Timodepresīns
Timodepresīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: timodepresīns
ATX kods: L04AA
Aktīvā sastāvdaļa: nātrija gamma-D-glutamil-D-triptofāns (timodepresīns) [Gamma-D-glutamil-D-triptofāna nātrijs (timodepresīns)]
Ražotājs: CJSC MBNPK Cytomed (Krievija); FSUE "Maskavas endokrīnās rūpnīcas" (Krievija)
Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 02.11.2020
Timodepresīns ir imūnsupresīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Timodepresīna dozēšanas formas:
- dozēts deguna aerosols (0,25 mg / deva; 0,5 mg / deva): dzidrs, bezkrāsains šķidrums ar iespējamu raksturīgu smaku (3, 5 vai 10 ml stikla flakonā, noslēgts ar vāciņu / vāku un aprīkots ar sūkņa-dozatora ar plastmasas korpusu; kartona kastē 1 pudele);
- deguna pilieni: dzidrs, bezkrāsains šķidrums ar iespējamu specifisku smaku (5 ml stikla flakonā, aizzīmogots ar korķi un velmēts vāciņā; kartona kastē 1 flakons ar pilinātāja vāciņu vai pipetes aizbāzni);
- šķīdums intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums ar iespējamu raksturīgu smaku (1 ml stikla ampulās, 5 ampulas blisterī, kartona kastē 1-2 kontūru iepakojumi ar ampulu skarifikatoru vai nazi vai bez tiem - ja ampulām ir gredzens vai lūzuma punkts).
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Timodepressin lietošanu.
1 litrs aerosola satur:
- aktīvā viela: gamma-D-glutamil-D-triptofāna dinātrija sāls (timodepresīns) - 2,5 vai 5 g;
- papildu sastāvdaļas: nātrija hlorīds, 1 M nātrija hidroksīds, benzalkonija hlorīds, ūdens injekcijām.
1 litrs deguna pilienu vai šķīdums intramuskulārai ievadīšanai satur:
- aktīvā viela: gamma-D-glutamil-D-triptofāna nātrijs (timodepresīns) - 1 g;
- papildu sastāvdaļas: nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds 1 M, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Timodepresīns ir sintētisks peptīds, kas sastāv no D-aminoskābēm (triptofāna un glutamīnskābes), kas saistītas ar γ-peptīdu saiti. Demonstrē imūnsupresīvu efektu, nomāc šūnu un humorālās imunitātes reakciju gaitu.
Aktīvā viela, kas atrodas timodepresīna sastāvā perifērajās asinīs, atgriezeniski samazina kopējo limfocītu skaitu, kā rezultātā proporcionāli samazinās gan palīgu, gan nomācošo līdzekļu līmenis. Nomāc koloniju veidošanos un hematopoētisko cilmes šūnu iekļūšanu S fāzē. Samazina aktivācijas marķieru skaitu uz limfocītiem, bloķē T šūnu vairošanos.
Timodepresīns nomāc audzēja nekrozes faktora alfa (TNF-α) spontānu veidošanos, izraisa interleikīna 7 (IL-7) ražošanas pieaugumu un neietekmē interleikīna 1 (IL-1) ražošanu. Aktīvā viela vājina akūtu transplantāta pret saimnieku reakciju (GVHD) un samazina hronisku GVHD par 90%, ja zāles tiek ievadītas donoram un saņēmējam, nodrošina ātrāku un kooperatīvāku izeju veselīgu cilmes šūnu proliferācijas fāzē un leikopoēzes atjaunošanu.
Timodepresīns nav toksisks, efektīvs mazās devās un tam ir plašs terapeitisko devu diapazons.
Farmakokinētika
Lietojot parenterāli, vidēji 90% aktīvās vielas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā. Maksimālā koncentrācija (C max) asinīs tiek reģistrēta 5 minūtes pēc ievadīšanas. Timodepresīna uzsūkšanās šajā gadījumā notiek injekcijas vietā.
Lietojot intranazāli, zāļu biopieejamība ir arī vismaz 90%, absorbcija notiek caur deguna gļotādu.
70% zāļu biotransformācija tiek veikta aknās. Orgānos un audos C max tiek novērots 15 minūtes pēc ievadīšanas. Aknu un kaulu smadzenēs zāļu C max vērtība asinīs pārsniedz attiecīgi 3,45 un 9,5 reizes. Plazmā aktīvās vielas līmenis ir 1,5 reizes lielāks, kas norāda uz tās lielāko uzkrāšanos plazmā, nevis asins šūnās.
Pēc parenterālas un intranazālas ievadīšanas zāles izdalās caur nierēm (55–59%) un caur zarnām (13–19%). Pusperiods (T 1/2) ir aptuveni 14 stundas. Aģents tiek pilnībā izvadīts 24 stundu laikā un neuzkrājas organismā.
Lietošanas indikācijas
Timodepresīnu lieto pieaugušajiem un bērniem no divu gadu vecuma kā monoterapijas zāles un kā daļu no šādu autoimūno slimību kompleksa ārstēšanas un profilakses:
- saistaudu autoimūnas patoloģijas, ieskaitot reimatoīdo artrītu; sekundārais reimatoīdais sindroms uz audzēju, ieskaitot limfātisko, fona;
- hroniskas atkārtotas dermatozes: atopiskais dermatīts, psoriāze, ekzēma, pemfigus; simptomātiska ādas T-šūnu limfomu (TCLK) ārstēšana;
- hematoloģiskas slimības: idiopātiska trombocitopēniskā purpura (ITP), autoimūna hemolītiskā anēmija, divu un trīs augšanas citopēnijas, ieskaitot sekundāras, hroniskas limfoleikozes (CLL) un limfocītu limfomu fona apstākļos.
Arī timodepresīna lietošana ir norādīta šādos gadījumos:
- citostatiskā ķīmijterapija un staru terapija - lai aizsargātu un saglabātu cilmes šūnas un paātrinātu izeju no granulocitopēnijas;
- kaulu smadzenes, orgānu un audu transplantācija - lai novērstu transplantāta atgrūšanu.
Kontrindikācijas
- nekontrolēta arteriāla hipertensija;
- infekcijas (vīrusu, parazītu, baktēriju, sēnīšu) bojājumi akūtā fāzē;
- bērnu vecums līdz diviem gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret Timodepressin sastāva sastāvdaļām.
Timodepresīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Timodepresīnu deguna pilienu veidā un deguna dozētu aerosolu veidā (0,25 / 0,5 mg vienā devā) ievada intranazāli, šķīdumu intramuskulārai ievadīšanai ievada intramuskulāri.
Intranazāls timodepresīns tiek nozīmēts galvenokārt kā uzturošā terapija un recidīvu novēršanai, kā arī bērnu ārstēšanai.
Ieteicamais Timodepressin dozēšanas režīms atkarībā no indikācijām:
- atopiskais dermatīts: 1–2 ml šķīduma intramuskulāri 7–14 dienas, pēc divu dienu pārtraukuma ir iespējams pagarināt ārstēšanas kursu; aerosols tiek noteikts katrā deguna ejā 1-2 devām 7-14 dienas, pēc divu dienu pārtraukuma ir iespējams otrais kurss; bērni tiek injicēti katrā deguna ejā, 1-2 ml Timodepressin deguna pilienu 7 dienas un pēc tam atkārtojiet līdzīgu kursu ar 2 dienu intervālu; terapijas ilgums ir atkarīgs no slimības klīniskajām morfoloģiskajām īpašībām;
- psoriāze: i / m dienā, 1-2 ml, kurss - 7-10 dienas, ņemot vērā klīnisko situāciju, atkārtoti kursi ir atļauti līdz 5 reizēm ar 2 dienu intervālu; katru dienu intranazāli katrā deguna ejā pa 1-2 aerosola devām 7-10 dienas vai 1-2 ml Timodepressin pilienu 10-14 dienas, pēc 2 dienu intervāla ir iespējama ārstēšanas pagarināšana; ar vispārinātu psoriātisko eritrodermiju - intramuskulāri 2 ml dienā 14 dienas, pēc tam intranazāli vienā un tajā pašā kursā kombinācijā ar glikokortikosteroīdiem (GCS) vidējās devās (prednizolons 40-60 mg);
- ekzēma: intramuskulāri 1–2 ml dienā 10 dienas, pēc tam līdzīgu kursu veic pēc 2–5 dienu pārtraukuma; Intranazāli Timodepressin spray tiek injicēts 1-2 devās vai 1-2 ml pilienos katrā deguna ejā 10 dienas, pēc tam 10 dienu kursu atkārto ar 2-5 dienu intervālu;
- pemfigus (lieto dažāda veida slimībām kombinācijā ar kortikosteroīdiem): i / m dienā, 1 ml 14 dienas kombinētā ārstēšanā ar prednizolonu dienas devā 60-80 mg, 7-10 dienas pēc terapijas sākuma prednizolona dienas devu samazina par ⅓ ar turpmāku pakāpenisku samazinājumu - ik pēc 4-5 dienām pa 5 mg, ja nepieciešams, prednizolonu lieto uzturošā dienas devā 5 mg;
- TCLK: intramuskulāri 2 ml dienā, trīs kursos pa 7 dienām ar 5 dienu starplaiku, vienlaikus lietojot vidējas GCS devas (prednizolons, 30-40 mg);
- reimatoīdais artrīts: 1–3 ml šķīduma intramuskulāri vai izsmidzina intranazāli katrā deguna ejā pa 1-2 devām 7–14 dienas, pēc tam 2 reizes ik pēc 7 dienām ar tādu pašu devu, terapijas kurss ir 16 nedēļas; intranazāli Timodepresīns tiek nozīmēts galvenokārt recidīvu novēršanai un kā uzturoša terapija; pilienus izraksta 1-2 ml 5-10 dienas, pēc tam 2 reizes 7 dienu laikā vienā un tajā pašā devā.
Lietot pēc citostatiskās terapijas
Lai mazinātu citostatiskās terapijas mielotoksisko iedarbību, timodepresīnu ieteicams ievadīt intramuskulāri, 1-2 ml šķīduma katru dienu 5-7 dienas. Injekcijas sākas 24–48 stundas pirms pirmā citostatiskās ķīmijterapijas kursa (pirmās un otrās injekcijas), trešo ievadīšanu veic 12 stundas pirms polihemoterapijas sākuma. Ņemot vērā ķīmijterapijas kursa ilgumu, šķīdumu turpina lietot katru dienu 1 reizi dienā 1-2 ml devā. Galvenais efektivitātes rādītājs ir granulocītu un leikocītu skaits, kas reģistrēts 3 dienas pirms nākamā citostatiskās terapijas kursa sākuma.
Lai vājinātu mielotoksisko efektu, Timodepressin var ievadīt arī intranazāli 1-2 ml deguna pilienu vai 1-2 aerosola devas katrā deguna ejā 5-7 dienas vai frakcionēti 2-3 reizes dienā, 0,5 ml pilienus vai 1 aerosola deva katrā deguna ejā, sākot 24–48 stundas pirms pirmā ķīmijterapijas kursa. Tad vienu reizi dienā aerosolu ievada katru dienu 2–5 dienas atkarībā no ķīmijterapijas kursa.
Timodepresīns ir paredzēts lietošanai pirms polihemoterapijas kursiem, kas ilgst ne vairāk kā 14 dienas un vismaz ar 14 dienu intervālu. Ilgstošu, nepārtrauktu citostatisko līdzekļu ievadīšanas shēmu gadījumā zāļu iecelšana nav praktiska.
Atkārtota primāro un sekundāro autoimūno citopēniju kursa fona laikā Timodepresīns jālieto kā divi intramuskulāru injekciju kursi. Pēc to veikšanas, kad tiek novērota pozitīva ietekme, lai stabilizētu procesu, ir atļauts vairākus mēnešus pāriet uz zāļu intranazālo ievadīšanu. Ja pēc pirmajiem diviem ārstēšanas kursiem efekts bija nepietiekams, dienas devu ieteicams palielināt par 2-3 reizes un samazināt intervālu starp kursiem līdz 7 dienām. Kad ir sasniegts vēlamais rezultāts, viņi pāriet uz uzturošo terapiju, kuras laikā ir iespējams samazināt timodepresīna devu un palielināt intervālu starp kursiem.
Timodepresīna iecelšanas gadījumā smagā atkārtotā kursā kombinācijā ar citostatiskajiem imūnsupresantiem pēdējo devu samazina 2 reizes, kad tiek sasniegts vēlamais efekts, šīs zāles tiek atceltas.
Ieteicamā timodepresīna devu shēma pediatrijas praksē atkarībā no pacientu vecuma:
- bērni no 2 līdz 12 gadu vecumam: 1 reizi dienā intramuskulāri, 0,5–1 ml šķīduma vai intranazāli katrā deguna ejā, 0,5–1 ml deguna pilienu vai 1–2 aerosola devas; kurss ir 7-10 dienas, tad pēc divu dienu pārtraukuma, ja nepieciešams, kurss tiek atkārtots, ir atļauti 1-5 kursi;
- pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem: 1 reizi dienā i / m 1-2 ml šķīduma vai intranazāli katrā deguna ejā, 1-2 ml deguna pilienu vai 1-2 aerosola devas; kurss ir 7-10 dienas, pēc tam pēc divu dienu intervāla tiek veikti vēl 1-2 līdzīgi kursi.
Blakus efekti
Pēc otrā ārstēšanas kursa ar zālēm var novērot īslaicīgu leikocītu skaita samazināšanos, vienlaikus saglabājot perifēro asiņu leikocītu skaitu.
Uz aerosola lietošanas fona var attīstīties alerģiskas reakcijas.
Pārdozēšana
Timodepresīna pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti.
Speciālas instrukcijas
Timodepresīna terapija, kā arī citas imūnsupresīvas zāles var saasināt latentās sēnīšu, baktēriju, vīrusu un parazītu infekcijas. Kad parādās pirmās infekcijas procesa klīniskās pazīmes, jāveic nepieciešamā patoģenētiskā terapija.
Ja ārstēšanas laikā rodas neparedzēta zāļu negatīva ietekme, steidzami jākonsultējas ar ārstu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecēm un zīdītājām terapija ar zālēm ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Timodepresīnu lieto bērniem no divu gadu vecuma saskaņā ar ieteicamo devu režīmu.
Zāļu mijiedarbība
Timodepresīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar zālēm, kurām piemīt imūnstimulējošas īpašības.
Kombinācijā ar citostatiskiem līdzekļiem zāles neizraisa to pretaudzēju iedarbības vājināšanos.
Analogi
Timodepresīna analogi ir Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas, 2 līdz 25 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par timodepresīnu
Retas atsauksmes par timodepresīnu ir diezgan neskaidras un galvenokārt saistītas ar hronisku atkārtotu dermatozes ārstēšanu. Daži pacienti uzskata, ka zāles ir efektīvs imūnsupresīvs līdzeklis, kas palīdz hronisku ādas bojājumu, piemēram, atopiskā dermatīta, ekzēmas, psoriāzes, pemfigus ārstēšanā. Citi pacienti uzskata, ka Timodepressin ir ļoti dārgs un pilnīgi neefektīvs, jo pēc dermatozes (īpaši psoriāzes) terapijas kursa viņi nemanīja nekādu stāvokļa uzlabošanos. Par blakusparādībām nav sūdzību.
Timodepresīna cena aptiekās
Timodepresīna cena var būt:
- dozēts deguna aerosols (0,5 mg / deva): 1700 rubļi uz 5 ml (40 devas);
- šķīdums intramuskulārai injekcijai: 2800 rubļi. 5 ampulām pa 1 ml.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
