Vienskaitlis
Singulair: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Singulair
ATX kods: R03DC03
Aktīvā sastāvdaļa: Montelukasts (Montelukasts)
Ražotājs: Merck Sharp un Dome B. V. (Nīderlande)
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 699 rubļiem.
Pērciet
Vienskaitlis ir leikotriēna receptoru bloķētājs, anti-bronhu spazmas pretiekaisuma līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Singularia zāļu formas:
- košļājamās tabletes: abpusēji izliektas, sārtas, ar SINGULAIR gravējumu vienā pusē, no otras: ovālām tabletēm - MSD 711, apaļām tabletēm - MSD 275 (7 gab. blisterī, kartona kastē 1, 2 vai 4 blisteri);
- apvalkotās tabletes: kvadrātveida ar noapaļotām malām, gaiši krēmkrāsas, ar SINGULAIR gravējumu vienā pusē, otrā - MSD 117 (7 gab. blisterī, kartona kastē 1, 2 vai 4 blisteri).
1 košļājamā tablete satur:
- aktīvā viela: montelukasta nātrijs - 4,16 mg vai 5,2 mg, kas atbilst 4 mg vai 5 mg brīvās skābes;
- palīgkomponenti: ķiršu aromāts, mannīts, hipoproloze (hidroksipropilceluloze), kroskarmelozes nātrijs, mikrokristāliskā celuloze, sarkanais dzelzs oksīds, magnija stearāts, aspartāms.
1 apvalkotā tablete satur:
- aktīvā viela: montelukasta nātrijs - 10,4 mg, kas atbilst 10 mg brīvās skābes;
- palīgvielas: laktozes monohidrāts, hidroksipropilceluloze (hipoproloze), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, kroskarmelozes nātrijs;
- apvalka sastāvs: hipromeloze (metilhidroksipropilceluloze), hipoproloze, dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E171), karnaubas vasks.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Cisteinilleikotriēni (LTC 4, LTD 4, LTE 4) ir spēcīgi iekaisuma mediatori, eikozanoīdi, kurus var izdalīt dažādas šūnas (tostarp eozinofīli un tukšās šūnas). Šie nozīmīgie pro-astmatiskie mediatori spēj saistīties ar cisteinila leikotriēna receptoriem. CysLT 1 receptori (I tipa cisteinilleikotriēna receptori) atrodas cilvēka elpošanas traktā (ieskaitot makrofāgus un bronhu gludās muskulatūras šūnas) un citās proinflammatoriskajās šūnās (ieskaitot eozinofilus un dažas mieloīdu cilmes šūnas).
Cisteinilleikotriēni korelē ar alerģiskā rinīta un bronhiālās astmas patofizioloģiju. Alerģiskā rinīta simptomu attīstības cēlonis ir cisteinilleikotriēnu izdalīšanās no deguna gļotādas iekaisuma iekaisuma šūnām agrīnā un vēlīnā alerģiskas reakcijas fāzē, kas attīstās, pakļaujoties alergēnam. Intranazālais tests ar cisteinilleikotriēniem parādīja deguna elpceļu pretestības un deguna obstrukcijas simptomu palielināšanos. Astmas gadījumā attīstās šādi leikotriēna mediēti efekti: eozinofilu skaita palielināšanās, asinsvadu caurlaidības palielināšanās, gļotu sekrēcijas palielināšanās, bronhu spazmas.
Iekšķīgi lietojot, montelukasts ir ļoti aktīvs un ievērojami uzlabo bronhiālās astmas iekaisumu. Saskaņā ar farmakoloģisko un bioķīmisko analīzi viela selektīvi un ar lielu afinitāti saistās ar CysLT 1 receptoriem, bet nesadarbojas ar citiem farmakoloģiski nozīmīgiem receptoriem elpošanas traktā (holīnerģiskie, prostaglandīna vai β-adrenerģiskie receptori). Sakarā ar spēju saistīties ar CysLT 1 receptoriem, montelukasts inhibē cisteinilleikotriēnu LTC 4, LTD 4 un LTE 4 fizioloģisko iedarbību un neizraisa stimulējošu iedarbību uz šiem receptoriem.
Montelukasts spēj inhibēt CysLT receptorus elpceļos, par ko liecina tā spēja bloķēt bronhu spazmas attīstību, reaģējot uz LTD 4 inhalācijām pacientiem ar bronhiālo astmu. Lai apturētu LTD 4 izraisīto bronhu spazmu, pietiek ar 5 mg devu.
Perorāla montelukasta lietošana izraisa bronhodilatāciju 2 stundu laikā un var papildināt β 2 -adrenomimetiku izraisītu bronhodilatāciju.
Lietojot vairāk nekā 10 mg 1 reizi dienā, montelukasta efektivitāte nepalielinās.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas montelukasts ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Vidējā perorālā biopieejamība ir 64%. Pieaugušiem pacientiem, kuri lieto tukšā dūšā 10 mg montelukasta, maksimālā vielas koncentrācija asins plazmā tiek novērota pēc 3 stundām. Zāļu lietošana kopā ar ēdienu neietekmē biopieejamību un maksimālo koncentrāciju.
Montelukasts vairāk nekā 99% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpums līdzsvara koncentrācijas stāvoklī ir no 8 līdz 11 litriem.
Pētījumi, kas veikti ar žurkām ar radioaktīvi iezīmētu montelukastu, atklāja minimālu vielas iekļūšanu caur asins-smadzeņu barjeru. Turklāt 24 stundas pēc ievadīšanas marķētā medikamenta koncentrācija visos pārējos audos bija minimāla.
Montelukasts tiek plaši metabolizēts. Pētot terapeitiskās devas bērniem un pieaugušajiem, montelukasta metabolītu koncentrācija līdzsvara stāvoklī plazmā netiek noteikta.
In vitro pētījumi, izmantojot cilvēka aknu mikrosomas, parādīja, ka montelukasta metabolismā ir iesaistīti citohroma P 450 izoenzīmi (2C8, 2C9 un 3A4). Pētījumi arī parādīja, ka šī viela terapeitiskā koncentrācijā asins plazmā neinhibē citohroma P 450 izoenzīmus (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 un 2D6).
Veseliem pieaugušajiem montelukasta plazmas klīrenss ir vidēji 45 ml / min. Montelukasts un tā metabolīti gandrīz pilnībā izdalās ar žulti, ko apstiprina pētījumi: iekšķīgi lietojot radioaktīvi iezīmētu montelukastu, 86% no saņemtās devas izdalās 5 dienu laikā ar izkārnījumiem un mazāk nekā 0,2% ar urīnu.
Montelukasta pusperiods jauniem veseliem pieaugušajiem ir 2,7–5,5 stundas. Lietojot iekšķīgi, lietojot vairāk nekā 50 mg, šīs vielas farmakokinētika saglabājas gandrīz lineāra. Lietojot no rīta un vakarā, farmakokinētiskie parametri nemainās. Lietojot vairāk nekā 10 mg 1 reizi dienā, plazmā ir mērena aktīvās vielas kumulācija (aptuveni 14%).
Montelukasta farmakokinētika vīriešiem un sievietēm ir līdzīga. Klīniski nozīmīgas farmakokinētiskās ietekmes atšķirības dažādu rasu pārstāvjiem netika konstatētas.
Lietojot vienu perorālu montelukasta devu 10 mg, biopieejamība un farmakokinētiskais profils jauniem un gados vecākiem pacientiem ir līdzīgs, tomēr gados vecākiem cilvēkiem vielas plazmas pusperiods ir nedaudz ilgāks.
Pacientiem ar aknu cirozes un vieglas līdz vidēji smagas pakāpes aknu mazspējas klīniskām izpausmēm montelukasta vielmaiņa palēninās. Lietojot vienreizēju 10 mg vielas devu, laukums zem farmakokinētikas līknes AUC palielinās par aptuveni 41%. Salīdzinot ar veseliem cilvēkiem, šādiem pacientiem montelukasta eliminācijas laiks nedaudz palielinās (vidējais eliminācijas pusperiods ir 7,4 stundas). Nav datu par montelukasta farmakokinētiku cilvēkiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (vairāk nekā 9 punkti pēc Child-Pugh skalas).
Tā kā montelukasts un tā metabolīti neizdalās ar urīnu, nav datu par vielas farmakokinētiku pacientiem ar nieru mazspēju.
Lietošanas indikācijas
4 mg košļājamās tabletes
- bronhiālā astma - profilakse un ilgstoša ārstēšana, lai kontrolētu slimības dienas un nakts simptomus bērniem no divu gadu vecuma un vecākiem;
- alerģisks rinīts - simptomu mazināšana bērniem no divu gadu vecuma.
5 mg košļājamās tabletes un apvalkotās tabletes
- bronhiālā astma - profilakse un ilgstoša ārstēšana pieaugušajiem un bērniem no 6 gadu vecuma (košļājamām tabletēm 5 mg) vai no 15 gadu vecuma (apvalkotām tabletēm), lai novērstu slimības simptomus dienā un naktī, novērstu bronhu spazmu fiziskās slodzes laikā, ieskaitot pacientu ārstēšanu ar bronhu astma ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi;
- sezonālā un daudzgadīgā alerģiskā rinīta nakts un dienas simptomu mazināšana pacientiem vecākiem par 6 gadiem (košļājamām tabletēm 5 mg) vai no 15 gadu vecuma (apvalkotām tabletēm).
Kontrindikācijas
- vecums līdz 2 gadiem;
- paaugstināta jutība pret atsevišķiem komponentiem.
Papildus košļājamām tabletēm:
- fenilketonūrija;
- vecums līdz 6 gadiem (košļājamām tabletēm 5 mg).
Papildus apvalkotām tabletēm:
- vecums līdz 15 gadiem;
- glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība.
Singular lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzamā terapijas ietekme uz māti atsver iespējamos draudus auglim vai bērnam.
Norādījumi par Singular lietošanu: metode un devas
Tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, 1 reizi dienā.
Bronhiālās astmas ārstēšanā zāles lieto vakarā, alerģisks rinīts - jebkurā pacientam ērtā dienas laikā. Bronhiālās astmas gadījumā ar vienlaicīgu alerģisku rinītu pacients lieto devu vakarā 1 reizi dienā.
Ieteicamā Singular dienas deva:
- pacienti, kas vecāki par 15 gadiem: 1 apvalkotā tablete - 10 mg;
- bērni vecumā no 6 līdz 14 gadiem: 1 košļājamā tablete - 5 mg;
- bērni no 2 līdz 5 gadu vecumam: 1 košļājamā tablete - 4 mg.
Zāles terapeitiskais efekts attīstās pirmās dienas laikā.
Pacientam jāturpina lietot tabletes ne tikai ar bronhiālās astmas saasināšanos, bet arī bronhiālās astmas simptomu kontroles sasniegšanas periodā.
Ar nieru mazspēju, vieglu un mērenu aknu disfunkciju gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Blakus efekti
Zāļu lietošanas pēcreģistrācijas periodā reģistrētās nevēlamās blakusparādības:
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirdsklauves;
- infekcijas un parazitārās patoloģijas: augšējo elpceļu infekcijas;
- no asins koagulācijas sistēmas puses: tieksme uz pastiprinātu asiņošanu;
- no psihes: trauksme, uzbudinājums (ieskaitot naidīgumu, agresīvu izturēšanos), uzmanības traucējumi, dezorientācija, patoloģiski sapņi, bezmiegs, halucinācijas, psihomotorās aktivitātes (ieskaitot trauksmi, aizkaitināmību, trīci), atmiņas traucējumi, somnambulisms, depresija, domas par pašnāvību un uzvedība;
- no imūnsistēmas: paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot anafilaksi; ļoti reti - eozinofīlā aknu infiltrācija;
- no gremošanas sistēmas: dispepsija, slikta dūša, vemšana, caureja, pankreatīts;
- no nervu sistēmas: miegainība, reibonis, parestēzija vai hipestēzija; ļoti reti - krampji;
- no elpošanas sistēmas: plaušu eozinofilija, deguna asiņošana;
- no aknām un žults ceļiem: alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartāta aminotransferāzes (ASAT) aktivitātes palielināšanās asinīs; ļoti reti - hepatīts (ieskaitot aknu šūnu, holestātisku vai jauktu aknu bojājumu);
- alerģiskas reakcijas: nātrene, angioneirotiskā tūska;
- no balsta un kustību aparāta: mialģija, muskuļu krampji, artralģija;
- no ādas un zemādas audiem: nieze, izsitumi, tieksme uz hematomas, multiformā eritēma, nodosum eritēma;
- no urīnceļu sistēmas: bērniem - enurēze;
- vispārējas reakcijas: tūska, astēnija (vājums) vai paaugstināts nogurums, pireksija.
Vairumam pacientu vienskaitlis ir labi panesams, blakusparādības parasti ir vieglas un nav jāpārtrauc terapija.
Pārdozēšana
Klīniskajos pētījumos ar ilgstošu (22 nedēļu) ārstēšanu pacientiem ar bronhiālo astmu ar dienas devu līdz 200 mg un īsu (apmēram 1 nedēļu) Singular lietošanu ar dienas devu līdz 900 mg pārdozēšanas simptomi netika identificēti.
Pēcreģistrācijas periodā un klīnisko pētījumu laikā ar bērniem un pieaugušajiem, lietojot vismaz 1000 mg Singular dienā, ziņots par akūtas pārdozēšanas gadījumiem. Laboratoriskie un klīniskie dati norāda uz zāļu drošuma profilu salīdzināmību bērniem, pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem. Visbiežāk novērotās blakusparādības (uzbudinājums, miegainība, sāpes vēderā, slāpes, vemšana, galvassāpes) atbilst zāļu drošuma raksturam.
Nav īpašas informācijas par Singular pārdozēšanas ārstēšanu. Akūtas pārdozēšanas gadījumā ieteicama simptomātiska ārstēšana. Nav datu par montelukasta hemodialīzes vai peritoneālās dialīzes efektivitāti.
Speciālas instrukcijas
Ar apstiprinātu alerģiju pret acetilsalicilskābi un citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) to lietošana vienlaikus ar montelukastu ir kontrindicēta, jo nav iespējams pilnībā novērst NPL izraisītu bronhokonstrikciju.
Vienskaitlis nav ieteicams akūtu bronhiālās astmas lēkmju ārstēšanai. Lai apturētu bronhiālās astmas lēkmes, pacientam vienmēr jāņem līdzi ārkārtas zāles - īslaicīgas iedarbības inhalējami beta2-agonisti. Astmas saasināšanās laikā nevajadzētu pārtraukt zāļu lietošanu.
Izrakstot zāles, nav iespējams pēkšņi atcelt inhalācijas vai perorālos glikokortikosteroīdus (GCS), atļauts pakāpeniski samazināt vienlaikus lietoto GCS devu ārsta uzraudzībā. Straujš sistēmisko kortikosteroīdu devas samazinājums var izraisīt izsitumus, plaušu simptomu pasliktināšanos, eozinofilijas attīstību, sirds komplikācijas un / vai neiropātiju, sistēmisku eozinofīlu vaskulītu.
Tā kā uz Singular lietošanas fona pastāv neiropsihiatrisku traucējumu risks, pacients jābrīdina par to attīstības iespēju un nepieciešamību nekavējoties sazināties ar ārstējošo ārstu, ja parādās nevēlami simptomi.
Pieaugušiem pacientiem ieteicams būt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un mehānismus, jo pastāv tādas blakusparādības kā reibonis un miegainība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Klīniskie pētījumi par Singular ietekmi uz grūtniecību nav veikti. Saskaņā ar pēcreģistrācijas datiem tika reģistrēti iedzimtu ekstremitāšu defektu attīstības gadījumi jaundzimušajiem, kuru mātes zāles lietoja grūtniecības laikā. Arī lielākā daļa šo sieviešu bronhiālās astmas ārstēšanai lietoja citas zāles, tāpēc cēloņsakarība starp iedzimtu ekstremitāšu defektu attīstību un Singular lietošanu nav pierādīta.
Nav datu par zāļu izdalīšanos mātes pienā.
Singular lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai gadījumos, kad iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim / bērnam.
Bērnības lietošana
Saskaņā ar instrukcijām, Singular lieto, lai ārstētu bērnus šādās vecuma kategorijās:
- košļājamās tabletes 4 mg - no 2 gadiem;
- košļājamās tabletes 5 mg - no 6 gadu vecuma;
- apvalkotās tabletes - no 15 gadiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Singular deva nav jāpielāgo.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ārstējot cilvēkus ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, Singular devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ārstējot gados vecākus pacientus, Singular devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Singulair ir paredzēts vienlaicīgai lietošanai ar zālēm, kas paredzētas bronhiālās astmas profilaksei un ilgstošai ārstēšanai un / vai alerģiska rinīta ārstēšanai.
Ieteicamajai montelukasta terapeitiskajai devai nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz teofilīna, prednizolona, prednizona, terfenadīna, varfarīna, digoksīna, perorālo kontracepcijas līdzekļu (noretindrona vai etinilestradiola) farmakokinētiku.
Montelukasta AUC vērtības samazināšanās par aptuveni 40%, vienlaikus lietojot fenobarbitālu, devas shēmas koriģēšana nav nepieciešama.
Zāles var ievadīt kombinācijā ar paklitakselu, rosiglitazonu, repaglinīdu un citām zālēm, kuras metabolizē, piedaloties CYP2C8 izoenzīmam.
CYP2C8 un CYP2C9 izoenzīmu gemfibrozila inhibitors palielina montelukasta sistēmisko iedarbību 4,4 reizes. Tomēr šo efektu neuzskata par klīniski nozīmīgu, un tam nav nepieciešama montelukasta devas pielāgošana.
Klīniskie pētījumi parādīja, ka montelukasts, būdams izoenzīmu CYP2C8, CYP3A4 un CYP2C9 substrāts, neizraisa terapeitiski nozīmīgu mijiedarbību ar citiem CYP2C8 inhibitoriem, ieskaitot trimetoprimu, itrakonazolu.
Ja monoterapija ar bronhodilatatoriem, kas nenodrošina pietiekamu bronhiālās astmas kontroli, Singular lietošana ir pamatots papildinājums terapijai. Pēc kombinētās ārstēšanas terapeitiskā efekta sasniegšanas bronhodilatatoru devu var pakāpeniski samazināt.
Analogi
Vienskaitļa analogi ir: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš: košļājamās tabletes - 2 gadi, apvalkotās tabletes - 3 gadi.
Atsauksmes par Singular
Atsauksmes par Singular liecina par tā efektivitāti dažāda vecuma bērnu ārstēšanā. Starp zāļu priekšrocībām bieži tiek minēts ātrums, drošība veselībai un zema blakusparādību iespējamība. Ziņotās blakusparādības ir ārkārtīgi reti.
Pēc ārstu domām, Singular, kas ir nehormonālas zāles, dažos gadījumos var kļūt par pilnvērtīgu inhalējamo kortikosteroīdu aizstājēju.
Singular cena aptiekās
Aptuvenā Singulair cena ir: 14 košļājamās tabletes 4 mg - 1059 rubļi, 14 košļājamās tabletes 5 mg - 1060 rubļi, 14 apvalkotās tabletes, 10 mg - 1079 rubļi.
Vienskaitlis: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Vienreizējas 5 mg košļājamās tabletes 14 gab. 699 RUB Pērciet |
|
Vienreizējas 4 mg košļājamās tabletes 14 gab. 784 r Pērciet |
|
Singulair 10 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 964 RUB Pērciet |
|
Atsevišķas tabletes pp 10mg 14 gab. 1018 RUB Pērciet |
|
Košļājamās tabletes. 4mg 14 gab. 1044 RUB Pērciet |
|
Košļājamās tabletes. 5mg 14 gab. 1049 RUB Pērciet |
|
Vienreizējas 4 mg košļājamās tabletes 28 gab. 1109 RUB Pērciet |
|
Vienreizējas 5 mg košļājamās tabletes 28 gab. 1135 RUB Pērciet |
|
Košļājamas vienas tabletes. 5mg 28 gab. 1345 RUB Pērciet |
|
Košļājamas vienas tabletes. 4mg 28 gab. 1348 RUB Pērciet |
|
Atsevišķas tabletes p.p. 10mg 28 gab. 1404 RUB Pērciet |
|
Singulair 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 1404 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
