Tenofovirs
Tenofovirs: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tenofovir
ATX kods: J05AF07
Aktīvā sastāvdaļa: tenofovirs (tenofovirs)
Ražotājs: AS "Pharmasintez" (Krievija), Hetero Labs Limited (Indija), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Krievija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 23.11.2018
Cenas aptiekās: no 248 rubļiem.
Pērciet
Tenofovirs ir pretvīrusu zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Tenofovirs ir pieejams apvalkotu tablešu formā: deva 300 mg - trīsstūrveida ar noapaļotiem galiem, abpusēji izliekta, iegravēta katrā pusē: vienā pusē - H, otrā - "123", gaiši zila; deva 150 mg (apaļa) un deva 300 mg (ovāla) - abpusēji izliekta, no brūnas līdz gaiši brūnai, kodols ir balts ar dzeltenu nokrāsu vai balts (deva 150 mg un 300 mg: 10 gab. blisteros, kartona kastē 3, 6 vai 10 iepakojumi; 30, 60, 100, 500 vai 1000 gab. polimēru kārbās, kartona kastē 1 kārba; deva 300 mg: 30, 60, 100, 500 vai 1000 gab. polimērā pudeles kartona kastē 1 pudele; 500 vai 1000 gab. katra silikona maisiņos, alumīnija folijas maisiņā 5, 10, 25, 30 vai 50 silikona maisiņos, plastmasas bungas 1 maisiņā).
1 brūna vai gaiši brūna apvalkota tablete satur:
- aktīvā viela: tenofovira dizoproksila fumarāts - 150 mg vai 300 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, nātrija karboksimetilciete (primogels), kroskarmelozes nātrijs, aerosils A-300 (koloidālais silīcija dioksīds), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
- apvalka sastāvs: hipromeloze (hidroksipropilmetilceluloze), makrogols 6000 (polietilēnglikols 6000), titāna dioksīds, dzelzs krāsviela dzeltenais oksīds, dzelzs krāsa sarkanais oksīds, talks.
Viena gaiši zila apvalkotā tablete satur:
- aktīvā viela: tenofovira dizoproksila fumarāts - 300 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, iepriekš želatinizēta ciete, kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze;
- apvalka sastāvs: triacetīns (triacetīns), hipromeloze, pildviela - laktozes monohidrāts (laktozes monohidrāts), krāsviela - Opadray II gaiši zila.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tenofovirs ir pretvīrusu zāles ar specifisku aktivitāti pret B hepatīta vīrusu un cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) 1. un 2. tipu. Pēc iekšķīgas lietošanas tenofovira dizoproksila fumarāts tiek pārvērsts par tenofovīru, kas ir adenozīna monofosfāta nukleozīdu monofosfāta (nukleotīda) analogs, kam seko biotransformācija par aktīvo metabolītu tenofovira difosfātu, reversās transkriptāzes nukleotīdu inhibitoru.
Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar tenofovira difosfāta spēju konkurētspējīgi inhibēt HIV-1 reverso transkriptāzi, izraisot DNS virknes (dezoksiribonukleīnskābes) sintēzes pārtraukšanu.
Būdams vājš DNS polimerāžu inhibitors, koncentrācijā 300 μmol / L, tenofovirs in vitro neietekmē mitohondriju DNS sintēzi un pienskābes veidošanos.
Tenofovīra pretvīrusu aktivitāte efektīvajā koncentrācijas diapazonā 0,04–8,5 µmol tika novērtēta pret klīniskajiem un laboratoriskajiem HIV-1 celmiem uz primārajiem monocītiem un makrofāgiem, limfoblastoīdo šūnu līnijām un perifēro asiņu limfocītiem. Tā pretvīrusu iedarbība efektīvā 0,5–2,2 µmol koncentrācijā ir pierādīta pret HIV-1 A, B, C, D, E, F, G, O apakštipiem. Pie efektīvas koncentrācijas 1,6–5,5 µmol tenofoviram ir inhibējoša iedarbība uz dažiem HIV-2 celmiem.
Ir novēroti additīvi efekti vai sinerģisms, ja tos kombinē ar HIV proteāzes inhibitoriem, nukleozīdu un nenukleozīdu HIV-1 reversās transkriptāzes inhibitoriem.
Izturība pret tenofovira dizoproksila fumarātu rodas iepriekšējas pretretrovīrusu terapijas klātbūtnē K65R mutāciju rezultātā.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tenofovira dizoproksila fumarāts ātri uzsūcas tenofovīrā. Lietojot tabletes tukšā dūšā, tā maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta pēc 1 stundas, lietojot ēdienreizes laikā - pēc 2 stundām, un pēc vienas devas ir 0,213–0,375 mg / ml.
Tenofovira biopieejamība, lietojot pirms ēšanas, ir aptuveni 25%, ja zāles lieto kopā ar ēdienu, tā palielinās.
In vitro tenofovīrs saistās ar plazmas olbaltumvielām līdz 0,7%, ar seruma olbaltumvielām - 7,2%.
Tenofovirs nav cilvēka citohroma P450 izoenzīmu substrāts; in vitro neietekmē vielmaiņas procesus, kas saistīti ar citohroma P450 izoenzīmiem, ieskaitot CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Bija neliels, bet statistiski nozīmīgs CYP1A1 un CYP1A2 substrātu metabolisma samazinājums.
Caur nierēm glomerulārās filtrācijas un aktīvās tubulārās sekrēcijas rezultātā tenofovīra devas galvenā daļa tiek izvadīta.
Deva (diapazonā no 75 līdz 600 mg), lietošanas biežums vai pacienta dzimums neietekmē tenofovira farmakokinētiku.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Tenofovir tiek izmantots kā daļa no kombinētas pretretrovīrusu terapijas HIV-1 infekcijas gadījumā.
Kontrindikācijas
- nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāku par 30 ml / min, ieskaitot nepieciešamību veikt hemodialīzi;
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- kombinācija ar didanozīnu, adefoviru, tenofovīru saturošiem līdzekļiem;
- zīdīšana;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Tenofovirs jānosaka piesardzīgi nieru mazspējas gadījumā ar CC 30-50 ml / min, grūtniecības laikā, pacientiem vecākiem par 65 gadiem.
Norādījumi par tenofovira lietošanu: metode un devas
Tabletes lieto iekšķīgi pirms ēšanas vai ēšanas laikā.
Ieteicamā deva: 300 mg vienu reizi dienā. Ārsts individuāli nosaka terapijas ilgumu, parasti antiretrovīrusu terapija tiek norādīta visā dzīves laikā.
Vieglas nieru disfunkcijas (CC 50–80 ml / min) gadījumā parastās devas korekcija nav nepieciešama; ārstēšana jāpapildina ar pastāvīgu kreatinīna klīrensa un seruma fosfātu līmeņa laboratorisko parametru kontroli.
Nieru darbības traucējumu gadījumā ar CC 30–49 ml / min pacientiem parasti tiek noteikts lietot zāles 300 mg devā katru otro dienu.
Aknu darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.
Blakus efekti
- no nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, depresija;
- no kuņģa-zarnu trakta: sāpes vēderā, caureja, meteorisms, vemšana, slikta dūša, vēdera uzpūšanās, pankreatīts, paaugstināta amilāzes aktivitāte;
- no aknu un žultsceļu sistēmas puses: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte (visbiežāk - alanīna aminotransferāzes, aspartāta aminotransferāzes, gamma-glutamiltranspeptidāzes), hepatīts, aknu tauku deģenerācija;
- no imūnsistēmas: alerģiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska;
- no elpošanas sistēmas: elpas trūkums;
- no metabolisma puses: hipokaliēmija, pienskābes acidoze, hipofosfatēmija;
- no urīnceļu sistēmas: traucēta nieru darbība, tai skaitā akūta nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, Fanconi sindroms, akūts nefrīts, proksimālā nieru tubulopātija, akūta nieru tubulopātija, nefrogēns diabēta insipidus, proteīnūrija, poliūrija, paaugstināts kreatinīna līmenis;
- no balsta un kustību aparāta: muskuļu vājums, rabdomiolīze, miopātija, osteomalācija (kaulu sāpes, kaulu lūzumi);
- dermatoloģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas;
- citi: paaugstināts nogurums, astēnija.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi nav noteikti, zāļu lietošana dienas devā 600 mg 28 dienas neradīja smagas blakusparādības.
Toksicitātes pazīmju gadījumā ieteicams izmantot standarta uzturošo terapiju, ja nepieciešams, tiek nozīmēta hemodialīze. Peritoneālās dialīzes efektivitāte nav noteikta.
Speciālas instrukcijas
Izrakstot Tenofovir, ārstam jāinformē pacienti par nepieciešamību izmantot barjeras kontracepcijas metodes, jo tablešu lietošana neliedz HIV infekcijas pārnešanu seksuālajam partnerim.
Jāņem vērā zāļu spēja izraisīt dažādas pakāpes mitohondriju bojājumus. Starp tipiskākajām mitohondriju disfunkcijas izpausmēm ir neitropēnija, anēmija, hiperlaktatēmija, pienskābes acidoze, paaugstināta lipāzes aktivitāte plazmā, smaga hepatomegālija ar tauku deģenerāciju.
Pastāv liels pienskābes acidozes attīstības risks, īpaši sievietēm ar lieko svaru, kā arī hepatomegālijas, tauku aknu slimības, hepatīta gadījumā un aknu bojājumu riska faktoru klātbūtne. Tādēļ, ja parādās nevēlamas parādības vispārēja savārguma, apetītes zuduma, sāpju vēderā, sliktas dūšas, vemšanas, elpošanas un kustību funkciju traucējumu, muskuļu vājuma formā, jums jākonsultējas ar ārstu. Smagas hepatotoksicitātes gadījumā vai ja pienskābes līmenis serumā pārsniedz 5 mmol / l, zāļu lietošana uz laiku jāpārtrauc.
Progresējošas HIV infekcijas vai ilgstošas antiretrovīrusu terapijas dēļ ir iespējama osteonekroze. Osteonekrozes attīstības riska faktori ir alkohola lietošana, akūta imūnsupresija, glikokortikosteroīdu uzņemšana un paaugstināts pacienta ķermeņa svara indekss. Ja ārstēšanas periodā parādās kustību grūtības, letarģija, stīvums vai sāpes locītavās, pacientiem ieteicams lūgt ārsta padomu.
Ārstēšana jāpapildina ar regulāru QC un seruma fosfora līmeņa kontroli; pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nepieciešama rūpīgāka uzraudzība.
Nav ieteicams lietot zāles kombinācijā vai pēc nesenas nefrotoksisko zāļu lietošanas.
Izrakstot zāles HIV infekcijas ārstēšanai, ir jāveic pētījums, lai noteiktu, vai pacientam ir B vai C hepatīts. Ar HIV inficētiem pacientiem ar B vai C hepatītu ir lielāks zāļu hepatotoksiskās iedarbības risks, tāpēc viņiem ir paaugstināts negatīvās ietekmes uz aknām risks, iespējams, letāls iznākums. Viņu ārstēšanai jānotiek stingrā klīniskā un laboratorijas uzraudzībā. Pēc tenofovira lietošanas pārtraukšanas HIV inficētiem pacientiem ar B hepatītu ir iespējama smaga hepatīta saasināšanās. Tādēļ smagu aknu slimību (cirozes) gadījumā nav ieteicams pārtraukt ārstēšanu, jo hepatīta saasināšanās, kas rodas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, var izraisīt aknu funkcijas dekompensāciju.
Ja ir traucēta aknu darbība, rūpīgi jāuzrauga tenofovira lietošana kombinētā pretretrovīrusu terapijā. Ja parādās simptomi, kas norāda uz aknu funkcionālā stāvokļa pasliktināšanos, ārstēšana jāatceļ.
Veicot trīskāršu nukleozīdu terapiju, kas ietver tenofovira lietošanu kombinācijā ar abakaviru un lamivudīnu, virusoloģiskās atbildes reakcijas ātrums var samazināties un rezistence var veidoties agrīnā terapijas stadijā, ja šos līdzekļus lieto vienu reizi dienā. Šajā gadījumā ieteicams mainīt ārstēšanas shēmu.
Trīskāršas terapijas režīms, kurā tiek izmantoti divi nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori kombinācijā ar nemukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem vai HIV-1 proteāzes inhibitoriem, tiek uzskatīts par efektīvāku.
Ar HIV infekciju kombinētās pretretrovīrusu terapijas fona apstākļos ir iespējama imūnās atjaunošanās sindroma attīstība. Jebkura iekaisuma rakstura simptomu parādīšanās prasa speciālista, kuram ir pieredze HIV infekcijas ārstēšanā, pacienta stāvokļa novērtējumu un atbilstošas simptomātiskas terapijas iecelšanu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā blakusparādību raksturojumu, visā ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus, vai arī jāatsakās no darba veidiem, kuriem nepieciešams liels psihomotorisko reakciju ātrums un pastiprināta uzmanības koncentrēšanās.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tenofovira lietošana grūtniecības laikā ir pieļaujama ar nosacījumu, ka paredzamais terapeitiskais efekts mātei atsver iespējamo risku auglim.
Zīdīšanas laikā ir aizliegts lietot zāles. Ja nepieciešams parakstīt zāles, lai novērstu HIV pēcdzemdību pārnešanas risku, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Bērnu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšana ir kontrindicēta, jo trūkst datu par Tenofovira efektivitāti un drošību.
Ar nieru darbības traucējumiem
Tenofovira iecelšana ir kontrindicēta nieru mazspējas gadījumā, ja CC ir mazāks par 30 ml / min.
Jāievēro piesardzība nieru mazspējas gadījumā ar CC 30-50 ml / min.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, tabletes jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- didanozīns: tā sistēmiskā iedarbība palielinās par 40-60%, kas palielina nevēlamu blakusparādību, tostarp pankreatīta, pienskābes acidozes, tai skaitā letālas, attīstības risku, tāpēc kopīga lietošana ar tenofovīru nav ieteicama;
- darunavīrs: izraisa tenofovira koncentrācijas palielināšanos plazmā par 20-25%; standarta devu lietošana kombinētā terapijā ir stingrā uzraudzībā indicēta tenofovira nefrotoksicitātes noteikšanai;
- atazanavīrs: mainās tā farmakokinētika, tāpēc atazanavira kombinācija ar 300 mg devu ar tenofovīru ir iespējama tikai kombinācijā ar 100 mg ritonavīra;
- perorālie kontracepcijas līdzekļi, abakavirs, efavirenzs, lamivudīns, indinavīrs, emtricitabīns, ritonavīrs, lopinavīrs, nelfinavīrs, sakvinavīrs, ribavirīns: neizraisa klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbību;
- ganciklovirs, valganciklovirs un cidofovirs: ir aktīvi tenofovira konkurenti nieru kanāliņu sekrēcijai, izraisot tenofovira koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un palielinot tā blakusparādību rašanās risku;
- aminoglikozīdi, amfotericīns B: palielina nefrotoksicitātes risku, var paaugstināties kreatinīna līmenis serumā, tāpēc ieteicams izvairīties no tenofovira kombinācijas ar šīm zālēm; ja tas ir klīniski nepieciešams, kombinācijai ar aminoglikozīdiem vai amfotericīnu B ir nepieciešama rūpīga nieru darbības uzraudzība;
- takrolīms: izraisa paaugstinātu nefrotoksicitātes risku.
Analogi
Tenofovira analogi ir: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tenofovir
Pacienti, kuri trīs mēnešus lietoja tabletes Tenofovira pārskatos, šajā periodā nav vīrusu slodzes. Zāles pārtraukšana trīskāršo vīrusu slodzi, kas prasa terapijas atsākšanu. Pēc pacientu domām, zāļu terapeitiskās efektivitātes novērtēšanu var veikt pēc pusotra gada regulāras tablešu lietošanas.
Aprakstītas tādas negatīvas zāļu blakusparādības kā slikta dūša, apetītes zudums, galvassāpes.
Tenofovira cena aptiekās
Tenofovira apvalkoto tablešu (300 mg) cena, 30 gab. iepakojumā var būt no 3559 līdz 8027 lpp.
Tenofovirs: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tenofovir 300 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 248 r Pērciet |
|
Tenofovir 300 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 407 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
