Nimopīns
Nimopine: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Nimopine
ATX kods: C08CA06
Aktīvā sastāvdaļa: nimodipīns (Nimodipīns)
Ražotājs: Simpex Pharma Pvt. SIA (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 09.10.2019
Cenas aptiekās: no 642 rubļiem.
Pērciet
Nimopīns ir zāles, kas ietekmē smadzeņu asinsvadus, ko lieto išēmiskiem neiroloģiskiem bojājumiem pacientiem ar subarahnoidālu asiņošanu (SAH) aneirisma plīsuma dēļ.
Izlaiduma forma un sastāvs
Nimopīna dozēšanas formas:
- infūziju šķīdums: caurspīdīgs, viegli dzeltenīgs šķidrums (katrs 50 ml brūnā stikla pudelē, aizzīmogots ar gumijas aizbāzni, satīts ar alumīnija gredzenu un plastmasas vāciņu; kartona kastē 1 pudele komplektā ar savienojošo cauruli infūzijas sūknim);
- apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, ovālas, ar līniju vienā pusē, gaiši dzeltena plēves kārta, pārtraukumā - dzeltenīgi balta masa (10 gab. blisterī, kartona kastē 1, 2, 3, 5 vai 10 blisteri).
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Nimopin lietošanu.
1 ml šķīduma satur:
- aktīvā viela: nimodipīns - 0,2 mg;
- papildu sastāvdaļas: propilēnglikols, 96% etanols, ūdens injekcijām.
1 tablete satur:
- aktīvā viela: nimodipīns - 30 mg;
- papildu sastāvdaļas: mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, kukurūzas ciete, povidons K-30, magnija stearāts;
- plēves apvalks: propilēnglikols, FMC dzeltens (titāna dioksīds, makrogols-400, hipromeloze, makrogols-6000, dzeltenais dzelzs oksīda krāsojums).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Nimopīns ir lēna kalcija kanālu bloķētāja (BMCC) 1,4-dihidropiridīna atvasinājums. Nimodipīnam ir galvenokārt cerebrovazodilatējoša un anti-išēmiska iedarbība. Spēj novērst vai mazināt vazospazmu, ko izraisa dažādu vazoaktīvu vielu, tostarp prostaglandīnu, serotonīna, histamīna, iedarbība. Augstas lipofilitātes rezultātā aktīvā viela labi iziet cauri asins-smadzeņu barjerai, gandrīz neietekmē vadītspēju atrioventrikulārajos un sinoatriālajos mezglos un miokarda kontraktilitāti. Nimopīns refleksīvi palielina sirdsdarbības ātrumu (HR) vazodilatācijas dēļ.
Uz smadzeņu cirkulācijas akūtu traucējumu fona, kas izraisa smadzeņu trauku paplašināšanos, Nimopine palīdz uzlabot smadzeņu cirkulāciju. Turklāt papildu perfūzija parasti ir visizteiktākā bojāto un iepriekš nepietiekami apgādāto smadzeņu asins zonu zonā. Terapija var ievērojami samazināt išēmisko neiroloģisko traucējumu biežumu un ar SAH saistīto mirstības līmeni.
Farmakokinētika
Pēc perorālas Nimopine lietošanas nomodipīns gandrīz pilnībā uzsūcas. Tā biopieejamība var svārstīties no 8 līdz 12%, kas demonstrē izteiktu pirmās pārejas efektu caur aknām. Maksimālā koncentrācija (C max) no nimodipīnu ir 31 ng / ml, un laiks, lai sasniegtu to (T max) ir 0,5-1 h. Pēc 0.6-1.6 h pēc nākamās iekšķīgas zāļu, tā līdzsvars koncentrācija (C ss) plazmā ir 26 ng / ml gados vecākiem cilvēkiem un 12,3-17,5 ng / ml jauniešiem. Palielinot vienu devu līdz 90 mg, reģistrē proporcionālu nimodipīna līmeņa paaugstināšanos plazmā.
Ilgstošas intravenozas (IV) infūzijas gadījumā ar ātrumu 0,03 mg / kg / h vidējā aktīvās vielas koncentrācija plazmā asinīs ir 17,6–26,6 ng / ml. Izkliedes tilpums (V d) ir 0,9-1,6 l / kg, kopējais klīrenss ir 0,6-1,9 l / h / kg.
Nimodipīns gandrīz pilnībā saistās ar plazmas olbaltumvielām - par 97–99%. Tas šķērso placentas barjeru un izdalās laktācijas laikā, zāļu un tā metabolītu līmenis cilvēka pienā ievērojami pārsniedz līmeni asins plazmā.
Pēc intravenozas strūklas injekcijas tiek novērota nimodipīna koncentrācijas plazmā divfāzu samazināšanās - pēc 5-10 minūtēm un pēc aptuveni 60 minūtēm. Zāļu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā pēc intravenozas infūzijas ir aptuveni 0,5% no plazmas koncentrācijas asinīs.
Nimodipīnu metabolizē citohroma CYP3A4 sistēma, dehidrogenējot dihidropiridīna gredzenu un oksidatīvi sadaloties esteriem. 3 galvenajiem metabolītiem, kas veidojas zāļu biotransformācijas rezultātā, praktiski nav farmakoloģiskas aktivitātes. Zāles metabolītu veidā izdalās caur nierēm (par 50%) un ar žulti. Eliminācijas kinētika ir lineāra.
Lietošanas indikācijas
- išēmiski neiroloģiski traucējumi smadzeņu vazospazmas dēļ uz SAH fona, ko izraisa aneirisma plīsums - profilakses un ārstēšanas nolūkos;
- emocionāla labilitāte, atmiņas un koncentrēšanās spējas samazināšanās un citi izteikti smadzeņu darbības traucējumi gados vecākiem cilvēkiem (tabletēm).
Kontrindikācijas
Absolūtas kontrindikācijas visām Nimopine zāļu formām:
- vecums līdz 18 gadiem;
- individuāla neiecietība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Papildu absolūtas kontrindikācijas apvalkotām tabletēm:
- smagi aknu funkcionālie traucējumi (smadzeņu darbības traucējumu ārstēšanā);
- kombinēta terapija ar pretepilepsijas līdzekļiem vai rifampicīnu;
- grūtniecība un zīdīšanas periods.
Radinieks (Nimopīns jālieto ļoti piesardzīgi):
- smaga sirds mazspēja;
- arteriālā hipotensija - sistoliskais asinsspiediens (BP) mazāks par 100 ml Hg. Art.
- miokarda išēmija, smaga bradikardija;
- hroniska aknu mazspēja, smaga;
- smaga hroniska nieru mazspēja, kuras glomerulārās filtrācijas ātrums (GFR) ir mazāks par 20 ml / min;
- smadzeņu audu ģeneralizēta tūska;
- intrakraniāla hipertensija;
- kombinēta lietošana ar flekainamīdu un dizopiramīdu, jo iespējams palielinās negatīvās inotropās iedarbības smagums (tabletēm);
- vecuma dēļ vislielākā ar vecumu saistītu nieru darbības traucējumu riska dēļ (tabletēm).
Tā kā Nimopin infūziju šķīdums satur etilspirtu, tas jālieto piesardzīgi arī pacientiem ar etanola metabolisma palēnināšanos, alkoholismu, cilvēkiem ar epilepsiju, aknu slimībām, grūtniecēm un laktācijas laikā.
Nimopīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Šķīdums infūzijām
Infūziju šķīdums Nimopīnu ievada infūzijas veidā vēnā.
Ārstēšanas sākumā šķīdums jāievada 2 stundu laikā ar ātrumu 1 mg / h (vidēji 0,015 mg / kg / h). Ja zāles ir labi panesamas, galvenokārt bez ievērojama asinsspiediena pazemināšanās, pēc 2 stundām ievadīšanas ātrumu var palielināt līdz 2 mg / h (aptuveni 0,03 mg / kg / h).
Pacientiem ar labilu asinsspiedienu vai ķermeņa svaru, kas ievērojami mazāks par 70 kg, Nimopine ieteicams ievadīt ar sākotnējo ātrumu 0,5 mg / h.
Nimopīna nepārtraukta IV infūzija tiek veikta caur centrālo katetru, izmantojot infūzijas sūkni un trīsvirzienu krānu vienlaikus ar vienu no šiem šķīdumiem: nātrija hlorīds 0,9%, dekstroze 5%, Ringera šķīdums, 6% hidroksietilciete vai dekstrāns ar vidējo molekulmasu. 35000-45000 Da (Nimopīna / cita šķīduma attiecībai jābūt 1 ÷ 4). Vienlaicīgas infūzijas veidā var ievadīt arī manītu, cilvēka albumīnu vai asinis.
Pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju deva jāizvēlas individuāli, atkarībā no sirdsdarbības un asinsspiediena rādījumiem.
Profilakses nolūkos ir jāuzsāk šķīduma intravenoza ievadīšana ne vēlāk kā 4 dienas pēc asinsizplūdumiem un jāturpina lietot Nimopin visā maksimālā vazospazmas attīstības draudu periodā, tas ir, līdz 10-14 dienām pēc subarachnoidālās asiņošanas.
Ja jau pastāv išēmiski neiroloģiski traucējumi, ko SAH izraisījis vazospazms, infūzijas terapija jāsāk pēc iespējas agrāk un jāveic 5–14 dienu laikā. Pēc šķīduma intravenozas infūzijas kursa beigām, kas paredzēts gan profilaksei, gan terapijai, nākamajām 7 dienām ieteicams lietot zāļu perorālo formu.
Ja Nimopin terapeitiskās vai profilaktiskās lietošanas laikā tiek nozīmēta ķirurģiska asiņošanas ārstēšana, šķīduma infūzija pēc operācijas jāveic vismaz 5 dienas.
Ieviešot zāles smadzeņu cisternās, operācijas laikā intracisternāli var ievadīt tieši pirms lietošanas sagatavoto nimodipīna šķīdumu (infūzijas šķīdumu 1 ml devā un Ringera šķīdumu 19 ml devā), kas uzsildīts līdz ķermeņa temperatūrai.
Pacientiem, kuriem rodas nevēlamas blakusparādības, var būt nepieciešams samazināt Nimopine devu vai pārtraukt ārstēšanu.
Apvalkotās tabletes
Nimopine tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Tie tiek norīti veseli ar nelielu daudzumu šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizes laika, ievērojot intervālu starp devām vismaz 4 stundas.
Ieteicamais Nimopine devu režīms (ja nav citu recepšu):
- asiņošana subarahnoidālajā telpā pēc aneirisma plīsuma: pēc infūzijas terapijas pabeigšanas ar šķīdumu, 6 reizes dienā, 60 mg (2 tabletes), kurss - 7 dienas;
- smadzeņu disfunkcija gados vecākiem pacientiem: 3 reizes dienā, 30 mg (1 tablete).
Blakus efekti
- sirds un asinsvadu sistēma: sejas pietvīkums, pazemināts asinsspiediens, aritmijas, tahikardija vai bradikardija, vienlaicīgas sirds mazspējas un miokarda išēmijas attīstība / pasliktināšanās (īpaši smagas obstruktīvas koronāro artēriju slimības gadījumā);
- hematopoētiskā sistēma: agranulocitoze, asimptomātiska trombocitopēnija;
- nervu sistēma: bezmiegs, uzbudinājums, palielināta fiziskā aktivitāte, agresivitāte un citi centrālās nervu sistēmas uzbudinājuma simptomi; miegainība, pārmērīgs nogurums, reibonis, galvassāpes, astēnija, depresija; ekstrapiramidāli traucējumi, piemēram, maskai līdzīga seja, ataksija, trīce, muskuļu stīvums, apgrūtināta rīšana;
- elpošanas sistēma: stridora elpošana, klepus, apgrūtināta elpošana;
- gremošanas trakts: smaganu hiperplāzija (sāpīgums, asiņošana, pietūkums), palielināta ēstgriba, sausa mute, slikta dūša, caureja / aizcietējums, dažos gadījumos - paralītisks zarnu aizsprostojums;
- muskuļu un skeleta sistēma: locītavu pietūkums un sāpīgums;
- izmaiņas laboratorijas parametros: paaugstināta sārmainās fosfatāzes (ALP), gamma-glutamiltransferāzes (GGT), aknu transamināžu aktivitāte; nieru funkcionālie traucējumi ar urīnvielas un / vai kreatinīna satura palielināšanos asins plazmā;
- citi: pastiprināta svīšana, perifēra tūska, samazināta nieru aktivitāte (paaugstināts urīnvielas līmenis, hiperkreatininēmija), palielināts ķermeņa svars, galaktoreja;
- alerģiskas reakcijas: izsitumi, ādas nieze;
- lokālas reakcijas: flebīts (kad šķīdumu injicē perifērās vēnās, galvenokārt bez infūzijas ar vienlaikus lietojamiem šķīdumiem).
Pārdozēšana
Ar akūtu Nimopine pārdozēšanu var parādīties šādi simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija vai tahikardija, dažādi neiroloģiski traucējumi un (tablešu gadījumā) sāpes epigastrijā.
Akūtas pārdozēšanas pazīmju gadījumā zāļu terapija nekavējoties jāpārtrauc. Ārkārtas pasākumus intoksikācijas atvieglošanai nosaka tā simptomi. Ar ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos jānosaka intravenozi dopamīns vai norepinefrīns. Tā kā specifiskais nimodipīna antidots nav zināms, turpmākajai citu pārdozēšanas izpausmju ārstēšanai jābūt simptomātiskai.
Speciālas instrukcijas
Smagu aknu pārkāpumu fona apstākļos, īpaši pacientiem ar aknu cirozi ar smagu portālu hipertensiju, perorāli iegūtā nimodipīna biopieejamība var palielināties, jo pavājinās vielmaiņas ātrums aknās. Tā rezultātā var palielināties zāļu galvenā iedarbība un tās blakusparādības, ieskaitot hipotensīvo efektu. Šādos gadījumos Nimopine deva jāsamazina, ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanās pakāpi, vai, ja nepieciešams, jāpārtrauc terapija.
Neskatoties uz to, ka BMCC nav abstinences sindroma, pirms ārstēšanas kursa pabeigšanas ar perorālo zāļu formu ieteicams lēni samazināt saņemtās devas.
Ja Nimopin terapijas laikā pacientam nepieciešama operācija ar vispārēju anestēziju, anesteziologs jāinformē par ārstēšanu.
Tā kā nimodipīnu absorbē polivinilhlorīds, šķīduma ievadīšanai var izmantot tikai infūzijas sistēmas ar polietilēna mēģenēm.
Nimodipīns ir jutīgs pret gaismas iedarbību, tāpēc uz infūzijas šķīdumu jāizvairās no tiešiem saules stariem. Nimopine parenterālai lietošanai ir nepieciešamas stikla šļirces un savienojošās caurules sarkanā, dzeltenā, brūnā vai melnā krāsā; iesaiņojiet infūzijas sūkni un cauruli ar necaurspīdīgu papīru vai foliju. Ja šķīdumu lieto mākslīgā apgaismojumā vai izkliedētā dienasgaismā, 10 stundas nav nepieciešami īpaši aizsardzības pasākumi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Nimopin, ņemot vērā iespējamo reiboni, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un darbinot citus sarežģītus un potenciāli bīstamus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tabletes ir kontrindicētas grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā. Grūtniecības laikā šķīdumu atļauts lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums sievietei atsver iespējamos draudus auglim.
Terapijas laikā ar visām Nimopine zāļu formām zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Ārstēšana ar Nimopin ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smagas hroniskas nieru mazspējas fona apstākļos ar GFR vērtību zem 20 ml / min Nimopine jālieto ļoti piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu funkcionālu traucējumu gadījumā ir aizliegts lietot Nimopin tabletes smadzeņu darbības traucējumu ārstēšanai. Pacientiem ar dekompensētu hronisku aknu mazspēju ieteicams lietot Nimopine abas zāļu formas piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Īpaši rūpīgi jāpamato Nimopine lietošana gados vecākiem cilvēkiem ar daudzām blakusslimībām, tai skaitā smagiem sirds un asinsvadu bojājumiem un smagu nieru mazspēju (GFR mazāk nekā 20 ml / min). Ārstēšanas laikā un pēc tam šādiem pacientiem nepieciešama regulāra medicīniska uzraudzība, tostarp neiroloģiska.
Zāļu mijiedarbība
- rifampicīns: nimodipīna metabolismu paātrina rifampicīna izraisītā aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās dēļ, attiecīgi samazinoties nimodipīna efektivitātei;
- ksenobiotikas, kas ietekmē citohroma CYP3A4 aktivitāti: ir iespējamas nimodipīna metaboliskā klīrensa izmaiņas;
- fluoksetīns: tiek reģistrēts nimodipīna koncentrācijas pieaugums plazmā (par 50%) un vienlaicīgs būtisks fluoksetīna satura samazinājums, savukārt tā aktīvā metabolīta norfluoksetīna koncentrācija netiek mainīta;
- fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns un citi mikrosomu oksidācijas induktori: uz šo zāļu ilgstošas iepriekšējas lietošanas fona tiek aktivizēts nimodipīna metabolisms;
- cimetidīns, valproiskābe: plazmā ir iespējams palielināt nimodipīna koncentrāciju;
- greipfrūtu sula: tiek novērota dihidropiridīnu metabolisma nomākšana; jāizvairās no šīs kombinācijas, jo uz tā fona var reģistrēt neparedzamu nimodipīna satura palielināšanos plazmā;
- haloperidols: ilgstoša ārstēšana ar šo vielu nekonstatē zāļu mijiedarbību ar nimodipīnu;
- nortriptilīns: ilgstoši lietojot kombinētu terapiju, ir iespējama neliela nimodipīna līmeņa pazemināšanās plazmā, savukārt nortriptilīna koncentrācija nemainās;
- litija preparāti, sirds glikozīdi, ciklosporīns, teofilīns, hinidīns, karbamazepīns, valproīnskābe: saasinās šo zāļu nevēlamās ietekmes draudi;
- zāles, kas veicina kālija jonu izvadīšanu: tiek pastiprināta to aritmogēniskā iedarbība;
- inhalācijas anestēzijas līdzekļi: palielinās hipotensīvais efekts;
- cefalosporīni, aminoglikozīdi, furosemīds un citas potenciāli nefrotoksiskas zāles: palielināts nieru disfunkcijas risks; ja nepieciešama kombinēta ārstēšana, tā jāveic, rūpīgi novērojot nieru darbību, ja tiek konstatēta nieru darbības traucējumi, jāpārtrauc nimodipīna lietošana;
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, simpatomimētiskie līdzekļi, estrogēni: hipotensīvais efekts samazinās;
- diurētiskie līdzekļi, α-adrenerģiskie blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, β-adrenerģiskie blokatori, citi BMCC, angiotenzīna II receptoru antagonisti, simpatolītiskie līdzekļi, metildopa un citi antihipertensīvie līdzekļi: palielinās hipotensīvās iedarbības smagums; ārstēšanas laikā ar nimodipīnu β-blokatoru intravenoza ievadīšana ir kontrindicēta;
- zidovudīns: vienlaicīgi intravenozi ievadot šķīdumu, šīs vielas laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) ievērojami palielinās, un tā izplatīšanās tilpums un klīrenss samazinās;
- flekainīds, prokainamīds, dizopiramīds, hinidīns un citi līdzekļi, kas noved pie QT intervāla pagarināšanās: palielinās negatīvās inotropās iedarbības palielināšanās un QT intervāla pagarināšanās iespējamība; Apvienojiet šos līdzekļus ar nimodipīnu piesardzīgi.
Analogi
Nimopina analogi ir vietējie Nimodipīns, Nimotop, Nimodipīns, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Infūziju šķīduma derīguma termiņš ir 2 gadi, apvalkotās tabletes - 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Nimopine
Pašlaik nav nevienas atsauksmes par pacientiem medicīniskajās vietās, kas varētu objektīvi novērtēt zāļu efektivitāti un trūkumus to lietošanā.
Nimopīna cena aptiekās
Nimopine cena var būt:
- apvalkotās tabletes (30 mg): 30 gab. iepakojumā - 600-650 rubļi, 100 gab. iepakojumā - 1500-1660 rubļi;
- infūziju šķīdums (0,2 mg / ml): 1 50 ml pudele komplektā ar savienojošo mēģeni - 600-740 rubļi.
Nimopīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Nimopin 30 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 642 r Pērciet |
|
Nimopine 0,2 mg / ml infūziju šķīdums 50 ml 1 gab. 686 r Pērciet |
|
Nimopin 30 mg apvalkotās tabletes 100 gab. 1679. rubļa Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
