Naizilats
Naizilat: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cenas aptiekās
Latīņu nosaukums: Niselat
ATX kods: M01AB
Aktīvā sastāvdaļa: amtolmetīna guacils (amtolmetīna guacils)
Ražotājs: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 15.05.2018
Cenas aptiekās: no 437 rubļiem.
Pērciet
Naisylate ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL).
Izlaiduma forma un sastāvs
Naysilat zāļu forma ir apvalkotās tabletes: kapsulas formas, baltas vai gandrīz baltas, tām piemīt raksturīga smaka (10 gab. Blisteros, kartona kastē 2 blisteri).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: amtolmetīna guatsils - 600 mg;
- palīgkomponenti: hipromeloze (15 cps), laktozes monohidrāts, laktozes monohidrāts (Flowlac 100), A tipa nātrija karboksimetilciete, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts;
- plēves apvalks: hipromeloze (5 cps), titāna dioksīds, makrogols 400.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Amtolmetīna guacils - najsilāta aktīvā sastāvdaļa - ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, neselektīvs ciklooksigenāzes (COX) inhibitors, tolmetīna priekštecis. Tam ir pretiekaisuma, pretsāpju, pretdrudža, desensibilizējošs efekts un tam ir gastroprotektīvs efekts. Nomācot pretiekaisuma faktorus, amtolmetīna guatsils palīdz samazināt trombocītu agregāciju; tas inhibē COX-1 un COX-2, izjauc arahidonskābes metabolismu, samazina prostaglandīnu veidošanos (arī iekaisuma fokusā), nomāc proliferatīvās un eksudatīvās iekaisuma fāzes, samazina kapilāru caurlaidību, stabilizē lizosomu membrānas, nomāc sintēzi vai deaktivizē iekaisuma mediatorus (histamīns, prostaglandīni, citokīni, bradikinīni, komplementa faktori). Iekaisuma fokusā tas bloķē bradikinīna attiecības ar audu receptoriem, atjauno mikrocirkulāciju un mazina sāpes; ietekmē sāpju centrus talāmā, samazina neirotransmiteru (biogēno amīnu) koncentrāciju ar algogēnām īpašībām, palielina receptoru aparāta sāpju jutīguma slieksni. Naysylate pilnībā atbrīvo vai ievērojami samazina sāpju intensitāti, rīta pietūkumu un stīvumu, palielinot kustību amplitūdu skartajās locītavās 4 dienas pēc terapijas sākuma. Naysilate pilnīgi atbrīvo vai ievērojami samazina sāpju intensitāti, rīta pietūkumu un stīvumu, palielinot kustību amplitūdu skartajās locītavās 4 dienas pēc terapijas sākuma. Naysilate pilnībā atbrīvo vai ievērojami samazina sāpju intensitāti, rīta pietūkumu un stīvumu, palielinot kustību amplitūdu skartajās locītavās 4 dienas pēc terapijas sākuma.
Amtolmetīna guacilam ir aizsargājoša iedarbība uz kuņģa gļotādu, stimulējot kapsaicīna receptorus (vaniloido receptorus), kas atrodas tā sienās. Sakarā ar vanilīna grupas klātbūtni guacila amtolmetīnā, tas spēj stimulēt kapsaicīna receptorus, izraisot peptīda izdalīšanos, kas saistīts ar kalcitonīna gēnu (PSGC), un vēl vairāk palielina slāpekļa oksīda (NO) ražošanu. Abi šie procesi līdzsvaro negatīvo ietekmi, ko izraisa prostaglandīnu daudzuma samazināšanās COX inhibīcijas dēļ.
Amtolmetin guatsil ilgstoši lietojot (līdz sešiem mēnešiem), pacienti labi panes.
Farmakokinētika
- absorbcija un sadalījums: pēc iekšķīgas lietošanas viela ātri un pilnīgi uzsūcas; uzkrājas galvenokārt kuņģa un zarnu sieniņās un tiek uzturēts ļoti lielā koncentrācijā 2 stundas pēc norīšanas; laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju (C max), ir 20–60 minūtes; līdz 99% no uzņemtās vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām;
- vielmaiņa: tūlīt pēc absorbcijas ar asins plazmas esterāžu hidrolīzi amtolmetīna guacils tiek pārveidots, veidojot trīs metabolītus: tolmetīnu, guiacolu un MED5, kas pēc tam tiek pārveidoti par aktīvo tolmetīna metabolītu, kas iekļūst audos un kuram ir farmakoloģiska iedarbība; tolmetīns tiek metabolizēts galvenokārt oksidējot metilgrupu uz benzola gredzena līdz karboksilgrupai;
- Izdalīšanās: pussabrukšanas periods (T1 / 2) pieaugušajiem ir apmēram 5 stundas; dienas laikā viela gandrīz pilnībā izdalās no organisma glikuronīdu veidā (caur nierēm - 80%; ar žulti - 20%).
Lietošanas indikācijas
- ankilozējošais spondilīts;
- osteoartrīts;
- reimatoīdais artrīts;
- locītavu sindroms podagras saasināšanās dēļ;
- bursīts, tendovaginīts;
- vieglas un mērenas smaguma sāpju sindroms ar artralģiju, mialģiju, neiralģiju, migrēnu, zobu un galvassāpēm, algodismenoreju, sāpēm no traumām, apdegumiem utt.
Naizilat ir paredzēts simptomātiskai ārstēšanai, sāpju mazināšanai un iekaisuma mazināšanai lietošanas laikā; zāļu lietošana neietekmē slimības progresēšanu.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- aspirīna triāde (pilnīga vai daļēja bronhiālās astmas kombinācija ar atkārtotu deguna vai deguna blakusdobumu polipozi un nepanesību pret acetilsalicilskābi un citiem NSPL), ieskaitot anamnēzi;
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas erozijas un čūlas bojājumi;
- kuņģa-zarnu trakta asiņošana aktīvajā fāzē;
- smadzeņu asinsvadu un (vai) cita asiņošana;
- iekaisīga zarnu slimība (čūlainais kolīts, Krona slimība) akūtā fāzē;
- dekompensēta sirds mazspēja;
- periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas;
- hemofilija, citi asins recēšanas traucējumi;
- apstiprināta hiperkaliēmija;
- smaga aknu disfunkcija vai aktīva aknu slimība;
- smagi nieru darbības traucējumi ar kreatinīna klīrensu (CC) <30 ml / min;
- progresējoša nieru slimība;
- arteriālā hipertensija;
- laktozes nepanesība, iedzimts laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- G6PD (glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes) deficīts;
- grūtniecības un zīdīšanas periods (zīdīšana);
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta individuālā jutība pret amtolmetīnu, tolmetīnu un citām zāļu sastāvdaļām.
Relatīvās kontrindikācijas, kurām Naysilat jālieto piesardzīgi, ir:
- hiperbilirubinēmija;
- hroniska sirds mazspēja;
- išēmiska sirds slimība (CHD);
- smadzeņu asinsvadu slimības;
- dislipidēmija / hiperlipidēmija;
- diabēts;
- perifēro artēriju slimība;
- hroniska nieru mazspēja (CC 30-60 ml / min);
- kuņģa-zarnu trakta čūlaino bojājumu vēsture;
- Helicobacter pylori infekcija;
- smagas somatiskās slimības;
- ilgstoša NSPL lietošana;
- vienlaikus lietojot perorālos glikokortikosteroīdus (GCS) (ieskaitot prednizolonu), antikoagulantus (ieskaitot varfarīnu), antiagregantus (ieskaitot acetilsalicilskābi un klopidogrelu), selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (ieskaitot citalopramu, fluoksetīnu, paroksetīnu);
- alkoholisms;
- smēķēšana;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Norādījumi par Naizilat lietošanu: metode un devas
Nizilat 600 mg tabletes lieto iekšķīgi.
Ieteicamā deva: 600 mg (1 tablete) 2 reizes dienā. Atkarībā no nepieciešamā slimības simptomu kontroles līmeņa uzturošo devu var samazināt līdz 600 mg vienu reizi dienā. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1800 mg (3 tabletes).
Lai saglabātu zāļu gastroprotektīvo iedarbību, Nizilat jālieto tukšā dūšā.
Blakus efekti
Sistēmu un orgānu blakusparādību biežums Nizilat lietošanas dēļ (pēc skalas: bieži - no 1 līdz 10%; reti - no 0,1 līdz 1%; reti - no 0,01 līdz 0,1%; ārkārtīgi reti - mazāk nekā 0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus):
- gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša; reti - diskomforts kuņģī vai zarnās, dispepsija, vēdera uzpūšanās; reti - caureja, vemšana, gastrīts, sāpes vēderā, aizcietējums; ārkārtīgi reti - aknu disfunkcija, peptiska čūla;
- urīnceļu sistēma: paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs, urīnceļu infekcijas;
- maņu orgāni: reti - redzes traucējumi, troksnis ausīs;
- elpošanas sistēma: reti - elpas trūkums, bronhu spazmas, balsenes tūska, rinīts;
- centrālā un perifēra nervu sistēma: bieži - galvassāpes, reibonis, miegainība; reti - depresijas traucējumi;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - paaugstināts asinsspiediens;
- asinsrades orgāni: reti - anēmija, agranulocitoze, trombocitopēnija, leikopēnija;
- āda: reti - purpura un izsitumi uz ādas, ieskaitot makulopapulārus; reti - nātrene, Lijala sindroms, Stīvensa-Džonsona sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, kas izpaužas kā drudzis ar drebuļiem vai bez tiem, apsārtums, ādas sabiezējums vai lobīšanās, palatīna mandeles pietūkums un / vai maigums;
- paaugstinātas jutības reakcijas: reti - anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas, kas izpaužas kā sejas krāsas maiņa, izsitumi uz ādas, nātrene, nieze, tahipnea vai aizdusa, plakstiņu tūska, periorbitāla tūska, elpas trūkums, elpas trūkums, smaguma sajūta krūtīs, sēkšana;
- citas reakcijas: bieži - vājums; reti - sejas, potīšu, kāju, pirkstu, pēdu pietūkums; ķermeņa svara palielināšanās; reti - hiperhidroze, limfadenopātija, drudzis; ārkārtīgi reti - mēles pietūkums.
Pārdozēšana
Amtolmetīna guacila pārdozēšanas simptomi:
- slikta dūša un / vai vemšana;
- sāpes vēderā;
- kuņģa-zarnu trakta erozīvi un čūlas bojājumi;
- nieru mazspēja;
- metaboliskā acidoze.
Stāvokļa ārstēšanai ir nepieciešams mazgāt kuņģi, ieviest adsorbentus (aktīvo ogli) un pēc tam veikt simptomātisku terapiju, lai uzturētu ķermeņa vitālās funkcijas. Naizilat specifiskais antidots nav zināms.
Speciālas instrukcijas
Terapijas laikā jāpārrauga perifēro asiņu attēls un aknu un nieru funkcionālais stāvoklis.
Lai iegūtu ticamus testa rezultātus, zāles jāpārtrauc 48 stundas pirms 17-ketosteroīdu satura noteikšanas urīnā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Nizilat ir jāatturas no aktivitātēm, kurām nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Naizilat lietošana ir kontrindicēta grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Naizilat lietošana ir kontrindicēta bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
600 mg naisylate ir kontrindicēts progresējošas nieru slimības un smagas nieru mazspējas gadījumā ar CC <30 ml / min.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā ar CC no 30 līdz 60 ml / min zāles tiek parakstītas piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Saskaņā ar instrukcijām Naizilat ir kontrindicēts aknu mazspējas un aknu slimību gadījumā aktīvajā fāzē.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Nizilat jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- rifampicīns, fenilbutazons, etanols, barbiturāti, fenitoīns, tricikliskie antidepresanti (aknu mikrosomu oksidēšanās induktori): pastiprina aktīvo hidroksilēto metabolītu veidošanos;
- urikozuriskie, antihipertensīvie līdzekļi un diurētiskie līdzekļi: amtolmetīna guacils samazina to efektivitāti;
- sulfonilurīnvielas atvasinājumi: pastiprināta to hipoglikēmiskā iedarbība;
- antikoagulanti, antiagreganti, fibrinolītiskie līdzekļi, estrogēnu saturoši medikamenti, GCS un mineralokortikoīdi: saasinās to blakusparādības;
- antacīdi un holestiramīns: kavē amtolmetīna guacila uzsūkšanos;
- litija preparāti, metotreksāts: palielinās to koncentrācija asinīs;
- mielotoksiskas zāles: palielina naysylate hematotoksicitātes izpausmes;
- AKE inhibitori: nieru darbības traucējumu gadījumā tie var vēl vairāk pasliktināt nieru darbību.
Analogi
Nav informācijas par Naizilat analogiem.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Naizilat
Pacienti, kuri lietoja šo narkotiku, bieži atstāj labas atsauksmes par Nizilate. Kā priekšrocības tiek atzīmēts, ka tas praktiski neietekmē kuņģa-zarnu trakta darbību, tabletes var lietot pietiekami ilgi un tukšā dūšā. Pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība ir ilgstoša.
Tajā pašā laikā tiek norādīts, ka stipras sāpes var mazināt tikai daļēji, tablešu smarža, garša un pēcgarša ir diezgan nepatīkama, un to lielo izmēru dēļ tās nav ļoti viegli norīt.
Naisilat cena aptiekās
Aptuvenā Naizilat cena ir 490 rubļi. 20 tabletēm vienā iepakojumā.
Naizilat: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Naysylate 600 mg apvalkotās tabletes 20 gab. 437 r Pērciet |
|
Nizilāta tabletes p.p. 600mg 20 gab. RUB 528 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
