbība

Zāles, kas samazina kuņģa sulas skābumu, samazina itrakonazola uzsūkšanos.

CYP3A4 izoenzīma induktori (fenitoīns, rifabutīns, rifampicīns) ievērojami samazina itrakonazola biopieejamību un līdz ar to arī tā efektivitāti, tāpēc šādu kombināciju lietošana nav ieteicama.

Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori (eritromicīns, indinavīrs, ritonavīrs, klaritromicīns) var palielināt itrakonazola biopieejamību.

Itrakonazols spēj nomākt to zāļu metabolismu, kuras sašķeļ CYP3A4 izoenzīms, kas var pagarināt vai pastiprināt to iedarbību, ieskaitot blakusparādības.

Kopā ar itrakonazolu nevajadzētu parakstīt šādas zāles:

• perorāls triazolāms un midazolāms;
• HMG-CoA reduktāzes inhibitori, kurus sašķeļ CYP3A4 ferments (simvastatīns, lovastatīns);
• cisaprīds, astemizols, hinidīns, levometadons, mizolastīns, sertindols, dofetilīds, terfenadīns, pimozīds;
• melno graudu alkaloīdi (metilergometrīns, ergometrīns, dihidroergotamīns, ergotamīns).

Ja nepieciešams, vienlaikus lietojot šādas zāles, rūpīgi jāuzrauga to darbība, koncentrācijas asinīs rādītāji un blakusparādību attīstība:

• glikokortikosteroīdi: budezonīds, metilprednizolons, deksametazons;
• netiešie antikoagulanti;
• lēnu kalcija kanālu blokatori, kurus sašķeļ enzīms CYP3A4: verapamils, dihidropiridīns;
• HIV proteāzes inhibitori: indinavīrs, ritonavīrs, sakvinavīrs;
• HMG-CoA reduktāzes inhibitori, kurus sašķeļ enzīms CYP3A4: atorvastatīns;
• imūnsupresīvi līdzekļi: takrolims, ciklosporīns, sirolims;
• pretaudzēju līdzekļi: rozā vinka alkaloīdi, docetaksels, busulfāns, trimetreksāts;
• citas zāles: intravenozs midazolāms, brotizolāms, buspirons, karbamazepīns, halofantrīns, rifabutīns, digoksīns, cilostazols, ebastīns, eletriptāns, alprazolāms, repaglinīds, reboksetīns, alfentanils, dizopiramīds.

Itrakonazols neietekmēja noretisterona un etinilestradiola metabolismu.

Netika konstatēta mijiedarbība starp itrakonazolu un fluvastatīnu, zidovudīnu.

In vitro pētījumos tika konstatēts, ka starp itrakonazolu un zālēm, piemēram, indometacīnu, diazepāmu, sulfadiazīnu, propranololu, tolbutamīdu, cimetidīnu, imipramīnu, nav mijiedarbības ar saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām.

Analogi

Itrakonazola analogi ir: Irunin, Itrazol, Orungal, Isol, Orungamin, Itrungar, Itral, Mikokur, Itracon, Sporaxol, Orunzol, Metrix, Itrasin, Trioxal, Ikonazol, Funit, Sporagal, Eszol, Mikostop.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, sausā, pasargātā no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Itrakonazolu

Saskaņā ar atsauksmēm, itrakonazols ir efektīvs pretsēnīšu līdzeklis. Tomēr diezgan bieži pacienti sūdzas par zāļu blakusparādībām.

Itrakonazola cena aptiekās

Itrakonazola cena ir 335–485 rubļi par 14 kapsulu iepakojumu.

Itrakonazols: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Itrakonazola 100 mg kapsula 15 gab. 274 r Pērciet

Itrakonazola 100 mg kapsula 14 gab. 343 r Pērciet

Itrakonazola 100 mg kapsula 14 gab. 346 r Pērciet

Itrakonazola kapsulas 100mg 15 gab. 418 RUB Pērciet

Itrakonazola kapsulas 100mg 14 gab. 445 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!