Ondansetron
Ondansetron: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Ondansetron
ATX kods: A04AA01
Aktīvā sastāvdaļa: ondansetrons (ondansetrons)
Ražotājs: OJSC "Novosibkhimfarm" (Krievija), CJSC FarmFirma SOTEX (Krievija), OJSC "Biochemist" (Krievija), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Krievija), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Krievija) utt.
Apraksts un foto atjauninājums: 07.01.2019
Cenas aptiekās: no 122 rubļiem.
Pērciet
Ondansetrons ir pretvemšanas līdzeklis, serotonīna receptoru antagonists.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu formas:
- šķīdums intravenozai (intravenozai) un intramuskulārai (intramuskulārai) ievadīšanai: bezkrāsains vai nedaudz iekrāsots, caurspīdīgs (katrs pa 2 vai 4 ml neitrāla stikla ampulās; kartona kastē pa 3, 5, 10 ampulām vai kartona kastē ar starpsienām 1 ampula, blisteriepakojumos pa 1, 3, 5, 10 ampulām, kartona iepakojumā 1 vai 2 blisteriepakojumi Komplektā ar ampulām bez pārrāvuma gredzena vai pārtraukuma vietas ir ampulas nazis vai skarifikators to atvēršanai);
- apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas; apvalks ir rozā krāsā, kodols ir balts (devai 8 mg); apvalks ir dzeltens, kodols ir balts (devai 4 mg) (10 gab. blisteros, kartona kastē 1 vai 2 iepakojumi).
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: ondansetrona hidrohlorīda dihidrāts (ondansetrona izteiksmē) - 2 mg;
- palīgkomponenti: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām, 1M sālsskābes šķīdums līdz pH 3,0-4,0.
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: ondansetrona hidrohlorīda dihidrāts (ondansetrona izteiksmē) - 4 vai 8 mg;
- palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, laktoze (piena cukurs), magnija stearāts;
- plēves apvalks: titāna dioksīds, hipromeloze, polisorbāts 80, devai 8 mg - azorubīna krāsa (karmozīns), 4 mg devai - hinolīna dzeltenā krāsa.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Ondansetrona aktīvā sastāvdaļa ir selektīvs serotonīna receptoru antagonists (5-HT3), kas novērš un ārstē sliktu dūšu / vemšanu pēcoperācijas periodā, kā arī to izraisa citostatiskā ķīmijterapija un staru terapija.
Citotoksisko zāļu lietošana var paaugstināt serotonīna līmeni, kas, aktivizējot vagālās aferentās šķiedras, kas satur 5-HT 3 receptorus, izraisa gag refleksu. Ondansetrons nomāc refleksīvo vēlēšanos vemt, bloķējot 5-HT3 receptorus neirotransmisijas līmenī gan centrālajā, gan perifērajā nervu sistēmā. Zāles neizraisa kustību koordinācijas traucējumus, tai nav nomierinoša efekta, nesamazinās darbaspējas, nemainās prolaktīna koncentrācija plazmā un tai ir anksiolītiska aktivitāte.
Farmakokinētika
Ondansetrona farmakokinētiskās īpašības pēc intramuskulāras ievadīšanas:
- absorbcija: pēc injekcijas maksimālā koncentrācija plazmā (T Cmax) tiek sasniegta 10 minūšu laikā;
- sadalījums: ondansetrons ar plazmas olbaltumvielām saistās par 70–76%, tā izplatīšanās tilpums (V d) pēc parenterālas ievadīšanas pieaugušiem pacientiem ir ~ 140 litri;
- vielmaiņa: zāles tiek metabolizētas aknās;
- izvadīšana: nemainīts ar urīnu, izdalās ≤ 5% zāļu; pusperiods (T 1/2) ~ 3 stundas, gados vecākiem pacientiem šis rādītājs palielinās līdz 5 stundām, un smagas aknu mazspējas gadījumā - līdz 15-20 stundām. Smaga nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (CC) <15 ml / min var izraisīt pussabrukšanas perioda palielināšanos par 4-5 stundām, taču šim pieaugumam nav klīniskas nozīmes.
Ondansetrona farmakokinētiskās īpašības, lietojot iekšķīgi:
- absorbcija: viela pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā; T Cmax ir ~ 1,5 h; ondansetrona biopieejamība nedaudz palielinās, vienlaicīgi lietojot pārtiku, bet antacīdi neietekmē šo rādītāju;
- sadalījums: ondansetrons ar plazmas olbaltumvielām saistās par 70–76%, Vd ~ 140 l;
- vielmaiņa: zāles iziet presistēmiski (pirmā caur aknām iziet cauri aknām);
- izvadīšana: T 1/2 ir 3 stundas, gados vecākiem pacientiem tas var sasniegt 5 stundas, un ar smagu aknu mazspēju - 15–20 stundas. Tas tiek izvadīts no sistēmiskās cirkulācijas galvenokārt aknu metabolisma dēļ, kas notiek, piedaloties mikrosomu enzīmiem CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Ar urīnu <5% no ievadītās devas tiek izvadīti nemainīti.
Atkārtoti lietojot ondansetronu, tā farmakokinētiskie parametri nemainās.
Īpašas pacientu kategorijas:
- mērena nieru mazspēja (CC = 15-60 ml / min): samazināts sistēmiskais klīrenss un Vd, kā rezultātā T 1/2 palielinās līdz 5,4 stundām, bet tas neietekmē zāļu efektivitāti;
- smaga nieru disfunkcija (pacienti, kuriem tiek veikta hroniska hemodialīze): ondansetrona farmakokinētiskās īpašības praktiski nemainās;
- smagas aknu disfunkcijas: sistēmiskais klīrenss ir ievērojami samazināts, kā rezultātā ondansetrona pussabrukšanas periods tiek pagarināts līdz 15–32 stundām, perorāla biopieejamība sasniedz 100%, jo samazinās presistēmiskā vielmaiņa;
- vecāks vecums: biopieejamība var palielināties līdz 65%, pussabrukšanas periods - līdz 5 stundām;
- bērnu vecums: vērtības noskaidrošanu un V d atkarīgs no vecuma kategoriju bērniem; deva ir jāpielāgo, ņemot vērā bērna ķermeņa svaru (0,1 mg / kg, bet ne vairāk kā 4 mg vienā ievadē), kas kompensē šādas izmaiņas un normalizē sistēmisko ondansetrona iedarbību;
- sieviešu dzimums: ir lielāka absorbcija, lietojot perorāli zāles, kā arī samazinās sistēmiskais klīrenss un V d.
Lietošanas indikācijas
Ondansetronu ieteicams lietot citostatiskas ķīmijterapijas vai staru terapijas izraisītas nelabuma un vemšanas profilaksei un mazināšanai, kā arī pēcoperācijas periodā.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Grūtniecības un zīdīšanas laikā;
- bērni līdz 2 gadu vecumam (šķīduma pagatavošanai), līdz 3 gadiem (tabletēm ar 4 mg devu), līdz 12 gadiem (tabletēm ar 8 mg devu);
- individuāla paaugstināta jutība pret ondansetronu vai citām zāļu sastāvdaļām.
Tabletes 4 mg devā ordinē piesardzīgi iedzimtas laktozes nepanesības, iedzimta laktāzes deficīta vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas gadījumā.
Norādījumi par Ondansetron lietošanu: metode un devas
Ondansetrona standarta dienas deva pieaugušiem pacientiem ir no 8 līdz 24 mg.
Risinājums i / v un i / m ievadīšanai
Ondansetrona šķīdums ir paredzēts parenterālai ievadīšanai (intravenozi vai intramuskulāri).
Ieteicamās dozēšanas shēmas citostatiskajai pretvēža terapijai:
- pieaugušie pacienti (ar mērenu ķīmijterapijas vai staru terapijas emetogenitāti): tieši pirms procedūras 8 mg intravenozi, lēni vai intramuskulāri;
- pieaugušie pacienti (ar augstu ķīmijterapijas vai staru terapijas emetogenitāti): tieši pirms procedūras, 8 mg intravenozi, lēni, pēc procedūras, vēl divas intravenozas 8 mg injekcijas, no kurām katra tiek veikta ar 2-4 stundu intervālu, vai nepārtraukta infūzija 24 mg devā ar ātrumu 1 mg / h 24 stundas vai tieši pirms procedūras - 16–32 mg, atšķaidītas ar 50–100 ml infūzijas šķīduma, 15 minūšu infūzijas veidā;
- bērni vecāki par 2 gadiem: tieši pirms procedūras intravenozi injicē 5 mg / m 2 ķermeņa virsmas.
Lai palielinātu ondansetrona efektivitāti, pirms ķīmijterapijas uzsākšanas ieteicams vienu reizi intravenozi ievadīt glikokortikoīdu (20 mg deksametazona).
Ieteicamās devas, lai novērstu sliktu dūšu un vemšanu pēcoperācijas periodā:
- pieaugušie pacienti: anestēzijas ieviešanas sākumā, kā arī, lai mazinātu nelabumu un vemšanu, kas rodas nākotnē, 4 mg vienu reizi intramuskulāri vai intravenozi lēni;
- bērni vecāki par 2 gadiem: pirms vai pēc anestēzijas ieviešanas, lai novērstu pēcoperācijas sliktu dūšu un vemšanu, kā arī lai novērstu sliktu dūšu un vemšanu, kas rodas nākotnē, 0,1 mg / kg (maksimāli līdz 4 mg) IV lēni.
Nelietojiet vienā un tajā pašā ķermeņa zonā vairāk kā 4 mg ondansetrona intramuskulāri.
Nav pietiekamas pieredzes pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas profilaksē un ārstēšanā bērniem līdz 2 gadu vecumam.
Ondansetrona šķīduma atšķaidīšanai ir atļauts izmantot 0,9% NaCl šķīdumu; Ringera šķīdums; 5% dekstrozes šķīdums; 0,3% KCl šķīdums + 0,9% NaCl šķīdums; 0,3% KCl šķīdums + 5% dekstrozes šķīdums.
Apvalkotās tabletes
Ondansetron tabletes lieto iekšķīgi.
Ieteicamās dozēšanas shēmas citostatiskajai pretvēža terapijai:
- pieaugušie pacienti un bērni, kas vecāki par 12 gadiem (ar vidēju ķīmijterapijas vai staru terapijas emetogenitāti): 1-2 stundas pirms procedūras sākuma katrs pa 8 mg, pēc tam pēc 12 stundām iekšķīgi lietojot vēl 8 mg; nav datu par zāļu lietošanu bērniem līdz 12 gadu vecumam ar staru terapiju;
- bērni 4-11 gadu vecumam (mērenā vemšanas ķīmijterapijas vai staru terapijas): par 1 / 2 h pirms uzsākt procedūru 4 mg; turpmāko 4 mg uz iekšu pēc 8 stundām;
- pieaugušie pacienti (ar augstu ķīmijterapijas vai staru terapijas emetogenitāti): 1-2 stundas pirms procedūras sākuma 24 mg ondansetrona vienlaikus ar 12 mg deksametazona iekšķīgi; nav datu par zāļu lietošanu bērniem.
Lai novērstu vēlu / ilgstošu vemšanu, ir jāturpina lietot tabletes 5 dienas pēc galvenās terapijas beigām 2 reizes dienā: pieaugušajiem - 8 mg, bērniem - 4 mg.
Pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas profilaksei un mazināšanai pieaugušiem pacientiem 1 stundu pirms vispārējās anestēzijas iekšķīgi tiek nozīmēti 16 mg ondansetrona. Šim nolūkam zāles bērniem tiek parakstītas tikai parenterālas ievadīšanas šķīduma veidā.
Blakus efekti
- nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, spontāni kustību traucējumi un krampji;
- gremošanas sistēma: sausa mute, žagas, caureja / aizcietējums; dažreiz - pārejoša asimptomātiska seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanās;
- sirds un asinsvadu sistēma: aritmijas, bradikardija, sāpes krūtīs (dažos gadījumos kopā ar ST segmenta depresiju), asinsspiediena pazemināšanās (asinsspiediens);
- redzes orgāns: īslaicīga redzes asuma samazināšanās;
- laboratorijas un instrumentālo pētījumu dati: hipokaliēmija, tabletēm - hiperkreatininēmija;
- paaugstinātas jutības reakcijas: bronhu spazmas, balsenes spazmas, nātrene, angioneirotiskā tūska, anafilakse;
- citas reakcijas: karstuma sajūta, sejas pietvīkums;
- lokālas reakcijas, lietojot parenterāli: apsārtums, dedzināšana un sāpes injekcijas vietā.
Pārdozēšana
Ondansetrona pārdozēšanas simptomi ir aizcietējums, redzes traucējumi, pazemināts asinsspiediens un vazovagāla epizode ar AV (atrioventrikulārās blokādes) II pakāpi. Visi šie efekti ir pārejoši un pilnīgi atgriezeniski.
Ieteicams veikt simptomātisku un atbalstošu terapiju, nav informācijas par konkrētu antidotu, ipecac lietošana ir neefektīva ondansetrona pretvemšanas efekta dēļ.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret citiem selektīviem 5HT3 receptoru antagonistiem ondansetrona lietošana var izraisīt līdzīgu iedarbību.
Pēc zāļu lietošanas pastāvīgi jāuzrauga pacienti ar zarnu aizsprostojuma pazīmēm, jo ondansetrons var izraisīt aizcietējumus.
Infūzijas šķīdums jāsagatavo tieši pirms lietošanas. Ja nepieciešams, gatavo infūzijas šķīdumu atļauts uzglabāt temperatūrā no 2 līdz 8 ° C ne ilgāk kā 24 stundas.
Normālā apgaismojumā vai dabiskā apgaismojumā atšķaidīts injekcijas šķīdums ir stabils vismaz 24 stundas, tāpēc infūzijas laikā zāles nav jāaizsargā no gaismas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Saskaņā ar psihomotoriskajiem testiem ondansetrons neietekmē spēju kontrolēt sarežģītus mehānismus un tam nav nomierinošas ietekmes uz ķermeni. Bet, izlemjot, vai iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un paaugstināta psihomotorisko funkciju spriedze, ir jāņem vērā nervu sistēmas blakusparādību profils.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Ondansetron ir aizliegts lietot grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Pediatrijas praksē nepietiekamu datu par terapijas efektivitāti un drošību dēļ zāļu lietošana šķīduma veidā ir kontrindicēta - bērnu, kas jaunāki par 2 gadiem, ārstēšanai; tabletes 4 mg devā - bērnu līdz 3 gadu vecumam ārstēšanai; tabletes devā 8 mg - bērnu ārstēšanai līdz 12 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav jāpielāgo zāļu lietošanas režīms vai lietošanas veids.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ar mēreniem un smagiem aknu darbības traucējumiem ondansetrona klīrenss ir ievērojami samazināts un tā pussabrukšanas periods no asins seruma palielinās, tāpēc maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 8 mg.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem zāļu devas korekcija nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
- citohroma P 450 induktori (CYP2D6 un CYP3A izoenzīmi) - karbamazepīns, karizoprodols, barbiturāti, griseofulvīns, glutetimīds, dinitrogēna oksīds, papaverīns, fenitoīns (iespējams, citi hidantoīni), fenilbutazons, rifamampidicīns, tolbutamampicīns; citohroma P 450 inhibitori (CYP2D6 un CYP3A izoenzīmi) - makrolīdu grupas antibiotikas, alopurinols, antidepresanti - monoamīnoksidāzes inhibitori (MAO), cimetidīns, levomicetīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, kas satur estrogēnus, diltiazems, flapronskābe, nātrija valchinol lovastatīns, ketokonazols, omeprazols, metronidazols, propranolols, hinīns, hinidīns, verapamils: jāievēro piesardzība, ja to lieto kopā ar ondansetronu;
- etanols, temazepāms, furosemīds un propofols: nedarbojas ar ondansetronu;
- tramadols: var mazināt tā pretsāpju efektu.
Analogi
Ondansetrona analogi ir: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā bērniem nepieejamā vietā. Uzglabāšanas temperatūra: tabletes - līdz 25 ° С, šķīdums 15–25 ° С.
Derīguma termiņš: tabletes - 2 gadi, šķīdums - 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Ondansetron
Lielākā daļa gan pacientu, gan medicīnas speciālistu atsauksmes par Ondansetron norāda uz zāļu augsto efektivitāti neatkarīgi no zāļu formas. Ārsti atzīmē vemšanas novēršanu 70-80% pacientu, pateicoties tās lietošanai.
Ondansetrona cena aptiekās
Aptuvenā Ondansetron cena, atkarībā no ražotāja, ir: 8 mg tabletes (10 gab. Iepakojumā) - 330 rubļi, 4 ml ampulas (5 gab. Iepakojumā) - 299-352 rubļi.
Ondansetron: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Ondansetron 2 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 2 ml 5 gab. 122 RUB Pērciet |
|
Ondansetron 2 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 2 ml 5 gab. 139 RUB Pērciet |
|
Gada Ondansetrona šķīdums. 0,2% 2ml 5 gab. 177 r Pērciet |
|
Ondansetron 2 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 4 ml 5 gab. 177 r Pērciet |
|
Ondansetron 2 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 4 ml 5 gab. 177 r Pērciet |
|
Ondansetron 2 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 4 ml 5 gab. 179 r Pērciet |
|
Ondansetron 2 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 2 ml 5 gab. 216 r Pērciet |
|
Ondansetrona šķīdums intravenozai un intramuskulārai injekcijai. 0,2% 4ml 5 gab. 364 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
