Tizanidīns - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Tizanidīns

Tizanidīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Tizanidīns

ATX kods: M03BX02

Aktīvā sastāvdaļa: Tizanidīns (Tizanidīns)

Ražotājs: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Ungārija), Berezovska farmācijas rūpnīca (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 22.10.2018

Cenas aptiekās: no 119 rubļiem.

Pērciet

Tizanidīns ir zāles ar centrālo muskuļu relaksācijas efektu, ko lieto sāpīgu muskuļu spazmu gadījumā.

Izlaiduma forma un sastāvs

Tizanidīna zāļu forma ir tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, gandrīz baltas ar dzeltenīgu nokrāsu vai baltas (10 gabali blisteru iepakojumu kartona kastē 3 vai 6 iepakojumos; katrs 15 gabals blisterī, kartona kastē 2 vai 4). iepakojums; 20 gab. blisteru iepakojumos, kartona saišķī 3 iepakojumi; 30 gab. blisteru iepakojumos, kartona saišķī 1 vai 2 iepakojumos; 30, 60 vai 100 gab. kārbās, kartona saišķī 1 kārba).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: tizanidīns - 2 vai 4 mg (tizanidīna hidrohlorīds - 2,288 vai 4,576 mg);
• palīgkomponenti (2/4 mg): magnija stearāts - 1,1 / 2,2 mg; mikrokristāliskā celuloze - 50,512 / 101,024 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 1,1 / 2,2 mg; bezūdens laktoze - 55/110 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Tizanidīns ir viens no centrālās darbības muskuļu relaksantiem.

Aktīvās vielas galvenās sekas:

• muguras smadzeņu presinaptisko alfa-2-adrenerģisko receptoru stimulēšana;
• neirotransmitera aminoskābju, kas stimulē N-metil-D-aspartāta (NMDA receptori) receptorus, atbrīvošanās nomākšana, kas ir muguras smadzeņu ierosmes polisinaptiskās pārnešanas inhibīcijas cēlonis. Tā kā šis mehānisms ir atbildīgs par lieko muskuļu tonusu, tad, kad tas tiek nomākts, tonuss samazinās;
• muskuļu stingrības samazināšanās pasīvo kustību laikā, kuras dēļ samazinās izturība pret pasīvām kustībām un palielinās aktīvo kustību apjoms;
• skeleta muskuļu patvaļīgā rakstura kontrakciju spēka palielināšanās;
• klonisku krampju un spazmu samazināšana.

Farmakokinētika

Absorbcija: viela gandrīz pilnībā un ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā - 12,3 un 15,6 ng / ml pēc vienas un vairākām zāļu devām attiecīgi 4 mg devā tiek sasniegta pēc aptuveni 1 stundas. Vidējā biopieejamība ir aptuveni 34% (saistīta ar izteiktu metabolismu).

Izplatība: saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 30%; izplatīšanās tilpuma vidējā vērtība ir 2,6 l / kg. Farmakokinētika devu diapazonā no 4 līdz 20 mg ir lineāra. Iekšķīgi lietojot, tizanidīns var droši prognozēt tā plazmas koncentrācijas vērtības asinīs.

Metabolisms: notiek ātri, aptuveni 95% - aknās, kam seko neaktīvu metabolītu veidošanās. Būtībā tizanidīnu metabolizē citohroma P450 sistēmas izoenzīms 1A2.

Izdalīšanās: vielas pussabrukšanas periods no asinsritēm svārstās no 2 līdz 4 stundām. Izvadās kā metabolīti galvenokārt caur nierēm (aptuveni 70% no devas); nemainīta viela - apmēram 4,5%.

Vidējā zāļu maksimālā koncentrācija plazmā nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss ≤ 25 ml / min) palielinās 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, galīgais pusperiods ir 14 stundas, kas nozīmē ievērojamu vielas sistēmiskās biopieejamības palielināšanos.

Aknu disfunkcija var izraisīt sistemātisku tizanidīna iedarbību.

Lietošanas indikācijas

• sāpīgas muskuļu spazmas;
• skeleta muskuļu spastiskums, kas saistīts ar slimībām un muguras smadzeņu bojājumiem, multiplo sklerozi.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• aknu disfunkcija smagā gaitā;
• kombinēta lietošana ar alfa-2-adrenerģiskajiem agonistiem, fluvoksamīnu, ciprofloksacīnu un citiem spēcīgiem CYP1A2 izoenzīma inhibitoriem;
• galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• bērni līdz 18 gadu vecumam;
• individuāla neiecietība pret sastāvdaļām, kas veido šo narkotiku.

Relatīvais (slimības / apstākļi, kuru klātbūtnē Tizanidine ir parakstīts piesardzīgi, dažos gadījumos - sirds funkcionālā stāvokļa laboratorisko indikatoru kontrolē un EKG rādītāju uzraudzībā):

• arteriālā hipotensija;
• vidēji smaga aknu disfunkcija;
• iedzimts QT intervāla pagarinājums;
• bradikardija;
• nieru mazspēja;
• kombinēta lietošana ar norfloksacīnu, tiklopidīnu, beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem, etanolu, perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, antihipertensīviem, antiaritmiskiem un sedatīviem līdzekļiem, digoksīnu, cimetidīnu, rofekoksibu;
• vecums no 65 gadiem.

Tizanidīna lietošanas instrukcija: metode un devas

Tizanidīnu lieto iekšķīgi.

Ārsts izvēlas devu individuāli, jo zālēm ir šaurs terapeitiskais indekss un augsta plazmas koncentrācijas variācija asinīs.

Minimālais blakusparādību attīstības risks tiek novērots, lietojot zāles 3 reizes dienā, 2 mg. Sāpīga muskuļu spazmas gadījumā vienu devu var palielināt līdz 4 mg. Smagos gadījumos ārsts var izrakstīt papildus 2 vai 4 mg pirms gulētiešanas.

Ar skeleta muskuļu spastiskumu, kas saistīts ar neiroloģiskām slimībām, devu režīms tiek noteikts individuāli.

Maksimālā dienas deva terapijas sākumā ir 6 mg, dalot pa 3 devām. Nākotnē ar 3–7 dienu intervālu tas var palielināties par 2–4 mg.

Optimālais terapeitiskais efekts parasti tiek sasniegts ar dienas devu 12-24 mg 3-4 dalītās devās, ievērojot vienādus laika intervālus. Maksimālā deva ir 36 mg dienā.

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, ieteicams sākt lietot Tizanidine ar minimālo devu. Nākotnē devu režīms tiek noteikts, ņemot vērā optimālo efektivitātes un tolerances attiecību.

Ieteicamā sākotnējā deva kreatinīna klīrensam ≤ 25 ml / min ir 2 mg vienu reizi dienā. Devas palielināšana jāveic lēni, pakāpeniski, ņemot vērā efektivitāti un panesamību. Ja ir nepieciešams izteiktāks efekts, ieteicams vispirms palielināt vienu devu, pēc tam lietošanas biežumu.

Tizanidīna atcelšana jāveic pakāpeniski, kas samazinās asinsspiediena un tahikardijas palielināšanās iespējamību. Tas jo īpaši attiecas uz zāļu ilgstošu lietošanu vai terapiju lielās devās.

Blakus efekti

Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti, ņemot vērā ziņojumus par atsevišķiem gadījumiem):

• gremošanas sistēma: ļoti bieži - kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kserostomija; bieži - slikta dūša;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - pazemina asinsspiedienu (dažos gadījumos tas ir izteikts, līdz samaņas zudumam un sabrukumam); reti - bradikardija;
• nervu sistēma: ļoti bieži - reibonis, miegainība;
• muskuļu un skeleta sistēma: ļoti bieži - muskuļu vājums;
• zemādas audi / āda: alerģiskas reakcijas (īpaši izsitumi);
• psihe: bieži - halucinācijas, bezmiegs, miega traucējumi;
• laboratorijas parametri: bieži - paaugstināta aknu mikrosomālo enzīmu aktivitāte;
• vispārēji traucējumi: ļoti bieži - paaugstināts nogurums, abstinences sindroms.

Pēc asas Tizanidīna lietošanas pārtraukšanas pēc ilgstošas lietošanas vai lielās devās, kā arī pēc kombinētas lietošanas ar zālēm ar antihipertensīvu iedarbību tika novērota tahikardijas attīstība un asinsspiediena paaugstināšanās. Dažos gadījumos tas izraisīja akūtus smadzeņu aprites traucējumus. Saistībā ar iepriekš minēto terapijas atcelšana jāveic pakāpeniski.

Ir ziņojumi par šādiem pārkāpumiem (cēloņsakarība nav noteikta, šo blakusparādību rašanās biežumu nevar noteikt):

• nervu sistēma: vertigo;
• psihe: trauksmes traucējumi, halucinācijas, apjukums;
• žultsceļi, aknas: aknu mazspēja, akūts hepatīts;
• redzes orgāns: neskaidra redze;
• vispārēji traucējumi: astēnija, abstinences sindroms.

Pārdozēšana

Galvenie simptomi: vemšana, slikta dūša, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, QTc intervāla pagarināšanās, miegainība, reibonis, trauksme, mioze, koma, elpošanas mazspēja.

Terapija: lai tizanidīnu izvadītu no organisma, ieteicams veikt kuņģa skalošanu, liela šķidruma daudzuma uzņemšanu, atkārtotu aktīvās ogles ievadīšanu. Arī vielas paātrinātu izdalīšanos veicina piespiedu diurēze. Nākotnē tiek veikta simptomātiska terapija.

Atveseļošanās visos pārdozēšanas gadījumos, ieskaitot 400 mg Tizanidīna lietošanu, noritēja bez notikumiem.

Speciālas instrukcijas

Lietojot Tizanidine, var attīstīties hipotensija. Ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos ir iespējams sabrukums un samaņas zudums.

Ārstēšanas laikā jums jāatturas no alkohola lietošanas.

Ir informācija par aknu darbības pārkāpumu attīstības gadījumiem, tomēr, lietojot zāles dienas devā 12 mg, tas notiek reti. Saistībā ar iepriekš minēto pacientiem, kuri pirmajos 4 terapijas mēnešos lieto Tizanidine Deva 12 mg dienā, ieteicams reizi mēnesī kontrolēt funkcionālos aknu funkcijas testus. Turklāt, ja parādās klīniskas pazīmes, kas liecina par aknu disfunkciju, tai skaitā neizskaidrojamu nelabumu, anoreksiju un nogurumu, jāpārrauga aknu darbība. Ar stabilu alanīna aminotransferāzes un aspartāta aminotransferāzes līmeņa paaugstināšanos serumā 3 reizes, salīdzinot ar normas augšējo robežu, zāles tiek atceltas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ņemot vērā nevēlamo reakciju profilu, terapijas laikā ieteicams atteikties no transportlīdzekļa vadīšanas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar instrukcijām Tizanidīns ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (nav klīnisku datu, kas apstiprinātu zāļu drošību / efektivitāti šajā pacientu grupā).

Bērnības lietošana

Tizanidīns nav parakstīts bērniem līdz 18 gadu vecumam, kas ir saistīts ar efektivitātes / drošības pierādījumu trūkumu.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspējas gadījumā ar kreatinīna klīrensu ≤ 25 ml / min terapija jāveic piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Tizanidīns nav parakstīts, ar mērenu - zāles jālieto piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, Tizanidīns tiek nozīmēts piesardzīgi; terapijas sākumā ir norādītas minimālās devas. Nākotnē devu režīms tiek noteikts, ņemot vērā optimālo efektivitātes un tolerances attiecību.

Zāļu mijiedarbība

Tizanidīna kombinētas lietošanas iezīmes ar izoenzīma CYP1A2 induktoriem / inhibitoriem:

• inhibitori: tizanidīna koncentrācijas palielināšanās plazmā asinīs, kas var izraisīt pārdozēšanas simptomu parādīšanos, ieskaitot QTc intervāla pagarināšanos; lietošana ar fluvoksamīnu un ciprofloksacīnu ir kontrindicēta, jo tas var izraisīt ilgstošu asinsspiediena pazemināšanos, ko papildina reibonis, miegainība, psihomotorisko reakciju ātruma samazināšanās (dažos gadījumos līdz samaņas zudumam un sabrukumam); nav ieteicama kombinācija ar citiem CYP1A2 izoenzīma inhibitoriem, ieskaitot antiaritmiskus līdzekļus, cimetidīnu, dažus fluorhinolonus, rofekoksibu, perorālos kontracepcijas līdzekļus un tiklopidīnu;
• induktori: tizanidīna līmeņa pazemināšanās plazmā, kas var izraisīt zāļu efektivitātes samazināšanos.

Kombinācijas, kuru izrakstīšanai nepieciešama piesardzība:

• zāles, kas pagarina QT intervālu, ieskaitot amitriptilīnu, cisaprīdu, azitromicīnu;
• rifampicīns: ir iespējams ievērojami samazināt tizanidīna koncentrāciju plazmā asinīs. Gadījumos, kad nepieciešama kombinēta lietošana, ieteicams palielināt Tizanidīna devu;
• citi alfa-2-adrenerģiskie agonisti (ieskaitot klonidīnu): šī kombinācija potenciāli var palielināt hipotensīvo efektu (no kombinācijas ieteicams izvairīties);
• zāles ar antihipertensīvu iedarbību, ieskaitot diurētiskos līdzekļus: ir iespējama izteikta asinsspiediena pazemināšanās (dažos gadījumos līdz samaņas zudumam un sabrukumam) un bradikardija. Pēc kombinētās terapijas pēkšņas tizanidīna lietošanas pārtraukšanas tika novērota tahikardijas rašanās un asinsspiediena paaugstināšanās, kas dažos gadījumos var izraisīt akūtus smadzeņu asinsrites traucējumus;
• zāles ar sedatīvu un hipnotisku iedarbību (benzodiazepīns, baklofēns) un dažas citas zāles, piemēram, antihistamīna līdzekļi: tizanidīna sedatīvais efekts var pastiprināties;
• etanols: palielinās nevēlamo reakciju rašanās iespējamība;
• smēķēšana: smēķējošiem vīriešiem tizanidīna sistēmiskā biopieejamība ir ievērojami samazināta; ilgstošas terapijas gadījumā var būt nepieciešamas lielākas zāļu devas.

Analogi

Tizanidīna analogi ir Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Tizanidīnu

Saskaņā ar atsauksmēm Tizanidīns ir efektīvs medikaments, tomēr bieži novēro ievērojamas blakusparādības. Tie ietver miegainību, nespēku, smagu reiboni un vēlmi vemt, kas var izraisīt zāļu atcelšanu.

Tizanidīna cena aptiekās

Aptuvenā Tizanidīna cena (30 tabletes vienā iepakojumā) ir 110–160 rubļi.

Tizanidīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Tizanidīna 2 mg tabletes 30 gab. RUB 119 Pērciet

Tizanidīna 2 mg tabletes 30 gab. 129 RUB Pērciet

Tizanidīna 4 mg tabletes 30 gab. 130 RUB Pērciet

Tizanidīna 2mg tabletes 30 gab. 133 rbļ. Pērciet

Tizanidīna tabletes 4mg 30 gab. 152 RUB Pērciet

Tizanidīna 4 mg tabletes 30 gab. RUB 185 Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!