Lerkanidipīns-SZ
Lercanidipine-SZ: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Lercanidipine-SZ
ATX kods: C08CA13
Aktīvā sastāvdaļa: lerkanidipīns (lerkanidipīns)
Ražotājs: CJSC "North Star" (Krievija)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Cenas aptiekās: no 127 rubļiem.
Pērciet
Lercanidipine-SZ ir antihipertensīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, no smilškrāsas dzeltenas līdz smilškrāsai (deva 10 mg) un rozā oranžai (deva 20 mg); šķērsgriezumā redzams gaiši dzeltens kodols (10 vai 30 gab. Blisteru kontūru iepakojumos, kartona kastē 3 vai 6 iepakojumi pa 10 tabletēm vai 1 vai 2 iepakojumi pa 30 tabletēm; 30 gab. polimēru kārbās vai pudelēs, kartona kastē 1 kārba vai 1 pudele; katrā kastē ir arī norādījumi par Lercanidipine-SZ lietošanu).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: lerkanidipīna hidrohlorīds - 10 vai 20 mg;
- palīgkomponenti: magnija stearāts, hipromeloze (hidroksipropilmetilceluloze), nātrija cietes glikolāts, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts (piena cukurs);
- plēves apvalks: Opadray II, ieskaitot polivinilspirtu (daļēji hidrolizētu), makrogolu (polietilēnglikolu) 3350, talku, titāna dioksīdu (E171), kā arī krāsvielas: deva 10 mg - sarkanais dzelzs oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172) un melno dzelzs oksīdu (E172); deva 20 mg - sarkanais dzelzs oksīds (E172) un dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zāles aktīvā sastāvdaļa ir lerkanidipīna hidrohlorīds - lēna kalcija kanālu bloķētājs, 1,4-dihidropiridīna atvasinājums, labās (R) un virzošās (S) stereoizomēru racēmiskais maisījums. Lercanidipine-SZ selektīvi bloķē kalcija jonu plūsmu asinsvadu sieniņu šūnās, sirds šūnās un gludās muskulatūras šūnās.
Hipotensīvais efekts ir saistīts ar lerkanidipīna spēju tieši atslābināt asinsvadu gludās muskulatūras šūnas.
Zāles raksturo augsta selektivitāte pret asinsvadu gludo muskuļu šūnām, kuras dēļ tai nav negatīvas inotropiskas iedarbības.
Lercanidipine-SZ ir metaboliski neitrāls medikaments, tāpēc tam nav būtiskas ietekmes uz lipoproteīnu un apolipoproteīnu līmeni asins serumā, kā arī uz lipīdu profilu pacientiem ar arteriālu hipertensiju.
Antihipertensīvais efekts attīstās 5-7 stundu laikā pēc zāļu lietošanas iekšpusē un ilgst 24 stundas.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas lerkanidipīns pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija plazmā (C max) tiek novērota pēc 1,5-3 stundām un ir 3,3 ± 2,09 ng / ml pēc 10 mg devas, 7,66 ± 5,9 ng / ml - 20 mg devas lietošanas.
Zāles (+) R-enantiomēram un (-) S-enantiomēram ir līdzīgs farmakokinētiskais profils: tas pats laiks, lai sasniegtu Cmax, un ekvivalents pusperiods (T ½).
Lerkanidipīna (-) S-enantiomēra AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) un Cmax ir aptuveni 1,2 reizes augstākas nekā (+) R-enantiomēra. In vivo pētījumos enantiomēru savstarpējā konversija netika novērota.
Zāles iziet pirmās izlaišanas caur aknām efektu. Tās absolūtā biopieejamība, lietojot tukšā dūšā, ir ~ 3%. Gadījumā, ja Lercanidipine-SZ lieto pēc ēdienreizes, šis skaitlis palielinās apmēram 3 reizes. Ja zāles lieto iekšķīgi 2 stundu laikā pēc ēdienreizes ar augstu tauku saturu, to biopieejamība palielinās 4 reizes. Šī iemesla dēļ tabletes nav ieteicams lietot pēc ēšanas.
Lerkanidipīna farmakokinētika nav lineāra. Lietojot 10, 20 un 40 mg devas, C max attiecība ir attiecīgi 1: 3: 8, un AUC attiecība ir 1: 4: 18, kas liecina par progresējošu piesātinājumu pirmās pārejas laikā caur aknām. Tādējādi, palielinot devu, palielinās biopieejamība.
Zāles ātri iekļūst audos un orgānos. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir vairāk nekā 98%. Smagu aknu un nieru darbības traucējumu dēļ plazmas olbaltumvielu satura samazināšanās dēļ ir iespējama lerkanidipīna brīvās frakcijas palielināšanās.
Tas tiek metabolizēts, piedaloties izoenzīmam CYP3A4, kā rezultātā veidojas farmakoloģiski neaktīvi metabolīti.
Tas tiek izvadīts caur nierēm un caur zarnām aptuveni vienādos daudzumos. T ½ vidēji ir 8-10 stundas. Ar vairākām devām organismā neuzkrājas.
Gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar vidēji smagiem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem [kreatinīna klīrenss (KK)> 30 ml / min] un pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem lerkanidipīna farmakokinētiskie parametri ir līdzīgi tiem, kurus lieto veseliem brīvprātīgajiem.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC <30 ml / min) un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, zāļu koncentrācija plazmā palielinās par aptuveni 70%.
Vidējas un smagas pakāpes aknu mazspējas gadījumā zāļu sistēmiskā biopieejamība, visticamāk, palielināsies, jo lerkanidipīns tiek metabolizēts galvenokārt aknās.
Lietošanas indikācijas
Lercanidipine-SZ ir paredzēts I - II pakāpes arteriālās hipertensijas ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- smaga nieru mazspēja (CC mazāka par 30 ml / min);
- smaga aknu mazspēja;
- kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcija;
- nestabila stenokardija;
- neārstēta sirds mazspēja;
- miokarda infarkts pārnests mazāk nekā pirms mēneša;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- reproduktīvais vecums sievietēm, kuras nelieto drošas kontracepcijas metodes;
- vienlaikus lietojot izoenzīma CYP3A4 inhibitorus (piemēram, eritromicīnu, ketokonazolu, ritonavīru, itrakonazolu, troleandomicīnu), ciklosporīnu, greipfrūtu sulu;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu vai citiem dihidropiridīna sērijas atvasinājumiem.
Relatīvs (Lercanidipine-SZ tabletes lieto piesardzīgi, pēc rūpīgas ieguvumu un risku novērtēšanas):
- hroniska sirds mazspēja;
- sirds kreisā kambara disfunkcija;
- sirds išēmija;
- slims sinusa sindroms (bez elektrokardiostimulatora);
- vieglas vai vidējas smaguma pakāpes aknu disfunkcija;
- nieru mazspēja (CC vairāk nekā 30 ml / min);
- vecāka gadagājuma vecums;
- vienlaikus lietojot beta blokatorus, digoksīnu, CYP3A4 izoenzīma induktorus (piemēram, rifampicīnu vai pretkrampju līdzekļus, piemēram, fenitoīnu un karbamazepīnu), CYP3A4 izoenzīma substrātus (piemēram, asmetolu, terfenadīnu, III klases antiaritmiskus līdzekļus, piemēram, hinidīnu un amiodaronu).
Lercanidipine-SZ, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Lercanidipine-SZ tabletes jālieto iekšķīgi, vienu reizi dienā, no rīta, vismaz 15 minūtes pirms brokastīm, norijot veselu un dzerot nepieciešamo ūdens daudzumu.
Sākuma deva ir 10 mg. Ja paredzamais efekts nav sasniegts, pēc 2 nedēļām devu palielina līdz 20 mg. Turpmāka devas palielināšana ir nepraktiska, jo efekta palielināšanās iespējamība ir zema, taču pastāv liels blakusparādību risks.
Pacientiem ar vidēji smagu un smagu nieru / aknu mazspēju dienas deva jāpalielina līdz 20 mg piesardzīgi.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības (pēc attīstības biežuma tiek sadalītas šādi: bieži - no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10 000 līdz <1/1000, ļoti reti - <1/10 000, ieskaitot atsevišķus ziņojumus):
- no imūnsistēmas: ļoti reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - asiņu pieplūdums sejas ādā, tahikardija, sirdsklauves; reti - stenokardija; ļoti reti - sāpes krūtīs, izteikts asinsspiediena (BP) samazinājums, ģībonis, miokarda infarkts; pacientiem ar stenokardiju lēkmju biežuma, smaguma un ilguma palielināšanās;
- no balsta un kustību aparāta: reti - mialģija;
- no gremošanas sistēmas: reti - sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, vemšana, dispepsija; ļoti reti - atgriezeniska aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās;
- no nierēm un urīnceļiem: reti - pollakiūrija (palielināta urinēšanas biežums);
- no nervu sistēmas: reti - galvassāpes, vertigo; reti - miegainība;
- no ādas un zemādas audiem: reti - izsitumi uz ādas;
- citi: reti - perifēra tūska; reti - paaugstināts nogurums, vispārējs vājums; ļoti reti - smaganu hiperplāzija.
Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, perifēra vazodilatācija ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un refleksu tahikardiju. Pēc zāļu lietošanas 150, 280 un 800 mg devās ir ziņots par trim pārdozēšanas gadījumiem. Visi pacienti izdzīvoja.
Pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska. Ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un ģīboni tiek veikta sirds un asinsvadu terapija, ar bradikardiju atropīnu injicē intravenozi. Hemodialīzes efektivitāte nav noteikta, tomēr, tā kā lerkanidipīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, dialīze, iespējams, ir neefektīva. Pārāk lielas Lercanidipine-SZ (800 mg) devas lietošanas gadījumā ieteicams lietot aktīvo ogli un caurejas līdzekļus, intravenozi ievadītu dopamīnu.
Ir pierādījumi par 150 mg lerkanidipīna lietošanu vienlaikus ar etanolu (daudzums nav zināms). Pacients bija miegains. Šādos gadījumos ir nepieciešama kuņģa skalošana un aktivētās ogles uzņemšana.
Lietojot kopā 280 mg lerkanidipīna ar moksonidīnu 5,6 mg devā, radās viegla nieru mazspēja, smaga miokarda išēmija un kardiogēns šoks. Šajā gadījumā ir norādītas lielas kateholamīnu, furosemīda (diurētiskā līdzekļa), sirds glikozīdu, plazmas aizstājēju devas.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar koronāro sirds slimību ir paaugstināta stenokardijas lēkmju risks, tādēļ ārstēšana ar zālēm jāveic piesardzīgi.
Hroniskas sirds mazspējas gadījumā ir iespējams sākt lietot Lercanidipine-SZ tikai pēc slimības kompensācijas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Lietojot Lercanidipine-SZ (īpaši ārstēšanas sākumposmā un devas palielināšanas periodā), transportlīdzekļu vadītājiem un personām, kas nodarbinātas potenciāli bīstamās nozarēs, kurām nepieciešama uzmanības koncentrēšanās, reakcijas ātrums un kustību precizitāte, jāievēro piesardzība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta lerkanidipīna teratogēna iedarbība, tomēr, lietojot citus dihidropiridīna atvasinājumus, tika konstatēta teratogēna iedarbība. Šī iemesla dēļ Lercanidipine-SZ ir kontrindicēts grūtniecēm un zīdītājām, kā arī sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto drošas kontracepcijas metodes.
Sakarā ar zāļu augsto lipofilitāti tiek pieņemts, ka lerkanidipīns var iekļūt mātes pienā, tāpēc tā lietošana ir kontrindicēta zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Zāļu efektivitāte un drošība bērniem nav noteikta, tāpēc Lercanidipine-SZ ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smagas nieru mazspējas gadījumā (CC <30 ml / min) Lercanidipine-SZ lietošana ir aizliegta.
Pie viegliem līdz vidēji smagiem traucējumiem (CC> 30 ml / min) devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, bet ārstēšana jāveic rūpīgā ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Lercanidipine-SZ lietošana ir aizliegta.
Viegliem vai vidēji smagiem traucējumiem devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, taču terapija jāveic piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem nav jāpielāgo Lercanidipine-SZ devu režīms, tomēr pastāvīgi jāuzrauga viņu stāvoklis.
Zāļu mijiedarbība
Lerkanidipīns neietekmē varfarīna farmakokinētiku.
Gados vecākiem pacientiem, kuri saņem fluoksetīnu (CYP2D6 un CYP3A4 izoenzīmu inhibitors), netika konstatētas būtiskas izmaiņas lerkanidipīna farmakokinētikā.
Ja nepieciešams, Lercanidipine-SZ var lietot vienlaikus ar AKE (angiotenzīnu konvertējošā enzīma) inhibitoriem, beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem.
Kontrindicētas kombinācijas:
- citohroma P 450 izoenzīma CYP3A4 inhibitori (piemēram, eritromicīns, ketokonazols, itrakonazols): palielinās lerkanidipīna koncentrācija plazmā un rezultātā palielinās hipotensīvā iedarbība;
- ciklosporīns: abpusēji palielinās zāļu koncentrācija plazmā;
- greipfrūtu sula: tiek kavēta lerkanidipīna vielmaiņa, kā rezultātā pastiprinās antihipertensīvā iedarbība.
Zāļu mijiedarbība, kas jāņem vērā:
- midazolāms: gados vecākiem cilvēkiem lerkanidipīna biopieejamība palielinās par aptuveni 40%;
- etanols: pastiprinās lerkanidipīna hipotensīvā iedarbība;
- rifampicīns, pretkrampju līdzekļi (piemēram, karbamazepīns, fenitoīns): lerkanidipīna koncentrācijas plazmā samazināšanās un rezultātā ir iespējama tā iedarbība;
- simvastatīns: tā AUC palielinās par 56%, tā aktīvā metabolīta beta-hidroksi skābes AUC - par 28% (šo efektu var novērst, lietojot zāles dažādos dienas laikos);
- cimetidīns (lielās devās): ir iespējams palielināt lerkanidipīna biopieejamību un līdz ar to tā hipotensīvo darbību;
- metoprolols: lerkanidipīna biopieejamība ir ievērojami samazināta (par aptuveni 50%);
- digoksīns: tā koncentrācija plazmā var palielināties par aptuveni 33% (nepieciešams kontrolēt pacienta stāvokli intoksikācijas pazīmju veidošanai).
Lerkanidipīns jālieto piesardzīgi kombinācijā ar III klases antiaritmiskiem līdzekļiem (piemēram, amiodaronu), kā arī ar hinidīnu, astemizolu, terfenadīnu.
Analogi
Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm utt. Ir Lercanidipin-SZ analogi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lercanidipine-SZ
Saskaņā ar atsauksmēm, Lercanidipine-SZ ir efektīvs antihipertensīvs līdzeklis, kas labi samazina augstu asinsspiedienu, pat ilgstošas lietošanas gadījumā neizraisa blakusparādības un ir pieņemams.
Lercanidipine-SZ cena aptiekās
Aptuvenā Lercanidipine-SZ cena 30 apvalkoto tablešu iepakojumam: devā 10 mg - 206-217 rubļi, devā 20 mg - 310-315 rubļi.
Lercanidipine-SZ: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Lercanidipine-SZ 20 mg tabletes 30 gab. 127 RUB Pērciet |
|
Lercanidipine-SZ 10 mg tabletes 30 gab. 239 r Pērciet |
|
Lercanidipine-SZ tabletes p.o. 10mg 30 gab. 251 r Pērciet |
|
Lercanidipine-SZ tabletes p.o. 20mg 30 gab. RUB 315 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
