Urotols
Urotol: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Urotol
ATX kods: G04BD07
Aktīvā sastāvdaļa: tolterodīns (tolterodīns)
Ražotājs: Zentiva ks (Čehija)
Apraksts un foto atjauninājums: 26.10.2018
Cenas aptiekās: no 324 rubļiem.
Pērciet
Urotols ir zāles ar antidysurisku, m-antiholīnerģisku iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Urotola izdalīšanās zāļu forma - apvalkotās tabletes: apaļas abpusēji izliektas; 1 mg - dzeltens; 2 mg - balts (kartona kastē 2 vai 4 blisteri pa 14 tabletēm katrā).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: tolterodīna hidrotartrāts - 1 vai 2 mg;
- palīgkomponenti (attiecīgi 1 vai 2 mg): nātrija stearilfumarāts - 1,5 / 3 mg; mikrokristāliskā celuloze - 73/146 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 1/2 mg; nātrija karboksimetilciete (A tips) - 3,5 / 7 mg;
- apvalks (attiecīgi 1 vai 2 mg): hipromeloze 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogols 6000 - 0,3 / 0,6 mg; krāsviela dzeltenais dzelzs oksīds - 0,05 / 0 mg; talks - 0,25 / 0,5 mg; titāna dioksīds - 0,15 / 0,4 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Urotols ir viens no m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem.
Tolterodīns un tā 5-hidroksimetilatvasinājums ir ļoti specifiski muskarīna receptoriem, tie konkurējoši bloķē m-holīnerģiskos receptorus ar visaugstāko selektivitāti pret urīnpūšļa receptoriem (salīdzinājumā ar siekalu dziedzeru receptoriem).
Urotols samazina detrusora saraušanās aktivitāti, urīnceļu gludo muskuļu tonusu, kā arī samazina siekalošanos.
Lietojot lielākās terapeitiskās devās, tas palielina atlikušā urīna daudzumu un izraisa nepilnīgu urīnpūšļa iztukšošanos.
Nenomāc CYP2D6, 2C19, 1A2 vai 3A4.
Urotol terapeitiskais efekts tiek sasniegts pēc 4 nedēļu lietošanas.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tolterodīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Laiks līdz C max (maksimālā koncentrācija) sasniegšanai serumā ir 1–2 stundas.
Terapeitisko devu diapazonā (no 1 līdz 4 mg) pastāv lineāra sakarība starp zāļu devu un seruma C max asinīs.
Tolterodīna absolūtā biopieejamība ir 17% (vairumam pacientu) un 65% (personām ar CYP2D6 deficītu).
Pārtika neietekmē zāļu biopieejamību, lai gan tolterodīna koncentrācija, lietojot kopā ar ēdienu, palielinās.
Tolterodīna un 5-hidroksimetilmetabolīta saistīšanās galvenokārt notiek ar orosomukoīdu nesaistītām frakcijām - attiecīgi 3,7% un 36%. Tolterodīna V d (izplatīšanās tilpums) ir 113 litri.
Tolterodīna AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) indivīdiem ar CYP2D6 deficītu aptuveni atbilst tolterodīna un 5-hidroksimetilmetabolīta AUC vērtību summai lielākajai daļai pacientu ar vienādu devu režīmu. Tādējādi Urotol panesamība, drošība un klīniskā iedarbība nav atkarīga no CYP2D6 aktivitātes.
Tolterodīnu galvenokārt aknās metabolizē polimorfais enzīms CYP2D6. Rezultātā veidojas farmakoloģiski aktīvs 5-hidroksimetilmetabolīts, kas pēc tam tiek metabolizēts par N-dealkilētu 5-karbonskābi un 5-karbonskābi. 5-hidroksimetilmetabolītam piemīt farmakoloģiskas īpašības, kas ir tuvu tolterodīnam, vairumā gadījumu tas ievērojami pastiprina zāļu iedarbību.
Tolterodīns ar samazinātu metabolismu (ar CYP2D6 deficītu) tiek pakļauts dealkilācijai ar CYP3A4 izoenzīmu palīdzību, veidojot N-dealkilētu tolterodīnu, kam nav farmakoloģiskas aktivitātes.
Vairumam pacientu sistēmiskais tolterodīna klīrenss serumā ir aptuveni 30 l / h. T 1/2 (pusperiods) tolterodīna mainās 2-3 stundu laikā, 5-hidroksimetilmetabolīts - no 3 līdz 4 stundām. Ar samazinātu metabolismu šis skaitlis ir aptuveni 10 stundas.
Sākotnējā savienojuma klīrensa samazināšanās pacientiem ar CYP2D6 deficītu palielina tolterodīna koncentrāciju (apmēram 7 reizes) uz nenosakāmas 5-hidroksimetilmetabolīta koncentrācijas fona.
Aptuveni 17% tolterodīna izdalās ar izkārnījumiem, 77% ar urīnu. Mazāk nekā 1% devas izdalās nemainītā veidā, aptuveni 4% kā 5-hidroksimetilmetabolīts. N-dealkilētā 5-karbonskābe un 5-karbonskābe veido attiecīgi aptuveni 29% un 51% no urīna izdalītā daudzuma.
Aknu cirozes gadījumā tolterodīna un tā aktīvā 5-hidroksimetilmetabolīta AUC vērtība palielinās apmēram 2 reizes.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums ≤ 30 ml / min) tolterodīna un 5-hidroksimetilmetabolīta vidējais AUC ir 2 reizes lielāks. Šiem pacientiem citu metabolītu saturs plazmā ir ievērojami lielāks (klīniskā nozīme nav zināma).
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Urotol ir paredzēts urīnpūšļa hiperrefleksijas (hiperaktivitātes, nestabilitātes) ārstēšanai, kas izpaužas kā bieža, steidzama urinēšanas vēlme, palielināta urinēšanas biežums un / vai urīna nesaturēšana.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- slēgta leņķa glaukoma, izturīga pret ārstēšanu;
- urinēšanas kavēšanās;
- myasthenia gravis;
- megakols;
- smags čūlainais kolīts;
- vecums līdz 18 gadiem;
- laktācijas periods;
- individuāla neiecietība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Radinieks (Urotol tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- smags apakšējo urīnceļu aizsprostojums (saistīts ar urīna aiztures risku);
- neiropātija;
- paaugstināts kuņģa un zarnu trakta peristaltikas samazināšanās risks;
- nieru / aknu darbības traucējumi;
- obstruktīvas kuņģa-zarnu trakta slimības (īpaši pyloric stenosis);
- diafragmas barības vada atveres trūce;
- grūtniecība.
Norādījumi par Urotol lietošanu: metode un devas
Urotol tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva: 2 mg 2 reizes dienā.
Pamatojoties uz zāļu individuālo panesamību, vienu devu var samazināt līdz 1 mg. Tajā pašā devā Urotol tiek nozīmēts nieru / aknu darbības traucējumiem, kā arī vienlaikus lietojot ketokonazolu vai citus spēcīgus CYP3A4 inhibitorus, fona.
Terapijas efektivitāte ir jāpārvērtē 2-3 mēnešus pēc zāļu lietošanas.
Blakus efekti
- āda: sausa āda;
- nervu sistēma: parestēzija, reibonis, samaņas traucējumi, nervozitāte, halucinācijas, miegainība, galvassāpes;
- imūnsistēma: ļoti reti - Kvinkes tūska, alerģiskas reakcijas;
- maņu orgāni: izmitināšanas pārkāpums, sausās acs sindroms;
- urīnceļu sistēma: urīna aizture;
- gremošanas sistēma: kserostomija, vemšana, dispepsija, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms; reti - gastroezofageālais reflukss;
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - palielināta sirdsdarbība, tahikardija, aritmija;
- citi: svara pieaugums, sāpes krūtīs, nogurums, bronhīts, perifēra tūska.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: urīna aizture, midriāze, izmitināšanas parēze, sāpīga urinēšanas vēlme, halucinācijas, krampji, smags uzbudinājums, tahikardija, elpošanas mazspēja, QT intervāla pagarināšanās.
Terapija: aktivētās ogles iecelšana, kuņģa skalošana. Citi pasākumi ir atkarīgi no pārdozēšanas simptomiem:
- krampji vai smaga uzbudinājums: benzodiazepīnu anksiolītiskie līdzekļi;
- halucinācijas, smaga uzbudinājums: fizostigmīns;
- tahikardija: beta blokatori;
- elpošanas mazspēja: mākslīgā ventilācija;
- midriāze: pacienta pārvietošana uz tumšu istabu un / vai pilokarpīnu acu pilienos;
- urīna aizture: urīnpūšļa kateterizācija.
Speciālas instrukcijas
Pirms kursa uzsākšanas ir jāizslēdz obligātu un biežu urinēšanas vēlmju organiskie cēloņi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas periodā, vadot mehāniskos transportlīdzekļus, jāievēro piesardzība, kas ir saistīta ar izmitināšanas traucējumu rašanās varbūtību.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- grūtniecība: terapiju var veikt ārsta uzraudzībā, novērtējot ieguvumu un risku līdzsvaru;
- zīdīšanas periods: Urotol lietošana ir kontrindicēta (netiek sniegti dati par to, vai aktīvā viela izdalās mātes pienā).
Sievietēm reproduktīvā vecumā terapijas laikā jālieto uzticamas kontracepcijas metodes.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav parakstītas Urotol tabletes (drošības profils nav pētīts).
Ar nieru darbības traucējumiem
Urotols pacientiem ar nieru darbības traucējumiem jālieto ārsta uzraudzībā dienas devā 2 mg.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Urotols pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jālieto ārsta uzraudzībā 2 mg dienas devā.
Zāļu mijiedarbība
Iespējamās mijiedarbības:
- makrolīdu grupas antibiotikas (eritromicīns, klaritromicīns), proteāzes inhibitori, pretsēnīšu līdzekļi (mikonazols, ketokonazols, itrakonazols) un citi spēcīgi CYP3A4 inhibitori: tolterodīna koncentrācijas serumā palielināšanās asinīs, kas izraisa paaugstinātu Urotol pārdozēšanas risku (kombinācija nav ieteicama);
- zāles ar antiholīnerģisku iedarbību: palielinot Urotol darbību un palielinot nevēlamu reakciju iespējamību;
- muskarīna holīnerģisko receptoru agonisti: samazināta tolterodīna efektivitāte;
- prokinētika (metoklopramīds, cisaprīds): to darbības pavājināšanās;
- zāles, kuras metabolizē CYP2D6 vai CYP3A4 izoenzīmi (induktori un inhibitori): farmakokinētiskās mijiedarbības iespējamība.
Analogi
Urotola analogi ir: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C oriģinālā iepakojumā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Urotol
Atsauksmes par Urotol ir atšķirīgas. Tiek atzīmēta tā augsta efektivitāte un laba tolerance. Citos gadījumos tie norāda uz terapeitiskā efekta trūkumu un augstām izmaksām.
Urotola cena aptiekās
Aptuvenā Urotol cena (56 gabali iepakojumā pa 1 vai 2 mg) ir 519-597 vai 594-674 rubļi.
Urotol: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Urotol 2 mg apvalkotās tabletes 56 gab. 324 r Pērciet |
|
Urotol 1 mg apvalkotās tabletes 56 gab. 549 r Pērciet |
|
Urotol tabletes p.p. 1mg 56 gab. 578 r Pērciet |
|
Urotol tabletes p.p. 2mg 56 gab. RUB 620 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
