Orlistats - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, Kapsulu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Orlistats

Orlistats: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Zāļu mijiedarbība
13. 13. Analogi
14. 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
15. 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
16. 16. Atsauksmes
17. 17. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Orlistats

ATX kods: A08AB01

Aktīvā viela: orlistats (orlistats)

Ražotājs: Obolenskas farmācijas uzņēmums, CJSC (Krievija), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Ķīna)

Apraksts un foto atjaunināts: 26.11.2018

Cenas aptiekās: no 582 rubļiem.

Pērciet

Orlistats ir kuņģa-zarnu trakta lipāzes inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo kapsulu veidā: lielums Nr. 1, cieta želatīna forma, korpuss un vāciņš ir zili, kapsulu saturs ir gandrīz baltas vai baltas granulas (7 vai 21 gabali blistera plāksnītēs, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 6, 12 iepakojumi).

1 kapsula satur:

• aktīvā viela: orlistats - 120 mg;
• papildu sastāvdaļas: nātrija karboksimetilciete (nātrija cietes glikolāts), mikrokristāliskā celuloze, povidons, talks, nātrija laurilsulfāts;
• apvalks: titāna dioksīds (E171), želatīns, patentēta zila krāsa.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Orlistats ir specifisks kuņģa-zarnu trakta lipāžu inhibitors. Tās aktīvās vielas mehānisms ir saistīts ar kovalentās saites veidošanos tievās zarnas un kuņģa lūmenā ar aizkuņģa dziedzera un kuņģa lipāžu aktīvo serīna centru. Tā rezultātā enzīms, kas zaudējis aktivitāti, nespēj noārdīt taukus no pārtikas triglicerīdu (TG) veidā. Savukārt nesalauztais TG nevar tikt absorbēts, kas noved pie ķermeņa patērēto kaloriju skaita samazināšanās un veicina pacienta ķermeņa svara samazināšanos.

Zāles iedarbībā 24–48 stundas pēc zāļu lietošanas tauku koncentrācija izkārnījumos palielinās. Samazinot tauku depo, produkts nodrošina ķermeņa svara kontroli.

Lai zāles efektīvi iedarbotos, tās absorbcija sistēmiskajā cirkulācijā nav nepieciešama. Lietojot orlistatu 3 reizes dienā, lietojot 120 mg, tauku absorbcija no pārtikas tiek bloķēta par aptuveni 30%.

Farmakokinētika

Produktam raksturīga zema absorbcija. 8 stundas pēc iekšķīgas lietošanas plazmā nav iespējams noteikt nemainītu orlistatu, jo tā līmenis plazmā nepārsniedz 5 ng / ml. Sistēmiska vielas iedarbība ir minimāla. Pēc perorālas radioaktīvi iezīmēta ¹⁴ C-orlistata lietošanas 360 mg devā maksimālā radioaktivitāte plazmā tika novērota apmēram pēc 8 stundām. Nemainītā orlistata saturs bija tuvu noteikšanas robežai (mazāk nekā 5 ng / ml).

Terapeitisko pētījumu laikā, kas ietvēra pacienta plazmas paraugu kontroli, nemainīts orlistats plazmā tika atklāts neregulāri un zemās koncentrācijās - mazāk nekā 10 ng / ml. Zāļu uzkrāšanās pazīmes netika atrastas, kas apstiprina to minimālo absorbciju. In vitro aktīvā viela vairāk nekā par 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu un lipoproteīniem. Zāles spēj iekļūt eritrocītos minimālā daudzumā.

Vielas biotransformācija notiek galvenokārt kuņģa-zarnu trakta sieniņā (GIT), veidojoties diviem metabolītiem - M1 (hidrolizēts četrbiedru laktona gredzens) un M3 (M1 ar sadalītu N-formilleicīna atlikumu), kas ir farmakoloģiski neaktīvi. Pētījumu laikā par perorālas ¹⁴ C-orlistata lietošanas fona šie 2 metabolīti veidoja aptuveni 42% no kopējās radioaktivitātes plazmā. Tā kā M1 un M3 struktūrā ir atvērts beta-laktona gredzens, tiem ir ļoti vāja inhibējoša aktivitāte pret lipāzēm - attiecīgi mazāk nekā 1000 un 2500 reizes, salīdzinot ar orlistatu.

Sakarā ar ļoti zemo M1 un M3 koncentrāciju plazmā (2–4 stundas pēc orlistata terapeitisko devu lietošanas attiecīgi attiecīgi 26 un 108 ng / ml) un ārkārtīgi vājas aktivitātes dēļ šie metabolīti tiek klasificēti kā farmakoloģiski nenozīmīgi.

Galvenā metabolīta (M1) pusperiods (T _½) ir apmēram 3 stundas, otrais metabolīts (M3) ir 13,5 stundas. Pacientiem ar aptaukošanos M1 metabolīta vielas (C _ss) līdzsvara koncentrācija palielinās proporcionāli orlistata devai. Pēc vienas perorālas devas ¹⁴C-orlistats 360 mg devā personām ar normālu ķermeņa svaru un aptaukošanos, neuzsūcies orlistats galvenokārt izdalījās caur zarnām. Arī neizmainītā pamatviela un tās metabolīti var izdalīties ar žulti. Aptuveni 97% no radioaktīvi iezīmētās zāles devas izdalījās ar izkārnījumiem, tostarp nemainītā veidā - 83%, visu vielu izdalīšanās caur nierēm nepārsniedza 2%. Pilnīgas eliminācijas periods ar izkārnījumiem un urīnu ir 3-5 dienas. Aģenta eliminācijas process pacientiem ar normālu ķermeņa svaru un aptaukošanos ir līdzīgs. Saskaņā ar ierobežotiem datiem absorbētā orlistata T _½ var būt 1-2 stundas.

Lietošanas indikācijas

• aptaukošanās terapija, tostarp svara zaudēšanas un uzturēšanas nodrošināšana kombinācijā ar hipokalorisku diētu;
• samazinot atkārtotas svara pieauguma draudus pēc sākotnējā samazinājuma sasniegšanas.

Zāles ieteicams lietot pacientiem ar aptaukošanos, kuru ķermeņa masas indekss (ĶMI) ir ≥ 30 kg / m², vai pacientiem, kuru ĶMI ir ≥ 28 kg / m², ar aptaukošanos saistītu riska faktoru klātbūtnē, piemēram, arteriālo hipertensiju, dislipidēmiju, cukura diabētu.

ĶMI aprēķins tiek veikts pēc šādas formulas: M (M - ķermeņa masa kg) / P ² (P - augstums m).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• holestāze;
• malabsorbcijas sindroms;
• vecums līdz 18 gadiem;
• grūtniecība un zīdīšana;
• vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu;
• paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (lietojiet līdzekli piesardzīgi):

• nefrolitiāze (kalcija oksalāta akmeņu klātbūtne);
• hiperoksalūrija anamnēzē.

Norādījumi par Orlistata lietošanu: metode un devas

Zāles lieto iekšķīgi 3 reizes dienā, pa 1 kapsulai (120 mg) katras galvenās ēdienreizes laikā vai ne vēlāk kā 1 stundu pēc ēšanas. Ja ēdiens nesatur taukus, varat izlaist Orlistat lietošanu.

Blakus efekti

• Kuņģa-zarnu trakts: ļoti bieži - diskomforts / sāpes vēderā, meteorisms, vaļīgi izkārnījumi, steidzama vēlme izkārnīties, gāze ar nelielu izdalījumu, steatoreja, taukaina izdalīšanās no taisnās zarnas, biežāka zarnu kustība (šīs nevēlamās blakusparādības novēro terapijas sākuma stadijā, pirmajā 3 mēneši ir viegli un pārejoši; šo reakciju biežums palielinās, palielinoties tauku koncentrācijai pārtikā, saistībā ar kuru nepieciešama diēta, it īpaši attiecībā uz patērēto tauku daudzumu); bieži - smaganu / zobu bojājumi, vēdera uzpūšanās, mīksti izkārnījumi, fekāliju nesaturēšana, diskomforts / sāpes taisnās zarnās;
• aknas un žultsceļi: ārkārtīgi reti - paaugstināta transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, hepatīts;
• imūnsistēma: reti - izsitumi, nieze, nātrene, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, anafilakse;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: ļoti bieži - augšējo elpceļu infekcijas; bieži - apakšējo elpceļu infekcijas;
• nieres un urīnceļi: bieži - urīnceļu infekcijas slimības;
• nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes;
• citi: ļoti bieži - gripa; bieži - trauksme, dismenoreja, vājums.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti.

Lietojot vienu Orlistat devu 800 mg devā vai lietojot to 3 reizes dienā devā līdz 400 mg 15 dienas, nozīmīgas blakusparādības personām ar normālu ķermeņa svaru un aptaukošanos netika novērotas.

Ja konstatēta smaga orlistata pārdozēšana, ieteicams 24 stundu medicīniska uzraudzība. Saskaņā ar pētījumu datiem sistēmiskās reakcijas aģenta lipāzi inhibējošo darbību dēļ ir ātri atgriezeniskas.

Speciālas instrukcijas

Terapijas laikā ir jāievēro sabalansēts, mazkaloriju uzturs, kas satur ne vairāk kā 30% kaloriju tauku formā, kā arī bagātināts ar dārzeņiem un augļiem.

Pirms Orlistat lietošanas ir jāizslēdz organiska aptaukošanās cēloņa, piemēram, hipotireozes, iespējamība.

Ar augstu tauku līmeni pārtikā (vairāk nekā 30% no ikdienas kaloriju satura) palielinās kuņģa un zarnu trakta negatīvo reakciju attīstības draudi. Dienas olbaltumvielu, ogļhidrātu un tauku daudzums vienmērīgi jāsadala starp trim galvenajām ēdienreizēm.

Ņemot vērā faktu, ka zāles samazina dažu taukos šķīstošo vitamīnu uzsūkšanos, ārstēšanas periodā jāizmanto preparāti, kas satur šos vitamīnus, lai nodrošinātu pietiekamu pēdējo uzņemšanu organismā.

Arī pacientiem ar aptaukošanos beta-karotīna un D vitamīna koncentrācija var būt mazāka nekā tiem, kuriem nav liekā svara. Multivitamīnu preparātus ieteicams lietot 2 stundas pirms vai 2 stundas pēc Orlistat lietošanas (piemēram, pirms gulētiešanas). Pacientiem, kuri pirmajā un otrajā terapijas gadā nesaņēma vitamīnu piedevas, tika konstatēta vitamīnu koncentrācijas samazināšanās plazmā.

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar orlistatu, pastāvīgi un ilgstoši lietojot varfarīnu, jāuzrauga asins koagulācijas parametri, jo šī kombinācija var samazināt K vitamīna uzsūkšanos.

Dažiem pacientiem uzņemšanas periodā ir iespējams palielināt oksalātu saturu urīnā.

Ja Jums ir nervozā anoreksija vai nervozā bulīmija, palielinās Orlistata ļaunprātīgas izmantošanas risks.

Zāļu lietošana devās, kas pārsniedz 120 mg 3 reizes dienā, nerada papildu terapeitisko efektu.

Ja pēc pirmajām 12 ārstēšanas nedēļām ķermeņa masas samazināšanās ir mazāka par 5% no sākotnējās, ir jākonsultējas ar ārstu par turpmākas zāļu lietošanas vēlamību.

Orlistata terapiju nedrīkst turpināt ilgāk par 2 gadiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Zāles neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar citām sarežģītām un potenciāli bīstamām mašīnām.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā Orlistat lietošana ir kontrindicēta, jo nav ticamu klīnisko datu, kas apstiprinātu tā lietošanas drošību grūtniecēm.

Nav zināms, vai zāles izdalās mātes pienā, tādēļ zāļu lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Bērnības lietošana

Saskaņā ar instrukcijām Orlistats nav paredzēts lietošanai bērnu praksē.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nefrolitiāzes klātbūtnē zāles ieteicams lietot piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

• fenitoīns, amitriptilīns, digoksīns, sibutramīns, fluoksetīns, losartāns, pravastatīns, atorvastatīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, glibenklamīds, furosemīds, nifedipīns, etanols, atenolols, kaptoprils - nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar orvastatīnu;
• etanols, fenitoīns (300 mg devā), digoksīns (lieto vienā devā) - šo vielu farmakokinētika nemainās; nav novērota etanola ietekme uz orlistata sistēmisko iedarbību un farmakodinamiku (tauku izdalīšanās ar izkārnījumiem);
• nifedipīns (ilgstošās darbības tablešu veidā) - zāļu biopieejamība nemainās;
• ciklosporīns - tā līmenis plazmā samazinās, jums nevajadzētu lietot šīs zāles vienlaicīgi; ja nepieciešams, kombinētu ciklosporīna lietošanu ieteicams lietot 2 stundas pirms vai pēc orlistata lietošanas (nepieciešama pastāvīga ciklosporīna līmeņa plazmā kontrole);
• akarboze - nav datu par farmakokinētisko mijiedarbību, vienlaicīga lietošana nav ieteicama;
• amiodarons - ar šo kombināciju samazinās amiodarona saturs plazmā; kombinēta uzņemšana ar orlistatu ir iespējama tikai pēc ārsta norādījuma;
• netiešie antikoagulanti (ieskaitot varfarīnu) - ir iespējama protrombīna līmeņa pazemināšanās un starptautiskās normalizētās attiecības (INR) rādītāja vērtības izmaiņas, kā rezultātā nepieciešama INR kontrole;
• beta-karotīns - tā absorbcija tiek samazināta par 30%;
• pravastatīns - šīs vielas koncentrācija plazmā palielinās (par 30%) un biopieejamība, kas palielina lipīdu līmeni pazeminošo efektu;
• E vitamīns (tokoferola acetāta veidā) - tā absorbcija samazinās par aptuveni 60%;
• perorālie pretdiabēta līdzekļi (sulfonilurīnvielas atvasinājumi / metformīna atvasinājumi), insulīns - var būt nepieciešams samazināt šo zāļu devu sakarā ar iespējamo vielmaiņas uzlabošanos pacientiem ar cukura diabētu;
• perorālie kontracepcijas līdzekļi - ir iespējama to biopieejamības samazināšanās (orlistata netiešās iedarbības dēļ), uz akūtas caurejas fona ieteicams lietot papildu kontracepcijas veidus.

Analogi

Orlistata analogi ir: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas un mitruma, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Orlistatu

Pacienti, kuri lieto narkotikas, galvenokārt atstāj pozitīvas atsauksmes par Orlistat. Daudzi cilvēki atzīmē, ka pēc terapijas kursa viņiem izdevās ievērojami zaudēt svaru, kamēr īpašas zāļu blakusparādību izpausmes nebija. Zāles, pēc atsauksmēm, darbojas lēni, bet vienmērīgi, ļaujot zaudēt 10 kg svara apmēram sešu mēnešu laikā. Pacienti arī iesaka ārstēšanas periodā obligāti izlabot ēšanas paradumus un izvēlēties pareizu programmu, lai apkarotu aptaukošanos pieredzējuša speciālista uzraudzībā.

Tomēr ir arī pārskati un neapmierināti pacienti, kas norāda uz nepietiekamu zāļu iedarbību vai pilnīgu pozitīvu terapijas rezultātu trūkumu. Ir arī diezgan daudz sūdzību par orlistata nevēlamu seku attīstību, parasti diskomforta sajūtu vēderā, meteorisms, vaļīgu nekontrolētu izkārnījumu un pārmērīga vājuma formā. Tiek atzīmēts, ka izteiktu blakusparādību rašanās dažos gadījumos bija zāļu atsaukšanas iemesls.

Orlistata cena aptiekās

Nav ticamas informācijas par Orlistata cenu, jo pašlaik zāles nav pieejamas aptiekās.

Orlistats: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Orlistata kapsulas 60mg 42 gab. 582 r Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!